抗癫痫药物的研究和临床应用进展

抗癫药物的应用已有 10 0多年的历史 ,为了获得对癫满意治疗的药物 ,人们在近 2 0年中不断探索新的抗癫药。本文就近年来国内外抗癫药的研究进展作一综述。1　癫的发病机制1.1　生物膜电生理理论　癫是由于大脑局部病灶神经元兴奋性过高 ,产生阵发性放电 ,并向周围扩布而出现的大脑功能失调综合征。根据癫的发作症状分为大发作、小发作、精神运动性发作、局限性发作、癫持续状态等。癫病灶的爆发式放电是由缓慢去极化变化引起的高频放电 ,由于脑外Ｋ 和Ｃａ2 降低 ,两者皆使细胞内Ｃａ2 升高而触发神经元爆发式放电…     

抗癫痫新药：拉莫三嗪

拉莫三嗪(Lamotrigine)是一种新的抗癫痫药,1992年12月首次在爱尔兰上市。该药是谷氨酸递质抑制剂,适用于部分发作和全面性强直-阵挛发作。它的抗抽搐作用类似苯妥英钠和卡马西平。 1 药理作用该药对小白鼠最大电休克实验有很好的作用,能抑制大白鼠发作的恶化并有效地抑制电刺激大白鼠、狗所致的后放。拉莫三嗪可阻滞黎芦碱引起的谷氨酸释放。由于谷氨酸是中枢的一种兴奋性递质,阻滞其释放,可有     

抗癫痫新药的临床评价与应用

目前，应用传统的抗癫痫药物仍有15％-20％的癫痫病例属药物难治性癫痫，特别对于部分发作性患者，因此，迫切需要一些新的抗癫痫药物使难治性癫痫的治疗取得进一步发展。     

抗癫痫药物的临床应用进展

目的：介绍国内外新上市的抗癫痫药物,为临床用药提供参考。方法：对近年来的有关文献进行分析、归纳和综述。结果：１０种新的抗癫痫药物疗效好,尤其对难治性癫痫有效,耐受性较好。结论：新一代抗癫痫药物将以其优良的特性逐步取代传统的治疗药物,为患者带来福音。     

抗癫痫新药的临床疗效

近10多年来对癫痫发作的起源及扩散有了进一步的了解,尤其是细胞水平及分子水平研究的进展有助于抗癫痫新药的研究。1990年以来已有6种以上新抗癫痫药上市,现将其临床疗效介绍如下:1　加巴贲丁(gabapentin,GBP)1990年初国外3组大规模难治性癫痫多中心、双盲、安慰剂对照研究表明GBP对难治性部分发作有效。剂量600～1800mg/d时,有效者比例为17.6%～28.0%,发作频率减少平均值17.8%～31.9%(安慰剂0.3%～12.5%)。MorrisG[1]报道100例加用GBP治疗、维持量平均1182mg/d,最高2890mg/d;结果72例发作减少≥50.0%,23例≥75.0%;42例因无效或不良反…     

托吡酯的临床应用

托吡酯(topiramzte；妥泰topamax)是一种新型、广谱、高效、具有多种机制的抗癫痫药，有独特的三重作用机制：①通过状态依赖性阻断电压，依赖性钠通道限制持续反复放电；②通过对γ-氨基丁酸(GABA)-A受体部位的作用，增强GABA介导的抑制性作用；③通过海人草酸／AmpA亚型谷氨酸受体(NMDA)抑制兴奋性氨基酸的激动作用。因此，在各种发作类型癫痫和癫痫综合征中，无论是添加治疗还是新发病例初次治疗都取得较满意的疗效。托吡酯具有线性药物动力学特征，血药浓度与剂量呈正相关，生物利用率高，     

抗癫痫有新药

当前用于癫痫治疗的一线药物仍为苯妥英钠、朴痫酮、乙琥胺、卡马西平、丙戊酸纳等;二线药物包括乙酰唑胺、地西泮、氯硝西泮等。合理应用这些药物,可使80％癫痫病人得到有效治疗。此外,还有一些新的抗癫痫药投入临床应用。     

抗癫痫新药托吡酯药代动力学研究现状

本综述了抗癫痫新药托吡酯近年来药代动力学的研究现状。从单剂量、多剂量以及与其它药物联合应用时药动学参数的确定，到各种因素如年龄、疾病等影响下药动学参数的改变，揭示出该药在正常人体及病态下体内代谢、排泄的规律，为我国癫痫病患临床合理用药提供参考资料。     

抗癫痫新药的治疗药物监测进展

抗癫痫新药包括:非尔氨酯、加巴喷丁、拉莫三嗪、左乙拉西坦、奥卡西平、托吡酯、氨己烯酸、唑尼沙胺、噻加宾等.自从左乙拉西坦、拉莫三嗪、奥卡西平、托吡酯引入国内以来,给医生提供了治疗癫痫的更多的选择,疗效与传统抗癫痫药物不相上下,保证新抗癫痫药物的合理使用,有效控制癫痫发作非常必要.     

抗癫痫新药托吡酯临床应用研究进展

托吡酯是一种新型的抗癫痫药物 ,具有多重抗癫痫作用机制。托吡酯口服后吸收迅速完全 ,呈线性药物动力学特征 ,生物利用度高。血浆T1/ 2长 ,每日服药 2次。托吡酯对于多种类型癫痫具有良好临床治疗效果。托吡酯的耐受性与安全性好     

新型抗癫痫药物的严重不良反应及其防范

目的：综合5种新型抗癫痫药物在国外文献中报道的严重不良反应（Serious adverse reactions,SARs）,提出相应的防范措施。方法：检索1990～2009年MEDLINE／PUBMED数据库中有关新型抗癫痫药物不良反应的文献,从中筛选出5种新型抗癫痫药物SARs的英文文献共132篇,将其SARs的临床表现、发生率、机制、危险因素、预防措施进行总结和分析。结果：加巴喷丁（GBP）可引起行为异常、认知障碍、诱发肌阵挛发作;拉莫三嗪（LTG）可引起严重皮疹、肝肾功能衰竭、弥散血管内凝血、致畸;左乙拉西坦（LEV）可引起抑郁、行为异常、自杀倾向;托吡酯（TPM）可引起抑郁、认知障碍、急性闭角性青光眼、肾结石;奥卡西平（OXC）可引起低钠血症、血管神经性水肿、加重肌阵挛发作等。若能个体化选用抗癫痫新药,并采取合理的预防措施,可以避免或降低用药风险。结论：已在我国上市的新型抗癫痫药物均有SARs,这些不良反应导致了患者的生活质量下降,甚至危及生命,因此,临床医师在选用药物、监护治疗时必须熟悉与警惕这些新药的SARs,制定防范措施。     

抗癫痫新药儿科应用研究进展

癫痫是儿童的常见病。最近几年有多种新型抗癫痫药物用于儿童癫痫的治疗。从1993年起,8种新型抗癫痫药物在美国得到应用,这8种药物(非尔氨酯,加巴喷丁,拉莫三嗪,托吡酯,噻加宾,左乙拉西坦,奥卡西平和唑尼沙胺),除左乙拉西坦和唑尼沙胺以外,用于儿童癫痫患者都已获得美国FDA批准。拉莫三嗪、托吡酯和奥卡西平在我国也已获准用于儿童癫痫患者。本文就这些可以用于儿童癫痫治疗的新型抗癫痫药物的作用机制、药物动力学特点,临床适应证、剂量和不良反应作一简单介绍。     

托吡酯加用传统抗癫痫药治疗难治性癫痫部分性发作16例

目的：观察托吡酯加用传统抗癫痫药对难治性癫痫部分发作治疗的临床疗效和耐受性。方法：对16例难治性部分性发作患者加用托吡酯进行治疗,25mg/d为起始剂量,每周增加25mg,至200mg/d维持治疗,观察加用治疗前后癫痫发作频率的改变和耐受性。结果：观察24周后7例（43．8％）发作频率减少≥50％,其中3例（18．8％）停止发作,2例（12．5％）发作频率减少26％－49％,5例发作频率减少≤25％,1例发作频率明显增加,1例观察12周后失访。结论：托吡酯作为具有多重作用机制的抗癫痫新药,加用治疗难治性癫痫部分性发作的总有效率为56．3％（9／16）,无明显的必须停药的不良反应,耐受性良好。     

JAMA公布托吡酯新药补充批准信息

美国医学会杂志 (JAMA)于 2月 2 5日公布了一项临床试验数据 ,支持Janssen Cilag(强生的子公司 )的抗癫痫药物托吡酯 (topiramate ,Topamax)预防偏头痛的新适应证补充批准。该数据最初于 2 0 0 3年 9月在国际头痛大会 (罗马召开 )发布 :托吡酯在用药治疗 1个月内可预防偏头痛 ,并在 6个月的试验期内保持疗效。 2 0 0 3年 11月美国FDA已针对托吡酯预防偏头痛发出批准函 ,并要求增补安全性数据分析。托吡酯已广泛用于预防偏头痛 (标签外适应证用法 ) ,Janssen Cilag公司也希望欧盟、澳大利亚和加拿大批准该适应证。托吡酯先前获得批准的…     

托吡酯（Topiramate）——一种新型抗癫痫药

托吡酯是一种有独特结构，高效的新型抗癫痫药（ＡＥＤ）。托吡酯的抗惊厥机理有三；包括阻滞电压依赖性钠通道，增强了γ氨基丁酸（ＧＡＢＡ）活性以及阻滞红藻氨酸谷氨酸受体，托吡酯吸收迅速，为线性药代动力学，在没有肝酶诱导作用ＡＥＤｓ存在的情况下半衰期２０～３０ｈ，托吡酯不被广泛代谢并由肾脏排出。见于临床对照研究的药物不良反应为轻至中度，主要与中枢神经系统有关，最常见于加量期，尤其是托酯剂量增加快较时，综合