水飞蓟素包合物和固体分散体的研究

目的探索水飞蓟素固体分散体和包合物制备工艺,以增加其体外溶出度和溶出速率,并对固体分散体的处方进行了筛选。方法分别制备水飞蓟素-PEG-6000固体分散体,水飞蓟素-β-环糊精包合物。按照中国药典2005年版二部附录XC溶出度测定法桨法对固体分散体和包合物中药物溶出度进行考察。结果水飞蓟素-β-环糊精包合物和PEG-6000固体分散体的溶出速率相比原料药都有明显增加。结论固体分散技术及包合技术能显著增加水飞蓟素的溶出度和溶出速率。     

大黄素固体分散体的制备及其溶出度测定

目的 将大黄素制成固体分散体,以提高大黄素的体外溶出速率。方法 选用聚乙烯吡咯烷酮（PVP K30）和聚乙二醇（PEG 8000）为载体,用溶剂法制备大黄素固体分散体;建立测定大黄素固体分散体体外溶出度的HPLC方法;对固体分散体进行差热分析和红外光谱分析。结果 大黄素与PVP K30制成的固体分散体的体外溶出速率最快,大黄素与PVP的质量比为1∶4时,制成的固体分散体在人工肠液中45 min累积溶出率为70%。结论 以PVP K30为载体制备的大黄素固体分散体可以显著提高大黄素的体外溶出速率。     

冬凌草甲素固体分散体的制备及溶解性能研究

目的 采用固体分散技术,提高冬凌草甲素的体外溶解性能。方法 分别以聚乙二醇6000(PEG6000)、聚乙烯吡咯烷酮K30(PVPK30)为载体,制备冬凌草甲素固体分散体。采用紫外分光光度法进行含量测定,差示热分析法鉴别药物在载体中的存在状态,并进行溶解度、体外溶出速率实验。结果 两种载体的固体分散体均能增加药物的溶解度和溶出速率,冬凌草甲素在载体中以高度分散状态存在。结论 以 PVPK30为载体制备的冬凌草甲素固体分散体体外溶解度和溶出速率明显提高。     

水飞蓟宾固体分散体的制备及体外溶出研究

目的：制备了水飞蓟宾的固体分散体,并检测其体外溶解度及溶出速度。方法：选择尿素、聚乙烯吡咯烷酮（ＰＶＰ）、泊洛沙姆１８８等３种载体,用熔融法和共沉淀法制备水飞蓟宾固体分散体,并进行差热分析,Ｘ－射线粉末衍射分析以鉴别药物在载体中的存在状态,最后进行了体外溶出研究。结果：水飞蓟宾在ＰＶＰ中以无定型存在,在泊洛沙姆１８８中以微细结晶存在,在尿素中大部分仍以晶体形式存在,少量以分子状态存在。溶出研究结果表明泊洛沙姆１８８载体的水飞蓟宾固体分散体的溶解度最大,溶出速度最快。结论：泊洛沙姆是提高水飞蓟宾溶解度及溶出速度的理想载体。     

水飞蓟宾卵磷脂分散体胶囊剂溶出度测定方法的研究

[目的]建立水飞蓟宾卵磷脂分散体胶囊剂中水飞蓟宾的溶出度测定方法。[方法]参照中国药典2000年版二部附录XC溶出度测定第2法,用紫外-可见分光光度仪测定溶出度。[结果]确定了以pH7.8～8.0的磷酸缓冲液加0.5%聚氧乙烯十二烷基醚为溶剂进行溶出度考察。测定方法和溶出方法的验证结果表明,本方法重现性较好。[结论]该法准确,可靠,能够用于水飞蓟宾卵磷脂分散体胶囊剂的溶出度测定。     

硝苯地平固体分散体的制备和溶出速率研究

目的 提高硝苯地平的体外溶出速率.方法 分别以聚乙二醇6000,聚乙二醇4000,聚乙烯吡咯烷酮K30,泊洛沙姆188为载体,用熔融法、溶剂法、溶剂-熔融法制备硝苯地平固体分散体.采用DTA法分析药物在固体分散体中的存在状态,并进行体外溶出速率试验.结果 各种固体分散体均能加快药物的溶出速率,载体比例愈大,药物溶出越快.结论 硝苯地平固体分散体比原料药的溶出速率显著提高.     

活性氯酚3-氯-3’,4’-二羟基二苯甲酮固体分散体的制备及体外溶出研究

目的制备活性氯酚3-氯-3’,4’-二羟基二苯甲酮(HP46)的固体分散体(solid dispersion,SD),以提高HP46的体外溶解度和溶出度。方法以聚乙烯吡咯烷酮(PVPK30)为载体,吐温(Tween80)为表面活性剂,采用溶剂法制备HP46的固体分散体,优化固体分散体组成,并进行体外溶出研究。运用粉末X-射线衍射(XRD)和差示热量扫描(DSC)分析固体分散体中药物的分散状态。结果 HP46固体分散体组成的最优质量比为HP46-PVPK30-Tween80 1∶3∶1,XRD和DSC结果表明HP46以无定型或分子状态存在于载体中,体外溶解度和溶出速率显著提高,溶解度为1 319.4μg/ml,在20 min内累积溶出率为77.23%,溶解度和溶出度较原料药分别提高约30倍和8倍。结论以PVPK30为载体,加入表面活性剂Tween80,可有效提高HP46的溶解度和溶出度,固体分散体最优质量比为HP46-PVPK30-Tween80 1∶3∶1。     

葛根素固体分散体的制备及体外研究

目的采用固体分散技术，提高葛根素的体外溶出速率。方法分别以聚乙二醇6000，泊洛沙姆，聚乙二醇6000-聚氧乙烯（40）硬脂酸酯（又名S-40）的熔合物（1：3）为载体，熔融法制备葛根素的固体分散体。采用DSC法鉴别药物在固体分散体中的存在状态，并进行体外溶出度实验。结果各种固体分散体均能加快药物的溶出速率，载体比例愈大，药物溶出越快，葛根素在PEG6000的固体分散体中以微细结晶存在。结论葛根素-PEG6000固体分散体增加葛根素溶出度的效果显著。     

盐酸普罗帕酮固体分散体的制备及其溶出度测定

目的:将盐酸普罗帕酮制备成固体分散体,以提高盐酸普罗帕酮体外溶出速度。方法:分别以聚乙烯吡咯烷酮K30(PVPK30)、聚乙二醇(PEG)6000、PEG4000为载体,采用溶剂法制备固体分散体,考察其体外释药性能,并对固体分散体进行差热分析。结果:以PEG6000为载体制备固体分散体的体外溶出率优于其他载体制备的固体分散体,且以药物-载体比例为1∶5时制备的固体分散体溶出率最快。结论:盐酸普罗帕酮固体分散体可提高盐酸普罗帕酮的体外溶出速度。     

表面活性剂对葛根素固体分散体体外溶出的影响

目的:应用固体分散技术,以提高葛根素的体外溶出速率.方法:采用溶剂法制备了含有和不含有表面活性剂吐温-80的葛根素的PVP-3800固体分散体,进行体外的溶出实验,并用DSC鉴别不同固体分散体中药物的分散状态.结果:葛根素的固体分散体明显地促进了葛根素的溶出,并且含有吐温-80的固体分散体溶出速率比不含吐温-80溶出速率快.DSC的结果表明,葛根素、PVP与吐温120的比例在1∶5∶2和1∶8∶2 形成无定型的共沉淀物,而1∶2∶0,1∶5∶0,1∶8∶0的葛根素以微晶形式存在于固体分散体中.结论:表面活性剂可以提高葛根素固体分散体的溶出速率.     

Improvement of the dissolution rate of silymarin by means of solid dispersions

Solid dispersions of silymarin were prepared by the fusion method with the intention of improving the dissolution properties of silymarin. Polyethylene glycol 6000 (PEG 6000) was used as the inert hydrophilic matrix. The dissolution studies of the solid dispersions were performed in vitro. And the results obtained showed that the dissolution rate of silymarin was considerably improved when formulated in solid dispersions with PEG 6000 as compared to original drug, and the increased dissolution rate might be favorable for further oral absorption.     

杜香萜烯促进透皮吸收机理的研究

[目的]阐明杜香萜烯促进透皮吸收的机理。[方法]采用傅利叶变换红外光谱／衰减全反射法。[结果]未经杜香匝烯处理时,角质层中角蛋白在波数1629cm^-1和1536cm^-1处有最大吸收峰,经30,50,100,1000g/L杜香萜烯处理后,两个最大吸收峰都发生了变化。[结论]杜香萜烯主要作用于角质层的角蛋白,使角蛋白的构型发生改变而起促进透皮吸收作用。     

骶管阻滞配用周围神经阻滞治疗腰椎间盘突出症的疗效

[目的 ]探讨非手术方法治疗腰椎间盘突出症的疗效 .[方法 ]将 98例腰椎间盘突出症患者分成腰痛组和腿痛组 ,前者采用骶管阻滞加严氏椎间隙阻滞法 ,后者采用骶管阻滞加腰大肌肌沟阻滞法 .[结果 ]两组治疗前后分值相比较均有显著性差异 ,其优良率分别为 88%和 84% .[结论 ]采用骶管阻滞加严氏椎间隙阻滞或腰大肌肌沟阻滞法治疗腰椎间盘突出症具有疗效     

心脏手术后选择性早期拔管体会

[目的 ]观察全身麻醉体外循环下选择性气管导管早期拔管的条件和对病人生理功能的影响 .[方法 ]对复温、心脏复跳、有效循环比较稳定、未用心血管活性药物的 114例心脏直视手术患者选择性地停用静脉麻醉药物和肌松药 ,护送ICU观察病情 ,并行早期拔管 .[结果 ]本组 114例中术后 1～ 3h拔管 75例 ( 6 5 8% ) ,3～ 6h拔管 15例 ( 13 2 % ) ,即 6h内早期拔管 90例 ( 79 0 % ) .[结论 ]全身麻醉体外循环心脏直视手术后 ,病人心脏复跳顺利 ,体外循环时间较短 ,并且在ICU注意观察病人清醒程度、自主呼吸恢复情况、胸腔出血量及有无活动性出血、血液动力学参数稳定情况及血气分析等项目无异常时 ,可以早期拔管     

利用AF椎弓根钉治疗胸腰椎爆裂骨折

[目的 ]探讨胸腰椎爆裂骨折的新的治疗方法 .[方法 ]利用AF椎弓根钉行单纯切开复位内固定术 .[结果 ]受损椎体中柱高度恢复最大者为 98% ,最小者为 93% .椎管正中前后径恢复最大者为83% ,最小者为 70 % .[结论 ]与RF椎弓根钉相比较 ,AF椎弓根钉结构简单、操作容易、有效、手术时间短、并发症少     

蓝靛果对四氯化碳损伤小鼠肝脏保护作用的组织化学研究

[目的 ]探讨蓝靛果对四氯化碳损伤小鼠肝脏的保护作用 .[方法 ]将小鼠随机分为 3个组 ,用油红O法观察中性脂肪 ,用琥珀酸脱氢酶法观察琥珀酸脱氢酶活性 .[结果 ]实验组与对照组相比 ,肝小叶损伤区域缩小 ,肝细胞中脂滴减少 ,琥珀酸脱氢酶活性增强 .[结论 ]蓝靛果对四氯化碳损伤小鼠肝脏具有保护作用     

蓝靛果抗疲劳作用的实验研究

[目的 ]为了开发、利用蓝靛果资源 ,对蓝靛果进行了抗疲劳作用的研究 .[方法 ]进行蓝靛果对小鼠游泳时间和小鼠爬杆时间的影响实验 .[结果 ]蓝靛果能增强小鼠游泳耐力 ,延长小鼠爬杆时间 .[结论 ]蓝靛果具有抗疲劳作用 .     

膀胱上皮癌中细胞凋亡及相关基因C-myc的表达

[目的 ]探讨膀胱移行上皮癌的发病机制 .[方法 ]采用原位DNA片断末端标记及免疫组织化学技术 ,检测 42例膀胱移行上皮癌及 10例正常膀胱粘膜中的细胞凋亡及C myc蛋白的表达 .[结果 ]膀胱癌的细胞凋亡高于正常膀胱粘膜 ,但凋亡细胞计数随肿瘤的恶性转化而减少 .C myc阳性表达率为6 1 9% ,且低分化、浸润性膀胱癌C myc阳性表达率与高分化、浅表性膀胱癌比较有显著性差异 .C myc基因表达与病理分级及临床分期呈正相关 ,而C myc阳性组凋亡细胞计数与阴性组之间无显著性差异 .[结论 ]C myc蛋白参与了膀胱移行上皮癌组织中细胞凋亡的调节 ,并在膀胱移行上皮癌的发生和发展中发挥双向调节作用     

大肠癌血清标志物癌胚抗原、CA_(242)与机体癌周间质反应相关性的研究

[目的 ]通过检测大肠癌患者血清癌胚抗原、CA2 4 2 来研究此 2种肿瘤标志物与癌周间质反应的相关性 .[方法 ]应用放射免疫法检测 33例可切除大肠癌患者血清中上述标志物 .在术后标本观察癌周间质反应情况 .[结果 ]血清癌胚抗原与癌周间质反应不相关 ,血清CA2 4 2 在癌症间质单个核细胞反应阴性与弱阳性、阳性之间有显著性差异 ,阳性率间亦有大差别 .癌周纤维增生阴性与阳性之间有显著性差异 ,阳性率亦有差别 .[结论 ]大肠癌患者血清癌胚抗原与癌周间质反应强弱无关 ;血清CA2 4 2 与癌周间质反应强弱密切相关     

小儿外部性脑积水50例临床分析

[背景 ]探讨外部性脑积水的临床表现在诊断中的价值 .[病例报告 ]对 5 0例外部性脑积水病人进行临床分析 .[讨论 ]外部性脑积水临床表现无特异性