喹诺酮类药物的应用分析

喹诺酮类药物又称吡酮酸类药物或吡啶酮类药物,是一类合成抗菌药物.本类药物以细菌的脱氧核糖核酸(DNA)为靶,作用于细菌的脱氧核糖核酸回旋酶,细菌的双股脱氧核糖核酸扭曲成为袢状或螺旋状(称为超螺旋),使脱氧核糖核酸形成超螺旋的酶称为脱氧核糖核酸回旋酶.目前发展迅速,临床广为使用.     

氟喹诺酮类抗菌药应用的经验和启示

氟喹诺酮类抗菌药是临床上应用十分广泛的抗菌药,近年来发展十分迅速,是新型化学合成的抗菌药.喹诺酮类抗菌药与其它抗菌药作用点不同,它们以细菌的脱氧核糖核酸(DNA)为靶.细菌的双股DNA扭曲成为袢状或螺旋状(称为超螺旋),使DNA形成超螺旋的酶称为DNA回旋酶,喹诺酮类妨碍此种酶,进一步造成染色体的不可逆损害,而使细菌细胞不再分裂,它们对细菌显示选择性毒性[1].     

喹诺酮类药物不良反应的构效分析

氟喹诺酮类药物在 80年代中期以后 ,以其优良的抗菌活性而日益广泛地应用于临床。至今 ,喹诺酮类药物已发展了四代、数十个品种[1] 。此类药物是通过抑制DNA促旋酶 ,阻止细菌DNA复制而产生抗菌作用[2 ] ,因此一般选择性较好 ,安全性高 ,但是 ,随着新的喹诺酮药物的不断开发及临床应用 ,有关的副作用报道也随之增加。上世纪 90年代至今 ,13种在世界不同地区上市的新的喹诺酮药物中已有替马沙星、格帕沙星、曲伐沙星及其注射剂前药阿拉沙星等 ,因为严重的不良反应而被迫撤出市场。本文对喹诺酮类药物的毒性反应和构效关系进行分析 ,以期为…     

氟喹诺酮类药物不良反应29例分析

喹诺酮类药物是人工合成的含4-喹诺酮基本结构,对细菌DNA回旋酶（DNAgyrase）具有选择性抑制作用的抗菌药物。现在临床常用的是一系列含氟的喹诺酮类药物,通称为氟喹诺酮类。常用药物有诺氟沙星、左氧氟沙星、环丙沙星、氟罗沙星、培氟沙星等。此类药物抗菌谱广,价格低廉,大多属于医保类药物,因此被广泛用于泌尿生殖系统疾病、胃肠疾病,以及呼吸道、皮肤组织细菌感染的治疗。近年来此类药物的不良反应报道有所增加,为更好的认识氟喹诺酮类药物的不良反应,提高合理用药水平,本文分析了29例氟喹诺酮类药物不良反应的特点,现报道如下。     

左氧氟沙星的不良反应

左氧氟沙星属于第三代喹诺酮类药物，是氧氟沙星的左旋体，其抗菌活性约为氧氟沙星的2倍。它的主要作用机制是通过抑制细菌DNA旋转酶（细菌拓扑异构酶Ⅱ）的活性，阻碍细菌DNA的复制而达到抗菌作用。具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点。适用于革兰阳性和革兰阴性敏感菌株引起的各系统感染，临床应用十分广泛。但近年来其不良反应的报道较多，现总结如下。     

喹诺酮类药物配伍禁忌

喹诺酮类药物发展较快,已发展到第四代,有人预测21世纪是喹诺酮类药物的时代。此类药物对多种革兰阴性菌、革兰阳性菌均有杀菌作用,被广泛用于泌尿生殖系统疾病、胃肠疾病,以及呼吸道、皮肤组织的细菌感染治疗。临床使用喹诺酮类药物时不仅要注意胃肠道及中枢神经系统的不良反应,而且要注意药物之间的相互作用。有些药物不宜与喹诺酮类药物合用,也就是要注意喹诺酮类药物配伍禁忌。含铝、钙、铁等多价阳离子制剂(如氢氧化铝、乳酸钙等):由于阳离子与喹诺酮类药的4-酮氧基-3羟基发生络合反应,因此减少喹诺酮类药物的吸收,药-时曲线下面积可减…     

静脉滴注喹诺酮类药物不良反应的护理干预

喹诺酮类是人工合成的含4-喹诺酮基本结构的药物,它与细菌DNA螺旋酶的DNA双链中非配对碱基结合,抑制DNA螺旋酶亚A单位,使DNA超螺旋结构不能封口,从而使DNA单链暴露,进而导致mRNA与蛋白质合成失败,最终细菌死亡。此类药物共有4代,现在第三代和第四代已替代了第一和第二代。第三代主要代表药物有：氧氟沙星、诺氟沙星、环丙沙星、培氟沙星、洛美沙星、氟罗沙星、左氧氟沙星等。第四代主要代表药物有：加替沙星、司帕沙星等。由于它们具有抗菌谱广,吸收迅速,半衰期长,疗效显著,使用方便,价格适中等特点,所以被临床广泛使用,在医院抗生素应用中居于第二位。但是由于对其特性缺乏更深刻的认识,临床应用中出现了较多的不良反应,严重者甚至危及病人生命。为预防或减轻药物的不良反应,防止药源性疾病,协助医师和药师搞好合理用药,2004年1月～2005年1月我院注射室针对静脉应用此类药物的不良反应,进行了细致的护理干预,现报告如下。     

喹诺酮类药物的不良反应

喹诺酮类是含有4-喹诺酮母核基本结构的人工合成抗茵药，它与细菌DNA双链中非配对碱基结合，抑制DNA螺旋酶亚A单位，使DNA超螺旋酶结构不能封口，从而使DNA单链暴露，进而导致mRNA与蛋白质合成失败，最终细菌死亡。目前，此类药物用于临床的品种已达10余种。主要有诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、依诺沙星、左氧氟沙星、司帕沙     

226例喹诺酮类药物不良反应分析

喹诺酮类抗生素是人工合成的含4-喹诺酮基本结构,对细菌DNA螺旋酶具有选择性抑制作用的抗菌药物[1].由于喹诺酮类药物具有抗菌谱广、口服吸收良好等特点,临床应用广泛,但其耐药性及药品不良反应发生率不断提高.本研究对临床医护人员上报的226例不良反应进行分析,为临床医生合理应用氟喹诺酮类药物提供依据,避免或减少氟喹诺酮类药物不良反应的发生.     

慎用喹诺酮类药物

喹诺酮类是人工合成的含4-喹诺酮基结构,对DNA螺旋酶具有选择性抑制作用的抗菌药物。此类药物广泛用于泌尿生殖系统疾病、胃肠疾病、呼吸道以及皮肤组织的革兰阴性细菌感染的治疗。目前临床常用喹诺酮基本结构上连有氟原子的衍生物,即氟喹诺酮类：主要有左氧氟沙星、诺氟沙星、培氟沙星、依诺沙星、氧氟沙星、环丙沙星、洛美沙星、氟罗沙星等,其使用过程中出现的不良反应以及其他诸多问题时有发生和屡见报道。本文就不良反应、药物相互作用、用药注意等阐述喹诺酮类药物的使用注意事项,供临床参考使用。     

氟喹诺酮类药物临床使用处方点评和处方实例分析

喹诺酮类药物是一类人工合成的4-喹诺酮结构,对细菌脱氧核糖核酸（DNA）螺旋酶具有选择性抑制的抗菌药物,其中较早开发的萘啶酸因抗菌谱窄、口服吸收差、不良反应多等原因现已不用。第二代喹诺酮药物吡哌酸现临床上仅用于尿路感染。目前临床上应用的大都是在喹诺酮基本结构上有氟原子的衍生物,即喹诺酮类第三代——氟喹诺酮类药物。其具有抗菌谱广、高效、可口服、不良反应少等特点,     

喹诺酮类药物的合理应用

喹诺酮类药物是一类人工合成的含有 4 -喹诺酮基结构 ,对细菌DNA螺旋酶具有选择性抑制作用的抗菌药物。自 196 2年美国Sterling Winthrop研究所发现的第一个喹诺酮类药物—萘啶酸 ,开辟了抗感染药物作用的新途径。 30多年来 ,国内、外对喹诺酮类的结构不断地进行修饰[1] ,并对其所含氟基团加以变革 ,现已合成并进行药理筛选的喹诺酮类化合物已达 10万个 ,上市的药物已有几十种 ,其抗菌谱不断拓宽 ,从单一的抗革兰阴性菌的窄谱发展到对革兰阴性菌、革兰阳性菌、厌氧菌、分枝杆菌、军团菌、支原体、衣原体均有活性的超广谱药物见表 1。表 1…     

喹诺酮类药物的临床应用及不良反应

喹诺酮类药物是临床常用的合成抗菌药,是人工合成的含4 -喹诺酮基本结构,对细菌DNA螺旋酶具有选择性抑制作用的抗菌药物。具有抗菌谱广,快速杀菌的效果,对多种细菌感染的防治有良好疗效〔1〕。目前发展迅速,其中氟喹诺酮已逐渐成为该类药物的主流。1　临床分类按照药物的化学结构、抗菌作用和体内过程各方面特点,此类药物可分为第1、第2和第3代。1 1　第1代药物为萘啶酸其抗菌谱窄,仅对大肠杆菌、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属的部分菌株具有抗菌作用,且其作用弱,对敏感菌株的MIC90也多在4mg/L以上;对绿脓杆菌、葡萄球菌属等均无抗菌…     

氟喹诺酮类药物在感染性疾病中应用进展

氟喹诺酮类 (Ｆｌｕｏｒｏｑｕｉｎｏｌｏｕｅ)抗菌药物进十几年来有较大发展 ,新品种日益增多。尤其是第三代氟喹诺酮类药物具有抗菌谱广 ,杀菌力强 ,疗效显著 ,使用方便等优点 ,几乎适用于各种细菌感染性疾病。1　理作用及药代动力学特点1.1　药理作用氟喹诺酮类药物主要作用于细菌ＤＮＡ旋转酶 ,ＤＮＡ旋转酶的催化作用可改变ＤＮＡ结构。此酶有两个旋转酶Ａ基因编码亚单位 ,能使ＤＮＡ链在细菌染色体上断开 ,并在超螺旋后将染色体从新封接。氟喹诺酮类药物抵制ＤＮＡ旋转酶Ａ亚单位 ,从而抵制了细菌ＤＮＡ复制转录 ,使细菌不能分裂 ,并…     

环丙沙星临床应用中的评价

环丙沙星为新型高效广谱氟喹诺酮类的抗菌剂，通过干扰细菌DNA旋转酶而起杀菌作用。对革兰阳性菌、阴性菌，包括绿脓杆菌，多种耐药菌株有较强的抗菌活性。此药的抗菌谱大于氨基甙类，第三代头孢菌素类以及其它氟喹诺酮药物，其抗菌活性比诺氟沙星、氧氟沙星强4倍。另外环丙沙星表现出优异的药物动力学特性。本品口服吸收迅速，分布比较广泛，原型从尿和粪便排出。     

浅谈喹诺酮类药物的分类及不良反应

喹诺酮类药物是人工合成的一类抗菌药物,它的作用机制为选择性抑制细菌DNA回旋酶,抑制酶的开口和封口活性,阻碍DNA复制而达到杀菌的作用,还可以抑制细菌RNA及蛋白质的合成,诱导菌体DNA错误复制发挥抗菌后效应.目前常用的有诺氟沙星(氟哌酸)、环丙沙星(环丙氟哌酸)、氧氟沙星(氟嗪酸)、左氧氟沙星、洛美沙星、氟罗沙星(多氟哌酸)等.此类药物现在临床应用广泛,为更安全合理使用此类药物,现将其分类及其主要毒副作用浅述如下.     

喹诺酮类药物联用有禁忌

由于喹诺酮类药物对多种革兰阴性菌有杀菌作用,而广泛用于泌尿生殖系统、胃肠道及呼吸道、皮肤组织的革兰阴性细菌感染的治疗。在临床中,不少人往往只注意喹诺酮类药物的胃肠道等不良反应,却常常忽视了喹诺酮类药物与其他药物之间的相互作用,以致产生一些意想不到的后果。一般来说,应用喹诺酮类药物时,不宜与下列药物合用：     

大肠埃希菌对喹诺酮类抗菌药耐药机制的研究近况

喹诺酮类药物是一类化学合成药物,由于其具有较强抗菌活性,临床上已广泛用于各种细菌性感染。随着喹诺酮类药物在临床上越来越广泛的应用,喹诺酮类药物的耐药也逐渐上升。已知细菌对喹诺酮类药物的主要耐药机制为:①靶位基因Ⅱ型拓扑异构酶即DNA回旋酶基因(gyrA和gyrB)和拓扑异构酶Ⅳ基因(parC和parE)突变;②细菌膜通透性的降低和膜上药物主动外排泵的激活;③质粒上qnr基因介导细菌对喹诺酮类耐药。     

左氧氟沙星临床应用进展

左氧氟沙星(Levof Loxacin)是第三代氟喹诺酮类药物,为氧氟沙星光学活性S-型异构体。其作用机制是左氧氟沙星抑制细菌的DNA旋转酶而影响DNA的正常形态与功能,使DNA不能控制RNA和蛋白质的合成,细菌菌体延伸成丝状体和形成液泡,再通过核酸外切酶降解染色体DNA,从而产生快速杀菌作用。左氧氟沙星具有抗菌谱广、抗菌作用强、组织分布广、生物利用度高、作用持久、有抗菌药物后效应等特点。对革兰阳性菌及革兰阴性菌有广谱杀菌作用,对肺炎支原体、衣原体等非典型病原体也具有较强的活性。左氧氟沙星抗菌活性比起右旋体强8～128倍,可达氧氟沙星的1～2倍,不良反应少。故临床应用日益广泛,并取得显疗效。本对此作一简述,供临床参考。     

静滴谷氨酸诺氟沙星致不良反应1例

正谷氨酸诺氟沙星为第三代喹诺酮类抗菌药物,作用机制同环丙沙星,通过作用于细菌DNA旋转酶的A的亚单位,抑制细菌DNA的合成和复制而致其死亡。具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点,抗菌作用明显超过同类品种苯啶酸和比哌酸,可与氨基糖苷类、新霉素类和第3代头孢菌素类等抗生素媲美[1]。本药品为微黄色的澄明液体。尤其对需氧革兰阴性