流化床包衣法制备芍药总苷缓释微丸的研究

目的 应用挤出滚圆法制备芍药总苷速释微丸,用Eudragit RS 100作为包衣材料,制备芍药总苷缓释微丸。方法 采用mini Glatt流化床底喷包衣法制备缓释微丸,对其包衣工艺及处方进行单因素考察,评价微丸的粉体学性质和体外释放行为。结果 当聚合物包衣增质量为6%,增塑剂用量为10%时,药物具有明显的缓释作用,体外释放曲线符合Peppas和Higuchi方程。结论 制备的芍药总苷缓释微丸具备较理想的缓释效果。     

灯盏花素缓释包衣微丸的制备工艺研究

目的:制备灯盏花素缓释微丸,并对其体外释药情况进行研究.方法:以圆整度、收率、外观硬度为考察指标,筛选出灯盏花素载药丸芯适宜的充填剂辅料为微晶纤维素和乳糖,以L9(34)正交表筛选出最佳载药丸芯制备工艺,并在流化床内采用缓释包衣液对其进行包衣,制备灯盏花素缓释微丸.结果:筛选出的最佳工艺条件为A3B3C3,即30％的微晶纤维素、3min的滚圆时间、800rpm的滚圆机转速频率,采用以乙基纤维素(EC)为阻滞剂的缓释包衣液对微丸进行缓释膜控包衣,成功地制备了灯盏花素缓释微丸.结论:本工艺科学合理,制剂稳定,灯盏花素缓释微丸体外释药缓慢、持续、平稳.     

美沙芬缓释微丸的制备

[目的 ]开发美沙芬新剂型 .[方法 ]利用正交设计法 ,以释放度实验为根据 ,筛选出最佳处方 ,制备美沙芬缓释微丸 .[结果 ]制备的美沙芬缓释微丸释药规律符合Higuchi方程 .[结论 ]乙基纤维素 10 0mg ,羟内基甲基纤维素 10 0mg ,蜂蜡 2 0mg ,聚乙烯咯烷酮 5mg为制备美沙芬缓释微丸的最佳处方 ,利用该处方制得的缓释微丸在体外释放时间为 11h .     

盐酸哌甲酯缓释微丸的制备及处方优化

目的:制备盐酸哌甲酯缓释微丸,并对其体外释药情况进行研究.方法:采用流化床包衣技术制备盐酸哌甲酯缓释微丸.对包衣材料种类、配比及用量进行选择,建立HPLC法测定包衣微丸体外释放度.HPLC色谱条件:色谱柱:Diamonsil C18(5 μm,200 mm×4.6 mm);流动相:甲醇-0.02 mol/L磷酸二氢钾-冰乙酸(40:55:5);检测波长:210 nm;流速:0.8 ml/min;进样量:20 μl.结果:乙基纤维素水分散体(Surelease(R))比丙烯酸树脂水分散体(Eudragit(R) NE30D)更适合作为盐酸哌甲酯缓释微丸的包衣材料.包衣增重15%, HPMC加入量为6%时包衣微丸在不同释放介质(水、pH 1.2盐酸溶液及pH 4.0、pH 6.5、pH 6.8、pH 7.5磷酸盐缓冲溶液)中均呈现良好的缓释效果.结论:成功地制备了盐酸哌甲酯缓释微丸,其体外释药缓慢、持续、平稳.     

茶碱缓释微丸的水性包衣技术研究

采用一种新的胶乳分散体制备技术－－“制备了乙基纤维素胶乳分散体。选择茶碱为模型药物，以乙基纤维素胶乳分散 包衣液，制备缓释微丸。体外释放度试验结果表明该胶乳分散体可用于缓释制剂的包衣。通过电镜扫描，显示出水性胶乳分散体在成膜过程中，能促使聚合物粒子完全融合成均匀、连续的膜，其外观光洁度优于有机溶媒包衣液的衣膜。     

丹皮酚缓释微丸的制备工艺研究

目的:以Eudragit NE 30D为包衣材料,制备丹皮酚缓释微丸.方法:应用挤出滚圆机制备丹皮酚素丸和多功能制粒包衣机进行包衣制备缓释微丸,采用单因素法考察缓释微丸的制备工艺参数和包衣工艺参数.结果:体外释放度试验结果显示,所制丹皮酚缓释微丸具有明显的缓释特性.结论:制备的丹皮酚缓释微丸基本符合12 h缓释要求.     

非诺贝特缓释微丸的制备

【目的】制备非诺贝特缓释微丸。【方法】用挤出滚圆法制备非诺贝特缓释微丸,以释放度为指标,分别对微丸制备过程中的处方和工艺因素进行考察。【结果】经处方筛选和工艺因素考察,优化配方及操作参数,结果目标粒径为18～24目的药物含量约59%,微丸累积释放度1 h为25.2%,4 h为25.2%,7 h为94.6%,主药含量和微丸的累积释放度均达到预期效果。【结论】微丸制备工艺稳定,适于产业化放大。     

乙基纤维素水分散体包衣微丸的体外释药特性研究

以乙基纤维素水分散体Ａｑｕａｃｏａｔ和Ｓｕｒｅｌｅａｓｅ为包衣材料,流化床包衣制备盐酸苯丙醇胺缓释微丸,研究微丸在不同ＰＨ介质中的释药特性和微丸释药机制。结果表明,Ｓｕｒｅｌｅａｓｅ包衣微丸的体外释放度不受介质ＰＨ影响,而未热处理的Ａｑｕａｃｏａｔ包衣微丸可能出现ＰＨ依赖性药现象,通过包衣后热处理或增塑剂的选择可以避免这一现象。包衣微丸体外释药机制为：渗透压驱动作用下药物通过衣膜的扩膜。     

去甲斑蝥素缓释微丸的制备

目的制备去甲基斑蝥素骨架型缓释微丸,并对其体外释药情况进行研究。方法采用挤出-滚圆技术制备去甲基斑蝥素骨架型缓释微丸,研究了机器及处方因素对去甲基斑蝥素骨架型缓释微丸的制备和释放度的影响,采用正交试验,通过综合打分法,多元回归分析确定最优处方。结果以微晶纤维素(MCC)9.877%、乙基纤维素(EC):硬脂酸(Stearicacid)=1:1.5、润湿剂1%羟丙甲纤维素(HPMC)13ml、80℃烘干制得的去甲基斑蝥素骨架型缓释微丸具有较好的缓释效果。结论采用挤出-滚圆技术,通过缓释材料制备的去甲基斑蝥素骨架型缓释微丸,其体外释药缓慢、持续、平稳。     

右美沙芬缓释微丸的研究

研制右美沙芬缓释微丸。采用聚合物膜控法，以正交试验法设计处方。结果与结论：对体外溶出速度影响因素的研究表明，本品的体外溶出符合Ｈｉｇｕｃｈｉ释药规律。其释药速率常数，药物溶出５０％所需时间与阻滞材料在控释膜中的含量呈良好的线性关系，亦与控释膜的厚度相关。     

盐酸坦索罗辛缓释微丸的工艺研究

目的 丙烯酸树脂包衣制备盐酸坦索罗辛缓释微丸.方法 以EUDRAGIT(R) NE 30 D作为主要缓释材料,配以EUDRAGIT(R)L 30 D-55和羟丙基甲基纤维素(HPMC) Methocel(R) E3作为释放调节剂,用流化床底喷先载药空白糖丸,而后进行该单层缓释包衣,制备盐酸坦索罗辛缓释微丸.采用Box-Behnken三因素三水平试验设计,优化缓释层组方中影响微丸释放的3个非线性影响因素:Methocel@E3在聚合物中的百分比、EUDRAGIT(R)L 30 D-55干聚物在聚合物中的百分比和聚合物总增重,以小丸在2、3和5h的体外累积释放度作为考察指标,并以2h释放在12％～39％、3h释放在44％～70％和5h释放＞70％为优化范围.结果 优化后确定了丙烯酸树脂为主的三种材料协同控制药物释放的单层缓释包衣处方中三因素水平为聚合物总增重为12％,其中EUDRAGIT(R)L 30 D-55和Methocel(R) E3分别为总干聚物的7％和2％(均以干聚物计).通过优化配方制得的盐酸坦索罗辛缓释微丸的体外释放度实际值接近预测值,并通过相似因子f2法比较,与市售制剂(Harnal(R))缓释胶囊微丸体外释放行为具有良好的相似性(3批样品的f2分别为71、73、80).结论 本研究处方工艺简便、重现性和稳定性均良好.     

盐酸安非他酮缓释微丸的制备及生物利用度研究

目的： 研制盐酸安非他酮(bupropion hydrochloride,BH)24 h缓释微丸,并以市售片剂为对照,进行生物利用度研究。方法： 采用挤出滚圆法制备含药丸心,以乙基纤维素水分散体为包衣材料进行流化床包衣,将BH缓释微丸和市售片剂大鼠灌胃后测定生物利用度,用HPLC法测定血药浓度,采用Kinetica软件计算药动学参数。结果： BH缓释微丸在2,12和24 h的体外释放度分别约为10%,80%和95%。药动学结果表明BH缓释微丸的血药浓度经时曲线符合二室模型,市售片剂的血药浓度经时曲线符合一室模型,BH缓释微丸和市售片剂的AUC分别为(1 523.79±323.30) ng·h/mL和 (1 379.67±253.61) ng·h/mL;c_max分别为(163.80±32.93) ng/mL和(451.91±144.54) ng/mL;t_max分别为(4.67±0.52) h和(0.5±0) h。以市售片剂为对照,BH缓释微丸的相对生物利用度为(110.46±17.07)%。结论： 所研制的BH 24 h缓释微丸与市售BH普通片生物等效。     

烟酸缓释微丸的制备及释放度研究

目的:制备12 h烟酸缓释微丸并考察其释放度。方法:采用挤出-滚圆法制备烟酸载药素丸,以Surelease水分散体为包衣材料,进行流化床包衣。单因素考察不同包衣增重、致孔剂及其用量、不同pH释放介质及工艺参数对释放度的影响。结果:烟酸素丸圆整度良好,20~40目素丸收率约80%;包衣增重和致孔剂是影响释放的重要因素,HPMC E5的致孔作用相对较强,不同pH介质中释放有差异,在pH 6.8 PBS中突释明显。结论:模拟人体胃肠道条件下溶出,自制缓释烟酸微丸达到较好的缓释效果。     

挤出滚圆法和空气悬浮包衣法制备丹七有效部位肠溶微丸

目的研制丹七有效部位肠溶微丸。方法采用挤出滚圆法制备丹七有效部位丸芯,再以雅克宜93F肠溶包衣材料对载药丸芯进行包衣,以粉体学指标与体外释药性能相结合的方法综合评价微丸质量和包衣效率。结果制得的丹七有效部位肠溶微丸圆整度佳、收率高,在0.1 mol/L HCl中2 h内累积释放度小于5%,在磷酸盐缓冲液中(pH=6.8)2 h内累积释放85%以上。结论该制备工艺简单易行,重现性好。制得的丹七有效部位肠溶微丸抗酸性好,具备较理想的肠溶特征,避免了丹酚酸和三七总皂苷类成分在胃液中的降解。     

盐酸青藤碱缓释组合微丸系统的研究

目的： 建立线性叠加组合微丸释药模型,以盐酸青藤碱为模型药,进行模型验证和预测。方法： 采用挤出滚圆法制备速释丸,流化床底喷包衣制备肠溶和缓释微丸。根据各种微丸的释药机制选择适宜的释放模型,利用Matlab?的曲线拟合工具箱进行拟合,根据相关统计参数选择最佳拟合方程,将各种微丸释药方程进行线性叠加,得到组合微丸理论释药方程。根据预期的24 h释放要求,利用Matlab?解析线性不等式或线性方程组,预测各种微丸所需用量并实际组合,将释放试验结果与预测值进行对比验证。结果： 对组合系统释药行为的数学解析结果显示,预测值（组合微丸理论释药方程）与实测值较接近,说明组合系统的释药行为是可控的,能较好地预测组合各种微丸所需的用量以满足不同释放行为的需要。结论： 有预见性地组合不同的微丸或为不同组合比例提供了一种设计缓释系统的新方法。     

盐酸尼卡地平肠溶缓释微丸的研制

目的：将盐酸尼卡地平制成肠溶缓释固体分散体,以促进其在肠道内溶出,提高制剂的生物利用度。方法：以水溶性材料（PEG6000）和肠溶性材料(Ⅱ丙烯酸树脂)为混合载体,采用溶剂法制备了盐酸尼卡地平固体分散体。通过正交实验设计,筛选得到了具有理想肠溶缓释效果的处方。结果：盐酸尼卡地平制成的肠溶缓释固体分散体在人工肠液中3 h释放量为54.33％,10 h释放量为80.18％。其体外释药方式符合Higuchi 方程。DTA分析和X-射线粉末衍射证实药物以无定形态分散于载体中。结论：以固体分散体制备的肠溶缓释微丸具有促进药物溶出、定位缓慢释放的作用。     

离心造粒法和流化床包衣制备硫普罗宁肠溶微丸

目的:应用离心造粒法及流化床包衣制备硫普罗宁肠溶微丸,并对其性质进行考察.方法:采用国产离心造粒机制备硫普罗宁微丸,采用L9(34)正交设计实验优化工艺条件;用底喷流化床包衣设备,将微丸包肠溶衣,考察微丸的粉体学性质及不同包衣增重微丸的体外释放实验.结果:制得的硫普罗宁微丸圆整度好,大小均匀.20%包衣增重的微丸体外释...