缓控释微丸制剂的研究进展

缓控释微丸制剂是一种多单元型给药系统，具有一单元型给药系统不可比拟的优点，成为目前缓控释制剂研究的热点。本文对缓控释微丸制剂包括骨架型微丸、膜控型微丸和骨架膜控两种技术结合制备的微丸的特点、所选用的材料及调节药物释放的方法等方面的研究进展进行了综述．并展望了微丸制剂的发展前景。     

口服缓控释制剂研究概况

本文综述了口服缓控释制剂研究概况。缓控释制剂有三种释药类型：定时、定速、定位释药。有多种剂型：包括骨架缓控释制剂、薄膜包衣缓控释制剂、渗透泵型缓控释制剂、胃内漂浮缓控释制剂、缓控释微丸、缓控释液体制剂等。口服缓控释释放系统的迅猛发展，为新药物的研制、老药新用途的开发提供了更为广阔的前景。     

聚合物系统中药物的非扩散控制释放

1　前言药物从聚合物控释系统中的释放机理及其数学模型一直是药剂学研究的重点[1～ 3] 。药物的释放一般遵循扩散机理 ,其数学模型大多是基于Ｆｉｃｋ方程在一定的初始条件和边界条件下的解析解。然而在多孔骨架型给药系统 ,在某些条件时药物的释放具有溶出控制的特征[1] 。用Ｆｉｃｋ扩散机理无法解释其释药机理 ,况且除扩散控制外 ,药物的释放还包括磁场、化学控制和溶剂活化控制系统等 ,这些控释系统 ,浓度差不是控制药物释放的主要因素 ,因此 ,药物的释放也不再是简单的Ｆｉｃｋ扩散过程。不同的释药系统具有不同的动力学特征 ,对释药…     

骨架型缓控释片研究的新进展

本文对新型骨架型缓控释片的类型及进展作一个综述,每类骨架型缓控释制剂的特点进行说明.对骨架型缓控释片的释药特性和机制进行阐述和讨论,对未来骨架型缓控释制荆进行展望.     

新型缓(控)释骨架片的研究进展

缓控释片剂是口服缓、控释制剂的重要组成．加快研制和推广新剂型和新技术在口服缓控释片中的应用显得相当重要。传统的骨架片按制剂骨架材料的不同可分为不溶性骨架缓控释片、亲水凝胶骨架缓控释片、蜡质骨架缓控释片以及混合材料骨架缓控释片4种。其中。亲水凝胶骨架缓控释片可作为可溶性药物和难溶性药物的载体．是目前口服缓、控释制剂的主要类型之一．约占上市骨架片品种的60％。70％。与一般骨架片相比．新型骨架片主要是在制备工艺方面进行了改进．通过多层骨架缓控释技术、几何异型骨架技术等方式使药物实现定速、定位、定时释放的目的。以下就新型骨架缓控释技术在片剂中的应用和研究现状加以概述：     

缓控释技术在药物防治心血管疾病中的应用

缓控释药物在心血管疾病的治疗中起效平稳、释药时间长,具有良好的开发应用前景。本文对近年来国内外心血管疾病的口服缓控释制剂的研究现状进行综述,概述了渗透泵型、骨架型、脉冲型、包衣型、微丸、胶囊及微囊制剂的研究进展,为研发防治心血管疾病的缓控释药物提供参考,对更好地满足患者的用药需求具有积极意义。同时也对心血管缓控释制剂的发展进行了展望。     

应用于骨科领域的缓控释药物载体材料

缓控释药物释放系统（DDS）是近年来国内外研究的热点。以各种骨修复材料为载体的药物缓控释体系是一种新型的给药方式,将DDS植人生物体内骨骼后,载体所承载的药物能够持续、稳定、高效地缓慢释放,达到修复骨缺损和药物治疗的双重目的。在治疗骨髓炎、骨肿瘤、骨结核、骨折、骨不连和人工关节置换等领域,缓控释药物载体发挥着不可低估的作用。目前在骨科治疗中使用的载体可分为非生物降解型缓控释药物载体和可生物降解型缓控释药物载体。此外,为弥补某些单一材料的缺陷,达到优势互补的目的,复合型材料逐渐成为骨科药物载体材料的研究方向之一。     

影响亲水凝胶骨架系统中药物释放的因素

近年来利用骨架系统调节药物释放成为口服缓控释技术的研究热点之一,而亲水性聚合物在缓释骨架的制备中得到了广泛的使用。概述亲水凝胶骨架系统中药物释放的影响因素,包括药物、聚合物、处方和制备过程等,以期为优化亲水凝胶缓释骨架的处方和制备工艺提供参考。     

口服缓控释剂型结构对体外释药的影响

目的：综述近年口服缓控释制剂剂型结构对体外释药的影响，为缓释制剂研究提供参考。方法：查阅近年国内外相关文献，对常见的骨架型、包衣型、渗透泵型、微囊型、混合型等白服缓控释制剂的剂型结构及其对体外释药的影响分别加以概述。结果：同一药物，可以考虑制成不同的剂型结构，同一剂型结构又可以根据需求制成不同的剂型。结论：口服缓控释制剂剂型结构对体外释药有较大的影响。     

药用高分子在缓控释制剂中的应用现状

<正>缓控释制剂的发展除与制药设备的不断发展、革新有关外,药用高分子在该类制剂中也是不可分割的重要组成部分。近年来,一些新型高分子材料的研究和应用使缓控释制剂步入了定时、定向、定位、速效、高效、长效的精密化给药阶段,出现了口服渗透泵控释制剂、脉冲式释药系统、环境敏感型定位释药系统、结肠定位给药系统等新型缓控释制剂。辅料的成分、组成与结构对药物的释放性能有很大的影响,因此在缓控释制剂中合理应用新型高分子材料,就具有重要的意义。1药用高分子作为药物载体药用高分子的广泛研究和应用,促进了缓控释制剂的快     

Data-Driven Development of Predictive Models for Sustained Drug Release

Mathematical modeling of drug release can aid in the design and development of sustained delivery systems, but the parameter estimation of such models is challenging owing to the nonlinear mathematical structure and complexity and interdependency of the physical processes considered. Highly parameterized models often lead to overfitting, strong parameter correlations, and as a consequence, inaccurate model predictions for systems not explicitly part of the fitting database. Here, we show that an efficient stochastic optimization algorithm can be used not only to find robust estimates of global minima to such complex problems but also to generate metadata that allow quantitative evaluation of parameter sensitivity and correlation, which can be used for further model refinement and development. A practical methodology is described through the analysis of a predictive drug release model on published experimental data sets. The model is then used to design a zeroth-order release profile in an experimental system consisting of an antibody fragment in a poly(lactic-co-glycolic acid) solvent depot, which is validated experimentally. This approach allows rational decision-making when developing new models, selecting models for a specific application, or designing formulations for experimental trials.     

氢溴酸高乌甲素亲水凝胶骨架片的制备及体外释放

目的为了减少给药次数,方便患者,并提高镇痛效果,制备氢溴酸高乌甲素亲水凝胶骨架片,优化制剂处方,并探讨释放机制。方法以羟丙甲纤维素(HPMC)为骨架材料,乳糖、微晶纤维素(MCC)、淀粉为填充剂,硬脂酸镁为润滑剂制备氢溴酸高乌甲素骨架片,考察各因素对药物释放度的影响,筛选优化处方,并拟合讨论其释放机制。结果 HPMC的用量及分子量,微晶纤维素和硬脂酸镁的用量对药物释放有显著影响。所制缓释片无突释现象,缓释周期12 h,根据拟合方程,药物释放符合一级释放模型,其释放既有扩散,又有骨架溶蚀。结论本方法制备的氢溴酸高乌甲素缓释片工艺简单,生产成本低,且具有良好的释放性能。     

PLGA微球控释系统的突释及其控制

针对目前限制PLGA微球控释系统临床应用的突释问题，重点介绍了近年来国内外有关的研究进展，包括突释现象、突释原因、影响因素和控制突释的方法和技术。     

双氯灭痛控释微丸的制备与释药的研究

目的 :制备双氯灭痛控释微丸并研究其释放机理。方法 :用单因素实验方法考察了包衣液中溶媒系统的组成、膜材的浓度、致孔剂和增塑剂对药物释放的影响。结果 :膜材浓度增加、水比例增大 ,释药速度加快 ;PVPK30 浓度增加 ,释药速度有所加快。这些因素与包衣厚度共同决定衣膜的控释能力。结论 :本制剂属于包衣骨架控释微丸 ,随着包衣厚度的改变 ,释放机理有所不同。     

氟尿嘧啶聚乳酸微球的制备工艺及体外释药特性

采用溶剂挥发法制得氟尿嘧啶聚乳酸微球。以载药量及包封率为评价指标，通过正交设计优化处方。制品外观圆整，表面有细小孔隙，平均粒径为80μm，平均载药量10％，包封率为84％，体外释药用双相动力学方程拟合效果较好，释药机理为溶蚀和扩散。     

肝动脉栓塞用莪术油明胶微球的体外释放的研究

采用连续流动系法对肝动脉栓塞用莪术油明胶微球的体外特性进行了研究,结果表明不同的流速、介质、交联剂用量及交联时间和微球的粒径均对体外释放有影响,但灭菌对微球的体外释放无影响。12小时后,释放80％的药物。药物从微球中的释放符合一级动力学模型,释放机制为溶蚀加扩散。     

新藤黄酸亲水凝胶骨架片的制备和体外释放度研究

目的研究新藤黄酸骨架片体外释药速率的影响因素。方法以羟丙甲基纤维素（HPMC）为骨架材料，考察HPMC用量、乙基纤维素（EC）用量、乳糖用量、压片压力和桨转速对药物体外释药行为的影响。结果HPMC和EC用量显著影响新藤黄酸的释药速率，乳糖用量、压片压力和桨转速的影响较小。结论通过调节HPMC和EC用量可获得具有理想释药行为的新藤黄酸亲水凝胶缓释片。     

盐酸特拉唑嗪渗透泵控释片的制备及其释药特性的研究

目的制备盐酸特拉唑嗪口服渗透泵控释片,考察其释药影响因素及释药机理。方法通过考察渗透泵片体外释药速率,并根据不同时间累积释放度考察药物的释放情况来研究口服渗透泵制剂的释药特性。结果制备得到了盐酸特拉唑嗪口服渗透泵控释片,其体外释药速率较平稳。结论盐酸特拉唑嗪口服渗透泵控释片遵从以渗透压差为释药动力的释药模式,在15h内呈现良好的零级释药特征。