中药活性成分逆转肿瘤多药耐药的研究进展

中药因其低毒和综合作用的优势已在肿瘤多药耐药逆转方法的研究中逐步受到重视,目前已从多种中药中发现了具有逆转肿瘤多药耐药作用的活性成分。列举了几种研究较多的中药活性成分,从实验研究、耐药机制和毒性几个方面进行综述,最后探讨中药逆转肿瘤多药耐药所面临的问题。     

中药单体逆转MDR1介导的肿瘤多药耐药机制研究进展

综述中药单体逆转多药耐药基因1(MDR1)介导的肿瘤多药耐药机制研究进展。中药单体主要通过抑制MDR1基因的表达、抑制P-gp活性、抑制ATP酶、逆转凋亡抵制、抑制蛋白激酶活性等途径逆转MDR1介导的肿瘤多药耐药。     

雷公藤内酯醇逆转肿瘤多药耐药研究进展

雷公藤内酯醇(TPL)是目前从传统中药雷公藤中分离出活性最高的化学成分,具有高效的抗炎、抗生育、抗类风湿、免疫调节等作用,近年来发现TPL还具有高效、广谱的抗肿瘤活性,且其抗肿瘤机制已成为国内外研究热点。目前化疗是肿瘤的主要疗法,但肿瘤细胞产生的多药耐药(MDR)常使化疗难以取得良好效果,且肿瘤多药耐药机制十分复杂,因此寻找高效低毒的MDR逆转剂显得尤为重要。文献检索发现肿瘤MDR机制主要包括多药耐药蛋白引起的多药耐药,调控基因介导的多药耐药,酶介导的多药耐药3个方面,以及肿瘤细胞内p H改变,药代动力学改变等。TPL不仅能协同增强多种化疗药物的抗肿瘤效应,还可逆转肿瘤多药耐药,TPL针对肿瘤MDR的逆转机制主要涉及下调MDR1/P-糖化蛋白(P-gp)的表达,抑制蛋白激酶B/核转录因子-κB(Akt/NF-κB)的活性,提高细胞内活性氧(ROS)水平,诱导细胞凋亡,抑制多药耐药相关蛋白(MRP)表达,调节促凋亡基因/抗凋亡基因(Bax/Bcl-2)表达,抑制Bcr/abl融合基因T315I点突变7个方面。现从肿瘤多药耐药机制及TPL逆转多药耐药机制两方面作一概述,为逆转肿瘤多药耐药提供新思路。     

中药提取物逆转结直肠癌多药耐药的研究进展

目的对结直肠癌的多药耐药机制进行总结,并从中药提取物的角度为逆转结直肠癌多药耐药提供新思路。方法从中国知网及万方等数据库检索近20年与结直肠癌的多药耐药机制及中药提取物对其逆转相关的文献。结果结直肠癌多药耐药机制主要有:ATP-结合盒(ATP-binding cassette,ABC)转运蛋白的高表达、耐药相关酶含量及活性的改变、抗细胞凋亡通路、结肠癌肿瘤干细胞的表达等。姜黄素、五味子乙素、粉防己碱等中药提取物已被证明可以逆转结直肠癌的多药耐药。结论结直肠癌多药耐药的机制复杂,中药提取物逆转结直肠癌多药耐药仍有待进一步研究。     

藤黄酸及其衍生物抗肿瘤机制研究进展

藤黄酸及其衍生物是存在于中药藤黄中的一类具有抗肿瘤活性的化合物。近年来,该类化合物药理学功效被国内外学者广泛研究,尤其抗肿瘤作用及相关机制已成为新近研究的热点。传统认为细胞毒是该类化合物抗肿瘤主要作用途径,但是目前的研究显示细胞凋亡、结合肿瘤细胞膜转铁蛋白调控细胞死亡、调节细胞周期、抑制肿瘤血管的生成、诱导细胞发生自噬在藤黄酸及其衍生物抗肿瘤中亦发挥着重要作用。就国内外相关文献及本实验室关于新藤黄酸的研究,对藤黄酸及其衍生物抗肿瘤的特性及抗肿瘤的作用机制作一综述,为藤黄酸及其衍生物的深入研究提供理论依据。     

中药单体成分逆转肿瘤多药耐药的研究进展

肿瘤的多药耐药性(multidrug resistance,MDR)是导致肿瘤化疗失败的重要原因之一。中药单体成分因其高效低毒、多靶点、价廉等特性已逐渐在逆转肿瘤多药耐药中得到了重视。以肿瘤多药耐药的相关机制为切入点,对近年来中药单体成分在逆转肿瘤多药耐药中的研究进行归纳总结,中药单体成分在逆转肿瘤多药耐药方面具有重要的研究意义。     

共载紫杉醇与白藜芦醇靶向纳米粒逆转肿瘤多药耐药性机制及效果研究

目的 研究制备的共载紫杉醇(paclitaxel, PTX)及白藜芦醇(resveratrol, Rev)靶向纳米粒(FB-nano/PTX-Rev),逆转肿瘤多药耐药性的机制与效果。方法 通过对活/死细胞染色,考察联合载药纳米粒体外逆转肿瘤多药耐药性;对用药后耐药细胞中P-gp水平进行测定,考察逆转肿瘤多药耐药的机制;对载药纳米粒进行荷瘤裸鼠的体内抗肿瘤研究,考察其体内安全性及逆转肿瘤多药耐药效果。结果 通过对活/死细胞染色分析,FB-nano/PTX-Rev组显示出大面积的死亡耐药细胞,表明可有效杀死耐药细胞,逆转肿瘤多药耐药性;P-糖蛋白(P-glycoprotein, P-gp)表达水平测定表明,Rev可以显著下调耐药细胞中P-gp的表达,抑制细胞内紫杉醇的外排,同时靶向纳米粒可提高药物的摄取量,从而有效逆转肿瘤细胞的耐药性;在体内抗肿瘤活性研究中,FB-nano/PTX-Rev组的裸鼠体重增加,有效降低游离紫杉醇引发的毒性及副作用,提高药物体内用药安全;体内逆转肿瘤多药耐药效果研究显示,FB-nano/PTX-Rev组表现出最强的耐药肿瘤抑制作用,肿瘤生长抑制率为72.5%。...     

肿瘤多药耐药性中医药研究进展

肿瘤多药耐药性(Multidrug Resistance,MDR)指癌细胞对于许多结构不相关的化疗药物表现出的交叉抵抗现象,是肿瘤临床治疗中导致化疗失败、复发的主要原因之一,其机制具有多样性、复杂性。因此多药耐药机制便成为当前肿瘤化疗的研究热点,逆转剂已成为肿瘤研究领域的热点。合理使用中药配合化疗药物对于逆转肿瘤多药耐药,可起到一定的减毒增效作用。     

中药及其提取物抗白血病细胞耐药性作用研究进展

肿瘤细胞的多药耐药性与介导机制十分复杂,中药具有多靶点、多阶段性作用特点,调动人自身的免疫能力共同作用,可以针对肿瘤多药耐药的多种机制进行有效的逆转。经实验研究发现,多数中药单体或复方,具有非常好的抗癌作用,而不良反应又较小。中药逆转肿瘤多药耐药性、增强肿瘤细胞对化疗药物的敏感性研究已受到人们越来越强烈的关注。     

姜黄素逆转多药耐药的研究进展

多药耐药(MDR)是指对一种药物具有耐药性的同时,对其他结构不同,作用靶点不同的抗肿瘤药物也具有耐药性。多药耐药性是导致肿瘤化疗失败的重要原因之一。中药作为祖国传统医学的重要组成部分,在逆转肿瘤细胞多药耐药方面有较大的潜力。姜黄素是从姜科姜黄属植物姜黄的根基中提取的一种相对分子质量小的多酚类物质,经过许多医务工作者的辛勤研究,可对人结肠癌、乳腺癌、肺癌等多种肿瘤耐药细胞株有逆转作用,其机制可能与姜黄素下调P-gp、survivin的基因和蛋白表达有关。