姜黄素衍生物的合成方法研究进展

姜黄素是姜科和天南星科植物中广泛存在的一种色素,具有抗肿瘤、抗炎、抗氧化等活性,毒性低,但其临床应用因稳定性差、生物利用度低而受到限制。近年来,对姜黄素衍生物的合成方法主要分为两类,一是改变姜黄素的哥二酮结构或苯环结构,设计合成其类似物;二是在姜黄素结构中引入其他活性小分子。通过以上结构改造,能够有效改善姜黄素的稳定性、溶解度及生物活性,为其临床应用创造了良好的前景。     

姜黄素衍生物生物活性的研究进展

目的阐述姜黄素及其衍生物的最新研究进展。方法根据关于姜黄素及其衍生物的研究开发现状的多篇相关文献,对姜黄素的苯环和中间连接链的结构改造特点进行整理和归纳。结果与结论大多数姜黄素衍生物的生物活性都有所提高。另外还总结了一部分化合物的构效关系。     

含磷白杨素衍生物合成的研究进展

白杨素存在于许多水果和蔬菜中,具有多种生物活性,如抗癌、抗炎、抗氧化和抗突变等。但因其脂溶性和水溶性均较差,大大降低了其生物利用度,而引入含磷基团可有效地提高其脂溶性和水溶性,同时对其生物活性也有一定的提高。本文综述了含磷白杨素衍生物合成的研究进展。     

苦参碱及其衍生物合成及生物活性研究进展

目的综述苦参碱及其衍生物的最新研究进展。方法通过查阅大量相关文献,对苦参碱及其衍生物的合成和药理活性资料进行整理、分析,并总结了一部分化合物的构效关系。结果与结论大多数苦参碱衍生物在抗肿瘤、抑菌、抗炎镇痛等方面的生物活性都有较大的提高。     

抗肿瘤前药-姜黄素衍生物的设计合成及初步活性测试

目的:为了提高姜黄素的抗癌活性及选择性,考虑将之做成前药形式.方法:从几种氨基酸出发,经过马来酸酐活化后与姜黄素结合,得到四个化合物.利用MTT法对四个目标化合物进行了体外抗肿瘤活性评价.结果与结论:其结构经IR,1HNMR和13CNMR确证.目标化合物对胰腺癌细胞株SW-1990和膀胱癌细胞株T24的抑制试验结果表明,四个化合物对这两种细胞的抑制作用均优于阳性对照药5-Fu.     

姜黄素衍生物FM0807体内抗炎作用研究

目的研究姜黄素衍生物FM0807的体内抗炎作用;方法通过建立二甲苯致小鼠耳廓肿胀、角叉菜胶致小鼠足跖肿胀、棉球植人法诱发慢性肉芽肿等炎症模型,探讨姜黄素衍生物FM0807的体内抗炎作用;结果姜黄素衍生物FM0807高、中、低各剂量对二甲苯致小鼠耳廓肿胀、角叉菜胶致小鼠足跖肿胀、棉球植人法诱发慢性肉芽肿均有明显的抑制作用;结论姜黄素衍生物FM0807对急、慢性炎症有明显的效果。     

姜黄素衍生物在体外的抗肿瘤实验

目的研究姜黄素衍生物对不同肿瘤细胞株生长的影响。方法利用体外细胞培养模型,应用MTT法分析姜黄素衍生物对不同肿瘤细胞生长的影响。结果姜黄素衍生物对不同肿瘤细胞生长有一定的抑制作用,且具有剂量依赖性,但较姜黄素的抑制效应弱。结论姜黄素衍生物对不同肿瘤细胞生长具有抑制作用。     

姜黄素衍生物及其生物活性的研究进展

姜黄(CurcumalongaL.)是姜科姜黄属植物,主要用于食品及色素,其根茎可入药,主要分布于中国、印度、日本等亚洲国家。姜黄素[(3-甲氧基-4-羟基)苯基-1,6-庚二烯-3,5-二酮,其结构见图1]是从姜黄根茎中分离出来     

姜黄素衍生物的药理活性及构效关系研究进展

姜黄素具有抗肿瘤、抗炎、抗氧化、抗抑郁和抑制组织因子等多种药理作用.本文综述了近几年姜黄素衍生物药理活性的研究现状,论述了姜黄素及其衍生物的结构与其抗氧化、抗炎和抗肿瘤的药理作用的关系,为姜黄素的开发利用提供基础.     

姜黄素衍生物FM0817体外抗肿瘤活性研究

目的对比研究姜黄素衍生物FM0817与姜黄素对9株体外培养肿瘤细胞的增殖抑制作用。方法应用MTT法检测黄素衍生物FM0817与姜黄素耐9株体外培养肿瘤细胞的增殖抑制率。结果黄素衍生物FM0817与姜黄素对9株肿瘤细胞Ic50平均值分别为1．95μg·mL^-1和10．84μg·mL^-1,FM0817对多种肿瘤细胞的增殖抑制作用明显强于其母核姜黄素。结论姜黄素衍生物FM0817具有较强的体外抗肿瘤活性,有进一步开发研究的前景。     

姜黄素衍生物的设计合成与LPS激活的N9小胶质细胞抑制活性研究

目的设计合成一系列的姜黄素衍生物并对其抑制LPS激活N9小胶质细胞的活性进行评价。方法以邻氨基苯甲酸甲酯为起始原料,经水解、环合、氯代、肼解、与姜黄素缩合、曼尼希等反应得到9个相应的目标化合物。采用建立体外LPS激活N9小胶质细胞异常活化的筛选模型对合成的目标化合物的活性进行评价。结果和结论合成了9个未见报道的新化合物,其结构经MS及1H-NMR谱确证。抑制活性实验表明,化合物CTbz、e1、e6能够显著抑制LPS刺激的N9小胶质细胞NO释放,在其发挥抑制作用的浓度范围内不影响小胶质细胞存活率。目标化合物可能具有减轻小胶质细胞活化介导的神经系统疾病(如神经退行性疾病)的潜在作用。     

酚苄明衍生物的合成及其生物活性

利用酚苄明结构中氯乙胺基的活性，结合一些钙拮抗剂含乙二胺结构的特征，设计合成了５个酚苄明衍生物。初步药理结果表明，所合成的化合物在１０＾－５ｍｏｌ／Ｌ时对高血钾引起的细胞内钙升高具有一定的抑制作用，体外抑制血小板聚集的作用其ＩＣ５０在１０＾－４￣１０＾－５ｍｏｌ／Ｌ。     

去甲氧基姜黄素Mannich碱衍生物的合成及体外抗肿瘤活性研究

目的设计并合成去甲氧基姜黄素的曼尼希碱衍生物,评价其体外抗肿瘤增殖活性。方法以乙酰丙酮为起始原料,与香草醛及对羟基苯甲醛经两次Adol缩合制得去甲氧基姜黄素,乙酰化保护后再经亲核取代反应引入双苄基,然后经脱保护及Mannich反应合成目标化合物。采用MTT法测定了目标化合物对人宫颈癌细胞、人乳腺癌细胞、人肝癌细胞、人纤维肉瘤细胞及人慢性髓原白血病细胞等5种细胞的抗增殖活性。结果与结论合成了14个未见文献报道的化合物,其中11个为去甲氧基姜黄素的Mannich碱类化合物,结构经1H-NMR和HR-MS确证;初步药理结果显示活性大多高于去甲氧基姜黄素。     

含氮姜黄素衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

目的 合成具有新结构骨架的含氮姜黄素类抗肿瘤化合物并考察目标化合物的体外抗肿瘤活性.方法 以姜黄素和查耳酮为先导物,利用药效团和骨架迁越原理,设计并合成一系列含碱基的姜黄素类似物.选取人肺癌细胞(A-549)和人胃癌细胞(SGC-7901)对所合成的新化合物进行体外抗肿瘤活性筛选.并且用Discovery Studio...     

天然姜黄素类化合物的合成

目的以化学合成法制备天然姜黄素类化合物。方法以对羟基苯甲醛或香草醛和乙酰丙酮为原料经硼络合保护,分别合成姜黄素、一脱甲氧基姜黄素和二脱甲氧基姜黄素,测定熔点,并以氢谱进行结构解析。结果姜黄素、一脱甲氧基姜黄素和二脱甲氧基姜黄素合成品分别为亮黄色、橙黄色和橙红色粉末,氢谱所确证的结构与已知结构一致。结论本合成法操作简单,条件温和,可在短时间内制备大量天然姜黄素类化合物,效率较传统的提取分离法大大提高。     

姜黄素衍生物FM0807抗肿瘤活性的研究

目的 研究姜黄素衍生物FM0807的抗肿瘤活性.方法 采用四甲基偶氮唑蓝(MTT)法检测FM0807对多种肿瘤细胞生长的抑制作用,并计算IC50;建立S180小鼠移植肿瘤模型并进行体内实验,观察尾静脉和口服两种途径给予FM0807后体内抗肿瘤效果.结果体外抗肿瘤研究表明,FM0807对CA46、HELA、SGC7901...     

叶绿素衍生物的生物活性研究进展

叶绿素衍生物是近年发展起来一类很有理论研究与药用价值的化合物。本文对叶绿素衍生物生物活性的研究进展情况作一综述,讨论了叶绿素衍生物对肿瘤、肝脏损伤、贫血等疾病的作用。     

姜黄素类化合物与生物活性研究进展

综述了近年来姜黄素类化合物的研究进展,进行了结构归类,分析并总结了其结构与抗氧化、抗肿瘤、抗炎、抑制HIV和抗菌活性之间的关系,希望为进一步研究提供参考。     

高圣草酚衍生物的合成及其生物活性的初步研究

槲寄生水提取液制成的注射液对冠心病引起的心绞痛有较好的疗效。现以其甙元高圣草酚为先导化合物,合成了具有不同酸、碱性侧链的氨基酸和二肽衍生物。初步药理结果表明,在相同剂量下,所有氨基酸和二肽衍生物(8a～f)对 ADP 诱导的兔血小板聚集的抑制作用均比甙元显著增强。其中,赖氨酸(3e(?)和甘氨酰丙氨酸的衍生物(3f)当剂量为0.54 μmol/ml 时,抑制率可达100%,而甙元在此剂量则无效。