软肝消水巴布剂的体外透皮研究

目的研究软肝消水巴布剂的体外透皮吸收。方法采用Franz扩散池法，建立HPLC法测定接受池中人参皂苷Rg1含量，计算累积渗透量Q，以此评价药物透过大鼠腹皮的能力，并筛选透皮促进剂的最佳配比。结果当氮酮浓度为3％，且氮酮-丙二醇-薄荷醇为1：1：2时，人参皂苷Rg1体外累计渗透量最高，渗透速率最大（0.430μg·cm^-2·h^-1），促透效果最佳。结论加入适宜透皮促进剂，可有效提高软肝消水巴布剂的透皮吸收。     

挥发性促透剂对L-肉碱体外经皮渗透的影响

目的 考察薄荷油、冰片等中药挥发性促透剂对L-肉碱体外经皮渗透的影响.方法 使用改良Franz体外透皮装置,采用反相高效液相色潽法检测接收液中L-肉碱的浓度并计算药物的透皮累积透过量,考察不同浓度的薄荷油、冰片等挥发性促透剂对L-肉碱的促透作用.结果 薄荷油和低浓度的冰片均能够提高L-肉碱的透皮效率,但高浓度的冰片降低...     

丁桂凝胶膏剂的处方筛选及体外评价

目的:对丁桂凝胶膏剂进行处方筛选及体外评价。方法:采用正交试验法,以初黏力、持黏力及剥离强度为指标筛选丁桂凝胶膏剂的处方,并采用改进的Franz扩散池及Strat-M膜进行体外释放度、透皮试验,用高效液相色谱法定量分析接受液中主药羌活的有效成分羌活醇含量,测定其体外释放度、透皮量及透皮率。结果:丁桂凝胶膏剂的最佳处方为NP-700∶卡波姆∶甘油∶甘羟铝∶酒石酸∶水(2∶0.8∶30∶0.1∶0.1∶61),其体外累积释放度、透皮量、透皮率分别为85.34%、0.6618 mg/g、65.67%。结论:丁桂凝胶膏剂的体外释放速率大于透皮速率,透皮过程不受释放的限制,透皮性能较好,应用前景广阔。     

布洛芬凝胶剂的制备及体外透皮特性的研究

 目的 研究不同浓度的基质对凝胶剂中布洛芬体外经皮渗透的影响.方法 采用改良的Franz扩散池,以离体鼠皮为透皮屏障,用紫外分光光度法测定接受液中布洛芬的含量.考察不同浓度凝胶基质中布洛芬在0.5、1、1.5、2、3、4、5、6、8、10、24、48、72 h时的累积透过量.结果 0.5%和1%卡波姆的布洛芬凝胶剂的外观较好.且随着基质浓度的降低,凝胶剂中布洛芬的累积透过量显著增加.结论 选用1%卡波姆作为布洛芬凝胶剂的基质最好.     

氢溴酸高乌甲素鼻用混悬凝胶的制备与评价

目的制备用于中枢镇痛的氢溴酸高乌甲素鼻用凝胶。方法以AvicelRC/Cl为基质,制备氢溴酸高乌甲素鼻用混悬凝胶,并对混悬凝胶的流变学性质、体外释药特性和药效进行初步评价。结果流变学性质考察结果表明,鼻用混悬凝胶具有良好触变性,随着剪切力的降低,混悬凝胶黏度迅速增加;体外释放试验结果表明,混悬凝胶静置形成的半固体凝胶具有一定缓释效果;药效评价结果表明,小鼠经鼻给予氢溴酸高乌甲素混悬凝胶相对于静脉给药,能缩短起效时间,增加药物效应强度,与经鼻给予氢溴酸高乌甲素溶液相比,能延长药物作用时间。结论本研究制备的氢溴酸高乌甲素鼻用混悬凝胶能够快速起效,并维持一定时间,适用于战创伤的镇痛救治。     

不同浓度甲基纤维素凝胶基质中布洛芬经皮释药特性研究

 目的 研究不同浓度的甲基纤维素对凝胶剂中布洛芬经皮渗透特性的影响.方法 采用改良的Franz扩散池,以离体鼠皮为透皮屏障,用紫外分光光度法测定接受液中布洛芬的含量.考察不同用量凝胶基质中布洛芬在0.5、1、1.5、2、3、4、5、6、8、10、24、48、72 h时的累积透过量,采用滞留时间法评价不同浓度的甲基纤维素水凝胶的经皮释药特性.结果 2.5%和5%甲基纤维素的布洛芬凝胶剂外观较好.且随着基质浓度的降低,凝胶剂中布洛芬的累积透过量显著增加.5%甲基纤维素的布洛芬凝胶剂的稳态流量(Jss)为3854.4 μg/( cm2·h),滞留时间(Tlag)为1.2549 h,表观扩散系数(Dapp)达到44.9657,和皮肤/供体相分配系数(Kapp)为0.0394.结论 选用5%甲基纤维素作为布洛芬凝胶剂的基质较好.     

Box-Behnken 响应面法优化羟基积雪草酸固体脂质纳米粒的处方及体外释药行为研究

目的 制备羟基积雪草酸固体脂质纳米粒（madecassic acid solid lipid nanoparticles,MA-SLN）并对其体外释药行为进行研究。方法 （1）采用溶剂乳化挥发-高压均质法制备羟基积雪草酸固体脂质纳米粒,以包封率、载药量为指标,通过Box-Behnken响应面法筛选制备羟基积雪草酸固体脂质纳米粒的最优工艺及处方,并通过包封率、微观形态、粒径分布和Zeta电位对其质量进行评价。（2）配制羟基积雪草酸溶液为对照考察两种剂型中羟基积雪草酸的体外释放及透皮行为。结果 （1）优化处方为羟基积雪草酸230.87 mg,山嵛酸甘油酯300 mg,P188与T-80用量比为1∶1。羟基积雪草酸固体脂质纳米粒透射电镜下呈球状或类球状,平均粒径为（226.8±11.2） nm,PDI为（0.19±0.08）,Zeta电位为（-25.11±3.24） mV。呈淡蓝色乳光,包封率84.1%,载药量21.5%。（2）两种剂型中羟基积雪草酸的体外累积释放24 h是75.63%,而溶液剂在4 h时已达97.36%;经皮稳态渗透速率分别为0.9754和0.6185 μg·cm-2·h-1,皮内滞留量分别为(5.73±0.32)和(2.73±0.56) μg/cm2。结论 羟基积雪草酸固体脂质纳米粒使难溶性的羟基积雪草酸体外释药显缓释特征,且皮肤渗透及皮内滞留量较溶液剂有显著提高,为下一步研制纳米凝胶剂打下了良好基础,有望成为治疗增生性瘢痕的一种新方法。     

双氢青蒿素经皮给药体外透皮试验方法学研究

目的建立合适的双氢青蒿素（DHA）体外透皮试验方法。方法采用改良Franz扩散池法，以大鼠皮肤为透皮屏障，用HPLC法测定DHA累积透过量和体外透皮速率。结果DHA体外透皮速率以20％乙醇生理氯化钠溶液为接受液，比其他接受液高，达到32.158μg／h·cm^2；以20％乙醇生理氯化钠溶液为接受液测定油溶性软膏、卡波普水溶性软膏、泊洛沙姆水溶性软膏、O／W型乳膏、W／O型乳膏5种DHA软膏的透皮速率，分别为10．376、25．67、13．295、12．637、11．675μg,／h·cm^2。结论该方法准确、稳定，适用于DHA经皮给药的体外透皮试验研究。     

促渗剂类型对盐酸二氢埃托啡离体鼻黏膜渗透的影响

目的 通过离体鼻黏膜的渗透实验筛选最佳促渗剂类型。方法 采用透皮实验用扩散池装置用于透黏膜实验,HPLC法测定接受液中药物浓度,从而计算累计渗透药量。结果 盐酸二氢埃托啡累计渗透药量与时间呈线性关系。与不含促渗剂的处方相比,促渗剂可显著提高药物的渗透速率,其中,尤以DM-β-CD促渗作用最强,其次为HP-β-CD和1,2-丙二醇,β-CD也有促渗作用。结论 添加促渗剂可以提高盐酸二氢埃托啡的鼻黏膜渗透性,并且以DM-β-CD的促渗作用最强。     

青藤碱渗透不同动物皮肤的行为研究

目的 :建立青藤碱的透皮吸收研究方法 ,比较青藤碱渗透小鼠皮肤、裸鼠皮肤、家兔皮肤、大鼠皮肤、猪耳皮肤及人体皮肤的透皮吸收行为。方法 :青藤碱的含量测定采用HPLC法 ,计算透皮速率常数J,比较青藤碱渗透上述 6种实验皮肤的透皮速率常数。结果 :青藤碱透过 6种皮肤的透皮速率常数分别为 46 6 7± 16 35、40 34± 8 40、17 6 0± 9 46、2 3 71± 8 79、44 5 6± 11 2 7、38 33± 13 81。结论 :青藤碱对 6种皮肤的渗透性 ,以裸鼠及猪耳皮肤的透皮速率常数与人体皮肤较为接近。     

来氟米特在离体皮肤中的渗透代谢

目的：研究来氟米特在离体皮肤中的渗透代谢行为,为其经皮给药制剂的研制提供依据,方法：采用Ｖａｌｉａ－Ｃｈｉｅｎｒ扩大散池,以体外昆明种小鼠和ＳＤ大鼠皮肤为屏障进行渗透代实验,适时联样,ＨＰＬＣ法测定来氟米特和Ａ７７１７２６的浓度,结果;来氟米特在不同皮肤中的渗透代谢特性明显不同,来氟米特和Ａ７７１７２６的累积量均随时间延长而呈线性增加,而来氟米特本身渗透速率时分解产物的水平反而高,结论：Ａ７７１７２６是在来氟米特透皮过程中分解产生的,但皮肤的代谢屏障对于来氟米特的渗透总速率影响较小。     

氮酮对蛇床子素体外经皮渗透的研究

目的 研究渗透促进剂氮酮对蛇床子素的体外经皮渗透的影响。方法将蛇床子有效部位制成饱和生理氯化钠溶液,采用Valia-Chien扩散池,考察不同浓度的氮酮对蛇床子素经离体鼠皮渗透的影响。结果不同浓度的氮酮对蛇床子素的透皮吸收均有促进作用,5％氮酮对蛇床子素的透皮吸收的促进作用最佳。结论氮酮的作用机理主要为改变角质层的通透性,减低了药物经皮肤渗透的阻力,提高了药物在皮肤角质层的扩散系数。     

桉油促渗作用提高光动力疗法治疗尖锐湿疣疗效观察

目的:考察桉油对5-氨基酮戊酸体外经SD大鼠皮肤渗透的影响,研究桉油作为促渗剂对5-氨基酮戊酸光动力疗法(5-aminolevulinic acid photodynamic therapy,5-ALA-PDT)治疗尖锐湿疣(condyloma acuminatum,CA)疗效的影响。方法:用改良的Franz扩散池进行体外透皮实验,高效液相色谱法测定5-ALA的含量;分别以不含桉油的5-ALA供试液和含3%桉油的5-ALA供试液治疗尖锐湿疣,对比两种治疗方案并进行统计学分析。结果:大鼠体外透皮实验筛选3%桉油为高效透皮剂,进一步临床观察表明含3%桉油的5-ALA供试液显著提高了5-ALA-PDT治疗CA的疗效(P<0.05)。结论:含3%桉油的5-ALA供试液能显著提高5-ALA-PDT治疗尖锐湿疣的疗效。     

阿昔洛韦棕榈酸酯脂质体凝胶剂的局部透皮试验

目的：对阿昔洛韦前药物即阿昔韦棕榈酸酯所制得的脂质体凝胶剂的透皮效果进行初步研究。方法：采用了体鼠皮的透皮实验方法,并以阿昔洛韦脂质体凝胶、阿昔洛韦凝胶、阿昔洛韦水溶液、阿昔洛韦软膏剂作比较。结果：阿昔洛韦药脂质体凝胶在皮肤内的滞留多（74．82％）,透皮率小（15．62％）。结论：阿昔洛韦棕榈酸酯质体凝胶有望成为高效、安全的新制剂。     

当归挥发油质量评价及透皮吸收研究

目的:考察不同方法提取的当归挥发油质量,并考察其透皮性能,为筛选当归挥发油提取方法及制剂研发提供依据。方法:采用水蒸气蒸馏法、超临界萃取法和溶剂萃取法提取当归挥发油,高效液相色谱法测定当归挥发油中主要成分藁本内酯,用改良的Franz扩散池进行体外透皮实验。结果:溶剂萃取法提取的当归挥发油中藁本内酯含量高,0.5%、1.0%、2.0%当归挥发油经皮渗透12 h,藁苯内酯单位面积累积渗透量分别为(1 102±40.31)μg/cm2、(1 812±43.81)μg/cm2、(2 408±76.83)μg/cm2。结论:当归挥发油透皮性能良好,为进一步开发外用制剂奠定良好基础。     

妥洛特罗控释透皮贴剂的处方、工艺及其体外透皮吸收研究

目的 对脂溶性妥洛特罗贴剂的处方与制备工艺进行筛选和研究,获得一种有效控制药物透过的工艺方法.方法 采用正交设计实验,考察聚异丁烯B50和PB1300与环烷烃油Naphsol 200(N200)等3种因素对妥洛特罗药物透过速率、贴剂持黏力及初黏力的影响,确定最优处方;考察不同的涂布方法对妥洛特罗贴剂透皮速率的影响,得到最佳制备工艺.结果 与结论以最优处方配比B50∶PB1300∶N200=1.5∶1∶1,确立了药胶用量比为2∶1的两层涂布法为最佳工艺方法.获得的贴剂黏性适宜,达到了匀速、稳态透皮的制剂学要求.     

不同微型药物载体对扑热息痛体外经皮吸收的影响

 目的 考察微乳、微囊、脂质体不同微型药物载体对扑热息痛体外经皮渗透的影响.方法 使用Franz体外释药装置,采用紫外分光光度法检测接受液中扑热息痛的浓度并计算药物的经皮累积释放量.结果 在体外经皮释放试验中,扑热息痛经皮制剂的不同给药载体经皮吸收效果差异明显,不同给药载体经皮吸收试验的体外渗透参数表明,脂质体和微囊的经皮吸收效果明显优于微乳,差异有统计学意义(P<0.05).结论 微囊更适宜作为扑热息痛经皮制剂的给药载体.     

不同透皮吸收促进剂对扑热息痛体外经皮透过性影响的实验研究

 目的 研究透皮吸收促进剂对扑热息痛体外经皮渗透的影响.方法 采用Franz扩散池,用离体大鼠皮肤进行尿素、薄荷油、氮酮及油酸4种透皮吸收促进剂对扑热息痛体外经皮透过性影响的研究.结果 应用尿素、薄荷油、氮酮及油酸4种透皮吸收促进剂,药物的稳态流量与对照组比较均有提高 ,透过倍数分别为1.61、3.52、4.53 及14.89;药物的扩散系数分别提高1.21、1.31、 1.09及16.03倍,而尿素、薄荷油、氮酮的分配系数分别为1.33、2.69及4.16,油酸的分配系数略有下降.结论 4种透皮吸收促进剂中促透作用最强的为油酸,其机制主要为改变角质层的通透性,减低了药物经皮肤透过的阻力,提高了药物在皮肤角质层的扩散系数.     

塞来昔布水凝胶的制备及质量评价

目的制备塞来昔布水凝胶并对其质量进行评价。方法以壳聚糖为凝胶基质,以月桂氮酮和油酸为透皮吸收促进剂,制备外用凝胶;采用HPLC法测定塞来昔布含量。结果该法制得的水凝胶饱和溶胀度、黏附性好,刺激性小;含量测定方法准确可靠。结论该方法可用于塞来昔布水凝胶的制备和质量控制。     

制霉素分散片的制备

目的制备服用方便,稳定性好的制霉素分散片。方法通过筛选崩解剂,采用粉末直接压片工艺制备制霉素分散片,以崩解时限、混悬性等因素为指标,通过正交实验对处方进行筛选。结果优选处方中崩解剂为微晶纤维素30%,可压性淀粉7%,交联聚维酮5%。对优选处方的实验表明:崩解时限小于3 min:分散均匀性和混悬性较好。结论优选处方制备的制霉素分散片达到了分散片的质量要求。