β-阻滞剂心乐宁的合成

心乐宁(Moprolol,Ⅰ),化学名为1-(2-甲氧基苯氧基)-3-异丙胺基-2-丙醇。本品对体内外都有特异性β-受体阻滞作用,并且强于心得安[国外新药介绍1983,(1):6],用于心动过速和室上性及室性心律失常。对患高血压的老年病人更为适用。[国外药学-合成药、生化药、制剂分册1982,(3):     

新型β_1受体阻断剂——西利洛尔

西利洛尔(Celiprolol,ST-1396),化学名3-〔3-乙酰-4-(3-特丁基氨基-2-羟基丙氧基)苯基〕-1,1-=乙基脲盐酸盐(下称本品),1983年由澳大利亚Linz 化学公司研制成功的新型抗高血压药物。本品安全性高,副作用小,对心脏具有高度选择性β_1受体阻断作用及一定的内在拟交感活性。本品主要用于高血压和心律失常的治疗。     

降血压新药布酞嗪的工艺改进

布酞嗪[1,budralazine,化学名为4-甲基-3-戊烯-2-酮(1-酞嗪基)腙]是一新降压药,药理及临床试验表明,本品作用徐缓,对心率影响少,安全性高。临床主要用于原发性高血压,特别适用于老年患者。我所于85年进行试制,在参考文献资料的基础上,按如下路线合成1,并对其中间体3,4,5的工艺(氯化、肼化、成盐)进行改进。     

非水滴定法测定乌拉地尔的含量

乌拉地尔(urapidil),化学名为6-{3-[4-(2-甲氧苯基)-1-哌嗪基]丙基}氨基-1,3-二甲基-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮,为苯哌嗪取代的脲嘧啶衍生物,具有外周与中枢双重作用机理,主要用于高血压症的治疗.为了对原料药进行质量控制,本文采用非水滴定法进行含量测定,取得良好的效果.     

阿坦乐尔——治疗高血压的另一种β—阻滞剂

<正> 阿坦乐尔(Atenolol,氨酰心安)是“心脏选择性”β-阻滞剂,美国FDA最近批准本品用于治疗高血压。 心脏选择性 心脏选择性β-阻滞剂对心脏β_1肾上腺素能受体的作用比对支气管和血管β_2受体的作用要大。这类药物的主要作用是使心脏收缩力减弱、心率减慢;但本品和美多洛尔(Metoprolol)仍可加强哮喘患者的支气管收缩。 临床研究 给20例高血压患者进行8-12周对照试验,结果表明对于基础血压低于200/120mmHg的患者,给以本品可有效地使血压降至正常,但对更严重的高血压还不能恢复。对104例和427例两组患者分别     

抗高血压药 卡维地洛(Carvedilol)

药效分类β和α_1肾上腺素能受体阻滞剂开发单位(美)Smithkline Beecham公司上市厂商 (美)Smithkline Beecham公司于1991年上市药理卡维地洛是一种新型的多作用药物,用于治疗轻～中度高血压。本品是β和α_1受体的竞争性拮抗剂,较高浓度时是钙通道拮抗剂。动物和人的抗高血压试验和血液动力学效应表明,本品具β-受体阻滞作用和动脉扩张作用。血管扩张作用主要由于α_1-     

3种钙通道阻滞剂治疗高血压的成本—效果分析

高血压病是目前严重危害人类健康的疾病之一。我国人群高血压患病率呈不断上升趋势 ,已成为人群致死致残的主要原因[1] 。近年来临床上应用的长效钙通道阻滞剂因具有疗效显著、降压作用平稳、降压作用维持时间长、服药方便、副作用小等优点[2 ] 而逐渐成为治疗高血压的主要药物。本文采用黄震华等人治疗高血压的 3种方案[3 ] ,试用药物经济学的方法对 3种钙通道阻滞剂进行成本———效果分析 ,为临床合理用药提供参考。1　对象和方法1 1　对象选择高血压病人 15 2例 ,入选条件 :(1)收缩压(ＳＢＰ) >2 1 3ｋＰａ或舒张压 (ＤＢＰ) >12 7ｋＰ…     

Es-生物炔丙菊酯原药对大鼠的致畸作用

Es-生物炔丙菊酯(prallethrin)的化学名称是(S)-2-甲基-4-氧代-3-(2-炔丙基).环戊-2-烯基(1R,3R).2,2-二甲基-3-(2-甲基-1-丙烯基)环丙烷羧酸酯,主要用于防治家蝇、蚊虫、虱和蟑螂等家庭害虫,现研究Es-生物炔丙菊酯原药对大鼠的致畸作用,说明其是否具有胚胎毒性和致畸作用,求出其致畸作用的最大无作用剂量(NOAEL),为其安全使用提供依据.     

奥美沙坦酯合成路线图解

奥美沙坦酯(olmesartan medoxomil,1),化学名为4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基-1-[[2'-(1H-四唑-5-基)联苯-4-基]甲基]咪唑-5-羧酸(5-甲基-2-氧代-1,3-二氧杂环戊烯-4-基)甲基酯,是由日本Sankyo公司研发的一种AT_1受体拮抗剂,2002年5月美国FDA批准用于治疗高血压.本品对不同程度的高血压降压作用均较好,患者耐受性好.     

褪黑素对肾血管型高血压大鼠的血压及主动脉舒缩功能的影响

目的　观察褪黑激素 (melatonin ,MT)对两肾一夹(2K1C)高血压大鼠的降压作用 ,并探讨降压作用的血管机制。方法　左肾动脉狭窄法建立两肾一夹高血压大鼠模型 ;无创尾套法测量尾动脉收缩压 ;离体血管功能实验方法记录MT血管作用活性。结果　MT 10mg·kg-1ip可降低 2K1C大鼠血压〔由 (2 3 45± 2 40 )kPa降为 (19 81± 2 78)kPa ,P<0 0 5〕 ;MT(10 -4 mol·L-1)可部分恢复 2K1C大鼠离体主动脉血管环对乙酰胆碱 (Ach)的舒张反应 (P <0 0 1) ,减弱血管对去甲肾上腺素 (NE)的收缩反应 (P <0 0 5 ) ;MT(10 -5～ 10 -3 mol·L-1)明显抑制血管对氯化钾 (KCl)的收缩反应 ,该抑制活性在 2K1C与假手术组中没有差异。结论　MT的血管活性作用是其 2K1C大鼠降压效应的因素之一 ,MT通过其清除自由基与抗氧化功能部分恢复高血压所致血管内皮功能受损与血管平滑肌细胞内氧化状态失调 ,使血管部分恢复正常活性。     

抗高血压药 贝那普利(Benazepril)

异名 Cibacen 化学名 3(S)-[1(S)-乙氧羰基-3-苯丙胺基]-2-氧代-2,3,4,5-四氢苯并-1-氮(艹卓)-1-乙酸盐酸盐药效分类 ACE抑制剂开发单位 (瑞士)Ciba-Geigy公司上市厂商 (瑞士)Ciba-Geigy公司,1990年上市药理用离体血管研究了本品的抗高血压作用机理。本品及其活性代谢物benaze-prilat都能抑制血管紧张素     

辛伐他汀对自发性高血压大鼠血管功能作用研究

目的观察口服20 mg.kg-1辛伐他汀对自发性高血压大鼠血压与血管功能作用。方法观察辛伐他汀口服7周高血压大鼠血压、血管反应性、NO2-/NO3-水平以及血管组织学变化。结果治疗7周后,各组大鼠体重、心率无显著性差别(P>0.05),辛伐他汀长期给药不能明显降低高血压大鼠收缩压(P>0.05)。大鼠血管对乙酰胆碱反应性明显改善(P<0.05),而对硝普钠反应性无明显变化(P>0.05);与对照组比较,辛伐他汀明显升高血清NO2-/NO3-水平,并能明显减少血管壁弹性膜层数以及中膜厚度(P<0.05)。结论辛伐他汀对自发性高血压大鼠有血管扩张作用以及改善血管重构等作用。但不能抑制自发性高血压大鼠血压的升高。     

比索洛尔半富马酸盐Bisoprolol Hemifumarate

异名 Concor 化学名 (±)-1-[4-[(2-异丙氧基乙氧基)甲基]苯氧基]-3-异丙基氨基-2-丙醇半富马酸盐药效分类β阻滞剂开发单位 (联邦德国)E Merck 上市厂商 (联邦德国)E Merck 1986年4月上市文献 Clin Pharmacol Ther 1982,31:243 药理比索洛尔是一个具心脏选择性的β_1阻滞剂,它产生有益的心血管作用,而对肺功能无不良作用。可用于心绞痛和高血压的治疗。药物动力学在人体内比索洛尔几乎完全被吸收,因此生物利用度高。其半衰期长,     

美托洛尔片剂含量的高效液相色谱法测定

美托洛尔是一种选择性的β1受体阻断剂，化学名为1-[4-(2-甲基乙基)苯氧基]-3-异丙氨基丙醇-(2)酒石酸盐。临床用于治疗轻、中度高血压、稳定性心绞痛及心律失常。文献[1～3]报道了血浆中美托洛尔浓度的测定，流动相多用乙腈，常规分析有比色法、紫外分光光度法和     

倍他乐克对老年高血压患者生活质量的观察

倍他乐克是选择性 β1肾上腺素能受体阻滞剂 ,近年来已广泛用于心血管系统疾病的治疗。对冠心病心绞痛、高血压病、心律失常、预防再梗有肯定疗效。本文观察该药对老年高血压患者的治疗作用及对生活质量的影响 ,同时选用Ｐｅｎｄｉｌ(波依定 )治疗作对照 ,现报道如下。1　资料与方法1 1　病例选择　参照 1999年ＷＨＯ/ＩＳＨ高血压处理指南和分类标准[1] 。对 73例老年高血压患者 ,分成两组 :甲组 36例 ,用倍他乐克治疗男性 2 6例 ,女性 10例 ,年龄 6 0～ 80岁 (6 9± 7 8岁 )。 1级高血压2 3例 ,2级高血压 11例、3级高血压 2例。合并高血压…     

原发性高血压血栓前状态分子标志物的研究

目的通过测定原发性高血压患者血浆中血栓调节蛋白(TM)、血管性血友病因子(VWF)、纤溶酶原激活剂抑制物-1(PAI-1)的水平变化,以探讨内皮损伤的分子标志物与原发性高血压发生血栓性疾病的关系。方法应用酶联免疫吸附法(ELISA)分别测定98例原发性高血压患者和36名健康对照者血浆TM、VWF、PAI-1的水平变化,并对不同分级的原发性高血压患者的上述指标进行比较。结果与正常对照组比较,1、2、3级高血压组VWF、PAI-1水平显著增高(P<0.05),2、3级高血压组TM水平显著增高(P<0.05),与1级高血压组比较,2、3级高血压组TM、VWF、PAI-1水平显著增高(P<0.05)。结论原发性高血压病患者存在的血管内皮损伤、抗凝作用减弱、血小板黏附与聚集、纤溶活性的下降,可能是其并发心、脑血管血栓性并发症的原因之一。     

依普利酮合成路线图解

依普利酮(eplerenone,1),化学名为(7α,11α,17α)-9,11-环氧-17-羟基-3-氧代孕甾-4-烯-7,21二羧酸γ-内酯甲酯,由美国辉瑞公司开发,2002年首次在美国上市,临床主要用于治疗高血压;2003年FDA批准用于治疗急性心肌梗死后心衰.     

钙通道不同分型与亚基和抗高血压药物的关系

该文阐述电压依赖性钙通道不同分型与亚型和抗高血压药物的关系。(1)传统的L型电压依赖性钙通道阻断剂舒张肾入球小动脉,但对肾出球小动脉无作用。第3代新的双氢吡啶类钙通道阻断剂(manidipine,nilvadipine,benzin-damine和efonidipine)能同时作用L及T型钙通道,对肾出球小动脉也能舒张,故对肾性高血压有效,并起保护肾脏作用。(2)L型钙通道的主要组成α1c亚基,在高血压时表达增加,使钙通道数量增多,从而加速高血压的发展,故能使α1c亚基数目恢复正常的药物,有望用于临床治疗高血压。     

噻吗心安及其中间体的薄层层析鉴别

噻吗心安(噻吗洛尔,timolol,1)化学名为S-(—)-1-(叔丁胺基)-3-[(4-吗啉基-1,2,5-噻二唑-3-基)氧]-2-丙醇马来酸盐(1:1)系非选择性β-阻断剂,用于治疗高血压、心动过速和心绞痛等病症,近年来又发现它对青光眼有显著疗效。1的合成分为主体和侧链两部分,约有十步反应。其中有     

3-NT、HIF-1α和8-iso-PGF-2α在OSAHS合并高血压检测中的意义

目的 观察3-硝基酪氨酸(3-NT)、缺氧诱导因子-1α(HIF-1α)和8-异前列腺素(8-iso-PGF-2α)在阻塞性睡眠呼吸暂停低通气综合征(OSAHS)合并高血压检测中的意义.方法 选择2010年1月至2015年12月就诊的OSAHS 患者149例,根据是否合并高血压分为单纯OSAHS组(43例)和OSAHS合并高血压组(106例).选择同时期行健康体检者35例为健康对照组.观察各组血清3-NT、HIF-1α和8-iso-PGF-2α水平,OSAHS合并高血压患者3-NT、HIF-1α和8-iso-PGF-2α水平与呼吸暂停低通气指数(AHI)的关系,治疗后水平的变化及其各指标的相关性分析.结果 OSAHS合并高血压组和单纯OSAHS组3-NT、HIF-1α和8-iso-PGF-2α水平明显高于健康对照组(P<0.01),而OSAHS合并高血压组明显高于单纯OSAHS组(P<0.01).OSAHS合并高血压患者的3-NT、HIF-1α和8-iso-PGF-2α水平随着AHI升高而升高(P<0.01),有效治疗后机体的3-NT、HIF-1α和8-iso-PGF-2α水平较治疗前明显下降(P<0.01).OSAHS合并高血压患者的3-NT水平与HIF-1α(r=0.594,P<0.05)和8-iso-PGF-2α(r=0.647,P<0.05)水平呈正相关,HIF-1α与8-iso-PGF-2α水平呈正相关(r=0.781,P<0.05).结论 3-NT、HIF-1α和8-iso-PGF-2α水平参与了OSAHS疾病的发生发展过程,可以作为OSAHS合并高血压的重要预测因子.