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1.
目的:研究神香草水提取物在模拟胃肠道环境下的稳定性。方法:采用HPLC法分别测定不同时间神香草水提取物中迷迭香酸及迷迭香酸单体在不同p H、人工胃液、人工肠液、大鼠肠道内容物及大鼠肠粘膜中的含量。结果:神香草水提取物中迷迭香酸和迷迭香酸单体均随p H升高稳定性降低;在人工胃液中均稳定,在人工肠液中稳定性差;在大鼠小肠内容物、大鼠大肠内容物及大鼠肠粘膜中的稳定性依次为:大鼠肠粘膜>大鼠小肠内容物≈大鼠大肠内容物;在灭菌后的大鼠小肠内容物、大肠内容物及肠粘膜中的稳定性基本一致;两者在灭菌后大鼠肠内容物和肠粘膜中均比灭菌前更加稳定;在上述各条件下,神香草水提取物中的迷迭香酸与迷迭香酸单体相比较更加稳定。结论:该研究比较了单体化合物和其在维药提取物中的稳定性,结果明确,为进一步研究神香草提取物的吸收代谢情况及成药后的剂型设计,奠定良好基础。 相似文献
2.
《西北药学杂志》2018,(1)
目的研究根皮素在不同条件下的稳定性。方法采用经典恒温法考察根皮素在不同pH值水溶液中的稳定性以及抗氧剂、强酸、强碱、强光、强氧化和高温条件下对其稳定性的影响,并研究根皮素在常温条件下,在不同溶剂和pH值缓冲液中的最大溶解度,用反相高效液相色谱法测定其含量。结果根皮素在碱性、中性和强氧化性条件下不稳定,在酸性环境、强光、高温条件下稳定。不同的抗氧化剂对其稳定性具有一定的保护作用。结论根皮素在酸性环境下比较稳定,在溶液0.1 mol·L~(-1)HCl,pH值3.0,pH值4.0,水,pH值5.0,pH值6.0,30mL·L~(-1) H_2O_2,pH值7.0缓冲液中稳定性依次降低,对于根皮素及其相关产品的研发具有重要意义,在实际应用中应加以考虑。 相似文献
3.
目的:考察血管活性肠肽(vasoactive intestinal peptide,VIP)的化学及生物学的稳定性,为VIP的制剂学研究提供依据。方法:考察VIP在不同pH值(2.0,4.0,7.0,9.0,11.0,13.0)、不同离子强度溶液、不同温度以及人工胃液和人工肠液中的稳定性,用HPLC法检测VIP含量变化。结果:VIP的稳定性具有pH依赖性,VIP在酸性及中性条件下稳定,pH≤7时几乎无降解,但VIP在碱性条件下不稳定,pH=13时30min已完全降解;离子强度对其稳定性无影响;VIP在冷冻条件下稳定性良好,在冷藏条件下低浓度存在降解;VIP在人工胃液和人工肠液中降解迅速,0 min即完全降解,无法检测到主药峰。结论:VIP化学及生物学的稳定性差,口服无效。 相似文献
4.
目的:研究普伐他汀在模拟体内酸碱环境中的稳定性。方法:采用高效液相色谱法测定在不同pH溶液中普伐他汀的剩余浓度和生成3’α-异普伐他汀的浓度,考察普伐他汀的转化情况,并数学拟合求解转化动力学方程。结果:普伐他汀在模拟体内胃液的酸性条件下不稳定,易发生转化,尤其在模拟体内空腹时胃液的酸性条件下转化迅速,其初期的转化速率符合一级动力学;3’α-异普伐他汀为普伐他汀的一个主要转化产物,其生成的最适pH值是2;普伐他汀在模拟体内肠道环境的条件下较稳定,不发生明显转化。结论:普伐他汀在酸性条件下的转化应引起重视。因此为降低普伐他汀在胃中的转化,提高其生物利用度,应采用多种制剂手段。 相似文献
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目的测定盐酸吉西他滨在不同pH缓冲液中的平衡溶解度以及在正辛醇-水和正辛醇-缓冲液体系中的表观油水分配系数,并对其水溶液的稳定性进行研究。方法采用HPLC法测定盐酸吉西他滨的含量,摇床法测定该药物的表观溶解度和油水分配系数。结果 25℃条件下,盐酸吉西他滨在水中的平衡溶解度为58.82 g.L-1,在酸性介质中的平衡溶解度相对增加;盐酸吉西他滨的表观油水分配系数LgP为-1.22;60℃条件下,盐酸吉西他滨水溶液在pH3.84~10.37内较稳定,pH小于2或pH大于11时,降解反应加快,药物含量明显下降。结论盐酸吉西他滨的水溶性较强,其水溶液在强酸和强碱环境下不稳定。 相似文献
7.
泛昔洛韦稳定性的研究 总被引:2,自引:0,他引:2
通过高效液相色谱法测定泛昔洛韦在不同温度、不同pH磷酸盐缓冲液中浓度随时间的变化,研究泛昔洛韦在不同pH缓冲液中的稳定性。结果表明泛昔洛韦在弱酸性(pH3.0-5.8)溶液中较稳定,在强酸性和碱性溶液中的稳定性较差。 相似文献
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目的:测定乙酰天麻素平衡溶解度、油水分配系数及水解速率常数,为其制剂设计与吸收机制的研究提供依据。方法:建立乙酰天麻素UPLC分析方法,采用摇瓶法测定乙酰天麻素在不同pH值缓冲液中的平衡溶解度,以及在正辛醇-磷酸盐缓冲溶液中的油水分配系数,并考察其在60℃下不同pH值的水中的稳定性。结果:乙酰天麻素在水中的平衡溶解度约为300 μg·mL-1,油水分配系数lgP值约为1.1,pH值的影响较小。乙酰天麻素在强酸性与碱性条件下易水解,在pH值5.0附近较为稳定。结论:乙酰天麻素在水中极微溶解,脂溶性较强,酸碱均可催化其发生水解反应。 相似文献
10.
海洋放线菌M326活性代谢产物的初步研究 总被引:8,自引:1,他引:8
目的对海洋放线菌M326活性代谢产物进行初步研究。方法以抑菌活性为指标,采用不同的培养基与培养时间研究代谢产物活性与培养条件的关系,用不同温度、pH处理了解活性产物的稳定性,用有机溶剂,大孔树脂对活性物质进行提取分离。结果人工海水、蒸馏水配制的GBP培养基产物活性较强。抗菌物质在pH 2~11时较稳定,强酸性条件下热稳定性好,难以用一般有机溶剂萃取,碱性条件下可被AB-8大孔树脂吸附。结论代谢产物对G 菌有较强的抑菌活性,对G-菌、耐药菌均有不同程度的抑菌活性,且抗菌物质的极性较强。 相似文献
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目的:研究盐酸地尔硫芯溶液在不同条件下的稳定性。方法:采用经典恒温法考察了盐酸地尔硫芯在不同pH值的磷酸盐缓冲液、相同pH值的不同缓冲盐溶液及多种有机溶剂中的稳定性。结果:盐酸地尔硫芯在pH4时最为稳定;枸橼酸盐缓冲液和酒石酸盐缓冲液能延缓其水解;其在乙醇和甲醇中较稳定。结论:盐酸地尔硫芯溶液在不同条件下稳定性不同,该结果为盐酸地尔硫芯的分析及相关制剂的研究提供了参考。 相似文献
14.
目的分别对多种药物与全肠外营养液(total nutrient admixture TNA)配伍进行稳定性研究.方法药物按(1:1)比例与全肠外营养液配伍后,不同药物在不同温度(4℃、25℃)下静置和模拟输液,进行肉眼及显微镜下进行24 h持续观察,并测定其pH值.结果部分药物在全营养混合液中理化性质稳定,而另部分药物不稳定.结论药物在全肠外营养液中的能否配伍与两者的相互作用和pH值有关. 相似文献
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《中国药房》2019,(9):1177-1181
目的:考察降糖活性物6-苄氧基-9-(-4-氯甲苯酰基)-四氢化咔唑-3-羧酸(简称"ZgO2")在人工胃肠液中的稳定性,并分析其降解产物。方法:采用高效液相色谱法,以吲哚美辛为内标,检测ZgO2在空白人工胃液(pH 1.3,不含酶)、空白人工肠液(pH6.8,不含酶)、人工胃液(pH 1.3,含胃蛋白酶)和人工肠液(pH 6.8,含胰蛋白酶)中孵育6 h的含量变化,计算ZgO2剩余百分比;利用超高效液相色谱-四极杆-飞行时间质谱(UPLC-Q-TOF/MS)技术分析对照样品(ZgO2对照品溶液)、空白样品(未加入ZgO2的孵育溶液)、孵育样品(稳定性试验中ZgO2浓度变化最明显的孵育体系)的总离子流图,比较差异峰,通过MS图推测降解产物。结果:ZgO2在空白人工肠液和人工肠液中孵育不同时间的剩余百分比均在90%~110%范围内;ZgO2在酸性(pH 1.3)条件中不稳定,在孵育3 h时剩余百分比约为50%,继续孵育剩余百分比无明显变化,人工胃液(含酶)中的剩余百分比低于空白人工胃液(不含酶)的剩余百分比,但相差不明显。孵育样品与对照样品、空白样品的差异体现在负模式扫描下保留时间为5.23 min时,该时间点色谱峰的MS显示,低能量扫描通道存在m/z 320.127 2[M-H]-的准分子离子峰,高能量通道可见碎片离子峰230.081 5、276.138 2,推测ZgO2在酸性(pH 1.3)条件下可能发生酰胺键断裂生成6-苄氧基-四氢化咔唑-3-羧酸。结论:ZgO2在人工肠液中稳定性良好;在酸性(pH 1.3)条件下不稳定,基本上不受胃蛋白酶的影响,降解产物可能为6-苄氧基-四氢化咔唑-3-羧酸。 相似文献
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目的 考察河豚毒素(TTX)在不同溶剂中的溶解性及稳定性,以及温度和pH值对稳定性的影响。方法 配制TTX不同介质的溶液,采用高效液相色谱法(HPLC)测定其在不同温度、不同pH缓冲液中的浓度,分析计算其溶解度及稳定性。结果 TTX在pH值为3.5时溶解度最大,随着pH值增加其溶解度逐渐降低。TTX在强碱条件下降解最为迅速,在70 ℃条件下、0.1 mol/L的氢氧化钠溶液中,20 min即完全降解。稳定性试验结果同样证明TTX在碱性条件下的稳定性最差,在37 ℃、pH值=7.4的磷酸缓冲盐溶液(PBS)中,TTX浓度在1~10 h时开始持续降低,28天降解率为88.07±0.27%。结论 TTX易溶于pH值=3.5的酸性水溶液,几乎不溶于碱性水溶液。其稳定性与温度、介质pH值密切相关,在酸性水溶液中较为稳定,在碱性条件下易降解,温度升高会加速其降解过程。 相似文献
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目的:研究盐酸地尔硫(卄卓)溶液在不同条件下的稳定性.方法:采用经典恒温法考察了盐酸地尔硫(卄卓)在不同pH值的磷酸盐缓冲液、相同pH值的不同缓冲盐溶液及多种有机溶剂中的稳定性.结果:盐酸地尔硫(卄卓)在pH 4时最为稳定;枸橼酸盐缓冲液和酒石酸盐缓冲液能延缓其水解;其在乙醇和甲醇中较稳定.结论:盐酸地尔硫(卄卓)溶液在不同条件下稳定性不同,该结果为盐酸地尔硫(卄卓)的分析及相关制剂的研究提供了参考. 相似文献
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《西北药学杂志》2019,(3)
目的考察淫羊藿苷在大鼠胃肠道内容物中的稳定性与降解动力学特征,为淫羊藿苷口服制剂的开发及阐明淫羊藿苷的作用机制提供依据。方法制备大鼠胃内容物和各肠段内容物,采用HPLC法测定不同条件下匀浆液中淫羊藿苷的质量浓度。结果淫羊藿苷降解半衰期随肠道内容物质量浓度的升高而显著减小;淫羊藿苷在不同内容物中的代谢速率有差异,回肠、空肠、十二指肠、胃和结肠半衰期依次为0.83,1.26,2.81,18.48和87.72 h,降解速率常数依次为0.835 3 h~(-1),0.021 0 mL·μg~(-1)·h~(-1),0.018 3 mL·μg~(-1)·h~(-1),0.037 5 h~(-1)和0.007 9 h~(-1);其中十二指肠和空肠降解反应级数为二级,其余均为一级。结论淫羊藿苷在胃和结肠内容物中较稳定,易被小肠内容物降解。 相似文献
20.
程楷 《国外医学(药学分册)》1974,(5)
作者研究了L-肾上腺素溶液在不同浓度pH值和不同的贮藏条件下的稳定性(见下表)。在各溶液中分别加进稳定剂甲(0.3%焦亚硫酸钠)或稳定剂乙(0.3%和焦亚硫酸钠与0.01%硫酸羟基喹啉合用)。结果如下: 1.上述溶液的稳定性,与pH值密切有关,在酸性或弱酸性溶液中,于冷藏条件下储存,一年以上其含量未见降低。2.0.55%L-肾上腺素溶液,调节pH至7.3,加入稳定剂乙的稳定性(文献介绍的处方)比单独用稳定剂甲者稍有延长。在较高浓度的肾上腺素溶液,pH调节至6.0以下,只需加稳定 相似文献