抗菌药物新剂型抗菌活性研究的进展

临床上使用的抗感染药物经各种给药途径给药后 ,大多全身分布 ,感染部位或细胞内药物浓度较低 ,持续时间较短 ;有的毒副作用较大 ,加上抗药菌株日益增多 ,使抗感染治疗效果差。新的给药系统 (drug de-livery system,DDS) ,特别是脂质体、毫微粒、微粒等能将抗菌药物导向特定组织或细胞 ,使疗效增加 ,降低毒副作用。现将几种抗菌药物新剂型的抗菌作用的研究综述如下。1　抗菌药物脂质体1.1　氨基糖甙类抗生素 :Ashtekar〔1,2〕研究游离型及脂质体型链霉素 (liposome- encapsulated strepto-mycin,LS) ,对巨噬细胞内鸟胞内分枝杆菌复合体(m…     

TEICOPLANIN体外抗菌活性研究

Ｔｅｉｃｏｐｌａｍｉｎ为一种新的糖肽类抗生素。本文报道ｔｅｉｃｏｐｌａｎｉｎ对临床检验的１６５株革兰氏阳性球菌，包括甲氧西林敏感及耐药金黄色葡萄球菌（ＭＳＳＡ、ＭＲＳＡ）、肺炎球菌、粪链球菌和草绿色链球菌的体外抗菌活性，并与去甲万古霉素等抗菌剂比较。结果显示，ｔｅｉｃｏｐｌａｎｉｎ对ＭＲＳＡＭＳＳＡ、肺炎球菌和草绿色链球菌有强的抗菌活性，ＭＩＣ＿（９０）≤２ｍｇ／Ｌ，抑菌率为９５～１００％，对ＭＲＳＥ和ＭＳＳＥ的抗菌率为７１．４％和８２．６％。但对粪链球菌的ＭＩＣ＿（９０）为６４ｍｇ／Ｌ，抑菌率为５８．３％。     

乌蕨抗菌活性的实验研究

目的:研究乌蕨的抗菌作用强度,并将其与黄连、黄芩、穿心莲等进行抗菌活性比较。方法:采用二倍平皿稀释法。结果:乌蕨抗菌作用与黄连、黄芩相近,强于穿心莲。结论:乌蕨是一种具有较强抗菌活性的中草药。     

创愈酊体外抗菌活性研究

创愈酊体外抗菌活性研究结果表明：创愈酊对金黄色葡萄球菌，粪链球菌和表皮葡萄球菌有较强的抗菌作用，ＭＩＣ５０分别为１２．５％，３．１２５％和１．６％；对大肠杆菌也有较您的抑菌作用，ＭＬＣ５０为１２．５ｎ／ｕ：对沙雷氏菌的ＭＩＣ５０为６．２５％，对破伤风杆菌的ＭＩＣ５０为６．２５％。实验结果表明创愈酊具有广谱抗茵作用。     

滇东南26种中草药体外抗菌活性研究

目的 测定26种采自滇东南红河州原始森林中草药的80%乙醇提取物体外抗菌活性及对MRSA活性,筛选出抑菌效果好的药材进一步提取分离并追踪其有效成分.方法 制备26种云南中草药乙醇提物,采用常规琼脂扩散法对金黄色葡萄球菌,大肠埃希菌,白假丝酵母菌,钢绿假单胞菌以及临床分离得到的MRSA菌株进行体外抑菌试验,倍比稀释法测定MIC(最小抑菌浓度)、MBC(最低杀菌浓度).结果 26种云南中草药的醇提物中有16种对标准金黄色葡萄球菌标准菌株(ATCC 25923)、大肠埃希菌标准菌株(ATCC 25922)、铜绿假单胞菌标准菌株(ATCC27853)、白假丝酵母菌标准菌株(ATCC Y0109)均有不同程度的抑制活性;其中野梧桐,乔木茵芋等8种中草药对标准金黄色葡萄球菌的抑制作用较好,对标准金黄色葡萄球菌的抑菌圈大小在11～24mm之间,对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)菌株抑菌活性在9—26mm之间,MIC在8～512μg/mL之间.结论 野梧桐,乔木茵芋等8种中药具有广谱的抗菌活性,且对MRSA菌株也有一定的抑制作用.     

滇东南26种中草药体外抗菌活性研究

目的测定26种采自滇东南红河州原始森林中草药的80%乙醇提取物体外抗菌活性及对MRSA活性,筛选出抑菌效果好的药材进一步提取分离并追踪其有效成分。方法制备26种云南中草药乙醇提物,采用常规琼脂扩散法对金黄色葡萄球菌,大肠埃希菌,白假丝酵母菌,铜绿假单胞菌以及临床分离得到的MRSA菌株进行体外抑菌试验,倍比稀释法测定MIC（最小抑菌浓度）、MBC（最低杀菌浓度）。结果 26种云南中草药的醇提物中有16种对标准金黄色葡萄球菌标准菌株（ATCC 25923）、大肠埃希菌标准菌株（ATCC 25922）、铜绿假单胞菌标准菌株（ATCC27853）、白假丝酵母菌标准菌株（ATCC Y0109）均有不同程度的抑制活性;其中野梧桐,乔木茵芋等8种中草药对标准金黄色葡萄球菌的抑制作用较好,对标准金黄色葡萄球菌的抑菌圈大小在11～24mm之间,对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）菌株抑菌活性在9～26mm之间,MIC在8～512μg/mL之间。结论野梧桐,乔木茵芋等8种中药具有广谱的抗菌活性,且对MRSA菌株也有一定的抑制作用。     

3种罗红霉素的质量监测及体外抗菌活性测定

<正> 罗红霉素是一种新型的大环内酯类抗生素,其体外抗菌谱广,对葡萄球菌、链球菌、淋球菌、衣原体等有抗菌活性。并具有口服吸收好,生物利用度高,半衰期长,抗菌作用强等优点,临床应用广泛。为了筛选质优价廉产品,我们对医院购入的3种罗红霉素储存期的外观检查、含量测定及体外抗菌活性的测定3个方面进行了监测。     

13种抗生素对阴沟肠杆菌体外抗菌活性的研究

阴沟肠杆菌是引起院内感染的常见菌 ,它对β-内酰胺类、氨基糖甙类抗生素呈现出高耐药性 ,尤其是对第三代头孢菌素的耐药率呈上升趋势 [1]。根据1 995年 Bush- Jacoby- Mederios分类学 ,阴沟肠杆菌产生的 β-内酰胺酶属于染色体介导的 amp C基因编码的头孢菌素酶 ,分子生物学分类为 C类酶 ,它不但产生特异性β-内酰胺酶 ,还可产生质粒介导的超广谱β-内酰胺酶 ( ESBLs) [2 ,3 ] ,因此其耐药性越来越引起临床的广泛关注。我们用琼脂稀释法检测了阴沟肠杆菌对临床常见 1 3种抗生素的最低抑菌浓度( MIC) ,并用双纸片协同试验对其进行了 E…     

利福昔明的体外抗菌活性研究

目的 评价利福昔明对临床分离急性细菌性感染性腹泻致病菌的体外抗菌活性，并与其他抗菌药物进行比较。方法 采用试管双倍稀释法检测利福昔明对临床分离的致病菌株体外抗菌活性，并与盐酸环丙沙星、加替沙星、阿奇霉素、SMZ／TMP进行比较。结果 利福昔明对革兰阳性球菌有较强的抗菌作用。利福昔明对志贺菌属、沙门菌属的MIC90值与环丙沙星、阿奇霉素相近，较加替沙星、SMZ／TMP的MIC90值高；利福昔明对产毒大肠埃希菌、侵袭大肠埃希菌的MIC90值与其他抗菌药物相近；对变形杆菌属的MIC90值高于环丙沙星、加替沙星的MIC90值，与阿奇霉素、SMZ／TMP的MIC90值相同。结论 利福昔明对多种革兰阳性、革兰阴性需氧菌均有较强的抗菌活性。     

氟喹诺酮类药物的体外抗菌活性

氟隆诺酮类药物具有广谱高效、吸收好、分布广、不良反应少、使用方便等特点。故在临床上普遍应用。本文就几种常用的氟峻略酮类药物对58株临床分离菌的体外抗菌活性进行测定，以了解其目前的耐药情况。1．材料与方法1．1药品；诺氟沙星（N0ffhXXClllNFLX），氧氟沙星（ofloxacinOFLX），环丙沙星（CiprofloxacinCPLX）由江苏昆山制药厂生产，依诺沙星（EnoxacinENX）是武汉制药厂生产。培氟沙星（PefloxacinPFLX）是法国克龙公司生产。1．2细菌：全部菌株是1995年在本院住院病人中分离所得，由检验科鉴定。1．3培养基：营养肉汤…     

苦参碱对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌体外抗菌作用的实验研究

目的:研究苦参碱对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌的体外抗菌活性.方法:采用液体稀释法测定苦参碱对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌( MRSA)和甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌(MSSA)的最小抑菌浓度(MIC).结果:苦参碱对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌的最小抑菌浓度为31.6 g/L,对甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌的最小抑菌浓度为22.5 g/L.结论:苦参碱对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌和甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌均具有一定的抑菌作用,且敏感性无差异.     

苦豆子总碱的体外抗菌活性研究

目的：了解苦豆子总碱的体外抗菌活性,方法：以琼脂稀释法、试管稀释法、活菌计数法检测苦豆了总碱的体外最低抑菌浓度（ＭＩＣ）及最低杀菌浓度（ＭＢＣ）等。结果：苦豆子总碱体外对１０余种２０６株试验菌均有抑菌作用,其ＭＩＣ是１０～４０ｍｇ／ｍｌ,大于３～５ＭＩＣ的浓度对上述试验菌有杀菌作用。苦豆子总碱在碱性环境下抑菌作用较强,细菌接种量可影响其ＭＩＣ,血清含量对ＭＩＣ无明显影响。结论：苦豆子总碱有广谱抗菌     

In Vitro Study to Evaluate Antibacterial and Non-haemolytic Activities of Four Iranian Medicinal Plants

Objective:

Aqueous extracts of four medicinal plants including Ferula gummosa, Echinophora orientalis, Nasturtium microphyllum and Verbascum thapsus were used to determine their antibacterial activities and minimum inhibitory concentration (MIC). The aim of this study was to assess antibacterial activity of extracts of four medicinal plants against a Gram-positive and a Gram-negative bacteria (Staphylococcus aureus PTCC1431, and Escherichia coli HP101BA 7601c).

Methods:

Radial diffusion assay was used to assess the antibacterial activity of extracted samples. Haemolysis assay was also used to examine their nontoxic effects on human red blood cells.

Results:

This study showed that all the mentioned plants have satisfactory antibacterial effects against both Gram-positive and Gram-negative bacteria. Minimum inhibitory concentration values of these samples were less than 750 μg/mL. In addition, no significant haemolytic activity was observed at their MIC values.

Conclusion:

The results of this study showed that all these studied plants have good potential for further studies for drug discovery.     

可乐必妥的体外抗菌活性检测

目的：为指导临床医生使用新发明的可乐必妥（氟喹诺酮类抗生素在临床应用越来越受重视）。方法：收集临床分离的413株病原菌,并采用试管肉汤稀释法进行可乐必妥的最小抑菌浓度（MIC）的检测。结果：检测证明,可乐必要对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、肠球菌的MIC50．为0．125;对大肠埃希菌、变形杆菌MIC50为0．25;对肺炎克雷伯菌MIC50,为0．06;铜绿假单胞菌和不动杆菌MIC50为0．05。结论：可乐必妥对大多数革兰阳性菌和革兰明性菌有广谱抗菌活性。     

9种抗菌药物对大肠埃希菌抗菌活性研究

目的:比较研究9种抗菌药物对临床分离的78株大肠埃希菌的体外抗菌活性。方法:采用琼脂平板二倍稀释法测定最低抑菌浓度(MIC)。结果:4种氟喹诺酮类抗菌药物对78株大肠埃希菌(包括ESBLs)抗菌活性较低,MIC_(90)16～128mg/L,耐药率为38.5％～60.3％;5种β-内酰类抗菌药物对78株大肠埃希菌MIC_(90)32～>128mg/L.耐药率为17.9％～59.0％,尤其是对产ESBLs大肠埃希菌除头孢美唑外均显示了很高的耐药性。结论:大肠埃希菌(包括ESBLs)对氟喹诺酮类抗菌药物敏感性较低,产ESBLs大肠埃希菌对β-内酰类抗菌药物有较高的耐药性,合理使用抗菌药物在临床应引起高度重视。     

头孢哌酮/他唑巴坦的体外抗菌活性研究

目的:观察头孢哌酮与他唑巴坦联用后对临床分离的291株致病菌的体外抗菌活性。方法:采用琼脂二倍稀释法测定头孢哌酮钠/他唑巴坦钠(4∶1)对临床分离致病菌的体外抗菌活性,并与头孢哌酮、头孢哌酮钠/舒巴坦钠(2∶1)和哌拉西林钠/他唑巴坦钠(8∶1)进行比较。结果:头孢哌酮钠与他唑巴坦钠联用可不同程度地提高头孢哌酮钠单用的体外抗菌活性,与头孢哌酮钠/舒巴坦钠(2∶1)的抗菌活性相似,略优于哌拉西林钠/他唑巴坦钠(8∶1)的抗菌活性。结论:头孢哌酮钠/他唑巴坦钠(4∶1)有较强的抗菌活性,他唑巴坦增强了头孢哌酮对β-内酰胺酶的稳定性。     

草果油抗MRSA体外活性研究

目的 探讨草果油抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (methicillin-resistant staphylococcus aureus, MRSA)体外活性和逆转MRSA对β-内酰胺类抗生素的多重耐药活性,为后续综合开发抗MRSA感染中药新药提供科学依据.方法 采用96-孔板微量稀释法分别测定草果油的最低抑菌浓度(MIC)和最低杀菌浓度(MBC),微量棋盘稀释法测定草果油与3种β-内酰胺类抗生素(阿莫西林、头孢氨苄和头孢吡肟)的联合抑菌指数(FIC).结果 草果油具有明显体外抗MRSA活性,MIC和MBC分别为0.36 ~2.90 mg/mL、1.45 ~11.61 mg/mL;且草果油能明显增强3种β-内酰胺类抗生素(阿莫西林、头孢氨苄和头孢吡肟)抗MRSA的体外活性,除1株(3.70%)在与头孢吡肟联合使用时表现为无关作用外,其余均表现为协同和相加作用,协同率分别为81.48%、81.48%和77.78%,5株(18.52%)表现为相加作用.结论 草果油具有较强的抗MRSA活性及逆转MRSA对β-内酰胺类抗生素的多重耐药活性能力,具有开发与运用防治MRSA感染中药新药的前景.     

盐酸头孢他美酯体外抗菌作用

目的：评价国产头孢他美酯对临床常见致病菌的体外抗菌活性。方法：采用试管二倍稀释法测定最低抑菌浓度（MIC）和采用肉汤二倍稀释平板活菌计数法测定最低杀菌浓度（MBC），并对其影响因素进行测定，同时与对照药头孢克洛进行对比。结果：盐酸头孢他美酯对化脓性链球菌、肺炎链球菌等革兰氏阳性菌，及对大肠杆菌、克雷伯氏肺炎杆菌、奇变形杆菌、沙门氏菌、志贺氏菌等革兰氏阴性菌均有较强的抗菌活性，其MIC50及MIC90的结果明显优于头孢克洛；对金黄色葡萄球菌、粪链球菌、绿脓杆菌的作用较差。结论：国产头孢他美酯对临床常见致病菌有良好的体外抗菌作用，其抗菌活性几乎不受培养基PH值及血清蛋白结合率的影响。     

In Vitro and In Vivo Antibacterial Activity of Patchouli Alcohol from Pogostemon cablin

Objective:To investigate the antibacterial activity of patchouli alcohol(PA)against 127 bacteria strains,including the common bacteria and drug-resistant bacteria strains both in the in vitro and in vivo tests.Methods:For the in vitro trial,the antibacterial property of PA against 107 Gram-positive and 20 Gram-negative bacteria strains was screened by agar double dilution method.For the in vivo trial,specific pathogen free Kunming strain of both male and female white mice,were used to test the protective ability of PA after being injected with the median lethal dose of the tested strains.Results:PA possessed antibacterial activity against all the tested 127 strains.In the in vitro test,PA could inhibit both Gram-negative bacteria(25-768μg/m L)and Gram-positive bacteria(1.5-200μg/m L).Particularly,PA was active against some drug-resistant bacteria like methicillin-resistant Staphylococcus aureus(MRSA).PA also exhibited in vivo anti-MRSA activity in mice via intraperitoneal injection.PA could protect mice entirely infected with MRSA at 100 and 200 mg/kg,while 80% mice injected with MRSA could be protected at a low dose of 50 mg/kg.Conclusion:PA might be a potential antibacterial drug from natural sources and might be worthy to explore its mechanism and application in further study.