右旋酮洛芬的疗效研究

美国研究者报道，Sepracor公司的右旋酮洛芬（R－ketoprofen）较其消旋体引起的胃肠道不良反应为少。在一项Ⅲ期临床研究中，72例健康男性随机分别接受本品一日2次100mg，或右旋氟比洛芬一日2次100mg，或消旋酮洛芬一日2次100mg，或对乙酸氨基酚一日2次1000mg（每组有历位男性）或安慰剂（8例）。最后一次给药后2～4小时做内窥镜检查。消旋酮洛芬组对％出现胃和（或）十二指肠出血，而本品组为25％；这两组出现胃和（或）十二指肠糜烂的分别为62％和13％。两药的不良反应发生率为19％和13％，右旋氟比洛芬组、对乙酸氨基酚组和安慰剂组的不…     

中空栓剂的研究概况及应用展望

栓剂是古老的外用固体制剂,迄今已有400余年的历史.临床上常用的普通栓剂(conventional type suppository,CTS)系药物粉末与基质混合制成,直肠或阴道给药,基质逐渐融化,药物亦逐渐溶出吸收而发生药理作用.随着栓剂的发展,渡道善照等于1984年研制成了中空栓剂(hollow type suppository,HTS),其外层为基质制成的壳,空心可填充固态、液态和混悬态等各种状态的药物,与CTS相比,HTS具有释药速度快、生物利用度高、制剂稳定性好和应用范围广等优点,扩大了许多药物的给药途径.     

尼美舒利栓剂和中空栓剂的药代动力学研究

目的 建立尼美舒利免血浆样本高效液相色谱法（HPLC）的分析方法，并考察兔直肠给药后的药代动力学特点。方法 确定色谱条件，建立血药浓度标准曲线，提取兔血浆中药物，采用HPLC进行定量测定，所得数据采用3P87药代动力学程序自动计算药动学参数，并进行统计学处理。结果 确定色谱条件：流动相：甲醇：水：冰醋酸=60：40：1（V／V），流速1．0ml／min，C18色谱柱，测定波长254nm。中空栓剂和片剂的生物利用度差异无显著性，且二者的生物利用度较栓剂高；但中空栓剂消除半衰期较栓剂和片剂延长，达到了缓释的目的。结论 高效液相色谱法灵敏度高、选择性好、快速、简便。     

非处方药物(OTC)的开发(续3)

曲阿米糖浆（TriaminicDM）生产厂商山道士公司主药和含量每毫升含氧澳酸右美沙芬1mg，盐酸苯丙醇胺1．25mg。辅料聚乙二醇、氯化钠、山梨醇、蔗糖、苯甲酸、色素、香料、纯水。产品特点本品不含醇。适应症缓解咽喉和支气管轻度刺激引起的咳嗽，尚可解除鼻塞。剂量与用法每4小时服1次，成人与12岁以上少年每次20ml；儿童：6～12岁10ml；2～6岁5ml；2岁以下遵医嘱。维克斯日宁糖浆/软胶囊（VicksDayquil）生产厂商普罗克特－甘布尔（Procter＆Gamble）公司主药和含量每15ml糖浆或每粒软胶囊含氢澳酸右美沙芬10mg、盐酸伪麻黄碱30mg、愈创…     

右旋普萘洛尔对家兔和大鼠阴道内用药的耐受性及其对血糖、脂代谢和性激素水平的影响

目的 研究国产右旋普萘洛尔（D－propranolol,D-P)阴道内给药对家兔和大鼠的耐受性及其对血糖，脂代谢和性激素水平的影响。方法 家兔组：12只家兔分4组，3只予以D－P栓剂（每个栓剂含D－P 60mg和适量的基质聚乙二醇1000）阴道内插入给药，每天一次，连续10天，并与阳性对照组（氯胺），阴性对照组（单纯机械刺激）和基质组（聚乙二醇）作比较；大鼠组：12只大鼠给予阴道内注入D－P 0.2ml(40mg/ml)每日一次，连续56天，每2周采血一次，测血糖、血脂和性激素浓度（E2，P，LH，FSH）。实验结束后，立即处死动物，解剖阴道，用肉眼和显微镜检查阴道组织受损情况。结果 在家兔组未见阴道组织有异常损害，与正常对照组比较无明显差异（P＞0．05），大鼠组可见阴道组织有轻微充血、水肿，但均在可耐受评分值内，对血糖血脂和性激素水平均无明显影响。结论 国产D－P阴道内给药对家兔和大鼠均无明显影响，说明阴道内给药是安全的。     

重组hirudin预防全髋关节置换术后的血栓栓塞

血栓栓塞是全髓关节置换术（THAP）的一种严重并发症。本文详细报导了重组hirudin（r－hirudin）预防THAP后血栓栓塞的疗效与安全性。本随机研究中有443例THAP病人，220例接受肝素5000IU，一日3次，223例接受本品15mg，一日2次。所用药物在术前开始给药，并持续到术后第8～11天。采用双侧静脉造影检查血栓栓塞形成。两组病人的一般情况无差异。所有病人平均治疗9天，379例（98％）预防性接受肝素或本品9天以上。肝素组病人平均于治疗后9，5±0．9天行静脉造影，本品组在治疗后9．4±0．7天行静脉造影。本研究中，385例进行了静脉造影…     

复方奥硝唑中空栓的制备及质量控制

目的制备复方奥硝唑中空栓剂,并建立质量控制方法。方法以混合脂肪酸甘油酯为基质制备中空栓剂;采用等吸收-双波长法同时测定其主药奥硝唑和左氧氟沙星的含量;对制剂进行卫生学、刺激性及稳定性等试验。结果奥硝唑和左氧氟沙星的平均回收率（n=9）分别为99.7%,100.2%,其他各项检查均符合栓剂的有关规定。结论本制剂制备工艺简单,性质稳定,质量可控。     

差示分光光度法测定盐酸异丙嗪注射液含量

盐酸异丙嗪注射液为临床上常用的酚噻嗪类镇静、抗过敏药，但因贮存不当，经常出现变黄现象，1995版《中国药典》二部采用分光光度法测其含量，因其氧化产物较多，我们采用差示分光光度法消除杂质干扰，效果满意。观介绍如下。1仪器与试药7520紫外分光光度计（上海分析仪器厂），盐酸异丙嗪（药用），过氧化氢冰醋酸（均为分析纯）。2实验方法2．1盐酸异丙咦贮备液（1mg／ml）；精密称取正恒重的盐酸异丙嗪对照品200mg，加水溶解并稀释至200ml，即得。22过氧乙酸溶液：取5％过氧化氢溶液lml，加冰醋酸至100ml，室温放置24h，即得。23测定波…     

头孢唑肟栓剂的基础临床研究

头孢唑肟栓剂(CZX-S)是日本京都药品公司和藤泽药品公司共同开发的头孢抗生素栓剂.本品直肠给药吸收后可达到充分的有效治疗血浓度.高龄者4例一次给药CZX-S500mg,给药后30分钟的血清浓度平均值为0.93μg/ml,1小时为1.31μg/ml,6小时后为0.40μg/ml,半衰期为3.02小时,0～2小时的尿浓度为37.9μg/ml,2～4小时为86.8μg/ml,4～6     

丙吡兰对术后牙痛有效

Roberts制药公司的丙毗兰（propiram，商品名Dirame）的Ⅲ期临床研究数据的初步分析表明，本品对治疗术后牙痛有效。350例摘除两颗或两颗以上第三磨牙的病人随机口服本品25，50，100或150mg，或曲马多（tramadol，商品名Ultram）100mg或安慰剂。与基准疼痛强度相比，接受本品50mg以上病人的疼痛程度明显减轻。与曲马多组和安慰剂组相比，本品组病人疼痛减轻的程度较大。本品是以鸦片样受体的调节剂，目前还在进行治疗骨关节炎疼痛的Ⅲ期临床研究。丙吡兰对术后牙痛有效@史荣梅     

海外药讯 上市动态

地尔硫■输注释药系统已在美国上市HoechstMarionRoussel公司先进的注射用地尔硫（diltiazem）释药系统（商品名CardizemMonovial）在美国上市用于维持房颤或房扑病人的心率。本品适用于心率控制的暂时维持（达24小时）。本品由一个预先装有100mg地尔硫的药瓶和一个释药装置组成，可与传统输注袋一起使用，本品可在静脉推注地尔硫20或25mg后立即使用。Eptifibatide用于进行冠脉成形术获FDA一致推荐许可海外药讯上市动态Eptifibatide（intrifiban，商品名Integrilin）获美国FDA心肾药物顾问委员会的一致推荐许可用于进行冠脉成形术的病…     

夏天无滴眼液

本品为夏天无提取物制成的滴眼剂。 【性状】本品为淡黄色或黄棕色澄明液体。 【鉴别】（1）取本品10mL,蒸干,残渣加甲醇-浓氨溶液（20：1）混合溶液2mL使溶解,作为供试品溶液。另取原阿片碱对照品,加三氯甲烷制成每1mL含2mg的溶液,作为对照品溶液。     

丹参酮胶囊

本品为丹参经事宜加工制成的胶囊。 【性状】本品为胶囊剂,内容物为棕红色至棕色的颗粒或粉末。 【鉴别】取本品内容物60mg,加三氯甲烷一无水乙醇（1：4）10mL,超声处理10min,滤过,滤液作为供试品溶液。另取隐丹参酮对照品,加三氯甲烷一无水乙醇（1：4）制成每1mL含0．5mg的溶液,作为对照品溶液。     

注射用齐多夫定对豚鼠的全身过敏性试验

目的：观察注射用齐多夫定（0．1g）iv给药后对动物引起的过敏反应。方法：以氯化钠注射液为溶剂，制成每1ml中约含齐多夫定1mg的溶液。作为供试药液；以人血白蛋白作为阳性对照组；以0．9％氯化钿注射液作为阴性对照组。进行全身过敏性试验。结果：注射用齐多夫定与0．9％氯化钠注射液一样在豚鼠静脉给药后15min内，均未出现全身性过敏反应。结论：注射用齐多夫定的全身过敏性试验为阴性。     

Sibrafiban用于急性冠脉综合征的可能性

美国心肌梗死血栓溶解研究（TIMI）组报道，急性冠脉缺血病人口服Hoffmann-LaRoche公司和Genentech公司的血小板糖蛋白（GP）IIb／IIIa桔抗剂sibrafiban可获得血小板的高度抑制。本品规处于巩期临床研究阶段。进入此项研究的有323例急性冠脉综合征（不稳定型心绞痛、无Q波或Q波心肌梗死）病人（7％为男性），其中103例病人在研究的第一部分随机接受本品7种剂量中的一种，以检测本品的药代动力学和药效学。这7种剂量为一日1次，每次5、10、15mg，或一日2次，每次3、5、7、10mgo本品约在给药后6小时达血药峰值，半减期为11小时。乃例病…     

Aerosil 200和大豆磷脂对泡腾栓剂中CO_2释放的影响

含有NaHCO3和无水NaH2PO4的泡增栓剂作为缓泻药，在临床已广泛应用。在制备泡腾栓剂时，为防止无机盐沉淀及其分散的不均匀性，需加入增粘剂和均匀分散剂。本文研究增粘剂Aerosil2O0（AS）和分散剂大豆磷脂SLPwhite（SLP）对泡腾栓剂中CO。的释放速度和释放量的影响。栓剂的制备：将基质PharmasolB－105在水浴上加热融熔后，使AS‘无水NaHZPO。和NaHCO。先后分别均匀分散于其中，再过80目筛，搅匀，立即倾入塑料模具中（2．25ml／个），置15”C下固化即得。COZ气体释放试验：试验液为预先用CO。饱和的生理盐水，用100ml气体…     

银杏酮酯口服自微乳化给药系统的药物代谢动力学分析

目的：探讨自微乳化给药系统（SMEDDS）促进银杏酮酯（GBE50）口服吸收的效果。方法采用高效液相色谱法,以其市售颗粒剂做对照,桑色素为内标,柚皮素、黄芩素、槲皮素为对照品,进行大鼠体内生物利用度研究,并利用DAS药动学软件处理血药浓度数据。结果血药浓度数据表明,市售的对照品颗粒剂与银杏酮酯口服自微乳化给药系统（GBE50-SMEDDS）对比,发现对照品颗粒剂消除半衰期（t1/2β）、药峰浓度（Cmax）和0-25 h药时曲线下面积（AUC0-25）分别为（4.327±0.768）h,（199.49±24.59） ng/ml,（240.29±24.22）mg/（h·ml） GBE50-SMEDDS则分别为（10.975±1.887）h,（221.53±46.88）ng/ml,（378.83±20.65）mg/（h·ml）,两组t1/2β、Cmax和AUC0-25比较,差异有统计学意义（P〈0.05）。结论与市售颗粒剂相比, GBE50-SMEDDS明显提高了生物利用度,在临床上值得推广应用。     

基于栈的恶意程序隐式系统调用的检测方法

[检查]有关物质 取本品，作为供试品溶液；取阿奇霉素对照品适量，精密称定，用乙腈-水（58：42）混合溶液溶解并稀释成每1mL中约含阿奇霉素10μg的溶液，作为对照溶液。照高效液相色谱法（中国药典2005年版二部附录VD）测定，采用硅胶表面经杂化处理的十八烷基键合硅胶色谱柱如XBridgeTMShieldRPl8（规格：4．6mm×250mm，5μm）或与之相当的色谱柱，柱温30℃；     

肝素钠乳膏鉴别(1)的改进

《国家食品药品监督管理局国家药品标准》WSi-（X-027）-2003Z肝素钠乳膏的鉴别（1）取本品2g,加水5ml振摇溶解离心,取上清液作为供试品溶液;另取肝素钠标准品适量,加水制成每1ml含100单位的溶液作为标准溶液.吸取上述溶液各4μl,照电泳法（中国药典2000年版二部附录V F第三法）试验,供试品与对照品所显斑点的迁移距离的比值为0.9～1.1.     

前药dl-PHPB的体内外转化及药代动力学研究

目的：2-（α-羟基戊基）苯甲酸钾盐（dl-PHPB）是国家一类抗脑缺血新药丁苯酞（dl-NBP）的前体药物，本实验主要研究dl-PHPB的生物转化和药代动力学特征，并与丁苯酞（dl-NBP）进行比较。方法：应用体外血浆和模拟胃酸条件研究dl-PHPB的转化，体内进行大鼠和Beagle犬单次静脉和口服给药的研究，并与dl-NBP进行比较。单次静注后于3，5，10，15，20，30，45，60，120，240min取血；口服给药后于1，3，5，10，15，30，45，60，120，240min取血。以高效液相法测定dl-NBP含量，应用3P87药代动力学软件分析房室模型及其参数。结果：30ug／ml的dl-PHPB在pH3的条件下能够迅速转化为dl-NBP，转化率为98％；在血浆中37℃孵育20min后，其转化率为94％。beagle犬静脉给予2，4，8mg／kg的dl-PHPB和等摩尔剂量的dl-NBP（6．2mg／kg）后，AUC分别为38．7，122．5，219．6和224．4（ug／m1）＊min。beagle犬口服给予等摩尔剂量的dl-PHPB（30mg／kg）和dl-NBP（24．6mg／kg）后，AUC分别为686．0和323．5（ug／ml）＊min大鼠口服等摩尔剂量的dl-PHPB（100mg／kg）和dl-NBP（78mg／kg）后，AUC分别为1082．7和777．8（ug／m1）＊min。表明其口服生物利用度明显提高。静脉给药组织分布和排泄特征PHPB与NBP相一致，口服给药脂肪含量丰富的组织内dl-NBP含量较口服等摩尔量的NBP相应提高，但代谢特征相一致。结论：体内外研究显示dl-PHPB能够快速转化为dl-NBP，并且dl-PHPB口服生物利用度较等摩尔剂量的dl-NBP明显提高。dl-PHPB的组织分布代谢排泄特征与dl-NBP一致。