文冠果壳苷大鼠体内绝对生物利用度和体外代谢研究

目的 采用LC-MS/MS测定大鼠血浆中文冠果壳苷的浓度,研究其在大鼠体内的口服绝对生物利用度和体外代谢行为。方法 大鼠分别灌胃文冠果壳苷40 mg·kg^–1和尾静脉注射文冠果壳苷2 mg·kg^–1后,不同时间点采集血样。采用LC-MS/MS分析方法测定大鼠血浆中文冠果壳苷的含量,运用DAS 3.3.2软件计算相关的药动学参数,并通过肠道菌群和肝S9体外孵化试验研究文冠果壳苷的代谢行为。结果 应用于经胃和静脉给药的文冠果壳苷线性浓度范围分别为1.56～100μg·L^–1和200～40 000μg·L^–1,专属性、精密度、准确度、基质效应、提取回收率以及稳定性均符合生物样本分析要求。灌胃给药后大鼠血浆中文冠果壳苷的ρ_max、AUC_0-t分别为(38.33±33.21)μg·L^–1和(100.77±28.85)μg·h·L^–1;静注给药后大鼠血浆中文冠果壳苷的ρ_max、AUC_0-t     

翻转肠囊法研究芒果苷在大鼠的肠吸收动力学

目的考察芒果苷在大鼠不同肠段的吸收特性及知母、知母-黄柏、P-糖蛋白抑制剂对芒果苷肠吸收的影响。方法采用大鼠肠外翻模型,UPLC法测定不同时间点肠囊内芒果苷浓度,寻找芒果苷在肠中吸收的最佳部位;观察知母、知母-黄柏及P-糖蛋白抑制剂对芒果苷吸收的影响。结果芒果苷在小肠的吸收为回肠>空肠>结肠;在回肠段知母水煎液中芒果苷90 min累积吸收量(Q90)、转运速率(Vt)和表观渗透系数(Paap)均大于芒果苷单体组和知母-黄柏水煎液组(P<0.05);环孢素A提高芒果苷在回肠K氏液中的浓度(P<0.05)。结论芒果苷在不同肠段的吸收有差异;知母促进了芒果苷的肠吸收;芒果苷可能是P-gp底物。     

富马酸西他沙星注射液在中国志愿者体内的耐受性与药动学

目的:评价富马酸西他沙星注射液在中国健康志愿者体内的耐受性和药动学。方法:共入组40例志愿者,男女各20例,分别进行富马酸西他沙星注射液400和500 mg单次给药及300 mg(qd)和400 mg(qd)多次给药研究。试验期间观察药品的不良反应,并监测生命体征、实验室检查等数据的变化,评估药物的耐受性和安全性。采用HPLC-MS/MS法测定西他沙星的血药浓度,计算其主要药动学参数并进行统计学分析。结果:试验期间未发生严重不良事件。多次给药后西他沙星主要药动学参数：300 mg(qd)组多次给药d 1时C_max,AUC_0-t,AUC_0-∞分别为(2 913.00±436.63)μg·L^-1,(18 368.93±4 141.28) h·μg·L^-1及(19 662.17±4 820.31) h·μg·L^-1,d 7时C_max,AUC_0-t,AUC_0-∞分别为(3 080.00±695.11...     

复方脑肽节苷脂注射液对大鼠细胞色素P450酶亚型活性的影响

目的 考察复方脑肽节苷脂注射液对细胞色素P450(CYP)1A2、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4活性的影响。方法 将大鼠随机分为对照组和实验组,实验组每日尾静脉注射复方脑肽节苷脂注射液1.8 mL·kg^-1,对照组给予0.9%NaCl,共10 d。最后一次给药30 min后,2组均灌胃Cocktail探针溶液(茶碱、安非他酮、瑞格列奈、甲苯磺丁脲、奥美拉唑、美托洛尔、咪达唑仑)。在不同时间点采血,用LC-MS检测各探针的血药浓度,计算7个探针药的药代动力学参数,评价相应CYP450酶亚型的体内代谢活性。结果 对照组瑞格列奈的AUC_0-t为(942.01±234.99) ng·h·mL^-1,AUC_0-∞为(970.62±232.35) ng·h·mL^-1,清除率(CL)为(328.28±83.20) L·h·kg^-1,而实验组瑞格列奈的AUC_0-t为(1 740.40±720.71)...     

金振口服液的2种成分在大鼠体内的药动学

目的:评估金振口服液单次和多次服用后药动学特征和吸收代谢差异。方法:运用超高效液相色谱-三重四级杆质谱联用(UPLC-TSQ-MS)技术,建立同时定量大鼠血浆中黄芩苷和汉黄芩苷的分析方法。将健康大鼠分别按3.228,6.456,12.912 g生药量·kg^-1单次灌胃(ig)和按6.456 g生药量·kg^-1多次ig金振口服液,测定不同时间血浆中待测成分含量,运用非房室模型计算药动学参数。结果:血浆样品中2种成分的线性关系良好(r>0.995),提取回收率和基质效应的RSD均<15%,批内、批间的精密度和准确度以及稳定性均符合生物样品分析要求。大鼠单次给药后,黄芩苷和汉黄芩苷的AUC_0-t均与剂量呈良好的正相关性,且不同剂量下t_1/2z和清除率(CL_z/F)无显著变化;与单次给药相比,多次给药后大鼠的吸收代谢过程基本相同、AUC_0-t和t_1/2z差异无统计学意义。结论:本研究建立了稳定可靠的黄芩苷和汉黄芩苷UPLC-TSQ...     

知母盐制后增量成分对HepG-2细胞葡萄糖消耗的影响

目的：通过探讨知母盐制后增量成分知母皂苷AⅢ、知母皂苷BⅢ、芒果苷对HepG-2细胞葡萄糖消耗的影响,进一步验证知母盐炙后降糖作用增强的炮制原理。方法：将HepG-2细胞分为空白对照组、知母皂苷AⅢ组、知母皂苷BⅢ组、芒果苷组、二甲双胍组,在5% CO₂培养箱中培养24 h,饥饿12 h,再加入不同浓度相应的含药或不含药血清培养基,采用葡萄糖试剂盒检测培养液中的葡萄糖含量,葡萄糖消耗实验之后,加入cck-8试剂培养2 h,用酶标仪测定吸光度（OD）;采用胰岛素诱导建立胰岛素抵抗HepG-2细胞模型,同上法比较知母皂苷AⅢ、知母皂苷BⅢ以及芒果苷对胰岛素抵抗HepG-2细胞葡萄糖消耗的影响。结果：知母皂苷AⅢ、知母皂苷BⅢ、芒果苷对正常组和胰岛素抵抗HepG-2细胞的葡萄糖消耗量和细胞增殖均有显著增加（P<0.05）。结论：知母皂苷AⅢ、知母皂苷BⅢ、芒果苷均具有降糖活性,尤其对胰岛素抵抗的HpeG-2细胞作用明显,是盐知母降糖作用的物质基础。     

盐酸托莫西汀胶囊在中国健康志愿者中的生物等效性研究

目的:评价盐酸托莫西汀胶囊(25 mg)在中国健康成年志愿者体内的药动学特征及国产受试制剂与参比制剂的生物等效性。方法:空腹与餐后试验各入组24例健康志愿者,采用单剂量随机、开放、两周期交叉试验设计,志愿者两周期分别服用25 mg盐酸托莫西汀受试制剂或参比制剂,清洗期为7 d,采集给药后36 h内的血样,通过高效液相色谱-串联质谱法(HPLC-MS/MS)检测血浆中托莫西汀浓度,非房室模型计算药动学参数,根据C_max,AUC_0-t,AUC_0-∞几何均值比值(GMR)90%置信区间判断两制剂生物等效性。结果:空腹试验受试制剂与参比制剂托莫西汀主要药动学参数C_max分别为(282.13±91.45)和(271.42±79.44) ng·mL^-1,AUC_0-t分别为(2 009.91±1 258.81)和(1 942.78±1 198.58) ng·h·mL^-1,AUC_0-∞分别为(2 051.51±1 306.58)...     

芒果苷对心肌细胞损伤的保护作用及对NFATc4表达的影响

目的 研究芒果苷对过氧化氢(H₂O₂)诱导的心肌细胞氧化应激损伤的保护作用，以及对活化T细胞核因子c4(NFATc4)表达的影响。方法 体外培养心肌H9c2细胞，分为空白组、H₂O₂组和芒果苷50、100、150μmol/L组，芒果苷组细胞在经不同浓度芒果苷作用12 h后，再与H₂O₂组一同经H₂O₂(200μmol/L)刺激12 h，检测各组细胞的相对存活率，细胞上清液中超氧化物歧化酶(SOD)、过氧化氢酶(CAT)、丙二醛(MDA)水平，细胞中活性氧(ROS)水平，以及细胞中凋亡相关蛋白[B细胞淋巴瘤2(Bcl-2)、Bcl-2相关X蛋白(Bax)、剪切的胱天蛋白酶3(cleaved caspase-3)]、核蛋白NFATc4的表达情况。转染NFATc4干扰序列，考察NFATc4对H₂O₂诱导的心肌细胞中氧化应激指标和凋亡相关蛋白的影响。结果 与空白组比较，H     

不同给药方式在大鼠内对利巴韦林的药代动力学和组织分布的影响

目的:利用HPLC-QqQ-MS多反应监测(multiple reaction monitoring, MRM)技术检测方法探究口服和呼吸道给药方式对利巴韦林药代动力学及组织分布情况的影响。方法:实验建立了检测利巴韦林的高灵敏度液质联用分析方法,经过了线性、专属性、回收率、准确度、精密度的考察。用建立的方法对口服和呼吸道给药两种方式的药代动力学和组织分布情况进行考察。结果:呼吸道给药0-72 h血药浓度较高,药物吸收较快,呼吸道给药C_max(46.1±10.6)μg/L和AUC_(0-t)(276±68)μg·L^-1·h显著性高于口服给药C_max(8.9±3.8)μg/L和AUC_(0-t)(142±63)μg·L^-1·h。组织分布结果表明,呼吸道给药肺组织利巴韦林含量明显高于口服给药,同时呼吸道给药肝脏组织含量较低。结论:与口服给药相比,呼吸道给药具有较高的血药浓度,及在肺组织含量较高,揭示了吸入给药的组织靶向作用。HPLC-QqQ-MS检测方法简单有效、准确度高、重复性好、可用于大鼠血浆,组织利巴韦林的含量测定。     

比卡鲁胺片在中国健康志愿者中的生物等效性研究

目的:评价比卡鲁胺片(50 mg)在中国健康成年男性志愿者体内药动学特征及国产受试制剂与参比制剂(康士得^?)的生物等效性。方法:空腹与餐后试验各入组40例健康志愿者，采用随机开放两周期两序列交叉试验设计，志愿者两周期分别服用50 mg比卡鲁胺片受试制剂或参比制剂，清洗期为56 d,采集给药后576 h内的血样，采用液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)测定EDTA-K2人血浆中比卡鲁胺浓度，采用非房室模型计算药动学参数，根据C_max,AUC_0-t,AUC_0-∞几何均值比值(GMR)90%置信区间(CI)是否在80.00%～125.00%范围内判断两制剂生物等效性。结果:空腹状态下比卡鲁胺片受试制剂与参比制剂药动学参数C_max分别为(1 030±196)和(898±167) ng·mL^-1,AUC_0-t分别为(224 000±42 900)和(196 000±48 400) h·ng·mL^-1,AUC_0...     

赛洛多辛及其活性代谢物在中国健康男性受试者中的生物等效性研究

目的:研究国产制剂和原研制剂赛洛多辛及其活性代谢物的生物等效性.方法:86名受试者按随机两周期交叉试验设计单剂量口服受试制剂或参比制剂4 mg,高效液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)测定血浆中赛洛多辛及其活性代谢物(KMD-3213G)的浓度,WinNonlin8.0软件计算药动学参数并评价其生物等效性.结果:受...     

HPLC-MS/MS法对氘代沃替西汀氢溴酸盐及其代谢物的检测及大鼠血浆毒代动力学研究

目的:利用HPLC-MS/MS建立大鼠血样中氘代沃替西汀氢溴酸盐(代号JJH201501)及其代谢物(代号JJH201501-01)的检测方法,考察重复给药毒代动力学研究.方法:采用Poroshe11120 EC-C18(4.6 mm × 50 mm,2.7μm),以0.1％甲酸(A)-甲醇(B)为流动相,梯度洗脱,流...     

利丙双卡因乳膏在中国健康受试者中的生物等效性研究

目的评价利丙双卡因乳膏受试制剂和参比制剂在中国健康受试者中的生物等效性。方法用单剂量、开放性、双周期、双序列、交叉、随机设计。本次研究共40例健康受试者入组(空腹),每周期于受试者双腿正面均匀涂抹受试制剂或参比制剂60 g/400 cm²,清洗期为14 d。用液相色谱-串联质谱法测定人血浆中利多卡因和丙胺卡因的浓度,用WinNonlin 6.4版软件计算主要药代动力学参数,并评估2种制剂的生物等效性。结果在受试者双腿涂抹等量受试制剂和参比制剂后,血浆中利多卡因的主要药代动力学参数:C_max分别为(179.78±93.10)和(182.89±92.68)ng·mL^-1,AUC_0-t分别为(1676.05±726.76)和(1657.15±673.00)ng·mL^-1·h,AUC_0-∝分别为(1691.72±724.67)和(1671.50±671.65)ng·mL^-1·h;丙胺卡因的主要药代动力学参数:C_max分别为(97.75±47.74)和(105.89±51.29)ng·mL^-1,AUC_0-t分别为(793.40±327.87)和(825.63±324.61)ng·mL^-1·h,AUC_0-∞分别为(810.64±329.11)和(843.79±326.57)ng·mL^-1·h。2种制剂的C_max、AUC_0-t及AUC_0-∞经对数转换后的90%置信区间:利多卡因分别为93.10%~107.25%,97.03%~107.59%和97.20%~107.56%;丙胺卡因分别为87.70%~101.24%,92.02%~102.85%和92.08%~102.68%。结论在空腹条件下,单次使用利丙双卡因乳膏受试制剂和参比制剂均具有生物等效性。     

盐酸普拉克索片在中国健康受试者的生物等效性试验

目的:研究盐酸普拉克索片与原研制剂森福罗的人体生物等效性。方法:24例健康受试者参加空腹试验,24例健康受试者参加餐后试验,均采用随机开放两周期交叉试验设计,分别于每周期单剂量口服0.25 mg盐酸普拉克索片受试制剂(T)或参比制剂(R)。采用液相色谱-串联质谱分析方法(LC-MS/MS)测定血浆中普拉克索浓度。用Phoenix WinNonlin 6.4计算药代动力学参数,其他统计分析工作使用SAS 9.3软件分析。结果:空腹组健康受试者口服受试制剂和参比制剂后的主要药代动力学参数(n=20):C_max分别为(481.15±102.21)、(497.25±133.31)pg/mL,T_max分别为1.77(0.5,5)、1.50(0.5,5)h,AUC_0-t分别为(6.18±1.49)、(6.20±1.28)pg·mL^-1·h,AUC_0-∞分别为(6.41±1.55)、(6.42±1.31)pg·mL^-1·h,T 1/2分别为(9.18±1.29)、(9.02±1.14)h。受试制剂C_max、AUC_0-t、AUC_0-∞几何均数的90%置信区间分别落在参比制剂相应参数的92.20%~103.10%、94.06%~104.35%、94.17%~104.07%,均在80.00%~125.00%范围之间,符合生物等效性规定要求。高脂餐组健康受试者口服受试制剂和参比制剂后的主要药代动力学参数(n=22):C_max分别为(515.36±83.28)、(500.05±64.12)pg/mL,T_max分别为2.00(1,4)、1.75(1,4)h,AUC_0-t分别为(5.94±1.36)、(5.67±1.05)pg·mL^-1·h,AUC_0-∞分别为(6.16±1.43)、(5.88±1.11)pg·mL^-1·h,T 1/2分别为(8.92±2.00)、(8.85±1.98)h。受试制剂C_max、AUC_0-t、AUC_0-∞几何均数的90%置信区间分别落在参比制剂相应参数的97.84%~107.41%、99.03%~108.79%、99.12%~108.68%,均在80.00%~125.00%范围内,符合生物等效性规定要求。结论:盐酸普拉克索片受试制剂和参比制剂在健康受试者体内具有生物等效性。     

依折麦布片在中国健康受试者中的药代动力学和生物等效性研究

目的研究空腹及餐后条件下单剂量依折麦布片的药代动力学特征,评价其生物等效性和安全性。方法空腹组和餐后组各入组48例健康受试者,采用单中心、单剂量、空腹/餐后、随机、开放、两制剂、两周期、双交叉的试验设计,每周期受试者单次空腹或餐后口服受试药物或参比药物依折麦布片10 mg,用HPLC-MS/MS法测定给药后不同时间点受试者血浆中依折麦布和总依折麦布(依折麦布+依折麦布-葡萄糖醛酸结合物)的浓度。采用非房室模型计算药代动力学参数,评价2种依折麦布的生物等效性。结果单次空腹给药受试药物与参比药物血浆中总依折麦布的主要药代动力学参数:C_max分别为(70.74±30.08)和(72.32±25.46)ng·mL^-1;t_max分别为1.12和1.25 h;t_1/2分别为(14.02±7.40)和(13.75±6.88)h;AUC_0-t分别为(530.93±221.48)和(514.81±215.49)h·ng·mL^-1;AUC_0-∞分别为(565.54±227.79)和(550.86±239.24)h·ng·mL^-1。单次餐后给药受试药物与参比药物血浆中总依折麦布的主要药代动力学参数:C_max分别为(109.78±49.31)和(112.33±40.73)ng·mL^-1;t_max分别为2.00和1.50 h;t1/2分别为(15.50±8.76)和(13.36±6.61)h;AUC_0-t分别为(627.51±267.46)和(565.57±188.63)h·ng·mL^-1;AUC_0-∞分别为(683.91±316.10)和(616.88±218.22)h·ng·mL^-1。受试药物和参比药物的主要药代动力学参数C_max、AUC_0-t、AUC_0-∞经对数转换后进行方差分析,在90%置信区间范围内,空腹状态下总依折麦布分别为88.90%~103.31%,97.84%~109.29%,96.66%~109.94%;餐后状态下总依折麦布分别为84.79%~103.87%,102.71%~112.92%,103.35%~115.71%。结论空腹和餐后状态下,健康受试者口服两种依折麦布的主要药代动力学参数相近,且安全性良好,具有生物等效性。     

富马酸喹硫平缓释片在中国健康受试者中的生物等效性研究

目的研究富马酸喹硫平缓释片仿制药与原研药在中国健康受试者中单剂量空腹和餐后条件下给药的生物等效性。方法用单中心、开放、随机、单次给药、两制剂、两周期交叉设计,共纳入68例(空腹试验36例,餐后试验32例)成年男性和女性受试者随机交叉给药。分别单次口服受试制剂和参比制剂200 mg,用液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)法测定血浆中喹硫平的浓度。用SAS V9.4软件计算主要药代动力学参数。结果空腹组的富马酸喹硫平缓释片受试制剂和参比制剂主要药代动力学参数如下:AUC_0-t分别为(2432.45±859.54)和(2368.00±792.38)ng·mL^-1·h,AUC_0-∞分别为(2516.56±864.19)和(2461.20±803.72)ng·mL^-1·h,C_max分别为(206.88±92.00)和(207.16±109.88)ng·mL^-1,t_max分别为5.25和4.50 h,t1/2分别为(6.97±2.43)和(7.26±2.13)h。餐后组的富马酸喹硫平缓释片受试制剂和参比制剂主要药代动力学参数如下:AUC_0-t分别为(2774.99±1077.62)和(2856.20±1180.25)ng·mL^-1·h,AUC_0-∞分别为(2840.63±1076.46)和(2916.44±1174.10)ng·mL^-1·h,C_max分别为(398.78±142.90)和(373.15±142.99)ng·mL^-1,t_max分别为5.50和5.00 h,t1/2分别为(4.41±0.63)和(4.68±0.96)h。在空腹及餐后条件下,受试制剂与参比制剂主要药代动力学参数的90%置信区间均在80.00%~125.00%。结论在空腹及餐后条件下,中国健康成年受试者单次口服富马酸喹硫平缓释片仿制药与原研药具有生物等效性。     

盐酸二甲双胍片在中国健康受试者中的生物等效性研究

目的研究盐酸二甲双胍片在中国健康受试者中的药代动力学特征,并评价其生物等效性。方法空腹和餐后分别入组24例健康受试者,采用随机、开放、单次给药、两周期、两制剂、两序列交叉试验设计,受试者单次口服盐酸二甲双胍片受试药物或参比药物0.25 g,采用液质联用法(LC-MS/MS)测定血浆中二甲双胍浓度,计算主要药代动力学参数,评价受试药物与参比药物的生物等效性。结果单次空腹给药受试药物与参比药物盐酸二甲双胍片的主要药代动力学参数:C_max分别为(766.00±280.00)和(784.00±249.00)ng·mL^-1;t_max分别为2.50(1.00,4.00)h和2.50(1.00,4.00)h;t_1/2分别为(3.67±0.92)和(3.39±0.92)h;AUC_0-t分别为(4910.00±1770.00)和(4980.00±1610.00)h·ng·mL^-1;AUC_0-∞分别为(5000.00±1750.00)和(5090.00±1610.00)h·ng·mL^-1。单次餐后给药受试药物与参比药物盐酸二甲双胍片的主要药代动力学参数:C_max分别为(496.00±91.50)和(482.00±56.60)ng·mL^-1;t_max分别为3.50(1.50,4.00)h和4.00(1.00,4.00)h;t_1/2分别为(3.46±0.82)和(3.50±0.77)h;AUC_0-t分别为(3710.00±623.00)和(3660.00±611.00)h·ng·mL^-1;AUC_0-∞分别为(3840.00±624.00)和(3760.00±582.00)h·ng mL^-1。两药物的主要药代动力学参数C_max、AUC_0-t、AUC_0-∞几何均值的比值及其90%置信区间空腹状态下分别为93.90%(85.30%~103.37%),95.05%(87.61%~102.98%)和93.90%(88.24%~102.40%);餐后状态下分别为102.39%(97.67%~107.33%),101.79%(96.22%~107.69%)和102.37%(97.30%~107.70%)。结论在空腹和餐后状态下,两种盐酸二甲双胍片的主要药代动力学参数相近,吸收速度和程度均一致,两制剂生物等效,同时两制剂在中国健康受试人群中具有相似的安全性和耐受性。     

硫酸沙丁胺醇吸入气雾剂药动学等效性评价技术与流程研究

目的： 建立硫酸沙丁胺醇吸入气雾剂药动学等效性评价技术与流程。方法： 6名健康受试者双周期空腹经口吸入硫酸沙丁胺醇吸入气雾剂200 μg（2掀）,2周期间清洗期为7 d。采用超高效液相色谱-质谱联用法测定人血浆中沙丁胺醇浓度。DAS 3.2.8软件统计血药浓度-时间数据。计算药动学参数C_max、AUC_{0-20 min}、AUC_0-t和AUC_0-∞及其个体内变异系数。结果： 硫酸沙丁胺醇吸入气雾剂第一周期和第二周期的主要药动学参数C_max分别为（285.33±158.83）pg·mL^-1和（222.12±108.02）pg·mL^-1,t_max分别为（0.72±0.52）h和（1.03±1.03）h,t_1/2z分别为（6.39±1.75）h和（5.91±1.22）h,AUC_{0-20 min}分别为（63.77±42.27）pg·h·mL^-1和（47.56±33.54）pg·h·mL^-1,AUC_0-t分别为（1 469.79±701.96）pg·h·mL^-1和（1 292.24±498.59）pg·h·mL^-1,AUC_0-∞分别为（1 596.30±772.95）pg·h·mL^-1和（1 383.21±488.82）pg·h·mL^-1。药动学参数C_max、AUC_{0-20 min}、AUC_0-t和AUC_0-∞的个体内变异系数分别为29.04%、17.64%、27.12%和27.63%。结论： 本研究建立了一种简便、经济和准确的硫酸沙丁胺醇吸入气雾剂药动学等效性评价技术与流程。     

国产非诺贝特片与进口非诺贝特胶囊人体生物等效性研究

目的:评价国产非诺贝特片与进口非诺贝特胶囊人体生物等效性。方法:采用双周期双交叉试验设计,将24名健康受试者随机平均分为2组,在每个给药周期,单次口服受试制剂或参比制剂非诺贝特200 mg,以高效液相色谱法测定血浆中非诺贝酸的浓度,药-时数据经DAS2.1统计软件处理,计算主要药动学参数,并评价二者的生物等效性。结果:非诺贝特片和非诺贝特胶囊的主要药动学参数分别为:t_1/2（18.5±4.3）、（19.3±4.4）h,C_max（9.0±3.3）、（8.7±2.8）μg·ml^-1、t_max（5.3±0.9）、（5.0±0.8）h、AUC_0-72h（128.1±37.7）、（134.2±42.1）μg·h·ml^-1,AUC_0-∞（140.1±41.6）、（146.8±97.4）μg·h·ml^-1。非诺贝特片的相对生物利用度F_0-72h为（91.6±3.4）%,F_0-∞为（92.6±2.5）%,受试制剂AUC_0-72h和C_max的90%可信限分别落在参比制剂的90.4%～102.0%和87.2%～116.8%范围内。结论:2种制剂具有生物等效性。     

芒果苷对脂多糖诱导慢性炎症中环氧合酶/脂氧合酶的双重抑制作用

目的:探讨芒果苷对脂多糖(LPS)诱导慢性炎症中环氧合酶1/2(COX-1/2)、5脂氧合酶(5-LOX)的抑制作用。方法:60只SD大鼠随机分为对照组、模型组、泼尼松(PNS,5 mg.kg-1.d-1)组与芒果苷高、中、低剂量(MGFH/M/L,200,100和50 mg.kg-1.d-1)组,每组10只。对照组以外的各组大鼠每周1次尾静脉注射LPS(200μg.kg-1)建立慢性炎症模型,灌胃给药,共4周。第4周末以酶联免疫吸附法(ELISA)检测白细胞COX-1/2和5-LOX以及血清前列腺素E2/F2α(PGE2/F2α)、白三烯B4/C4/D4/E4(LT-B4/C4/D4/E4);RT-PCR检测白细胞COX-1/2和5-LOX基因表达。结果:与模型组比较,MGFH和MGFM组白细胞COX-2和5-LOX水平与基因表达以及血清PGE2/F2α和LT-B4/C4/D4/E4水平降低(P<0.01或0.05)。MGFH组白细胞COX-1水平与基因表达低于模型组(P<0.01)。结论:芒果苷对LPS诱导慢性炎症中COX-1/2与5-LOX均有抑制作用。