良性前列腺增生治疗药 坦洛新(Tamsulosin)

1商品名Flomax2化学名（R）－5［2丑2－（2一乙氧基苯氧基）乙基」胺基」丙基」．2．甲氧基一苯磺酷胺3开友与上市）面（日）Yamanouchi公司研制，1996年7月在英国上市，1997年7月在美国上市。4药效分类QI肾上腺素阻滞剂5药理。1受体阻滞剂可迅速松弛膀脱颈、前列腺包膜和前列腺尿道平滑肌张力，可缓解梗阻症状，但对前列腺大小无影响。现已用于治疗良性前列腺增生。本品经胃肠道缓慢吸收。食物可使本品吸收减少。服药后4～8小时达血药峰浓度，约5天血药浓度达稳态。本品由肝脏代谢，主要随尿排泄。tIQ约为14／J‘时。6临床试验在良性前…     

糖尿病治疗药 瑞格列奈(Repaglinide)

1商品名Prandln2化学名（S）－a一乙氧基一4【2心3一甲基一1－【2－（1一响峻基）苯基］了基］氨基」－2一氧乙基］一苯甲酸3开发与上市厂商（德）BoehringerIngelheim公司研制，NovoNordisk公司开发并于1998年4月在美国首次上市，同年10月在英国上市。4药效分类非碘酸麻类促胰岛素释放剂5药理本品尽管结构与磺酞豚类不同，但也能与胰岛B细胞上的ATP敏感的钾通道受体结合而致胰岛素分泌。本品无论空腹或进食时服用均吸收良好，30～6O分钟后达血浆峰值，并在肝脏内由CYP3A4酶系快速代谢为非活性物，大部分随胆汁清除，血浆半减期约1小…     

肥胖症治疗药 西布曲明

1商品名Meridia2化学名1－（4-氯苯基）－N，N-二甲基-α-（2-甲基丙基）环丁烷基甲胺盐酸盐一水合物3开发与上市厂商（德）Knoll公司研制，1998年4月首次在美国上市。4药效分类5-羟色胺再摄取抑制剂，去甲肾上腺素再摄取抑制剂5药理西布曲明抑制去甲肾上腺素和5．羟色胺的再摄取，也较低程度地抑制多巴胺的再摄取，增加这些神经介质在脑中的浓度。本品可从胃肠道迅速吸收，在肝脏主要经CYPA4酶作用几乎全部去甲基化，去甲基化活性代谢产物同样在肝脏内经共轭和水解成为无活性代谢物。本品活性代谢物在3～4小时达到血药峰值。本品主要经…     

青光眼治疗药 溴莫尼定酒石酸盐

1商品名Alphagan2化学名5－溴－N－（4，5－二氢－1H－咪唑－2－基）－6－喹喔啉胺酒石酸盐3开发与上市厂商（美）Allergan公司开发，1996年首次在美国上市，1997年在英国上市。4药效分类a2受体阻滞剂5药理滇莫尼定是一种高选择性az受体阻滞剂，是眼用药，可降低眼内压（IOP）。本品通过减少眼房水的产生和增加色素层巩膜液外流而达到治疗目的。本品滴入眼内后，起效迅速，使用2小时后可达峰值，显效时间可维持12小时。血液中只能测出微量药物，本品在肝脏首过代谢，代谢物经肾随尿液排出。全身吸收和分布不受年龄影响，老年人不须进行剂…     

卡麦角林片剂和溶液在健康志愿者体内的药效学及相对生物利用度

卡麦角林是合成的麦角林衍生物，具有抗多巴胺活性。口服后具有持久的降催乳素效应，临床经验表明，它可抑制妇女产后泌乳和治疗血催乳素过多症。先前的药动学研究发现，口服卡麦角林后24h内，主要通过粪便排出体外，而在血催乳素过多症患者体内的尿排半衰期差异很大。本文报道口服卡麦角林片剂与溶液的生物利用度，并进一步评估其尿排半衰期。对12名健康女性志愿者（年龄23～35岁）采用随机分组，交叉试验设计，分别一次口服卡麦角林片剂（或溶液），4周后再交叉服用溶液（或片剂）。尽管卡麦角林的尿排量仅为口服剂量的3％，由于放射免疫…     

血小板增多症治疗药 阿那格雷

1商品名Agrylin2化学名6，7－Th氯一1，5－H氢一咪吐并【2，1－b」咬咬琳一2（3H）一酮单盐酸盐3开发与上市厂商（美）Roberts公司开发，1997年7月在美国首次上市。4药效分类cAMP磷酸H醋酶抑制剂5药理本品主要作用于巨核细胞，可抑制血小板cAMP磷酸二酯酶，与以前用于治疗血小板增多症药物如a干扰素、羟豚和烷化剂的作用机制不同，后者同时还有抑制其它红细胞生成素的作用。在推荐剂量下本品可干扰巨核细胞成熟，降低血小板生成。本品吸收迅速并在体内广泛分布，大部分在肝脏中代谢，主要经尿液排泄，消除半减期约为76小时。6临床评价…     

抗免疫缺陷病毒药 拉米夫定

1商品名Epivir2化学名（－）－2’－脱氧－3＇－硫代胞苷3开发与上市厂商（加拿大）BiochemPharma公司开发，（英）GlaxoWellcome公司于1995年首次在美国上市，1996年9月在英国上市。4药效分类逆转录酶抑制剂5药理拉米夫定是一种半合成二脱氧核音酸类似物，可抑制HIV逆转录酶。本品在细胞内代谢为作用于病毒DNA链末端的5．三磷酸。在体外，本品对分离的HIV－1和HIV－2包括齐多夫定耐药毒株具有活性，在培养中观察到本品与齐多夫定联用时产生协同作用。本品口服胃肠道吸收良好，用药1小时可达最大血药浓度。主要经肾脏排泄。tIQ为5～…     

抗哮喘药 齐留通

1商品名Zyflo2化学名N－［1-（苯并［b］噻吩基）－2－乙基］－N－羟基脲3开发与上市厂商（美）Abbott制药公司研制开发，1997年3月在美国首次上市。4药效分类5-脂氧合酶抑制剂5药理齐留通是一种白三烯合成抑制剂。本品通过抑制5-脂氧合酶的活性而抑制此酶催化花生四烯酸转化成白三烯的过程。已知在诸多炎性介质中，白三烯是引发哮喘的重要因素。在进食和非进食状态下，本品口服后经胃肠道迅速吸收。本品在肝脏快速代谢，1～3小时达到血药峰浓度，由尿排泄。本品的血浆半减期为2．5小时。6临床评价在双盲安慰剂对照的第一组试验中，139例…     

抗精神分裂症药Quetiapine Fumarate

1商品名SeYO‘luel2化学名2．［2－（4．H苯并［b，f」［1，4」硫氮杂草一11一基．1一派呼）乙氧基I一乙酸官马酸酯3开发与上市厂商（英）Zeneca制药公司于1997年11月在英国首次上市。4药效分类5－HTZ桔抗剂，多巴胺DZ桔抗剂5药理常用的抗精神病药在精神分裂症治疗中可提供相对较好的临床疗效。然而，仍有相当一部分病人对治疗设有反应，更多的是仅显示部分疗效，主要是阳性症状（妄想、幻觉、行为混乱）获得缓解。某些常规的抗精神病药不能治疗阴性症状（情感性无精打采、社交退避），有很大限制性，因为精神分裂症伴发的社交退避在很…     

粘痰溶解药 厄多司坦(Erdosteine)

1异名Dithiosteine2化学名（±）－S－［2－N－3－[2-羰基四氢噻吩）乙酰胺基]]巯基乙酸3药效分类粘痰溶解药4开发单位（意）EdmondPharma公司和Refarmed公司5上市厂商（法）PierreFabre和Pharma9000制药公司，于1995年11月首次在法国上市。6药理学与药效学本品结构中含有封闭的SH，在体内代谢为含游离-SH的衍生物而发挥作用。动物实验表明，本品可影响气道粘液的生化性质及其产生和清除，改变粘液流变学性质，游离一8H可使分泌物中粘蛋白的二硫键断裂，起溶解粘液的作用。16例慢性支气管炎受试者经双盲法研究表明，本品可促进粘膜纤…     

抗抑郁药 吗氯贝胺(Moclobemide)

1异名Manerix2化学名4－氯－N[2－（4－吗林基）乙基]苯甲酰胶3药效分类抗抑郁药4上市厂商（英国）RocheProductsLtd．1990年上市5药理作用吗氯贝胺（moclobemde）为一抗抑郁药。它是可逆性地抑制单胺氧化酶A（MAO－A）从而作用于脑内单胺能神经递质。本品对MAO－A有明显亲和力，它最初是经MAO－A代谢而形成一复合物，后者是紧密地但却是可逆地与酶的活性部位相结合，尽管这种复合物的结构还有待证明。本品和其他可逆性MAO抑制剂（RIM－AS）的作用特点是，老的不可逆性MAO抑制剂（IRMAOS）只有在多次给药后才能达到最大生化作…     

降血压药 非诺多泮(Fenoldopam)

1商品名Corlopam2化学名6-氯-2,3,4,5-四氢-1－（4羟苯基）－1H-3-苯并氮杂草-7,8－二醇3开发与上市厂商（爱尔兰）Elan公司研制,1998年3月在美国首次上市。4药效分类外周多巴胺一1（DAI）激动剂5药理本品主要刺激DAI受体诱导小动脉扩张。既可降低动脉压,又可扩张肾血管致肾血流增加。此外,本品作用于肾小管细胞,具有直接的促尿钠排泄和利尿特性,特别是对高血压病人此作用更为明显。本品静脉注射起效时间约为5分钟,约20分钟达到稳态血药浓度,经肝脏迅速代谢为无活性代谢产物,而后大部分由尿排泄,血浆清除半减期约为5分钟。…     

抗凝药 Tirofiban

1商品名Aggrastat2化学名N－（了基磺酸基）O－「4（4派啶基）丁基」-L-酪氨酸盐酸盐3开发与上市厂商（美）Merck公司，1998年8月在美国首次上市。4药效分类糖蛋白Ⅱb／Ⅲa受体桔抗剂5药理本品为精蛋白（GP）Ⅱb／Ⅲa受体拮抗剂，与GPⅡb／Ⅲa受体高度特异性结合，阻止纤维蛋白原与GPⅡb／Ⅲa受体结合，从而阻断血小板聚集，控制血栓形成。本品能快速有效可逆地抑制血小板的聚集。其半减期约为2小时，经尿液及胆汁排泄，肾功能严重减退者（肌研清除率每分钟＜30ml）的清除率可下降50％以上，超过65岁的老年病人清除率约降低26％以上6临…     

乳腺癌治疗药 卡培他滨(Capecitabine)

1商品名Xeloda2化学名5-脱氧司-5-N-[（戊氧基）联基]-胞嘧啶核苷3开发与上市厂商（瑞士）Roche公司研制，1998年9月在美国首次上市，1999年5月在泰国上市。4药效分类胸音酸合成酶抑制剂5药理本品是口服5．氟尿哆咛（5．FU）的前体药物，在肝内或其它组织中代谢为5‘一去氧一5一氟尿咬咬（5’－DFUR），该代谢物可通过胸着磷酸化酶转变成具有活性的5－FU，此酶在肿瘤组织中的浓度比外周组织高，因而选择性较强，可减轻毒副作用。本品口服后迅速吸收，约在1小时内达血药峰值。食物可减缓本品的吸收速度并降低吸收程度。本品代谢物主要随…     

降血脂药Cerivastatin

1商品名Lipobay2化学名(3R，5S，6E)－7－[4－（4-氟苯基）-2，6－二异丙基一5－（甲氧甲基）毗院司一基]3，5一二羟基石一庚酸钠3开发与上市厂商（德）Bayer公司开发，1997年在英国首次上市。4药效分类羟甲戌二酸辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂5药理本品是一强效HMG－COA还原酶抑制剂，主要作用于肝脏，使细胞内胆固醇浓度下降，从而激活了肝LDL受体使血浆中LDL一胆固醇和总胆固醇浓度下降。口服给药的药代动力学研究显示本品在胃肠道中快速且几乎完全吸收。本品经胃肠道快速吸收，生物利用度为60％，并不受摄食的影响。1～3小时…     

骨质疏松症治疗药 雷洛昔芬(Raloxifene)

1商品名Evista2化学名「6羟基一2－（4羟基本基）一本并fo」喀吩一3一基〕「4卜一门一呢陡基尼氧基」苯基1甲酮盐酸盐3开发与上市厂商（美）Lilly公司开发，1998年3月在美国上市，1998年10月在英国上市。4药效分类雌激素受体调节剂5药理雷洛昔芬与他莫昔芬类似，是一种选择性雌激素受体调节剂，在不同组织中，具有不同程度的雌激素激动或始执作用。这些作用可认为是通过药物的三维结构产生的。本品对骨骼显示出激动作用，对乳房显示出括抗作用而对子宫则为部分激动作用。因此，本品也可用于治疗乳腺癌。本品口服吸收约为批％。经肝脏首过效…     

抗过敏药

1商品名Patanol2化学名11－[（Z）-3（二甲基-氨基）亚甲基］-6，11－二氢二苯并［b，e」－2乙酸盐酸盐3开发与上市厂商阳瓜y0WHhldtD公司研制，美国则con公司1997年在美国首次上市。4药效分类H；受体括抗剂5药理本品是一种选择性组胶HI受体括杭剂，为过敏性结膜炎的第一个治疗药物，它能抑制乳头细胞脱粒。滴注药物后2小时可在血浆中检测到少量本品，母体药物和少数代谢物随尿液清除。6临床评价有关本品安全性和有效性的临床资料目前尚不完全，但根据生产厂家的有关报道，将本品和安慰剂分别用于278例受试者的双眼中，滴注入结膜囊后，…     

抗凝药 氯吡格雷(Clopidogrel)

1商品名Piavix2化学名（S）－a－（2－氯苯基）－6，7－二氢暖吩并[3，2－c]吡啶－5（4H）一乙酸甲酯3开发与上市厂商（法）Sanofi公司研制，1998年6月由美国BristoLMyersSquibb公司在美国首次上市。1998年10月在英国上市。4药效分类抗血小板聚集药5药理氛毗格雷是一种类似于懂氯毗陡的抗血小板聚集药物，通过抑制腺尊二磷酸酯（ADP）途径抑制血小板活化，从而抑制血小板聚集。由于本品达到有效血药浓度需要数天，故不适用于急诊治疗。停用本品7～10天后，血小板功能方可恢复至正常状态。本品为口服抗血小板药，口服后吸收迅速，在肝脏…     

抗免疫缺陷病毒药 Ritonavir

1商品名Norvir2化学名（2S，3S，5S）－5－［N－［N－［［N－甲基－N［（2－异丙基－4－噻唑基）甲基］氨基］－碳基］缬氨酸基］氨基］2－［N－［（5－噻唑基）甲氧羰基］氨基］－1，6－二苯基－3－羟基己烷3开发与上市厂商（美）Abbot公司。1996年首次在美国上市，1996年10月在英国上市。4药效分类蛋白酶抑制剂5药理Ritonavir为蛋白酶抑制剂，可阻止免疫缺陷病毒（HIV）蛋白酶，该酶影响病毒的终未形成。本品抑制HIV蛋白酶以致该酶不能加工多聚蛋白，从而不能产生形态成熟的HIV颗粒。由于该颗粒仍处于不成熟阶段，故HIV细胞之间…     

癫痫治疗药 噻加宾(Tiagabine)

1商品名Gabitril2化学名（R）－1－[4，4－二（3－甲基－2－噻吩基）－3－丁烯基]-3-哌啶羧酸3开发与生产厂商（丹麦）NovoNordsk公司研制，1997年1月在丹麦首次上市，1998年2月在美国上市，同年10月在英国上市c4药效分类GABA再摄取抑制剂5药理本品为神经元和胶质细胞GA13A再摄取的选择性和可逆性抑制剂，主要抑制中枢神经系统中的介质传递。增加突触中GABA的浓度，从而使神经兴奋敏感性降低，进而改善临床症状。本品对多巴胺DI或D受体、5受体、以及毒意碱、组胺、肾上腺素或苯二氮杂草等受体的作用位点的亲和力极低，因而其作用具…