舒尼替尼

化学名：Butanedioic acid,hydroxy-（2s）-,com-pound wih N-[2-（diethylamino）ethyl]-5-[（Z）-（5-fluo-ro-1,2-dihydro-2-oxo-3H-indol-3-ylidine）methyl]-2,4-dimethl-1 H-pyrrole-3-carboxamide（1：1）     

心律平引起心律失常4例

心律平引起心律失常４例泰州市人民医院（２２５３００）翟为洪深圳市红十字医院（５１８０２９）吴晔良心律平为副作用小的新型广谱抗心律失常药。对快速型心律失常疗效较好，但近几年来陆续报道其副作用［１、２］．本文报告４例心律平引起的严重心律失常。１典型病例例...     

抗心律失常药教材内容分析及板书设计

抗心律失常药是药理学教学中的难点,分析教材内容、理清教学思路、做好本章（节）课堂板书设计,有利于教师突出教学重点、化解教学难点,也有助于学生更好地理解和记忆抗心律失常药.     

替比夫定Telbivudine

化学名：1-（（2S，4S，5S）-4-hydroxy-5-hydroxym-ethyltetrahydrofuran-2-yl）-5-methyl-1 H-pyrimidine-2,4dione,或1-（2-deoxy-β-L-ribofuranosyl）-5-methyluracil     

115例充血性心力衰竭合并室性心律失常的治疗

充血性心力衰竭时极易合并室性心律失常，室性心律失常与这类病人的猝死有直接关系。对此类病人是否使用抗心律失常药？用抗心律失常药的指征是什么？多年来临床上存在着争议。本文回顾性分析１１５例住院病人的资料，结果表明：使用心律失常药组住期间猝死率明显低于未用心律失常药（Ｐ〈０．０５），作者以这对充血心力衰竭合燕室性心律失常的病人应综合判断，合理使用抗心律失常药。     

抗心律失常药致心律失常反应43例临床分析

抗心律失常药致心律失常反应４３例临床分析屠庆龙张秋岳（苏州市第二人民医院急诊科，苏州２１５００２）关键词心律失常；抗心律失常药心律失常的治疗在急诊内科工作中是十分常见的，随着心电监护技术的日益完善，对药物致心律失常的发现能力明显提高，认识并警惕这一...     

胺碘酮的不良反应

胺碘酮（Amiodarone）为苯并呋哺的衍生物，作为Ⅲ类抗心律失常药，又兼有I、Ⅱ、Ⅳ类抗心律失常药的作用，疗效确切，临床安全性较高，广泛应用于多种心律失常的治疗。随着该药广泛的应用于临床，其不良反应也逐渐增多，现将临床上出现的特殊不良反应综述如下。     

硫喷妥钠与二异丙酚混合应用时对二异丙酚药代动力学的影响

研究证实，二异丙酚（Disoprofol）即异丙酚和硫喷妥钠（Thiopental Sodium）混合液在物理和化学方面都是相容的，临床联合应用具有协同作用，并能减少二异丙酚引起的注射部位疼痛的发生率及致惊厥样反应等不足，并能降低费用。本文作者通过对单独应用二异丙酚及其与硫喷妥钠混合应用的二异丙酚血药浓度相比较，探讨硫喷妥钠对混合液中二异丙酚药代动力学（pharmacokinetics）的影响，为临床合理用药提供参考依据。     

N-［4-（2，4-二氨基吡啶并［3，2-d］嘧啶-6-甲氨基）-苯甲酰］-L-谷氨酸二乙酯的合成方法改进

目的：改进抗叶酸类药物关键中间体N-［4-（2,4-二氨基吡啶并［3,2-d］嘧啶-6-甲氨基）-苯甲酰］-L-谷氨酸二乙酯的合成方法。方法：6-乙酰氧基甲基-2,4, 二氧代吡啶并［3,2-d］嘧啶（1）经过水解反应、氯代反应、对氨基苯甲酰谷氨酸二乙酯缩合、氨解反应生成N-［4-（2,4-二氨基吡啶并［3,2-d］嘧啶-6-甲氨基）-苯甲酰］-L-谷氨酸二乙酯（5）。结果：改进了N-［4-（2,4-二氨基吡啶并［3,2-d］嘧啶-6-甲氨基）-苯甲酰］-L-谷氨酸二乙酯的合成路线,该合成路线共4步反应,分别为水解反应、氯代反应、对氨基苯甲酰谷氨酸二乙酯缩合反应和氨解反应, 4步反应总收率为36.7%,化合物通过磁共振氢谱、磁共振碳谱和质谱分析法鉴定后结构正确。新路线避免了溴化反应产物的不稳定,改善了氨解反应苛刻的反应条件。结论：新合成路线改善了反应条件和中间体的稳定性,增加了化合物的衍生化范围,对抗叶酸类抗肿瘤抑制剂的合成研究具有重要意义。     

傣药铁刀木叶的化学成分研究

目的：研究云南傣药铁刀木（Cassia siamea Lam．）叶的化学成分。方法：用色谱法分离,根据理化性质和波谱测定鉴定化学结构。结果：分离并鉴定了2-甲基-5-丙酮基-7-羟基-色原酮（1）、4-顺式-乙酰基-3,6,8-羟基-3-甲基-二氢萘酮（2）、大黄素（3）、大黄素甲醚（4）、β-香树脂醇（5）、β-谷甾醇（6）等6个化合物。结论：其中化合物3～6为首次从傣药铁刀木叶中分离得到。     

β-受体阻断药治疗慢性心力衰竭的新进展

长期以来，β-受体阻断药在心血管疾病的治疗方面一直占有重要的地位，广泛用于高血压、冠心病、心律失常等病症的治疗，然而对于慢性心力衰竭（CHF），却因为其负性肌力作用而一直是禁忌药。近年来，随着对CHF发生发展机制的进一步认识，治疗学的观念也发生了变化，从传统的纠正血流动力学、改善临床症状的治疗模式，转变为限制神经-内分泌的过度激活、修复衰竭心肌的生物学特性、改善患者预后及降低病死率的新模式，自80年代中期始，β-受体阻断药便陆续用于治疗CHF，并在CHF的应用中成为新的研究热点。     

慢性肝损伤对大鼠脑内P-GP及MRP2功能和表达的影响

研究硫代乙酰胺（TAA）诱导的慢性肝损伤（CLF）对大鼠脑内P-糖蛋白（P-GP）和多药耐药蛋白2（MRP2）的功能和表达的影响。大鼠腹腔注射TAA(200 mg/kg),每周两次,连续给药12周诱导慢性肝损伤模型。最后1次给药后24 h,静脉注射P-GP底物罗丹明123（Rho 123）和长春新碱（VCR）,以及MRP2底物溴磺酞钠（BSP）,S-(2,4二硝基苯基)-谷胱甘肽（DNP-SG）,测定大脑皮层、海马和血浆中底物浓度,计算其脑组织/血浆浓度比;用Western blot测定脑内P-GP和MRP2的蛋白表达。结果显示CLF显著升高Rho123和VCR的脑组织/血浆浓度比,显著降低BSP和DNP-SG脑组织/血浆浓度比。Western blot结果表明CLF显著下调脑内P-GP的蛋白水平,显著上调脑内MRP2的蛋白水平。实验结果表明,慢性肝损伤下调大鼠脑内P-GP的功能和表达,上调MRP2的功能和表达。     

伊潘立酮的合成与表征

目的：为了探索一种合成伊潘立酮的新方法。方法：以4-（2,4-二氟苯甲酰基）哌啶盐酸盐为原料,经肟化、环合反应生成6-氟-3-（哌啶-4-基）-1,2-苯并异嗯唑,然后与4-（3-氯丙氧基）-3-甲氧基苯乙酮在碳酸钾存在下发生N-烷基化反应制得伊潘立酮。结果：探索出一个合成伊潘立酮的新方法,总收率53．29／5,化合物结构经。HNMR和13CNMR表征。结论：合成路线总收率高,操作简便,条件温和。     

毛花甙C快速给药法控制快速房性心律失常心室率的疗效观察

目的观察比较毛花甙c快速给药法及传统给药法控制快速房性心律失常心室率的疗效及安全性。方法54例快速房性心动过速患者，随机分为两组，分别采用快速给药法及传统给药法。结果两组有效率分别为74％、70％，平均起效时间分别为（32．8±22．8）min、（120±22．5）min。结论毛花甙C快速给药法较传统给药法能明显缩短起效时间。     

聚乙二醇化壳聚糖-氟尿嘧啶偶合物的制备及体外释放研究

目的 合成聚乙二醇化壳聚糖-氟尿嘧啶偶合物（5-FU-CS-mPEG）,并考察其体外释放性能.方法 以羧基化单甲氧基聚乙二醇（mPEG-COOH）与壳聚糖（CS）反应制得聚乙二醇单甲醚改性壳聚糖（mPEG-CS）,再与经氯乙酸修饰的氟尿嘧啶（FUA）在1-乙基-（3-二甲基氨基丙基）碳酰二亚胺盐酸盐（EDC·HCl）/N-羟基琥珀酰亚胺（NHS）介导下与CS偶联,生成目标产物5-FU-CS-mPEG;用UV、1 H-NMR、FT-IR对结构进行表征;UV法计算前药载药量;采用动态透析法研究前药释放度.结果 经结构确证,成功合成了5-FU-CS-mPEG;经1 H-NMR计算mPEG的取代度为12.31％;载药量为4.83％;大分子前药在120 h的累积释放量为57％.结论5-FU-CS-mPEG具有一定的缓释作用.     

快速室上性心律失常静脉推注胺碘酮复律22例疗效分析

胺碘酮原作为冠状动脉扩张药，后发现其抗心律失常作用而作为抗心律失常药广泛应用于临床，按Vaughan Williams分类法，归为Ⅲ类抗心律失常药。主要通过抑制电压依赖性钾通道，使外向钾电流受抑，动作电位（APD）和有效不应期（ERP）延长，而起抗心律失常作用。     

聚乙二醇α-2a干扰素在健康人体中的药代动力学研究

目的探索聚乙二醇干扰素α-2a（派罗欣）在中国健康受试者中的药代动力学特点。方法选择10例健康受试者,每名受试者皮下注射聚乙二醇干扰素α-2a 180μg,然后分别于给药前30 min（0 h）、给药后6、9、12、15、24、48、72、96、120、144、168、192、240、288、336 h于肘静脉取血5 m L,进行药代动力学分析。结果共有9名受试者完成试验。曲线下面积AUC（0-t）为（1.69±0.61）mg/L×h,变异系数为36.00%,其中男性AUC（0-t）为（1.76±0.49）mg/L×h,女性AUC（0-t）为（1.55±0.91）mg/L×h;AUC（0-∞）为（1.82±0.62）mg/L×h,变异系数为33.98%,其中男性AUC（0-∞）为（1.66±0.47）mg/L×h,女性AUC（0-∞）为（1.55±0.91）mg/L×h;终末半衰期（t1/2z）为（60.24±20.29）h,变异系数为33.67%,其中男性t1/2z为（59.66±17.28）h,女性t1/2z为（61.39±29.93）h;达峰时间（Tmax）为（77.33±23.32）h,变异系数为30.16%,其中男性Tmax为（80.00±24.79）h,女性Tmax为（72.00±24.00）h;达峰浓度（Cmax）为（10.10±3.70）μg/L,变异系数为36.60%,其中男性Cmax为（10.88±3.63）μg/L,女性Cmax为（8.53±4.03）μg/L。结论①聚乙二醇干扰素α-2a（派罗欣）符合二室模型特征。②AUC、t1/2z、Tmax、Cmax等参数与国外文献记录无明显差异。③药代动力学参数在男女不同性别之间无明显差异。④药代动力学参数的个体间变异系数较大,提示临床用药实施个体化治疗的必要性。     

利多卡因治疗支气管哮喘的临床应用

利多卡因（Lidocaine）为合成局部麻醉药，由于有较强的穿透力、作用时间长、安全范围大，可适用于各种方法的局部麻醉，是临床上应用最广泛的局麻药之一。利多卡因还有抗心律失常作用，用于治疗心律失常，临床应用证明利多卡因是治疗各种快速型室性心律失常具安全、高效，速效的首选药，甚至一度作为评价各种新抗心律失常药疗效的标准药物。利多卡因还适用于其它药物治疗无效的癫痫持续状态的控制。早些年有报道，气道吸入利多卡因可抑制剧烈运动引起的气道痉挛，1991年起用于治疗支气管哮喘，治疗哮喘常采用雾化吸入，或合用岛激动药等其它抗哮喘药物。这里介绍利多卡因在支气管哮喘（下简称哮喘）方面的临床应用。     

认识甲状腺用好胺碘酮

自著名的心律失常抑制试验（Cardiac arrhythmia suppression trial，CAST）之后，抗心律失常用药有了革命性的变化，I类药明显少用，Ⅱ类与Ⅳ类抗心律失常的作用有限，而Ⅲ类药，尤其是胺碘酮，因是惟一具有4类药作用的抗心律失常药，作用强且广，口服一般不抑制心功能，故而广为应用。但因每片胺碘酮200mg，含有机碘75mg，且结构似甲状腺素，而正常成人每日需碘仅150—200μg，因而久用可影响甲状腺功能。原来有甲状腺功能异常者，若未识别，应用胺碘酮则可出现严重问题。目前对甲状腺功能的认识有不少进展，应予复习，以便在临床中更好地应用胺碘酮。     

紫花地丁中芹菜素在大鼠体内的药动学研究

目的：建立 HPLC 法测定大鼠血浆中芹菜素的浓度,研究紫花地丁中芹菜素在大鼠体内的药动学特征。方法以乙腈：0.2%磷酸水溶液（65：35）为流动相,血浆样品经乙酸乙酯萃取后,采用 HPLC 法测定芹菜素的血药浓度,检测波长340nm。采用 DAS3.0软件计算主要药动学参数。结果芹菜素在0.03～9.00μg/ mL 范围内线性关系良好（r =0.9992）,方法回收率为（97.36%～101.69%）,日内和日间 RSD 均〈13%。主要药动学参数 Cmax为（220.59±58.65）μg/ mL,t 1/2为（6.785±2.833）h,AUC （0-18）为（11.42±3.587）μg/（mL·h）,AUC （0-∞）为（22.84±6.572）μg/（mL·h）。结论芹菜素在大鼠体内过程符合一室模型,其药动学研究结果为紫花地丁进一步体内研究奠定了良好基础。