羟丙基-β-环糊精对葛根素的增溶作用及其包合物的研制

目的：制备和鉴定葛根素羟丙基-β-环糊精包合物，提高葛根素溶出度。方法：运用相溶解度法进行增溶实验，通过冷冻干燥法制备葛根素羟丙基-β-环糊精包合物；采用X射线衍射，差示扫描量热法，体外溶出度法对包合物进行鉴定。结果：冻干粉经鉴别已形成包合物，葛根素与羟丙基-β-环糊精的包合比例是1：1，包合物在5min的溶出度可达到原料药的9倍。结论：葛根素与羟丙基-β-环糊精形成包合物后，其溶解度明显增大，能显著提高其溶出度。     

羟丙基-β-环糊精对他克莫司的增溶作用

目的:制备他克莫司/羟丙基-β-环糊精包合物,考察羟丙基-β-环糊精对药物的增溶作用。方法:采用搅拌法制备他克莫司/羟丙基-β-环糊精包合物,相溶解度法考察羟丙基-β-环糊精对药物的增溶作用,并用差式扫描量热法和X-射线衍射法对包合物进行鉴定。结果:羟丙基-β- 环糊精可显著增加他克莫司在水中的溶解度,并且随着羟丙基-β-环糊精质量浓度和试验温度的增加,他克莫司的溶解度明显增加,在25 ℃及羟丙基-β-环糊精浓度为0.50g.mL-1条件下,他克莫司的溶解度从2.07μg.mL-1增加到167.74μg.mL-1;差式扫描量热法和X-射线衍射法确证包合物已形成。结论:羟丙基-β-环糊精对他克莫司有显著的增溶作用。     

槲皮素-羟丙基-β-环糊精包合物的制备及物相鉴定

目的用研磨法制备槲皮素-羟丙基-β-环糊精包合物,测定包合常数及包合过程热力学参数,并对物相进行鉴定。方法采用研磨法制备包合物,对其包合常数进行测定,利用差热分析(DSC)、红外光谱分析(IR)、粉末X衍射(X-ray)、扫描电镜(SEM)等方法对其进行物相鉴定,以溶解度和溶出实验考察其溶解性质。结果所制备的包合物溶解度较槲皮素纯品增加约37倍,5分钟的溶出百分率较槲皮素纯品提高近10倍。DSC结果表明包合物中槲皮素吸热峰位前移;IR图谱槲皮素羰基吸收峰产生位移;X-衍射图谱包合物中槲皮素吸收峰消失;电镜扫描照片包合物中未见槲皮素晶体,说明形成新物相。结论研磨可使槲皮素与羟丙基β环糊精形成包合物,改善槲皮素的溶解性。     

羟丙基-β-环糊精对西罗莫司的增溶作用研究

目的研究羟丙基-β-环糊精包合对难溶于水的西罗莫司溶解度的增强作用。方法采取超声法制备西罗莫司-羟丙基-β-环糊精包合物,用相溶解度法考察羟丙基-β-环糊精的增溶能力,以X射线衍射法、傅立叶红外光谱法、差示扫描量热法验证包合物的形成。结果西罗莫司与羟丙基-β-环糊精形成了包合物,在25℃条件下,随着羟丙基-β-环糊精浓度的增加,西罗莫司的溶解度由1.18 mg·L-1上升到118.15 mg·L-1,提高了约100倍。结论羟丙基-β-环糊精的包合技术能显著提高西罗莫司的溶解度。     

人参皂苷Rg3羟丙基-β-环糊精包合物的制备和表征

目的考察人参皂苷Rg3羟丙基-β-环糊精包合物的制备工艺及其表征。方法比较研磨法和水溶液搅拌法制备人参皂苷Rg3羟丙基-β-环糊精包合物,以包合率为指标,采用L9(34)正交试验设计优化包合工艺条件,采用薄层色谱法、DSC差热分析、红外光谱法、X-射线衍射法等分析手段对包合物进行表征,测定包合物的体外溶出度。结果选择水溶液搅拌法制备包合物,最佳包合工艺为人参皂苷Rg3与羟丙基-β-环糊精的质量比1∶100,搅拌时间2 h,温度25℃,其包合率为86.11%,通过表征说明包合物已经形成,包合物的溶出速率明显提高。结论人参皂苷Rg3羟丙基-β-环糊精包合物制备工艺稳定可行,溶解性显著提高。     

硝酸益康唑羟丙基-β-环糊精包合物研究

目的：制备硝酸益康唑的羟丙基-β-环糊精包合物，对包合物性质进行研究。方法：采用冷冻干燥法制备包合物，通过相溶解度研究包合类型，并测定溶解度和溶出速率。通过测定抑菌圈直径、最小抑菌浓度（MIC）、最小杀菌浓度（MBC）并绘制杀菌曲线，研究体外抗白色念珠菌活性。结果：相溶解度曲线呈AL型，表明药物与环糊精形成1：1的包合物。包合物的溶解度比原药提高了50．7倍，包合物溶出速率显著加快。包合物的MIC、MBC均较原药稍有降低，杀菌曲线基本一致。结论：硝酸益康唑的羟丙基-β-环糊精包合物能显著提高硝酸益康唑的溶解度和溶出度，使体外抗白色念珠菌的活性有所增强，但杀菌作用方式不变。     

氟比洛芬羟丙基-β-环糊精包合物的研制

目的：制备氟比洛芬羟丙基-β-环糊精包合物。方法：采用溶液搅拌法制备氟比洛芬羟丙基-β-环糊精包合物，利用正交试验设计优化包合物的制备工艺，采用相溶解度法测定包合物的组成比例和包合稳定常数，采用差示扫描量热法和X_射线衍射法对包合物进行鉴定。结果：通过正交试验筛选的最优处方为氟比洛芬与羟丙基-β-环糊精的投料摩尔比为1：2，包合温度60℃，包合时间6h。结论：氟比洛芬与羟丙基-β-环糊精可形成稳定的包合物。     

白杨素-羟丙基-β-环糊精包合物的制备与表征

目的为提高白杨素的水溶性和生物利用度,用羟丙基-β-环糊精对其进行包合,拓宽白杨素的药用途径。方法利用研磨法制备白杨素-羟丙基-β-环糊精包合物,通过粉末X射线衍射分析、差示扫描量热分析和红外光谱分析等方法对制备的白杨素-羟丙基-β-环糊精包合物进行鉴定和表征;应用紫外分光光度法对包合物的溶解度进行测定。结果白杨素与羟丙基-β-环糊精形成包合物,包合前后溶解度考察表明,形成包合物后白杨素的溶解度增加了120.7倍。结论羟丙基-β-环糊精对白杨素具有良好的增溶作用,白杨素环糊精包合物的制备方法简捷实用,达到了增加药物溶解度的目的,有助于白杨素的进一步开发利用。     

葛根素-羟丙基-β-环糊精包合物的制备及其性质表征

目的 制备葛根素-羟丙基-β-环糊精包合物,并研究其性质表征,计算包合过程的热力学常数.方法 采用饱和水溶液-超声法制备包合物,然后使用X射线衍射法、红外光谱法鉴定包合物,并通过表观溶解度法测定包合过程中各热力学常数.结果 成功制备了葛根素-羟丙基-β-环糊精包合物,葛根素与羟丙基-β-环糊精摩尔比为1∶1,相溶解度图呈AL型.结论 羟丙基-β-环糊精作为包合材料,能显著增大葛根素的溶解度,为后期的渗透泵片的研究奠定了基础.     

蓝萼甲素-羟丙基-β-环糊精包合物的制备

目的:制备蓝萼甲素-羟丙基-β-环糊精包合物,提高药物体外溶解性能。方法:以羟丙基-β-环糊精为包合材料,制备蓝萼甲素包合物。使用差示热分析法对包合物进行鉴定,紫外分光光度法进行含量测定,并进行相溶解度、溶解度、体外溶出速率实验研究。结果:蓝萼甲素经羟丙基-β-环糊精包合后,溶解度、体外溶出速率均有显著提高。结论:用羟丙基-β-环糊精制备蓝萼甲素包合物,能显著改善蓝萼甲素体外溶解性能。     

磺丁基醚-β-环糊精对穿心莲内酯的增溶效应

目的:研究磺丁基醚-β-环糊精(SBE-β-CD)包合对难溶性药物穿心莲内酯(AND)溶解度和溶出度的增强作用.方法:以SBE-β-CD为载体,分别采用研磨法、超声波法和共沉淀法制备AND的SBE-β-CD包合物,测出其溶出度和溶解度,并与AND原药,以及AND与SBE-β-CD的物理混合物的溶出性能进行比较.用差示扫描量热法(DSC)和X-射线衍射法(XRD)对包合物进行物相鉴别.结果:AND与SBE-β-CD确实形成了包合物,SBE-β-CD可使AND溶解度增加55.4倍.结论:SBE-β-CD极大地增加了AND的溶解度和溶出度.     

伊曲康唑/羟丙基-β-环糊精包合物的制备和特性

目的:研究伊曲康唑/羟丙基-β-环糊精包合物的特性.方法:用冷冻干燥法制备包合物.通过测定粒径、ζ电位、渗透压、溶血性、相溶解度和差示扫描量热分析、傅立叶红外光谱及粉末X-射线衍射,表征包合物的特性.结果:粒径(12.1±1.8)nm,渗透压(611±3)mOsm·L-1.伊曲康唑的溶解度随羟丙基-β-环糊精浓度的提高明显增大,曲线呈AP型,表明药物与环糊精形成1:n(n＞1)的包合物.羟丙基-β-环糊精浓度＞0.6mg·mL-1(0.388 1mmol·L-1)可引起家兔红细胞溶血.结论:伊曲康唑/羟丙基-β-环糊精包合物能显著提高伊曲康唑的溶解度.     

萘普生—β-环糊精包合物的研究

采用沉淀法、中和法制备萘普生—β-环糊精包合物,包合物中主客分子比为1:1,表观稳定常数为850mol/L,差示热扫描法及粉末X-射线衍射法进一步证实萘普生与β-环糊精确已形成包合物,形成包合物后萘普生的溶解度及溶出速率明显提高,30min内萘普生的累积溶出量分别为原药的4.0倍及4.6倍。     

阿魏酸-羟丙基-β-环糊精包合物的研制

目的 :研制阿魏酸 -羟丙基 -β-环糊精包合物 ,以增加其水溶性。方法 :采用研磨法制备阿魏酸 -羟丙基 -β-环糊精包合物。结果 :经紫外、红外、薄层色谱及相溶解度图法对包合物进行鉴定 ,表明阿魏酸 -羟丙基 -β-环糊精确已形成包合物 ,且包合物克分子比为1∶1。结论 :阿魏酸与羟丙基 -β-环糊精形成包合物后 ,其溶解度明显增大     

诺氟沙星-磺丁基醚-β-环糊精包合物的制备及人体药动学研究

目的：制备诺氟沙星（NFX）-磺丁基醚-β-环糊精（SBE-β-CD）包合物,并研究其溶解度、溶出度以及体内药动学行为。方法：采用冷冻干燥法制备NFX—SBE-β-CD包合物,以X-射线衍射法及差示热量扫描法（DSC）对其进行物相鉴定。同时,测定NFX包合物的溶解度、溶出度并研究其体内药动学。结果：NFX与SBE—β—CD已形成包合物;经包合后,NFX的溶解度、溶出速率显著增加;包合物的药动学参数t1/2,tmax与原药比较,无显著性差异（P〉0．05）,而其尿药排泄速率以及累积排泄量均显著高于原药（P〈0．05）。结论：NFX制成SBE-β-CD包合物后,其溶解度、溶出度以及体内生物利用度显著改善。     

OGP-49羟丙基-β-环糊精包合物的研究

目的制备OGP-49羟丙基-β-环糊精包合物,为OGP-49的注射给药提供基础。方法采用超声法制备。经差示扫描量热法、红外光谱法验证包合物的形成。结果羟丙基-β-环糊精和OGP-49以20∶1的比例形成包合物,40%的羟丙基-β-环糊精可使OGP-49的水中溶解度提高330倍。结论 OGP-49羟丙基-β-环糊精包合物能显著提高OGP-49的水中溶解度。     

羟丙基-β-环糊精对阿克他利的包合作用研究

目的:考察羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)对阿克他利的包合作用.方法:采用旋光度法确定包合比;搅拌法制备包合物;红外光谱法和X-射线衍射法对包合物进行鉴定;相溶解度法研究包合物的增溶作用及包合过程中热力学参数的变化.结果:最佳包合比为1:1,包合过程中的吉布斯自由能变化(△G°)、焓变(△H°)和熵变(△S°)均为负值;形成包合物后,阿克他利的溶解度和溶出速率均有显著增加.结论:HP-β-CD能明显增加阿克他利的溶解度,包合反应是一个自发的放热过程.     

Study on the inclusion complex of OGP-49 with hydroxypropyl -β-cyclodextrin

目的 制备OGP - 49羟丙基-β-环糊精包合物,为OGP - 49的注射给药提供基础.方法 采用超声法制备.经差示扫描量热法、红外光谱法验证包合物的形成.结果 羟丙基-β-环糊精和OGP - 49以20∶1的比例形成包合物,40％的羟丙基-β-环糊精可使OGP - 49的水中溶解度提高330倍.结论 OGP - 49羟丙基-β-环糊精包合物能显著提高OGP -49的水中溶解度.     

诺氟沙星-磺丁基醚-β-环糊精包合物的研究

目的制备诺氟沙星(NFX)与磺丁基醚-β-环糊精(SBE-β-CD)包合物,并考察其溶解度、溶出度以及化学稳定性的变化。方法以相溶解度法研究SBE-β-CD对NFX的包合作用;采用冷冻干燥法制备NFX-SBE-β-CD包合物,以红外光谱法(IR)与X-射线衍射法对其进行物相鉴定,同时考察NFX经SBE-β-CD包合后,其溶解度、溶出度以及化学稳定性的变化。结果 NFX与SBE-β-CD在溶液与固体状态下均可形成包合物;NFX经SBE-β-CD包合后,其溶解度、溶出速率显著增加,化学稳定性有所提高。结论 SBE-β-CD可明显增加NFX的溶解度、溶出速度,并改善其化学稳定性。     

那格列奈—2-羟丙基-β-环糊精包合物的制备及其理化性质

目的考察2-羟丙基-β-环糊精(HPCD)对那格列奈的增溶作用;研究那格列奈-HPCD包合物的制备工艺;考察包合物的光谱表征及包合物胶囊的体外释放行为。方法考察不同pH值、不同浓度的HPCD对那格列奈的增溶作用;通过研磨法和冷冻干燥法制备包合物;采用X-射线衍射及差示扫描热量法2种技术手段确证包合物的形成;在不同介质中考察不同方法制备的包合物的溶出度。比较不同环糊精用量比例的包合物、混合物及普通原料药的溶出度。结果不同pH条件下HPCD对那格列奈的增溶作用不同;差热分析及X-射线衍射证明了那格列奈与HPCD形成了包合物;那格列奈-HPCD包合物的水溶性好,在水介质中溶出度较高,在那格列奈与HPCD摩尔比为1∶2的情况下,冷冻干燥法制备的包合物,在pH 1.0的条件下体外溶出度达到100%,研磨法制备的包合物溶出度大于85%,而原料药溶出度仅为20%,显示出了那格列奈包合后的优势。结论包合物的光谱表征同那格列奈有明显不同;经包合后那格列奈的溶解度明显增大;用包合物制的胶囊体外溶出速度快,溶出度高。