比较氟马西尼和纳洛酮在急性苯二氮卓类药物中毒治疗中的疗效观察

目的:研究比较苯二氮卓类受体拮抗剂氟马西尼和阿片受体拮抗剂纳洛酮在急性苯二氮卓类(BZDs)药物中毒患者中的治疗作用。方法随机将60例急性BZDs中毒患者分为氟马西尼组,纳洛酮组和常规治疗组,每组均为20例。疗效分析采用Glasgow—Pittsburgh昏迷观察量表(G—PCS评分)。结果氟马西尼组治疗后1、3和8小时G—PCS得分较治疗前分别增加4．7 7．05 10．05纳洛酮组G—PCS得分分别增加1．45 3．05 9．6常规治疗组G—PCS得分分别增加0．8 2．15 3．8差异具有显著性。结论氟马西尼和纳洛酮治疗急性BZDs中毒均有明显疗效,二者8小时后症状改善无明显差异,但氟马西尼在催醒方面明显优于纳洛酮。     

氟马西尼治疗急性苯二氮(艹卓)类药物中毒的疗效观察

目的 探讨苯二氮[艹卓]受体拮抗剂——氟马西尼治疗昏迷的临床价值。方法 随机将61例急性苯二氮[艹卓]类药物（BZDs）中毒患者分为氟马西尼治疗组和对照组、其中对照组30例，用一般治疗和酌情加用呼吸兴奋剂、纳洛酮；治疗组31例，在对照组治疗基础上加用氟马西尼静脉注射。采用Glasgow—Pattoburgh评分量表和观察者对患者机敏力／镇静程度评判量表（OAA／S）进行疗效判断。结果31例BZDs中毒患者经氟马西尼治疗后，5、15、30、60、120和180min Glasgow—Pattoburgh得分较治疗前分别增加了：2．1、5．2、7．3、8．1、8．4、7．3，与对照组各时段比较Glasgow—Pattoburgh得分分别增加了：1．8、4．4、6．4、6．7、6．7、5．4，差异均有统计学意义（P〈0．01）．以OAA／S比较两组疗效．治疗组治疗后平均得分增加2．0，与对照组比较差异也有统计学意义（P〈0．01）。结论 氟马西尼治疗急性BZDs中毒有明显的症状逆转作用，且无严重不良反应。     

氟马西尼对苯二氮（艹卓）类药物的拮抗作用观察

氟马西尼化学名为8-氟-5,6-二氢-5-甲基-6-氧代-4 H-咪唑并-［1,5-α］［1,4］苯并二氮（艹卓）-3-甲酸乙酯。氟马西尼对苯二氮（艹卓）类类（ BDZ）受体有很强的亲和力,可竞争性地拮抗BDZ与受体结合,从而消除BDZ的药理作用［1］。笔者对地西泮（安定）或咪达唑仑（咪唑安定）复合静脉全麻术后的4例患者运用氟马西尼拮抗其麻醉苏醒延迟,观察其效果,现报道如下。     

氟马西尼治疗25例苯二氮(艹卓)类药物中毒的疗效

目的:评价氟马西尼治疗苯二氮类药物(BZDs)中毒患者的疗效和安全性。方法:选择我院急救中心BZDs急性中毒患者50例,随机分为常规治疗组和氟马西尼组各25例,常规治疗为洗胃后给予静脉输入5％葡萄糖溶液,维生素C 6 g·d-1和10％氯化钾3～5 g·d-1静脉滴注,呋塞米利尿、导泻以及抗生素预防性治疗。氟马西尼组在常规治疗基础上用氟马西尼0．25～0．5 mg静注,随后予氟马西尼10μg·min-1静脉泵入,至患者清醒或总量1 mg,如未清醒或再昏迷者继续给予氟马西尼5μg·min-1静脉泵入维持。将两组患者治疗前后昏迷深度评分和机敏力／镇静程度评判量表(OAA／S)得分以及治疗后的平均意识恢复时间和平均住院日进行统计学分析。结果:氟马西尼组昏迷深度评分、OAA／S得分、平均意识恢复时间和平均住院日均小于常规治疗组(P<0．01)。结论:氟马西尼可作为治疗急性BZDs中毒的首选药物之一。     

氟马西尼联合醒脑静治疗急性苯二氮卓类药物中毒40例

目的 探讨氟马西尼联合醒脑静注射液治疗急性苯二氮卓类药物中毒的临床效果.方法 选择急性苯二氮卓类药物中毒78例,随机分为对照组38例和治疗组40例,对照组给予氟马西尼治疗,治疗组使用氟马西尼联合醒脑静注射液治疗.结果 两组患者治疗后格拉斯哥昏迷评分量表(glasgow coma scale,GCS)和改良的对患者机敏力/镇静程度评判量表(Modified Observer's Assessment of Alertness/Sedation,MOAA/S)得分、60 min内治愈率及平均清醒恢复时间比较差异有统计学意义(P＜0.05),治疗组效果显著优于对照组.结论 氟马西尼联合醒脑静注射液治疗急性苯二氮卓类药物中毒,能显著提高疗效,缩短清醒恢复时间,值得在临床上推广和应用.     

作用于外周苯二氮卓受体的新型抗焦虑剂

外周苯二氮卓受体位于线粒体上，调节胆固醇在线粒体膜上的转运速率，而胆固醇是线粒体合成类固醇的原料，合成的类固醇能调节GABAA受体的行为。外周苯二卓受体和适当的配体结合后，通过调节类固醇的合成间接地调节GABAA受体的行为，表现出明显的抗焦虑作用。此类化合物没有传统抗焦虑剂的肌松、镇静等副作用。本文介绍了外周苯二氮卓受体的生理生化机制及其在抗焦虑中的作用以及作用于外周苯二卓受体的几类新的抗焦虑化合物。     

氟马西尼治疗苯二氮(艹卓)类药物中毒30例

目的:观察氟马西尼治疗苯二氮类药物中毒的疗效.方法:将急性苯二氮类药物中毒58例随机分为治疗组和对照组,治疗组28例静脉用氟马西尼,对照组30例静脉用醒脑静,两组患者均给予洗胃、导泻、吸氧等一般治疗,并观察患者神志变化、记录催醒时间.结果:治疗组催醒时间明显短于对照组.结论:氟马西尼治疗苯二氮类药物中毒疗效好,无严重不良反应.     

环吡咯酮类化合物的合成及其与苯二氮卓受体结合 的活性研究

目的 设计并合成环吡咯酮类化合物,并评价其与苯二氮卓受体的结合活性。方法 根据环吡咯酮类镇静催眠药佐匹克隆(zopiclone)的基本活性结构特征,设计了17个改变酯键侧链的环吡咯酮类化合物。以2,3-吡嗪二酸酐、2-氨基-5-氯吡啶为起始原料,经过5步反应得到目标产物。以苯二氮卓受体拮抗剂氚标氟马西尼([3H] Ro 15-1788)为工具药,氟马西尼为阳性对照药,通过测试所合成化合物与苯二氮卓受体竞争性结合活性,对目标化合物进行了初步的活性评价。结果与结论 合成得到了17个未见文献报道的环吡咯酮类化合物,结构均经MS和1H-NMR确证。活性筛选实验表明,部分化合物表现出一定的活性。     

脱氢表雄酮对衰老大鼠线粒体外周型苯二氮(艹卓)卓受体的影响

目的:观察脱氢表雄酮(DHEA)对衰老模型大鼠大脑皮质线粒体外周型苯二氮艹卓受体(PBRs)的影响,探讨PBRs在脑老化中的作用。方法:Sprague-Dawley大鼠随机分为溶媒对照组和药物治疗组。实验动物连续注射D-半乳糖(100 mg.kg-1,qd,共56次)制备衰老动物模型。溶媒对照组、药物治疗组动物分别同时注射二甲基亚砜或DHEA,隔日一次,共28次。利用Morris水迷宫测试学习记忆能力后动物断头,采用梯度离心法制备大脑皮质线粒体,应用放射配基结合试验测定PBRs最大结合容量(Bmax)和平衡解离常数(KD)。结果:与溶媒对照组比较,药物治疗组Bmax显著升高,KD无显著变化,动物学习记忆能力显著改善。大脑皮质线粒体PBRs特异结合活性与迷宫试验动物逃避潜伏期、平台象限游泳距离和时间显著相关(P<0.05)。结论:大脑皮质线粒体PBRs表达量与衰老动物学习记忆功能密切相关。DHEA可以增加脑组织PBRs的表达量,并改善衰老动物智能状态。     

氟马西尼治疗苯二氮Zhuo类药物中毒30例

目的：观察氟马西尼治疗苯二氮Zhuo类药物中毒的疗效。方法：将急性苯二氮Zhuo类药物中毒58例随机分为治疗组和对照组，治疗组28例静脉用氟马西尼，对照组30例静脉用醒脑静，两组患者均给予洗胃、导泻、吸氧等一般治疗，并观察患者神志变化、记录催醒时间：结果：治疗组催醒时间明显短于对照组。结论：氟马西尼治疗苯二氮Zhuo类药物中毒疗效好，无严重不良反应。     

合理使用苯二氮卓类药物的原则

苯二氮卓是常用的一类镇静，催眠和抗焦虑药。也可用于抗惊厥，抗癫痫，肌松，麻醉、运动失调、偶用于急性精神病，这类药物的主要特点是：作用强，起效快，毒性低，副作用主要有精神运动性损伤，长期使用产生耐受，成瘾和戒断症状。合理使用ＢＤＺ类药物需考虑药物的效价，消除半衰期及个体差异，一般情况下应限制剂量，缩短使用时间。     

外周型苯二氮卓受体在大鼠各组织中相对含量的比较

使用〔~3H〕PK11195做为配体,比较大鼠组织中外周型苯二氮卓受体的相对含量,结果表明,大鼠各组织中受体密度的大小顺序为:肺>睾丸、脾、输精管、血小板、心>肾>肝>脑。这一观察有助于进一步研究外周型苯二氮卓受体的生理意义。     

口服大量苯并二氮卓类药物中毒分析

目的：分析口服大量苯并二氮卓类药物（BZD）中毒反应的特点及其与其他药物的相互反应。方法：收集我院2010年3月～2014年7月确诊的急性苯并二氮卓类药物中毒14例患者资料进行回顾性分析。结果：口服大量苯并二氮卓类药物发生严重的中毒症状甚至死亡多与其他药物相互作用引起。结论：在急诊抢救工作中,诊断为苯并二氮卓类药物中毒,必须及时采取积极有效的抢救治疗措施。     

住院精神分裂症病人应用苯二氮卓类药物调查

目的：了解苯二氮卓类药物（BZD）在精神分裂症患者中应用情况。方法：对189例住院精神分裂症病人应用BZD情况进行回顾性调查。结果：合并使用BZD者53例，占28．04％，以应用氯硝安定为多。结论：苯二氮卓类并用抗精神病药治疗精神分裂症使用率较高，在临床使用时应予注意，合理用药，防止滥用。     

苯二氮卓类药物在情感精神病中的合理应用分析

目的调查分析苯二氮卓类药物(BZD)在情感精神病的应用情况，为临床合理用药提供依据。方法对住院情感精神病人逐个统计使用BZD的时间、种类、原因，并统计符合药物依赖与成瘾标准的病例，结果应用，分析作统计处理。结果在情感精神病的治疗中，其抑郁状态较狂躁状态更多的使用BZD；连续使用超过1个月者，其抑郁状态明显高于躁狂状态，产生药物依赖其抑郁状态也高于躁狂状态，两者比较差异显著。在长期使用BZD中其睡眠障碍是使用该类药物的主要原因。结论为有效防止BZD在治疗情感精神病中产生成瘾性及依赖性，应尽力避免长期大量及多种类药物应用。对其睡眠障碍的治疗应对其原发病充分的治疗。