薄膜包衣技术在保护引湿性紫锥菊提取物中的应用

由于大多数现代中药提取物采用醇-水提取法制备,使其具有易引湿性,故制备成固体制剂后使其在常温常湿条件下保持稳定比较困难.笔者对用于灌装硬胶囊的活性药物微丸通过采用上药后防潮薄膜包衣技术,使其保持稳定的制备工艺进行评价.     

中药胶囊剂的制备与防潮

中药胶囊剂是近几年新发展起来的剂型,它除了保持丸、散、冲、片等固体剂型服用方便、便于携带、贮存等优点,还可以掩盖中药苦味,节省辅料,降低含糖量,减少服药量,很受患者欢迎。但该剂型吸湿性较强,无论在制备或贮存过程中都是一个突出的问题。下面就其制备与防潮问题,简作介绍。1 中药胶囊剂的制备贮藏中药胶囊剂制备方法,一般有6种: A 原药材直接粉碎,装胶囊。B 水煎煮液,浓缩、烘干,粉碎装胶囊。     

固体分散剂型胶囊栓与滴丸剂的研究进展

 目的：介绍适于固体分散法的胶囊栓与滴丸剂。方法：分析以往的固体分散法由于无适宜剂型而不能推广的原因,是生产中不易控制质量，及大量生产的困难；在国外将熔融液注入胶囊，用界面活性剂解决了崩解、溶出问题，在国内将熔融液作成滴丸，用滴制机理解决了质量问题。结果：两种剂型都适于大量生产，列表比较其优缺点。结论：固体分散是很有发展前途的药剂新技术，这两种剂型为其应用创造了条件，今后要注意贮存期中的稳定性，及在界面活性剂与自我乳化剂中选用新基质，以扩大品种，提高质量。     

热熔挤出制备卡马西平组合胶囊及其体外释放行为的研究

目的 分别制备速释、缓释和肠溶3种释药速率的卡马西平释药单元,按比例灌装胶囊以制备卡马西平缓释组合胶囊,并对其进行初步评价.方法 采用双螺杆挤出机通过热熔挤出法制备3种卡马西平固体分散体释药单元,以载药量、粒度、相似因子为指标,通过单因素法优化处方.结果 分别以VA64、EC 7CP、Eudragit L100-55为...     

中药制剂的新技术——微型包囊

<正> 二十多年来,微型胶囊(简称微囊)作为一个新技术、新剂型在药物制剂上已有了很大发展,并得到了广泛的应用,受到了药学工作者的关注。1980年出版的全国高等医药院校试用教材《药剂学》已作为一个章节系统论述;中等专业卫生学校试用教材《药剂学》中也有简解;各高等医药院校药学专业药剂学教学也设置了制备微囊的实习操作。目前除复方甲地孕酮等合成药物制成微囊应用于临床外,微囊这个新技术在中药的制剂上也得到了应用。微囊是用明胶、阿拉伯胶等高分子材料将适宜分散度的固体或液体药物包裹成1—5000μm的囊。在制备微囊之前,固体的药物需微粉化,液体的药物需要乳化。目前多采用复凝聚法包裹成囊,然后用得到的微囊作原料,进一步操作可制成除溶液剂外的其它剂型。如注射剂、片剂、胶囊剂、栓剂、混悬剂等。微囊发展很快,因为它具备下列优点:1.     

《回回药方》所载膏剂探析

《回回药方》为古代回回医学唯一传世至今的大型汉文回回方药古籍,其所载剂型十分丰富,主要有6种液体剂型、6种固体剂型、2种半固体剂型。其中,半固体膏剂又非常具有民族特色,可分为内服和外用两类,前者药方有178首,后者由硬膏、软膏、膏糊剂组成。本文对《回回药方》中的膏剂进行探析。     

灌装器

<正> 针对液体、糖浆制剂的灌装,试制一支灌装器,整个装置由真空泵(或喷射泵、水环真空泵都可)、缓冲瓶、贮液器、灌装器、阀门等组成。特点: 1.灌装过程采用管道,可避免细菌的污染。2.各种液体、糖浆都可灌装。3.液体高度可保证一致。4.适用批量小的灌装,对于药厂、医院试制小批量药品最适宜。应用本灌装器可减少劳动程度,提高工作效率。产量多的情况下可增加支数,同时灌装多瓶。经实际使用,反应操作简单,容易掌握,并适应各种瓶子。     

银黄制剂的研究进展

简述了临床上广泛应用的抗感染中药制剂银黄制剂在制备工艺、质量标准研究和临床应用等方面的最新研究进展。分别概括了口服液、颗粒剂、胶囊剂、片剂、注射剂等常规制剂与口腔崩解片、滴丸、分散片、气雾剂、软胶囊、泡腾片、液体胶囊等新剂型的制备工艺。阐述银黄制剂质量标准研究中采用较为先进的技术,包括红外光谱法、毛细管电泳法、指纹图谱、液质联用和一测多评法。介绍银黄制剂在咽喉疾病、上呼吸道感染和神经痛及疱疹等疾病的临床应用。银黄制剂是一类药味较少、质量控制规范、临床疗效确切的中药制剂,具有很大的市场潜力,应进一步深入研究银黄制剂的制备工艺、质量标准以及药物代谢机制等,为该制剂的现代化和产业化寻找突破口。     

中药分散片与其他中药口服制剂特点比较

目的:对比中药分散片与其他中药口服剂型的作用特点。方法:逐一对比中药分散片与传统口服剂型和现代口服剂型的区别。结果:中药分散片兼具固体制剂和液体制剂的优势,溶出快、生物利用度高且服用方式多样、制备简单易行。结论:中药分散片具有独特优势,是一应用前景广阔的新型中药口服剂型。     

中药口服固体剂型释放性能的实验研究(二)——黄芩中黄酮类成分的释放和吸收

本文报道了中药口服固体剂型体外释放性能与体内吸收的相关性。应用分光光度法以黄酮类化合物为指标,对黄芩蜜丸、水泛丸、胶囊丸的体外释放及体内吸收进行了实验。结果水丸的释放明显地慢于胶囊和蜜丸;但三种剂型体内试验24小时累积尿药排出量,无显著差异。所以固体剂型释放性能并不影响其体内吸收。至于其它中药体外释放与体内吸收的相关性,有待进一步研究。     

植物胶软胶囊新囊材的研究进展

以植物胶替代明胶作为囊壳制备而成的软胶囊称之为植物胶软胶囊。随着明胶软胶囊的深入应用,其缺点越发突出,因而寻找软胶囊新囊材成为植物胶软胶囊市场发展的必然需求。目前植物胶软胶囊囊材的研究取得了一定的进展,已有多个专利申请成功,但鲜有成熟的产品上市。通过查阅近些年有关植物胶软胶囊的文献报道,本文对研究较为成熟的卡拉胶、淀粉、甘露聚糖胶、黄原胶和海藻酸钠5种植物胶软胶囊囊材进行了分类综述,阐述其凝胶机制及优缺点等。利用各种植物胶的优良性能进行复配,以弥补其单独使用时的缺陷,从而扩大植物胶的使用范围并提高其使用性能。对植物胶软胶囊的应用前景进行讨论与展望,提出其进一步研究方向,为新型植物胶软胶囊的开发应用提供思路与参考。     

明胶软胶囊囊壳处方因素对囊壳溶解性能的影响

 目的：考察明胶软胶囊囊壳处方因素对囊壳溶解性能的影响。方法：以柠檬黄为指示剂,按常规方法制备明胶胶块及胶片,以溶出度测定方法,测定了胶片的溶解速率。结果：随着明胶/甘油比例的增加,制得胶片的溶解速率呈不规则变化,胶片经40℃贮存21d,各种处方的胶片溶解速率呈不同程度下降。胶块处方中加入高分子材料PVP、淀粉可轻微增加明胶的溶解速率。结论：对各种因素的讨论有助于设计各种用途的软胶囊囊壳。并提示明胶胶囊应尽可能在低温保存。     

明胶乙酰化修饰工艺及其对中药软胶囊囊壳的性能影响

目的 为了改善中药软胶囊保质期内的崩解迟缓现象,对囊壳材料明胶进行改性优化及性能评估。方法 以乙二胺四乙酸二酐（EDTAD）为酰化剂对明胶进行酰化改性,以复配明胶制备胶皮,并以崩解时限为评价指标比较酰化明胶胶皮与纯明胶胶皮的性能、复配明胶胶皮和纯酰化明胶胶皮的性能;在单因素实验基础之上,以酰化取代度作为评价指标,采用响应曲面法对工艺进行优化。利用红外光谱（infrared spectrum,IR）和扫描电子显微镜（SEM）分析酰化明胶的结构特征;并分析了胶皮的力学性能。结果 IR和SEM结果表明,分子侧链上的氨基与EDTAD发生了乙酰化反应,当m EDTAD/m明胶=1∶15、温度为43℃、pH为9.3时,其取代度为65.4%。采用复配明胶制备胶皮,当m明胶/m酰化明胶=10∶1时,崩解时限为18.36 min,机械性能良好。结论 通过优化得到的酰化胶皮较好的改善了软胶囊囊壳的崩解迟缓现象。     

结肠用美沙拉秦壳聚糖胶囊的体外释药研究

 目的制备美沙拉秦(5-氨基水杨酸，5-ASA)结肠靶向给药胶囊，并评价其体外释药性能。方法将5-ASA装于壳聚糖胶囊中，再以邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素(HPMCP)包裹胶囊，以紫外分光光度法测定其在pH1.2盐酸溶液及pH6.8磷酸缓冲液中的体外释放性能。将荧光素钠(FS)作为模型化合物在相同条件下进行实验，以激发波长470 nm，发射波长513 nm荧光检测其在模拟大肠液中的体外释放性能。用扫描电镜法评价壳聚糖胶囊在模拟大肠液中的降解作用。结果 载药壳聚糖胶囊在pH1.2盐酸溶液及pH6.8磷酸缓冲液中药物累积释放量6 h内不大于10%，而在模拟大肠液中，4 h释药基本完全。电镜扫描表明，在盲肠内容物中壳聚糖具有明显降解作用。结论 用HPMCP包膜的壳聚糖胶囊具有潜在的结肠靶向释药效果。     

藿香正气软胶囊囊壳配方优化及性能评价

目的 为了改善藿香正气软胶囊内容物与囊壳间物质迁移所导致的崩解迟缓现象,对囊壳处方进行优化及性能评估。方法 用电感耦合等离子体质谱（ICP-MS）法研究了藿香正气软胶囊囊壳中铁元素的迁移率;在单因素实验基础之上,以囊壳崩解时间和囊壳拉伸强度作为评价指标,采用响应曲面法对枸橼酸与氨基乙酸质量比、抗氧剂添加量、甘油与明胶质量比和PEG400添加量进行优化;用电子万能试验机分析了囊壳的力学性能;利用红外光谱分析了囊壳的老化现象。结果 藿香正气软胶囊的内容物与囊壳中存在铁迁移现象;当枸橼酸和氨基乙酸质量比为0.70,抗氧剂添加量为0.027（以明胶质量计,下同）,甘油与明胶质量比为0.875,PEG400添加量为0.068时,崩解时间较短为24.04 min;根据优化处方制备的囊壳相较于未优化的囊壳具有较好的抗拉强度和柔韧度;红外结果显示优化的囊壳不容易发生老化。结论 通过优化得到的软胶囊囊壳处方较好地改善了由于物质迁移而引起的崩解迟缓现象。     

淀粉软胶囊壳水分及阻隔性能稳定性研究

目的考察淀粉软胶囊壳含水量及阻隔性能的稳定性。方法将淀粉软胶囊壳与明胶胶囊壳同时放在各种湿度环境中10 d,测定并比较两者的含水量;选择易氧化的月见草油用淀粉软胶囊壳填装,然后分别封装于罩泡和聚酯瓶中,在一定温度和湿度条件下放置0~6个月,考察月见草油过氧化值的变化情况。结果同样条件下,淀粉软胶囊壳吸收的水分低于明胶软胶囊壳;月见草油在淀粉软胶囊壳内过氧化值稳定。结论淀粉软胶囊壳的稳定性能良好,为软胶囊制剂特别是中药软胶囊剂的新药开发提供了新的平台。     

治糜灵泡腾胶囊栓对苯酚致大鼠宫颈糜烂模型的治疗作用

治糜灵泡腾胶囊栓的研制是对传统治糜灵栓进行的剂型改革。新剂型摒弃了传统栓剂的基质,用普通胶囊壳取而代之,解决了基质型栓剂遇高温易软化变形、氧化、潮解、变质等缺点,使药物释放更充分。本研究从药效学角度,考察了新旧两种剂型对苯酚胶浆致大鼠宫颈糜烂模型的治疗效果。病理切片显示,治糜灵泡腾胶囊栓对大鼠宫颈糜烂模型的治疗效果与传统治糜灵栓基本相同。     

利福喷丁自乳化胶囊制备及释药特性研究

 目的研制利福喷丁自乳化胶囊,探索固态自乳化药物释放系统(SEDDS)的释药特性。方法用正交试验设计优化由利福喷丁、OP 10-司盘85复合乳化剂、PEG 4000辅助表面活性剂组成的SEDDS处方,制备利福喷丁半固态自乳化膏体填充胶囊,测定自乳化胶囊的释放度,并考查其模拟体内吸收特性。结果该处方制备的利福喷丁自乳化胶囊能够迅速溶解并乳化,模拟体内吸收是普通利福喷丁胶囊的36倍。结论自乳化胶囊明显提高利福喷丁的释药速率并促进其体内吸收。     

中药制造现代化——固体制剂产业化关键技术研究及应用

中药现代化就是将传统中医药的优势特色与现代科学技术相结合,以适应当代社会发展需求的过程。高质量、高效率、高效能发展,是中药制剂制造现代化发展的方向。中药复方制剂的药味成分复杂多样,服用剂量大、制剂规格大,药辅占比高,物料吸湿性大、黏性强,传统中药制剂制造过程生产存在“产品质量低、生产效率低、生产能耗高”等一系列问题,成为严重制约中药制剂制造现代化发展难题。中药制造过程物料、工艺、技术和装备相互交织、互相影响,单一改进工艺、技术、装备,或者依靠简单引进“洋”技术与设备都难以从根本上解决问题,必须采用系统解决方案,走自主创新之路。项目组以临床广泛使用的剂型——中药固体制剂为例,多学科联合攻关,围绕制约中药固体制剂制造产业化的关键问题,以中药制剂的“提质、增效、绿色、升级”为目标,从设计、工艺、装备和质控等方面创建中药制剂制造产业化系统解决方案,创新了中药大规格高速压片技术与装备、中药大容量包衣技术与装备等,为中药固体制剂制造产业化升级提供范本,并构建了以健胃消食咀嚼片、草珊瑚含片、金水宝胶囊等为代表的中药大品种集群,为中药制造行业提供良好的示范。     

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??OBJECTIVE To develop vegetable enteric hollow capsules with sodium alginate (Alg-Na), starch and excipients by one-line molding process and investigate their properties. METHODS The influence of the ratio of raw materials on capsule shape index was analyzed by multiple factors trials. The light transmittance and mechanical properties were evaluated, and DSC, FT-IR, and SEM analysis were conducted. RESULTS The optimal formula composed of medium viscosity Alg-Na 0.6%, ultralow viscosity Alg-Na 2.5%, starch 10%, gellan gum 0.6%, and glycerin 2% could produce vegetable enteric hollow capsules with good performance. The main property indexes were as follows: liquid viscosity 434 mPa??s, capsule thickness 0.11-0.12 mm, water content 10.09%, disintegration time 8-15 min in simulated intestinal fluid (not disintegrated within 2 h in simulated gastric fluid), light transmittance of capsule film 85.5%, tensile strength 27.97 MPa, and elongation at break 2.0%. CONCLUSION This study lays theoretical foundation for replacing gelatin capsules with vegetable enteric hollow capsules.