钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂降压作用的研究进展

糖尿病是慢性代谢性疾病, 糖、脂代谢紊乱可引起多系统损害。钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)抑制剂是新型的降糖药物, 能够通过抑制肾小管对葡萄糖的重吸收降低血糖, 有研究表明SGLT2抑制剂类药物对血压也有降低作用, 目前对其降压机制尚未阐明, 本文综述SGLT2抑制剂类药物的降压作用的研究进展。     

钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂治疗2型糖尿病合并冠心病的研究进展

糖尿病是冠心病的独立危险因素,两者在疾病进展中互为因果。钠-葡萄糖协同转运蛋白2（SGLT2）抑制剂是治疗2型糖尿病（T2DM）的新型口服药物,通过阻断肾近曲小管对葡萄糖的重吸收进而增加尿葡萄糖排泄,从而发挥降糖作用。已有大量研究证实SGLT2抑制剂除发挥降糖作用外,还可在冠心病治疗中获益。本文主要对SGLT2抑制剂治疗T2DM合并冠心病的研究进展及作用机制作一综述。     

SGLT2抑制剂药物的研究进展

钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)抑制剂是一种能够特异性抑制肾小球近端小管,对滤过葡萄糖重吸收,使过量的葡萄糖从尿液中排出,直接降低血糖的药物。目前临床研究表明,SGLT2抑制剂具有良好的药效、安全性和耐受性,能够有效地降低血糖,增加尿液中葡萄糖的排出量,可能成为一种新的治疗2型糖尿病(T2DM)高血糖的方法。现就SGLT2抑制剂在T2DM治疗方面的最新研究进展予以综述。     

新型抗2型糖尿病药物钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂研究进展

钠-葡萄糖协同转运蛋白(SGLT)是一类位于小肠黏膜(SGLT1)和肾近曲小管(SGLT2和SGLT1)中的葡萄糖转运基因家族.其中,SGLT2是一种低亲和力的转运蛋白,在肾脏中特异性表达并且在近曲小管葡萄糖重吸收中发挥非常重要的作用.它可以选择性地抑制SGLT2,即可通过增加尿糖的排出来治疗2型糖尿病,是一种创造性的...     

钠葡萄糖同向转运蛋白2抑制剂治疗2型糖尿病的研究新进展

葡萄糖同向转运蛋白（SGLT2）抑制剂是一类新型降糖药物,通过抑制肾脏近端小管SGLT2对葡萄糖的重吸收而降低血糖。EMPA-REGOUTCOME临床研究发现SGIT2抑制剂可降低合并高危心血管糖尿病患者的主要不良心血管事件。SGLT2抑制剂可能通过降低血压、降低血容量、降糖、减重、调脂、促进钠盐排出、改善肾脏血流动力学、增加胰岛素敏感性等发挥其心血管保护作用。为2型糖尿病提供了一种全新的选择,但仍有许多问题有待进一步研究。     

钠-葡萄糖共转运体抑制剂在糖尿病治疗中的价值

钠-葡萄糖共转运体(sodium glucose co-transporter,SGLT)是葡萄糖吸收的载体之一,通过抑制其活性可抑制葡萄糖的重吸收.人体内主要存在SGLT1及SGLT2两种载体,由于SGLT2分布的特异性及重吸收葡萄糖的高效性,SGLT2抑制剂成为葡萄糖治疗的新途径.大量的动物实验及临床研究发现SGL...     

钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂类抗糖尿病新药的研发概况

目前,钠–葡萄糖协同转运蛋白2（SGLT2）抑制剂通过抑制葡萄糖在肾脏近曲小管的重吸收,从而成为治疗糖尿病的新途径。按其结构,SGLT2抑制剂主要分为C-芳基抑制剂、O-芳基抑制剂、S-糖苷抑制剂和N-糖苷抑制剂,而C-芳基抑制剂和O-芳基抑制剂处于研究热点,其中几个新药（dapagliflozin、canagliflozin、ASP1941、BI10773和LX4211）显示出良好的控制血糖水平和减轻体质量的效果,且不良反应较小。综述两类结构中的主要药物研究概况,并分析其研发前景。     

钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂治疗心血管疾病研究进展

随着肥胖与2型糖尿病的流行,心血管疾病(CVD)已成为危害人类生命健康的重要疾病杀手,造成沉重的医疗卫生与经济负担。钠-葡萄糖共转运蛋白2(SGLT2)抑制剂是一类新型口服降糖药物,通过抑制肾近曲小管对葡萄糖重吸收、增加尿糖排泄,降低患者血糖水平。目前研究发现SGLT2抑制剂可通过多种机制改善心血管与代谢相关危险因素与病理过程,降低CVD发病与心血管死亡风险。文章就SGLT2抑制剂作用机制及其在心力衰竭、动脉粥样硬化、急性心肌梗死、心室重构、高血压与心律失常等CVD中的治疗与研究进展予以综述。     

SGLT2抑制剂在心力衰竭治疗中的研究进展

心力衰竭是一种严重影响患者生命健康的疾病,目前临床推荐用药虽然有一定的治疗作用,改善了患者的症状,但死亡率依然较高,因此临床急需寻找新的药物,以改善心力衰竭患者的治疗现状。钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)抑制剂是一种口服降糖药物,在葡萄糖跨膜重吸收过程中起重要作用。除降糖作用外,SGLT2抑制剂有心脏保护作用,可用于心力衰竭的治疗,其能改善患者的预后,降低住院率和死亡率,提高生活质量,且伴或不伴糖尿病的心力衰竭患者均可获益。     

钠-葡萄糖同向转运蛋白2（SGLT2）及其抑制剂研究进展

在2型糖尿病的发病机制中,提出了＂八重奏＂的病理生理理论,基于该理论,肾脏对糖尿病的重吸收作用也成为治疗的新靶点,而钠-葡萄糖同向轻化蛋白2（SGLT2）在肾近端小管表达,可介导葡萄糖的重吸收,增加尿糖排泄从而降低血糖,因此SGLT2有望成为2型糖尿病的治疗新药物,现将SGLT2的结构及在糖尿病患者中的表达以及临床研究结果相关文献进行回顾总结。     

SGLT2抑制剂对高尿酸血症影响机制的研究进展

随着现代人们饮食习惯改变,高尿酸血症(HUA)的发病率逐年上升。HUA是由体内嘌呤代谢紊乱导致的代谢性疾病,新型降糖药物钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)抑制剂是一类作用于新靶点的治疗2型糖尿病的药物,具有控制血糖、降低血压、减轻体重、降尿酸及心血管及肾脏保护等作用。研究发现SGLT2抑制剂可通过尿酸盐转运蛋白1 (URAT1)、葡萄糖转运蛋白9(GLUT9)及ATP结合盒亚家族G成员2(ABCG2)等与尿酸相关的转运体来起到降低尿酸的作用。该文主要围绕SGLT2抑制剂的特性、对血尿酸影响机制及其不良反应等方面进行综述,为临床诊疗提供参考。     

钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂对心血管系统影响的研究进展

钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)抑制剂是一类新型的抗高血糖药物,该药通过抑制肾小管上皮细胞SGLT2的功能以减少尿中葡萄糖的重吸收,从而达到降低血糖的目的。该药除了降血糖,还具有降低血压、体质量及尿酸水平,改善血脂异常等心血管危险因素的作用,对心血管系统有较好的保护作用,且不良反应小、安全可靠。该类药物在国外上市以来受到广泛关注,随着对药物研究的深入,其作用机制及不良反应也越来越明确,应用也将越来越广泛。     

一种新的荧光示踪的钠离子-葡萄糖协同转运蛋白2活性测定方法的建立

目的：建立一种新的荧光标记的钠离子-葡萄糖协同转运蛋白2（sodium-glucose cotransporter 2,SGLT2）葡萄糖转运的测定方法。方法：合成人全长SGLT2 cDNA,构建pIRES2-EGFP-SGLT2重组质粒,酶切鉴定并测序验证其构建的正确性。瞬时转染HEK293细胞后,构建SGLT2高表达细胞株;采用激光共聚焦扫描显微镜、流式细胞仪检测其转染效率及转录活性,Western Blot 法检测目的蛋白SGLT2表达情况。以荧光标记的脱氧葡萄糖2-NBDG作为示踪剂,应用流式细胞术检测SGLT2对葡萄糖的转运活性。 结果：构建的pIRES2-EGFP-SGLT2质粒经酶切鉴定、测序证明质粒构建正确。该质粒转染HEK293细胞后,与未转染组相比,转染组细胞绿色荧光蛋白（green fluorescent protein, GFP）表达明显增加（P<0.01）。与空载体pIRES2-EGFP转染组相比,重组质粒转染组SGLT2蛋白表达明显增加（P<0.05）;而未转染组与空载体转染组SGLT2蛋白表达无明显差异。SGLT2转运试验结果显示,转染组细胞对2-NBDG的钠离子依赖性摄取率较未转染组明显升高（P<0.01）。结论：成功构建并应用SGLT2真核表达质粒,建立了一种新的荧光示踪的SGLT2葡萄糖转运活性的测定方法。     

SGLT2抑制剂舒张血管及机制的研究进展

钠葡萄糖协同转运蛋白-2（sodium-glucose co-transporter-2, SGLT2）抑制剂作为一种新型抗糖尿病药物,具有潜在的血管舒张作用。SGLT2抑制剂可能通过抑制SGLT2受体、抑制钠氢交换体、抑制血管平滑肌细胞增殖以及激活钾离子通道来调节血管张力、舒张血管。本文主要综述SGLT2抑制剂对血管的舒张作用及相关机制。     

射血分数轻度降低的心力衰竭患者应用钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂的研究进展

钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂即SGLT2抑制剂,最初是作为降糖药而开发的,现已被证明其可降低伴/不伴有动脉粥样硬化性心血管疾病（ASCVD）的2型糖尿病（T2DM）患者的心力衰竭住院（HFH）和心血管死亡风险。EMPEROR-Preserved实验研究评估了SGLT2抑制剂（恩格列净）对射血分数保留的心力衰竭（HFpEF）患者的临床疗效,结果表明,其临床效果可进一步扩大到射血分数轻度降低的心力衰竭（HFmrEF）患者中。虽然SGLT2抑制剂使降低心力衰竭发病率和预防心力衰竭恶化进入到新时代,但仍应继续寻找SGLT2抑制剂改善症状的关键机制,以保护患者免受心力衰竭致命进展的影响。本文就HFmrEF患者应用SGLT2抑制剂治疗进行综述,以期为HFmrEF患者的治疗提供理论指导。     

钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂对2型糖尿病患者蛋白尿影响的系统评价

目的 系统评价钠-葡萄糖共转运蛋白2(SGLT2)抑制剂对2型糖尿病患者蛋白尿的影响.方法 检索PubMed、Embase、Cochrane Library数据库收录的从建库至2020年3月发表的关于SGLT2抑制剂对蛋白尿影响的英文文献,并对纳入文献进行质量评价,通过阅读文献获取研究设计、研究对象、临床表现(包括基线...     

SGLT⁃2抑制剂改善糖尿病患者心血管疾病预后的研究进展

糖尿病是一种慢性代谢性疾病,具有较高的心血管疾病风险。钠?葡萄糖共转运蛋白2（sodium glucose transporter 2 inhibitor,SGLT?2）抑制剂是一类新型降糖药物,它可以抑制肾脏近端小管对葡萄糖的吸收,降低血糖。SGLT?2抑制剂不仅可以降低糖化血红蛋白,对血压、血脂、体重、尿酸均有良好的改善。更重要的是,大量临床试验已经证明了SGLT?2抑制剂对糖尿病患者的心脏保护作用。其主要机制是影响心脏重构,降低心室负荷,改善心肌细胞代谢,改变脂肪因子的产生,文章就SGLT?2抑制剂改善糖尿病患者心血管疾病预后作一综述。     

钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂对2型糖尿病患者心血管保护作用的研究进展

钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂(sodium-glucose cotransporter 2 inhibitor,SGLT2i)是一种新型降糖药,可降低2型糖尿病患者的全因死亡率,以及发生主要不良心脏事件和因心力衰竭而住院的风险.研究发现,除降糖作用外,SGLT2i还可通过降低心脏前后负荷、改善血流动力学、抗心肌纤维化、...     

SGLT2抑制剂治疗糖尿病心血管并发症的机制研究进展

钠葡萄糖协同转运蛋白2(sodium-glucose co-transporter type 2,SGLT2)抑制剂是一种新型抗糖尿病药物,其降糖的主要机制是通过增加肾脏对尿糖的排泄,从而有效降低空腹血糖、餐后2h血糖以及糖化血红蛋白,并且无低血糖风险.近期的临床研究表明,多种SGLT2抑制剂,如达格列净、卡格列净以及...     

钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂治疗心力衰竭的临床研究进展

钠-葡萄糖协同转运蛋白2 (SGLT2).抑制剂是最新一类治疗2型糖尿病(T2DM)的非胰岛素依赖型药物.在随机对照研究和大型真实临床应用分析中均显示SGLT2抑制剂能降低T2DM患者的心力衰竭住院和心血管死亡风险,且患者的心血管获益并不依赖于降糖效应.最新针对伴或不伴T2DM的心力衰竭患者(左心室射血分数小于或等于40％)的研究发现,SGLT2抑制剂显著改善心力衰竭再住院风险或心血管死亡等心血管结局事件.此外,SGLT2抑制剂的安全性也在临床应用中被逐渐证实.总之,SGLT2抑制剂正在从单纯的降糖药物向兼具降糖和治疗心衰的双重身份转变,现就SGLT2抑制剂治疗心力衰竭的临床研究进行综述.