固体脂质纳米粒在提高难溶性药物生物利用度中的应用

固体脂质纳米粒作为一种新型给药系统,可以提高难溶性药物生物利用度。就固体脂质纳米粒提高难溶性药物生物利用度的机理及应用作一介绍。     

蛇床子素3种制剂的制备、表征及药动学比较研究

目的制备蛇床子素(Ost)固体分散体(Ost-SD)、磷脂复合物(Ost-PC)和纳米混悬剂(Ost-NS),并分别比较3种制剂在SD大鼠体内的药动学。方法溶剂挥发法制备Ost-SD和Ost-PC,采用XRPD技术分析Ost的存在状态。高压均质法制备Ost-NS,并测定Ost-NS粒径分布及Zeta电位。以Ost原料药为参考,分别比较Ost-SD、Ost-PC和Ost-NS的体外溶出情况。SD大鼠分别ig给予Ost、Ost-SD、Ost-PC和Ost-NS混悬液,HPLC法测定Ost血药浓度,计算主要药动学参数,并比较药动学行为及相对生物利用度。结果 Ost在Ost-SD和Ost-PC中以无定型状态存在。Ost-NS平均粒径为(161.37±3.77)nm,Zeta电位为(-29.16±1.83)m V。体外溶出研究结果显示,Ost-SD、Ost-PC和Ost-NS均可提高Ost的体外溶出速率及溶出度。体内药动学结果显示,Ost-SD、Ost-PC和Ost-NS的Cmax、AUC0～t和AUC0～∞均显著提高,且相对生物利用度分别提高至165.92%、138.46%和259.35%。结论 Ost-SD、Ost-PC和Ost-NS均可提高Ost口服吸收生物利用度,但Ost-NS效果更为明显。     

难溶性天然药物增溶方法的研究进展

近年来随着人们对天然药物应用的重视,难溶性天然药物的增溶研究受到广泛关注。天然活性成分大多数存在相对分子质量大、溶解性差等问题,导致口服吸收差,生物利用度低,阻碍了其在制剂研发和临床应用等方面的发展。因此,选择合适的增溶方法,增加难溶性天然药物的溶解度,提高药物的生物利用度十分重要。该文就近年来制剂开发领域研究的热点技术,如前体药物技术、包合物技术、固体分散体技术、共晶技术、渗透泵技术、液固压缩技术、微粉化技术、自微乳、纳米混悬剂、脂质体、聚合物胶束等制剂新技术在增加难溶性天然药物溶解度和提高其生物利用度等方面的应用进行综述,介绍和评述了每一种技术或方法的原理、特点、适用范围、应用实例、存在的问题及发展方向。     

纳米晶体技术在难溶性药物中的应用进展与思考

纳米晶体技术为改善难溶性药物或难溶性中药成分的溶解度和生物利用度提供了一种新的途径。本文主要综述了药物纳米晶体的制备方法、纳米晶体技术在难溶性药物中的应用,同时对药物纳米晶体制剂存在的一些问题进行了总结与思考,以期为进一步促进纳米晶体技术在难溶性药物研发中的应用提供参考。     

难溶性药物渗透泵型控释制剂的研究进展

本文从膜厚度、膜的的机械穿透系数、包衣膜内外的渗透压差和药物溶解度四个方面,将难溶性药物制备渗透泵型控释制剂的研究进行了归纳总结。本文归总之研究,也为中药制剂研究提供了参考。     

基于聚合物无定形固体分散体技术的难溶性药物口服固体制剂开发

水难溶性是大部分药理活性成分难以开发成口服固体制剂的主要原因。聚合物无定形固体分散体(polymeric amorphous solid dispersion,PASD)能大大提高难溶性药物的表观溶解度及溶出速率,已经成为提高难溶性药物口服生物利用度的常用手段。然而由于PASD中药物处于高表面自由能的无定形态,在储存过程和溶出过程中易于向晶态药物转变从而丧失相应制剂优势。笔者从PASD的处方角度和制备技术角度,为研制质量稳定且后期开发风险低的PASD制剂提供结构化开发思路,并通过分析PASD的上市产品和专利趋势阐述了PASD技术在提高难溶性药物口服固体制剂生物利用度上的应用前景。     

中药难溶性有效成分共晶的研究进展

药物共晶是指药物活性成分与共晶形成物在氢键或其他非共价键的作用下以一定化学计量比结合而成的一种新的固体形态,其不但可以改善药物的理化性质和生物利用度,且可突破专利保护,是目前药物研发的一个新的热点。药物共晶的出现也为中药难溶性有效成分的应用提供了新的契机。对黄酮类、生物碱类、萜类和多酚类难溶性有效成分的共晶及其理化性质和生物学性质进行了综述,为药物共晶在改善中药难溶性有效成分的溶解度及生物利用度方面的应用提供借鉴与参考。     

难溶性药物增溶方法研究进展

液体制剂是剂型按物态分类的一大类制剂,系指药物分散在液体介质中形成的可供内服或外用的液态制剂。与固体制剂相比,液体药剂具有分散度大、刺激性小,便于分剂量、易于服用、能深入腔道,吸收快、作用迅速等特点。但由于有些药物的溶解度小,达不到治疗所需的浓度。如注射肌肉或     

姜黄素磷脂复合物不同制剂对SD大鼠口服生物利用度的影响

目的比较姜黄素磷脂复合物以水分散体、固体分散体及油制剂形式给药时对SD大鼠口服吸收生物利用度的影响。方法 SD大鼠分别灌胃给予姜黄素磷脂复合物上述3种制剂,取血,以大黄素为内标,HPLC法测定姜黄素的血药浓度,并计算药动学参数。结果姜黄素磷脂复合物油制剂的曲线下面积(AUC0-∞)分别为原料药、水分散体及固体分散体的7.99、1.58和1.46倍,而且其tmax与t1/2也均有所延长。结论姜黄素磷脂复合物以油制剂给药时,可显著地提高其生物利用度,这可能与其在油中有更高的稳定性有关。     

难溶性药物给药策略的研究

目的：总结分析难溶性药物给药策略,分析如何提高固体制剂中药物的溶解度。方法：归纳总结了纳米混悬剂、微乳技术、分子包合技术、脂质体技术以及固体分散物技术这几种难溶性药物给药方法。结果：这几种方法具备不同的优缺点。结论：给药时应该根据不同的给药目的具体分析采取哪种方法。     

神经网络在预测难溶性药物从HPMC骨架片中释放的应用

目的 运用神经网络BP模型对难溶性药物在HPMC亲水凝胶骨架片中的释放进行预测。方法 选取甲氧苄啶，卡马西平、磺胺甲恶唑、茶碱作为模型药物，考察不同PH值、不同离子强度的溶出介质对其释药的影响，并根据神经网络BP模型，借助计算机运算，预测不同药物在不同溶出介质条件下的释放。结果 用BP神经网络所建释药模型的拟合值、预测值均与实测值符合度较好。结论 神经网络可用于预测不同药物的HPMC骨架片在不同溶出介质中的释放。     

浸渍离心法制备不同难溶性药物介孔二氧化硅纳米粒载药规律及机制研究

目的用浸渍离心法制备载不同性质的难溶性药物的介孔二氧化硅纳米粒(MSNs),探寻药物质量浓度与载药量的关系和MSNs载药机制。方法制备空白MSNs,用透射电子显微镜(TEM)和氮气吸附-脱附解析进行表征。以水飞蓟宾、葛根素、盐酸小檗碱、姜黄素和阿魏酸为模型药物,分别固定药物溶液体积和药物质量,采用浸渍离心法载药,测定载药量,分析载药规律,并用紫杉醇、丹参酮IIA和延胡索乙素3种药物对其载药规律进行验证。对载药量较高的水飞蓟宾、葛根素和阿魏酸MSNs进行扫描电子显微镜(SEM)和差示扫描量热法(DSC)表征,分析载药机制。结果空白MSNs粒径为(220±21)nm,比表面积为353.53 m2/g,平均孔径1.53 nm,孔容积率约为0.4 cm3/g。在药载比不变的情况下,无论是固定药物溶液体积,还是固定药物质量,载药量都与药物质量浓度呈线性关系,且与药物性质无关,5种药物的综合回归方程分别为固定药物溶液体积Y=0.351 7 X+0.982 5,r=0.991 4和固定药物质量Y=0.359 2 X+0.248 3,r=0.991 0。SEM显示载药MSNs表面没有明显的药物结晶。载药MSNs的DSC均观察到了药物的熔融峰,但单位吸热量均比等比例的机械混合物明显减小。结论药物溶液质量浓度是决定MSNs浸渍离心法载药效果的关键因素,药物主要以无定形及微晶形式分散于MSNs的介孔中。     

中药及其制剂苦味评价方法的建立

目的：建立中药及其制剂苦味评价方法。方法：借用医学流行病学调查形式,设计调查表格,采用统计学方法处理数据,计算黄连素苦味阈值,并选取两种中药复方进行验证实验。结果：确定黄连素为标准苦味物质,验证实验统计结果有效。结论：该体系可以作为中药及其制剂苦味评价方法。     

天津医院制剂药品特点及应用浅析

通过分析我院自制的舒筋定痛胶囊、苏氏接骨胶囊、通痹片三药的组方及用药特点,进而总结出其用法适应症,以期收到更好的临床疗效.     

炭药炮制工艺和质量标准之我见

炭药药性是炮制的关键 ,作者从炮制工艺和质量标准两个方面对中药炒炭存性问题进行了阐述     

Interaction of a herbomineral preparation D-400, with oral hypoglycaemic drugs

D-400, a herbomineral preparation has proven antidiabetic activity in experimental models as well as in clinical trials. The possibility of concomitant use of this drug with sulphonylureas was explored in animal models. D-400 has been investigated for its interaction with oral hypoglycaemic agents namely, tolbutamide and glibenclamide in alloxan-induced diabetic rabbits. Administration of D-400 at a dose of 1 g/kg for 15 days significantly elevated plasma tolbutamide and glibenclamide concentrations with simultaneous reduction of blood glucose. Plasma tolbutamide and glibenclamide concentrations were significantly lowered after withdrawal of D-400 treatment. Elevation of plasma concentration of tolbutamide was observed only for the first 4 h after which it declined towards normal levels and no significant difference between D-400 treated and control group was observed at the end of 8 h. Significant elevation of plasma glibenclamide levels was observed at 2, 4 and 8 h with D-400 treatment. Incubation of D-400 with tolbutamide in plasma resulted in a significant increase in free tolbutamide levels.     

肤康乐涂膜剂的研制与疗效观察

目的 :研究肤康乐涂膜剂治疗烧伤、外伤感染的临床疗效。方法 :用肤康乐治疗各型烧伤、外伤感染并观察治愈情况。结果 :Ⅰ度烧伤治愈需要 4.5d ;浅Ⅱ度烧伤 ,治愈需要 10 .5d ;深Ⅱ度烧伤治愈需要 2 5d。结论 :肤康乐涂膜剂具有快速成膜、保护创面、强力杀菌、减轻痛苦、痂下愈合、不留瘢痕的特点 ,是治疗各型烧伤的理想用药