喹诺酮类药物的分类及应用特点

喹诺酮类系化学合成抗菌药物，从1962年第一个喹诺酮类药物萘啶酸合成成功，到今天喹诺酮类药物已经成为发展最为迅速，种类繁多，具有重要疗效的抗感染药物。     

喹诺酮类药物的毒性

胃肠道、中枢神经系统和皮肤反应是喹诺酮类药物治疗中最常见的不良反应。某些新的喹诺酮类药物不良反应的剂量反应关系似乎存在。喹诺酮类药物神经毒性的发病机理尚不清楚。在相当多的患者中,曲伐沙星有中度中枢神经系统反应,年轻妇性对此尤为敏感,治疗或进餐时服药不良反应减轻。司帕沙星和格帕沙星的心脏毒性的可能性高于其它喹诺酮类药物,治疗中除了轻度的QT间期延长之外,没有明确的与药物相关的严重反应,但用于有QT间期延长的患者中是有风险的。8－位有卤原子的喹诺酮类药物光毒性显示最大的可能性,氟诺沙星、司帕沙星、克林沙星和洛美沙星属此类,其它新喹诺酮类药物的可能性相当低,但所有喹诺酮类药物治疗中应防止暴露于紫外光下。喹诺酮类药物的软骨毒性在幼体运物中作用于关节软骨和／或骺增长板,其发病机理可由药物－镁螯合特性解释,此类药物在儿科的使用应严格选择。喹诺酮类药物对连接组织结构的毒性作用是肌腱病症,在药物治疗迟达几个月后可发生肌腱炎和肌腱破裂。喹诺酮类药物有良好的耐受性,当用其作为细菌感染治疗的药物时,应考虑其特殊的药物毒性。     

喹诺酮类药物的临床应用和不良反应

综述诺氟沙星、依诺沙星、氧氟沙星、培氟沙星、环丙沙星、洛美沙星、氟罗沙星、莫西沙星等喹诺酮类药物的结构特点、抗菌谱、临床应用和不良反应。该类药物抗菌谱广、杀菌力强、组织分布广,对各种急慢性感染疗效显著,毒副作用少,有广阔的前景。     

喹诺酮类药物临床应用

喹诺酮类药物的主要作用机制是抑制细菌的DNA合成酶之——回旋酶，又称拓扑异构酶。该酶在ATP、Mg^2 存在下，能使DNA链切断与再结合，以形成螺旋，为DNA的复制所必需。回旋酶有A、B两个亚型。喹诺酮类药物主要作用于A型，致使DNA、RNA、蛋白质的合成受阻，使细胞不能再分裂，并迅述死亡．因细菌细胞DNA呈裸露状态，而人体细胞DNA呈包被状态，故喹诺酮类药物易进入菌体，直接与DNA接触，阻止细菌细胞分裂繁殖迅速死亡，使其作用呈选择性。     

喹诺酮类药物的研究进展

喹诺酮类药物广义上包括萘啶酸、吡啶并嘧啶酸、喹啉酸、噌啉酸四类药物。严格地说喹诺酮类仅指喹啉酸类药。回顾开发史可见 ,萘啶酸类新品种仅有 1979年的依诺沙星和 1987年的妥氟沙星 ;吡啶并嘧啶酸类至今只有吡咯酸与吡哌酸 ;噌啉酸类仅有 1970年上市的西诺沙星 ,1978年至今所开发的其他新品种均系喹啉酸类。1　构效特点第一代的萘啶酸和吡咯酸仅对大多数G-菌有活性 ,对G 菌和铜绿假单胞菌几乎无活性。特点是与其他抗生素无交叉耐药 ,与抗G-菌活性较强的氨基苷类抗生素相比 ,无耳毒性和肾毒性。萘啶酸对细菌的DNA合成具有选择性抑制作用 ,是喹诺酮类抗菌机制的重要发现。第二代西诺沙星和吡哌酸在体内有较强的稳定性。吡咯酸除具有更好的临床疗效外 ,重要的发现是其具有良好的组织渗透性 ,在大多数组织中的浓度大于其血药浓度 ,此特点是 7位引入哌嗪基 ,此后开发的新品种 7位均含有一个碱性基因是对这一性质的继承[1 ] 。以诺氟沙星、依诺沙星、氧氟沙星、环丙沙星和洛美沙星为代表的第三代喹诺酮类药物 ,其结构特征是在母核喹啉酸的 6位有氟 ,7位有哌嗪基取代。抗菌谱扩大为G 菌 ,G-菌和葡萄糖非酵解菌且活性很强 ,与...     

新喹诺酮类药物临床应用有关问题

新喹诺酮类药(简称NQ)即第三代吡啶酮羧酸类药物,已合成的有20多种,其中近10种已用于临床。国内常用的有依诺沙星(ENX)、诺氟沙星(XFLX)、环丙沙星(CPFX)、氧氟沙星(OFLX)等。与其他抗菌剂相比,NQ具有抗菌谱广、副作用小的特点,目前正被临床广泛应用。然而,不适当的滥用会迅速降低该类药的抗菌效力而导致治疗失败。为提高NQ在临床治疗中的     

喹诺酮类药物的临床应用

本文概述了喹诺酮类抗菌药物药代动力学性质，在临床治疗泌尿生殖系统感染、呼吸道感染、耐药伤寒和细菌性痢疾等疾病中的应用。     

喹诺酮类药物临床应用的不良反应及相互作用

1962年Lesher等人研制出第一个吡啶酮酸类抗菌剂萘啶酸,1963年应用于临床。此后,近三十年来,此类药发展极为迅速,大大超过了头孢菌素和青霉素类增长率(分别为3％、4.1％),增长速度之快居各类抗菌药物之首。从品种上看,先后研制出第一代(萘啶酸NA,恶喹酸等),第二代(吡哌酸PPA),第三代(诺氟沙星,NFLX;培氟沙星,PFLX;氧氟沙星,OFLX;依诺沙星,ENX;环丙沙星,CPLX;罗美沙星,LFLX;Fleroxacin,FLX)以及正在开发和研究的约62种药物。同时,随着对此类药物构效关系研究的不断深入,使该类药物抗菌谱广、抗菌活性强,亦可多种途径给药;体内分布广,毒副作用小,与其他抗生素之间交叉耐药少,对许多耐药菌引起的感染有效。临床实践证明,喹诺酮类抗感染药可部份替代青霉素与头孢菌素作为全身感染治疗的替换药物,特别是对β-内酰胺类抗生素耐药菌引起的感染,尤有其临床价值,因而,该类药物将在抗感染药物领域内占有相当重要地位。     

氟喹诺酮类药物的临床应用

氟喹诺酮类药物 (ＦＱＮＳ)的作用机制是抑制细菌ＤＮＡ螺旋酶 ,故与其他抗菌药无交叉耐药性。近十年来 ,此类药物使用迅猛发展 ,以环丙沙星为例 ,1 996年全球销售额达 1 5亿美元 ,治疗人数 1 .5亿 ,占当年抗菌药首位[1 ] 。ＦＱＮＳ最常用品种有诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星等 ,诺氟沙星主要用于肠道、泌尿道感染 ,某些地区[2 ] 伤寒杆菌仍对其具有较高敏感性。环丙沙星是ＦＱＮＳ中对革兰阴性杆菌活性最强的一种 ,其抗菌谱甚至比头孢哌酮 舒巴坦更广[3 ] ,氧氟沙星对革兰阳性球菌作用更强。由于许多ＦＱＮＳ口服生物利用度好(氧氟沙星口服生物利用度 99% ,左氧氟沙星达到 1 0 0 % [4] ) ,临床上可以静脉用药 1～ 2ｄ改为口服 ,大大减少了用药程序。最近研究发现[5] ,许多药物的抗菌活性与药物的高峰浓度密切相关 ,体内抗菌药物在一定时间内达到有效血药浓度即有稳定的杀菌效果 ,即抗生素后效应 (ＰＡＥ)。ＦＱＮＳ具有较长的血药半衰期和ＰＡＥ ,常用品种中以环丙沙星和氧氟沙星最长 ,对一般轻度感染每日用药 1次即可 ,临床使用方便、有效 ,减少了不良反应的发生和细菌耐药性。新品种如司...     

我院门诊喹诺酮类药物临床应用调查

目的了解医院门诊喹诺酮类药物的使用情况,规范临床合理用药。方法抽取喹诺酮类药物的处方,从病种、患者年龄、用药品种、用药合理性等方面进行统计分析。结果喹诺酮类药物的使用占全部抗菌药物的21.50%,43.06%用于呼吸系统疾病,其中左氧氟沙星使用频率最高(占喹诺酮类的48.79%)。不合理用药包括18岁以下儿童用药、无感染性疾病诊断用药等。结论喹诺酮类药物在医院门诊抗感染治疗中比较常见,应用指征掌握基本合理,但仍存在儿童用药,应予以重视。不同年龄用量差异不明显,对老年患者用药应进行剂量调整。     

喹诺酮类抗菌药在临床使用中的不良反应

自第一代喹诺酮类药物合成后，国内外对这类药物进行了不断的研制与开发。现已发现为第四代。随着临床上的广泛应用，这类药物也出现一些不良反应如：消化系统，中枢神经系统及皮肤方面的不良反应。心脏毒性，光毒性反应，软骨毒性及肌腱损伤，肝脏，肾脏毒性等，特别是某些品种因其严重的心脏，肝脏毒性，而停止研发，试验及临床应用，对此应引起我们的警觉，以便达到安全有效的用药目的。     

喹诺酮类药物的进展

自从八十年代初,诺氟沙星问世以来,喹诺酮类抗菌药是增长最快的化学治疗药物,该类药物在临床实践中使用范周不断扩大,在当前世界130亿美元抗菌药物市场中约占8％,预计到九十年代中期将在250亿美元的抗生素市场中占15％。继诺氟沙星后,又出现了依诺沙星、哌氟沙星、沃氟沙星、环丙沙星等。这些药物     

喹诺酮类药物蛋白结合的临床作用

抗菌药物与血液和组织中的蛋白结合对药物的分布、排泄和疗效起着重要作用,因此他一直被认为是药物动力学参数之一。自“抗菌药物”时代开始,对所有类型抗菌药物的此因素广泛分析显示在同类抗菌药物中(如β-内酰胺类)蛋白结合程度有很大差异。随着对蛋白结合认识的不断深入,结合系统的复杂性及其动力学特点也不断地被认识。对氟喹诺酮类与蛋白结合的研究显示,大部分氟喹诺酮在血液中与蛋白结合率低(约20％～40％),而主要与白蛋白结合。已分析了氟喹诺酮与血液、组织和细胞内蛋白结合在药物动力学和药效学中的作用,但与蛋白结合对疗效是否有直接或间接的影响尚未确定。关于影响抗菌药物组织分布的因素,理化特性和氟喹诺酮分子的大小允许迅速的渗透到血管内部和细胞内,有一个迅速的平衡建立在血管内和血管外腔。这些药物在组织、体液和细胞内的浓度高,抗菌谱广,意味着氟喹诺酮类药物对多数感染有效。总之,氟喹诺酮类与蛋白结合是一种复杂现象,其对疗效和毒性所起的作用尚不清楚。     

喹诺酮类抗感染药物的临床应用

喹诺酮类药物用于临床已有40余年的历史，由于具有抗菌谱广、抗菌活性强、半衰期长、与其它抗菌药无交叉耐药性、无需过敏试验、患者耐受性好及价格相对较低等优点，使其在临床抗感染药物中占据一定的份额。目前临床上常用的喹诺酮类药物有：诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、培氟沙星、洛美沙星、左氧氟沙星、司帕沙星等。虽然第二、三代的诺氟沙星、环丙沙星、培氟沙星、氧氟沙星等对革兰氏阴性菌具有良好的抗菌作用，     

氟喹诺酮类药物的临床应用

氟喹诺酮类药物在化学合成抗菌药中发展最快,抗菌谱广,作用较强,临床应用越来越广泛.为避免细菌耐药性产生,减少药物不良反应,本文结合文献资料对氟喹诺酮类抗菌药物临床用药特点做一综述.     

喹诺酮类药物对氨茶碱血药浓度的影响

氨茶碱是茶碱和乙二胺的复合物，口服后以茶碱形式在体内发挥作用，由于茶碱的有效血药浓度与中毒浓度很接近，因此，了解药物对茶碱血药浓度的影响对临床合理用药具有重要意义。本文就喹诺酮类药物对茶碱血药浓度的影响作一阐述。     

喹诺酮类药物的抗菌后效应和临床用药新进展

喹诺酮类抗菌药,又称吡酮酸类抗菌药（Pyridonecarboxylic acids antibacterial agents）,自20世纪60年代萘啶酸问世以来,逐渐引起世界各国重视而发展,成为仅次于头孢菌素的抗菌药物,其特点是：抗菌谱较广,对革兰阳性菌作用强,对绝大多数革兰阴性菌,包括绿脓杆菌有显著的抗菌活性;     

三代喹诺酮类药物应用比较

喹诺酮类(quinolines)是人工合成的抗菌药，它抑制细菌DNA回旋酶的A亚单位的切割及封口活性，阻碍细菌DNA合成而导致细菌死亡。喹诺酮类药物对多种革兰氏阴性(G-)菌有较强的选择抗菌作用，对部分革兰氏阳性(G )菌亦有效，尤其对肠杆菌科杆菌作用最强。     

氟喹诺酮类药物的临床应用进展

氟喹诺酮类药物在临床上应用广泛,临床效果较好,但目前氟喹诺酮类药物的耐药问题比较严重,应加强临床上抗生素合理使用的监督和管理,避免耐药性的发生。