青蒿琥酯预防曼氏血吸虫病的实验研究

目的研究青蒿琥酯对小鼠曼氏血吸虫病的预防作用及优化给药方案。方法小鼠尾部接触感染曼氏血吸虫尾蚴后口服青蒿琥酯，灌注法收集计数虫体数和雌虫数，镜检计数肝脏和肠的虫卵，统计减虫率、减雌率和平均产卵量，分析青蒿琥酯不同给药时间、剂量、疗程和预防效果。结果青蒿琥酯预防小鼠曼氏血吸虫病的最佳剂量为300mg／kg，14、21d童虫对药物最为敏感，减虫率分别为84％和93％。小鼠感染14d后每周口服1次青蒿琥酯300mg／kg，连续4wk，减虫率达99％；感染14或21d后每2wk口服1次青蒿琥酯300mg／kg，连续4wk，减虫率达97％或96％。各服药组平均产卵量与对照组差异具有显著性意义。结论青蒿琥酯可杀灭曼氏血吸虫童虫，影响雌虫发育产卵，有效预防曼氏血吸虫病。建议应用青蒿琥酯预防曼氏血吸虫病的给药方案为感染14或21d后首服，每1周或2周服用1次。     

青蒿琥酯对家兔预防血吸虫病优化方案的探讨

目的 本文就口服青蒿琥酯预防家兔日本血吸虫病的最佳给药方案进行了探讨,拟为血吸虫病流行区短期或长期接触疫水的人群,制定最佳服药言安提供实验依据。方法：设２２个试验组按不同给药方案喂服青蒿琥酯,比较各组的减虫率,减雌虫率和治愈率,从而得出最佳的给药方案。结果;各种方案以感染后第７天首服青蒿琥酯,剂量为１６ｍｇ／ｋｇ,每周１次,连服４次的给药方案效果最好,减虫率为９９．５％。     

青蒿琥酯和吡喹酮防治血吸虫病两药相互作用的研究

本文就血吸虫病预防药青蒿琥酯与血吸虫病治疗药吡喹酮两药的相互作用进行了初步探讨，实验结果表明：小鼠口服青蒿琥酯３００ｍｇ／ｋｇ，对第７，８天的童虫有杀灭作用，减虫率为７１．６％，减雌庇为７２％；口服吡喹酮３００ｍｇ／ｋｇ对第７天童虫无效，对第３０天成虫有明显杀灭作用，减虫率为７２％，减雌率为７８．３％，青蒿琥酯与吡喹酮同服，或者先服吡喹酮后服青蒿琥酯均明显影响青蒿琥酯的杀童上     

青蒿琥酯抗中暑内毒素血症的机制探讨

目的 探讨中药青蒿衍生物青蒿琥酯抗中暑内毒素血症的机制.为该药物在重症中暑治疗中的运用打下基础.方法 在干球温度(34.5±0.5)℃,相对湿度(60±5)%的条件下建立小鼠中暑模型,将40只小鼠随机分为青蒿琥酯组、生理盐水组、高温对照组和止常对照组.用黄嘌呤氧化酶法检测血中SOD的含量.用TBA法检测MDA的含量,用电镜观察肝脏的病理变化.结果 青蒿琥酯组小鼠血中SOD含量和MDA含量分别高于生理盐水组,低于高温对照组(P<0.05),而与正常对照组相近;青蒿琥酯组的肝组织损伤明显轻于生理盐水及高温对照组.结论 青蒿琥酯具有抗脂质过氧化,保护重要脏器功能的作用,是其抗中暑内毒素血症的机制之一.     

免疫毒素用于预防日本血吸虫病的初步探索

探索免疫毒素（生物导弹）预防日本血吸虫病的作用。应用定位于日本血吸虫成虫表膜、尾蚴膜、童虫膜、虫卵卵壳及卵内毛蚴膜的单克隆抗体NP11-4，通过化学方法将青蒿琥酯（桂林制药厂生产）和NP11－4偶联制成免疫毒素。根据L9（34）正交表，C57BL／6小鼠随机分为9个实验组，每组8只。实验因素共4个，其中免疫毒素剂量为0．5、1．5、4．5mg；给药途径为腹腔注射、皮下注射和眼眶静脉注射；给药次数分为1、2和3次；感染程度为攻击20、60和180条属从对照组分别单独注射SPZ／0腹水、NP11－4单抗、青蒿琥酯。尾蚴感染后第0天，颈椎脱臼处死…     

西咪替丁对青蒿琥酯抗日本血吸虫活性的影响

目的观察西咪替丁对青蒿琥酯抗日本血吸虫活性的影响.方法40只ICR小鼠随机分为A、B、C、D 4组,每组10只.D组为不用药对照组,A、B、C 3组于攻击感染后第7天开始肌注给药:A组单用青蒿琥酯,B组西咪替丁和青蒿琥酯联合用药,C组单用西咪替丁.于感染后46 d剖杀小鼠,并分别比较A组和B组、C组和D组的减虫率、减雌率、肝组织减卵率、雌虫子宫内减卵率.结果单用青蒿琥酯组和联合用药组的减虫率分别为82.33%、95.91%(P<0.05),减雌率分别为83.64%、97.44%(P<0.05),肝组织减卵率分别为99.87%、99.97%(P<0.05),雌虫子宫内减卵率分别为91.17%、98.89%(P<0.05).与对照组相比较,单用西咪替丁组的减虫率、减雌率、肝组织减卵率、雌虫子宫内减卵率分别为12.63%、14.11%、7.35%、7.22%(P>0.05).结论西咪替丁具有增强青蒿琥酯抗日本血吸虫活性的作用.     

青蒿琥酯对日本血吸虫童虫能量代谢酶的影响

小鼠感染日本血吸虫尾蚴后第７天起灌服青蒿琥酯３００ｍｇ／ｋｇ次，每周１次，共４次。于每次给药后的３、５天收集童虫、制成奖浆，作薄层淀粉电泳，胶中有关同工酶经底物显色，作酶活性定性观察。另设相应时间的不给药对照组。观察发现：该药对苹果酸脱氢酶（ＭＤＨ）、６－磷酸甘露糖酶（ＭＰＩ）和酸性磷酸酶（ＡＣＰＨ）有明显的抑制作用。对磷酸葡萄糖异构酶（ＰＧＩ）的活性抑制不明显，提示青蒿琥酯对日本血吸虫童虫的能量     

青蒿琥酯贴剂压敏胶处方的研究

目的 考察压敏胶基质处方对青蒿琥酯体外透皮吸收的影响。方法 以聚丙烯酸酯压敏胶为基质设计不同的处方,考察了各种添加剂对青蒿琥酯在聚丙烯酸酯压敏胶基质中结晶的影响;通过改良的Franz透皮扩散池测定青蒿琥酯贴剂中青蒿琥酯透过SD大鼠腹部皮肤的渗透速率,以研究不同压敏胶和不同添加剂对经皮渗透速率的影响。结果 聚丙烯酸树脂EudragitEPO 和聚乙烯吡咯烷酮（PVP-K30）对青蒿琥酯结晶均有较强的抑制作用,能提高青蒿琥酯在压敏胶中的载药量。体外透皮试验结果显示,储存6周后,添加Eudragit EPO、PVP-K30的青蒿琥酯贴剂中的青蒿琥酯的累计透过量比无添加剂贴剂的高。结论 上述研究结果表明,提高青蒿琥酯在基质中的载药量有利于其开发成临床应用的贴剂。     

青蒿琥酯片治疗早期妊娠疟疾患者50例的临床观察

目的探讨青蒿琥酯片对早期妊娠疟疾患者及胚胎的影响。方法对50例已确诊宫内早孕的疟疾患者口服青蒿琥酯片治疗1～3个疗程，观察其对疟疾的治疗效果及对妊娠的影响。结果本组50例中，经服用青蒿琥酯片后疟疾痊愈49例，治愈率是98．0％；服药后致早期妊娠流产4例，总流产率为8．0％，经产妇流产率8．82％，初产妇流产率6．25％。结论青蒿琥酯片治疗疟疾疗效可靠，具有临床应用价值；但可造成早孕流产。因此，有流产倾向者疗程不宜过长，以减少和避免发生不必要的流产；本组病例追踪产后没有发现先天性畸形新生儿。     

青蒿琥酯注射液治疗恶性疟疾的临床观察

目的:观察青蒿琥酯注射液治疗恶性疟疾的临床疗效.方法:用青蒿琥酯注射液静脉推注治疗恶性疟疾54例,用复方奎方(Quinimax)注射液静脉滴注治疗46例.结果:青蒿琥酯组有效率96.3%,疟原虫转阴率94.4%;复方奎方组有效率90.3%,疟原虫转阴率91.3%.两组比较,P<0.05.结论:青蒿琥酯和复方奎方均能治疗恶性疟疾,通过对疟原虫无性体强力的杀灭作用,能迅速控制症状和杀灭疟原虫.但青蒿琥酯比复方奎方疗效似更好,副作用少.     

转铁蛋白对青蒿琥酯体外抗肿瘤活性的增效作用研究

目的 研究转铁蛋白对青蒿琥酯体外抗肿瘤活性的增效作用,观察药物作用后细胞凋亡情况.方法 采用MTT法检测青蒿琥酯单用或与转铁蛋白合用对鼻咽癌CNE2细胞的增殖抑制作用,DAPI染色观察CNE2细胞凋亡,流式细胞术分析细胞凋亡率变化.结果 青蒿琥酯对CNE2细胞的IC50值为116 μg/mL,青蒿琥酯合用转铁蛋白后IC50值降为17.4μg/mL,DAPI染色显示青蒿琥酯合用转铁蛋白作用CNE2细胞24h后,细胞出现明显凋亡现象,流式细胞分析结果显示,与对照组相比,青蒿琥酯合用转铁蛋白组作用24h后,细胞出现明显凋亡现象,而平行进行的青蒿琥酯100μg/mL,组相同作用时间没有出现凋亡.结论 转铁蛋白对青蒿琥酯体外抗肿瘤活性有较强增效作用,转铁蛋白与青蒿琥酯合用加速了青蒿酯诱导的细胞凋亡,是转铁蛋白增强青蒿琥酯作用的重要机制之一.     

血吸虫切片标本制作新探

随着分支科学的不断发展,对血吸虫的探讨也提出了新的要求,其研究手段也随之更细致、更深入。我院《青蒿琥酯杀日本血吸虫的细胞和分子机制的研究》课题组的同志苗准先进水平,将压片观察上升至切片观察,以更深入细致又明确地了解血吸虫的组织结构和个体不同部位的差异。血吸虫细小、弯曲,要想制作一张满意的虫体切片标本并不容易。笔者为了     

青蒿琥酯诱导白血病细胞凋亡及机理的实验研究

目的:研究中药青蒿提取物青蒿琥酯对诱导体外培养的U937细胞凋亡作用.方法:采用细胞体外培养,MTT显色法观察青蒿琥酯对U937细胞的生长抑制作用;通过细胞形态学、DNA凝胶电泳、DNA含量分析检测青蒿琥酯对U937细胞的凋亡诱导作用;上流式细胞仪检测经CD95标记的U937细胞在青蒿琥酯作用前后Fas表达的变化.结果:青蒿琥酯能抑制U937细胞生长,且呈时间和剂量依赖关系;经青蒿琥酯作用后的U937细胞出现凋亡细胞的特征;在青蒿琥酯作用后的U937细胞DNA凝胶电泳可见明显的梯形条带;DNA含量分析出现典型的凋亡峰.青蒿琥酯提高了U937细胞Fas的表达.结论:青蒿琥酯在体外能抑制U937细胞的增殖并诱导其发生凋亡.在一定浓度范围内,青蒿琥酯诱导U937细胞凋亡随时间和浓度增加而增加.青蒿琥酯能增加U937细胞Fas的表达.     

血吸虫病少见的异位损害—胆道病变

日本血吸虫尾蚴经皮肤侵入,幼虫随血液移行至肝脏发育成熟,成虫在肠系膜静脉寄生并不断排卵。虫卵随静脉血流进入肝脏可罹患窦前性肝硬变,继发门脉高压、上消化道出血;寄生于肠系膜上、下静脉内的成虫,其排出的虫卵沉积于肠系膜和肠壁,造成肠系膜肥厚,阑尾、盲肠、结肠、直肠等处形成血吸虫病、脑血吸虫病亦有报道血吸虫卵可见于脊髓、     

青蒿琥酯对体外人癌细胞HeLa,SACC—83细胞增殖的影响

青蒿琥酯是青蒿素的衍生物 ,为二氢青蒿素的1 2 - α-琥珀酸酯钠。青蒿琥及其衍生物具有抗疟疾、抗焦虫、抗血吸虫及抗肿瘤等药理活性以及临床的疗效。其抗疟机制被认为是该药化学结构含有过氧桥 ,在代谢过程中产生自由基的构效特点 ,使红细胞O2 和 H2 O2 活性氧浓度升高 [1]。鉴于该化学结构中含有过氧桥 ,在组织有可能释放氧的机制。我们研究了青蒿琥酯对体外培养的人癌细胞系 He La、SACC- 83细胞增殖的影响。1　材料1 .1　药物及试剂 :青蒿琥酯 ,广西桂林制药二厂提供 ,白色粉剂 ,用前溶于 2 m L5% Na HCO3 溶液中 ,经过滤除菌 ,…     

青蒿琥酯对IgA肾病模型大鼠血清IL-2、IL-6含量的影响

目的观察青篙琥酯对IgA肾病模型大鼠血清IL-2、IL-6含量的影响。方法雄性SD大鼠50只,随机平均分为正常对照组、模型对照组、青蒿琥酯小剂量组、青蒿琥酯大剂量组和科素亚组,其中10只建立IgA肾病大鼠模型ELASIA法检测大鼠血清IL-2、IL-6含量。结果大鼠IgA肾病造模成功。青蒿琥酯可以明显抑制IgA肾病模型大鼠血清IL-2、IL-6含量。结论青蒿琥酯能够降低IgA肾病模型大鼠血清IL-2、IL-6含量,这可能是青蒿琥酯治疗IgA肾病的作用机制之一。     

青蒿琥酯治疗小儿恶性脑型疟疾43例疗效观察

目的探讨青蒿琥酯治疗小儿脑型疟疾的疗效。方法将确诊为脑型疟疾的住院患儿86例,分为治疗组和对照组各43例,治疗组给予青蒿琥酯治疗,对照组给予奎宁治疗,各治疗7d。结果青蒿琥酯组平均退热时间、外周血疟原虫转阴时间、脑型疟患儿昏迷清醒时间均较奎宁组短（P〈0.01）,复燃率较奎宁组低（P〈0.05）。结论青蒿琥酯治疗小儿脑型疟疾疗效迅速,副作用少,可作为脑型疟疾的首选药。     

青蒿琥酯抗肿瘤实验研究进展

综述近年来国内外青蒿琥酯抗肿瘤的体内外实验研究,探讨其抗肿瘤作用机理。认为青蒿琥酯抗肿瘤机理与其对肿瘤细胞株有直接杀伤作用,或与诱导细胞凋亡有关,还可能与其抑制肿瘤组织血管生成等有关。诱导肿瘤组织细胞凋亡的分子机制是通过p53非依赖性途径,与调节bc l-2基因下调、影响拓扑异构酶活性等有关。另外,青蒿琥酯与5-氟尿嘧啶(5-Fu)有协同抗肿瘤作用,铁剂可能对青蒿琥酯有明显的协同抑瘤作用。目前对青蒿琥酯抗肿瘤的研究尚处在肿瘤细胞和动物实验水平,研究得出的结果也不完全一致,青蒿琥酯的剂量、疗程等不统一,今后有必要进一步合理开展基础和临床研究,从而开发出抗癌新品。     

青蒿琥酯对实验性肝纤维化小鼠形态学的影响

利用CCL4致小鼠肝纤维化模型,从形态学角度探讨青蒿琥酯抗肝纤维化的作用机理,以期为青蒿琥酯临床治疗肝纤维化提供理论依据。     

吡喹酮和青蒿琥酯对家兔心脏和呼吸功能的影响

吡喹酮（ｐｒａｚｉｑｕａｎｔｅｌ，ＰＱ）作为一种广谱抗血吸虫药已广泛用于临床。近年来，ＰＱ引起的严重副作用已有大量报道［１］，尤其对心脏的影响已引起人们的关注。陈名刚等［２］用ＰＱ治疗日本血吸虫病，副作用发生率最高的是心律失常。另有报道［３］青蒿素具有抗血吸虫的作用。本研究旨在探讨ＰＱ和青蒿琥酯（ａｒｔｅｓｕｎａｔｅ）对家兔心脏和呼吸功能的影响，以及ＰＱ对兔心脏急性毒性反应的机制。现报道如下。１材料与方法１．１材料 实验动物：２～３ｋｇ的健康家兔２０只，雌雄各半。 药物：ＰＱ由上海第六制药厂提供；…