真菌G-18代谢产物的研究——Ⅰ.真菌G-18的分类以及有效成份Ⅳ的发酵和免疫抑制作用的研究

G-18为一株多孢木霉类真菌,产生四个有免疫抑制作用的组份。组份Ⅳ(G-18-Ⅳ)被证明是异腈素酸E甲酯。在体外,高度抑制促有丝分裂原和特异性抗原诱导的淋巴细胞转化。其抑制作用强度与药物浓度和加入的时间有关。体内给药后,Con A和sSRBC诱导的淋巴细胞转化也受到轻度至中度抑制。溶血抗体产生呈中度抑制。     

硫酸雌酮对染料木素及其Ⅱ相结合物在乳腺细胞中代谢的影响

目的研究硫酸雌酮对染料木素及其Ⅱ相结合物在乳腺细胞中代谢的影响。方法以人乳腺癌细胞系T47D和非癌乳腺细胞系MCF-10A为研究对象,采用体外孵化模型,将硫酸雌酮(estrone-3-sulfate,E1S)分别与染料木素(genistein,GEN)及染料木素-4'-硫酸结合物(genistein-4'-sulfate,G-4'-S)、染料木素-7-硫酸结合物(genistein-7-sulfate,G-7-S)、染料木素-4'-葡萄糖醛酸结合物(genistein-4'-glucuronide,G-4'-G)和染料木素-7-葡萄糖醛酸结合物(genistein-7-glucuronide,G-7-G)4个染料木素Ⅱ相结合物共同孵化24 h后,收集孵化液,采用LC-MS/MS法定量测定孵化液中相应代谢产物的浓度。结果在T47D和MCF-10A细胞中,E1S可明显抑制GEN转化为G-7-S和G-4'-S;E1S还可明显抑制G-7-G的生物转化。此外,E1S可促进MCF-10A细胞中G-4'-S转化为G-7-S。E1S对T47D和MCF-10A细胞中G-4'-G和G-7-S的代谢无显著性影响。结论 E1S影响GEN、G-7-G和G-4'-S在乳腺细胞中的代谢,对G-4'-G和G-7-S的代谢无明显作用。     

新生儿G-6-PD筛查结果分析

目的了解广西玉林巿新生儿脐血红细胞葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G-6-PD)缺陷的发生率。方法2730例活产新生儿出生后即取脐血,采用改良G-6-PD定量比值法测定红细胞G-6-PD/6-P-GD的比值,<1.0者为G-6-PD缺陷。结果G-6-PD缺陷的患儿173例,总发生率为6.3%。其中男141例,发生率9.4%:女32例,发生率2.6%,男性新生儿G-6-PD缺陷显著多于女性。两组差异具有统计学意义(χ2=52.40,P<0.01),结论新生儿脐血G-6-PD活性筛查,能比较准确地检测出G-6-PD缺陷患儿,且存在性别差异,指导临床对其并发症进行早期干预,对新生儿健康成长非常有意义。     

LC-MS/MS法同时测定细胞孵化液中硫酸雌酮、染料木素及其主要代谢物的含量

目的建立同时测定硫酸雌酮与染料木素的细胞孵化液中硫酸雌酮、染料木素及它们主要代谢物含量的LC-MS/MS法,并用该法研究硫酸雌酮与染料木素在人乳腺细胞中的代谢相互作用。方法细胞孵化样品经处理后,采用Diamonsil C18柱分离,流动相为乙腈和5 mmol.L-1醋酸铵(pH7.8),梯度洗脱,以大豆苷元为内标。采用电喷雾电离(ESI)源,以多反应监测(MRM)方式进行检测,用于定量分析雌酮(estrone,E1)、雌二醇(estradiol,E2),硫酸雌酮(estrone-3-sulfate,E1S)、硫酸雌二醇(estradiol-3-sulfate,E2S)、β-D-葡萄糖醛酸雌酮(estrone-3-glucuronide,E1G)、β-D-葡萄糖醛酸雌二醇(estradiol-3-glucuronide,E2G)、染料木素(genistein,GEN)、染料木素-4'-硫酸结合物(genistein-4'-sulfate,G-4'-S)、染料木素-7-硫酸结合物(genistein-7-sulfate,G-7-S)、染料木素-4'-葡萄糖醛酸结合物(genistein-4'-glucuronide,G-4'-G)和染料木素-7-葡萄糖醛酸结合物(genistein-7-glucu-ronide,G-7-G)。结果该方法中E1、E1S、E2S、G-4'-S、G-7-G的线性为2.45～5 000.00 nmol.L-1,E2的线性为9.80～5 000.00 nmol.L-1,E1G的线性为0.25～500.00 nmol.L-1,E2G的线性为0.98～500.00 nmol.L-1,GEN的线性为19.50～10 000.00 nmol.L-1,G-7-S的线性为2.45～1250.00 nmol.L-1;日内和日间精密度均不大于6.7%,相对误差在±12.5%以内。在人乳腺细胞模型中,GEN促进E1S的代谢,而E1S抑制GEN代谢。结论该法适用于细胞孵化液中硫酸雌酮、染料木素及它们主要代谢物的同时测定,并成功应用于人乳腺细胞中硫酸雌酮与染料木素代谢相互作用的研究。     

2009-2012年贵港市新生儿G-6-PD缺陷症筛查分析

目的了解贵港市新生儿红细胞葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G-6-PD)缺陷症的筛查情况。方法对2009-2012年贵港市新生儿G-6-PD缺陷症缺乏症筛查资料按年度进行统计分析。结果新生儿G-6-PD共筛查41774例,筛查阳性3538例,阳性率为8.47%;其中2009年新生儿G-6-PD筛查阳性率为8.56%(483/5640),2010年为8.40%(587/6987),2011年为7.72%(940/12180),2012年为8.99%(1527/16967)。结论贵港市新生儿G-6-PD缺陷症阳性筛查较高,发现G-6-PD缺陷症患儿要及时告诉家属禁忌的食品和药品,可以避免急性溶血反应的发生,确保儿童健康成长。     

新生儿红细胞G-6-PD缺陷症50例临床分析

目的:对新生儿红细胞葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G-6-PD)缺陷症进行临床分析.方法:用四氮唑蓝(NBT)定量法测定新生儿红细胞G-6-PD活性.结果:男女发病率有一定差异,男性明显多于女性;男女患者G-6-PD活性、黄疸程度和血红蛋白均值无显著性差异(P>0.05).结论:新生儿红细胞G-6-PD缺陷症的发病可以由感染、氧化性药物、缺氧等因素诱发,也可以没有任何诱因,男女患者在G-6-PD活性、病情程度上没有差异.     

G-6-PD缺乏并发新生儿高胆红素血症的护理

目的 规范与完善红细胞葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(简称G-6-PD)缺乏并发新生儿高胆红素血症(简称高胆)的护理,做好健康教育与出院指导,防止G-6-PD缺乏症性贫血的发生.方法 通过全科护理人员学习参与,提高认识,制订先控措施,规范实施,进行有效的健康教育及出院指导.结果 实施三年后,出院病人中无人发生G-6-PD缺乏症性贫血.结论 提高预防意识,强化先控措施,加强健康教育与出院指导,确保及避免G-6-PD缺乏症性贫血的发生.     

木防己化学成分研究

从浙江产木防己(Cocculus trilobus DC.)根中获得四种双苄基异喹啉生物碱Ⅰ～Ⅳ,通过光谱分析和化学反应证明分别为异木防己碱(isotrilobine,Ⅰ)、木防己碱(trilobine,Ⅱ).N-氧化异木防己碱(isotrilobine-Ⅳ-2-oxide,Ⅲ)及N-去甲基木防已碱(nortriiobine Ⅳ).其中Ⅲ为一新化合物。Ⅳ为首次从该植物中分得。     

藏药香柏的化学成分研究

目的 研究香柏Sabina pingii(Cheng ex Ferre)var.wilsonii(Rehd.)Cheng et L.K.Fu枝叶的化学成分.方法 运用多种层析分离方法进行分离纯化,采用化学及光谱方法进行结构鉴定.结果 分离得到了6个化合物,并鉴定了其中4种,分别为海波拉亭-7-O-β-D-吡喃木糖苷(Ⅰ)、南方贝壳杉双黄酮(Ⅱ)、伞形花内酯(Ⅲ)和β-谷甾醇(Ⅳ).结论 化合物Ⅰ～Ⅳ均为首次从该种植物中分离得到.     

木防己化学成分研究

从浙江产木防己(Cocculus trilobus DC.)根中获得四种双苄基异喹啉生物碱Ⅰ～Ⅳ,通过光谱分析和化学反应证明分别为异木防己碱(isotrilobine,Ⅰ)、木防己碱(trilobine,Ⅱ).N-氧化异木防己碱(isotrilobine-Ⅳ-2-oxide,Ⅲ)及N-去甲基木防已碱(nortriiobine Ⅳ).其中Ⅲ为一新化合物。Ⅳ为首次从该植物中分得。     

人参(G-115)对高血脂症恒河猴血清脂质的作用

人参(G-115,人参皂甙含量=4.427％)能显著降低高血脂症猴子血清中甘油三酯及胆固醇的含量,降低范围为36％～72％,升高高密度脂蛋白-胆固醇与总胆固醇的比率,由于低密度脂蛋白与极低密度脂蛋白是动脉粥样硬化的因素,因而它们的减少提示了G-115具有益的作用。作者用两组恒河猴作实验,每组5只,一组作为对照组,另一血静脉注射G-115(100mg/ml·kg溶于0.15mol NaCl),于8、16、24、36h后抽血进行总胆固醇、磷脂、甘油三酯、高密度脂蛋白-胆固醇和极低密度脂蛋白-胆固醇、低密度脂蛋白-胆固醇的分析。在给药8h后,可观察到血清总胆固醇明显降     

髓过氧化物酶基因G-463A多态性与脑梗死易感性的研究

目的 探讨髓过氧化物酶(MPO)基因G-463A位点多态性与颈动脉斑块患者易发脑梗死的相关性.方法 用二维超声测量97例颈动脉斑块患者和68名健康者内-中膜厚度(IMT)及颈动脉斑块指数(PI),限制性片段长度多态性-聚合酶链反应(RFLP-PCR)技术检测MPO基因G-463A多态性.结果 MPO-463位点G/A多态性有3种基因型(GG,GA,AA),2组间基因型分布和等位基因频率分布差异有统计学意义(P＜0.05).具有GG基因型者发生脑梗死的危险性较具有AA基因型者显著增高[x2=6.925,P=0.008,相对危险度(OR)=4.030,95％可信区间(CI):1.465～11.236];杂合子GA发生脑梗死的危险性较纯合子AA仍有升高趋势(x2=3.43,P=0.006,OR=2.748,95％CI:0.952～7.800);将GA和GG基因型合并计算,发现携带至少1个等位基因G者其患脑梗死的风险仍显著增高(x2=6.20,P=0.013,OR=3.488,95％CI:1.302～9.468).结论 MPO基因G-463A位点多态性与颈动脉斑块程度关系明显.MPO基因G-463A位点多态性与颈动脉斑块患者易发脑梗死的关系明显.     

山蒟化学成分研究(Ⅱ)

从胡椒科植物山蒟(Piper hancei Maxim)中分得两个新木脂素成分(Ⅰ,Ⅱ)及三个生物碱(Ⅲ,Ⅳ,Ⅴ)。Ⅰ经光谱(IR,UV,MS,~1HNMR,~(13)CNMR,APT-~(13)SCNMR,2 D-HNMR)分析等证明其结构为rel-(7 S,8 S,1′R,3′S,4′R)-1′烯丙基-7-(3,4-二甲氧基苯基)-4′-羟基-5′-甲氧基-8-甲基-2′-氧双环[3.2.1]辛-5′-烯,为新结构,命名为山蒟醇(hancinol)。经光谱鉴定Ⅱ为burchellin,Ⅲ,Ⅳ,Ⅴ分别为风藤酰胺(futoamide)、荜拨明宁碱(piperlonguminine)和N-异丁基-反-2-反～4-癸二烯酰胺。后四种均首次从该植物中得到。     

18α-甘草次酸及其甲酯的制备

目的制备具有肝靶向潜能的18α-甘草次酸及其甲酯。方法18β-甘草次酸与盐酸的无水甲醇溶液一起加热,经碱性水解、酸化制备了18α-甘草次酸,再经酯化获得了其甲酯。结果制备了18α-甘草次酸(产率34%)及其甲酯;对合成工艺、理化性质和光谱特征进行研究,优化了制备工艺。结论在酸性条件下对18β-甘草次酸进行酯化,再经碱构型转化、水解并用混合溶剂结晶是制备18α-甘草次酸的较好途径。     

樟叶胡椒中新木脂素成分的研究

自胡椒科胡椒属植物樟叶胡椒(Piper polysyphorum C. DC)中分离到六个新木脂素(neolignans)类化合物,经光谱(UV,IR,MS,¹H-NMR,¹³C-NMR,2D-NMR,CD)分析及衍生物制备,确定Ⅱ为新化合物,即threo-△⁷-7-羟基-3,4,5,3′,5′-五甲氧基-8-O-4′-新木脂素,为一对对映体,命名为樟叶素(polysyphorin),Ⅰ,Ⅲ,Ⅳ为新的对映体,分別为(+)-virolongin,(+)-grandisin及(+)-lancifolin D.化合物Ⅴ为南藤素(wallichinine),Ⅵ为山蒟素D(hancinone D)。血小板活化因子(PAF)受体结合实验及PAF引起的血小板聚集实验证明化合物Ⅰ～Ⅴ具有明显的抑制活性。     

接触药物引起的G-6-PD缺乏溶血性贫血

人体红细胞内某些酶缺乏会引起溶血性贫血,其中因葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(简称G-6-PD)缺乏所引起者较多见,世界上约有一亿G-G-PD缺乏患者。我国长江流域以及南较多,两湖、两广、川滇、福建等地区是     

山蒟化学成分研究(Ⅱ)

从胡椒科植物山蒟(Piper hancei Maxim)中分得两个新木脂素成分(Ⅰ,Ⅱ)及三个生物碱(Ⅲ,Ⅳ,Ⅴ)。Ⅰ经光谱(IR,UV,MS,¹HNMR,¹³CNMR,APT-¹³SCNMR,2 D-HNMR)分析等证明其结构为rel-(7 S,8 S,1′R,3′S,4′R)-1′烯丙基-7-(3,4-二甲氧基苯基)-4′-羟基-5′-甲氧基-8-甲基-2′-氧双环[3.2.1]辛-5′-烯,为新结构,命名为山蒟醇(hancinol)。经光谱鉴定Ⅱ为burchellin,Ⅲ,Ⅳ,Ⅴ分别为风藤酰胺(futoamide)、荜拨明宁碱(piperlonguminine)和N-异丁基-反-2-反～4-癸二烯酰胺。后四种均首次从该植物中得到。     

海风藤中有PAF拮抗活性的苯骈呋喃类新木脂素

自福建产中药海风藤(Piper kadsura (Choisy)Ohwi)的藤茎中又分得5个苯骈呋喃类新木脂素,经光谱分析(UV,IR,MS,NMR,CD)和衍生物制备,确定化合物Ⅱ和Ⅴ为新结构。Ⅱ为化合物denudatin B的对映体,命名为(-)-denudatin B,V为7S,8S-3,4,3′-三甲氧基-7′-氧-缺8′,9′-7.O.4,′8.5′-新木脂素,命名为风藤素M(kadsurenin M)。化合物Ⅰ,Ⅲ和Ⅳ分别为已知化合物海风藤酮(Ⅰ),(-)-acuminatin(Ⅲ)和(+)-licarin A(Ⅳ)。PAF受体结合实验证明,(-)-denudatin B也具有较强的PAF拮抗活性。     

HPLC法测定复方氨基酸注射液(18AA-Ⅳ)中5-羟甲基糠醛的含量

目的:建立HPLC法测定复方氨基酸注射液(18AA-Ⅳ)中5-羟甲基糠醛的含量。方法:采用Phenomenex PRODIGY ODS(3)C18100A分析柱(250 mm×4.6 mm,5μm),以磷酸盐缓冲液-甲醇(95∶5)为流动相,流速1.0ml/min,检测波长284 nm,柱温40℃。结果:本方法的线性范围为0.029 9～23.912μg/ml(r=0.999 6),平均回收率为99.10%,RSD为1.08%(n=9)。结论:本方法简便,专属性强,结果准确可靠,适用于复方氨基酸注射液(18AA-Ⅳ)中5-羟甲基糠醛的含量测定。     

响应面法优化考马斯亮蓝G-250溶液的配制

试验研究了各组分磷酸、乙醇、考马斯亮蓝G-250在考马斯亮蓝G-250溶液中的作用及其对测定蛋白质浓度灵敏度和准确度的影响,结合全波长扫描光谱法分析了溶液配制过程中的变色机理。在此基础上,以一系列牛血清白蛋白溶液标准浓度和测定值之间的差值平方和的均方(S值)为响应值,采用单因素试验和响应面分析法优化考马斯亮蓝G-250溶液的配制条件。结果表明,乙醇是用来降低水溶液的极性环境,促进考马斯亮蓝G-250的溶解;磷酸是为考马斯亮蓝G-250表面电荷发生变化的促进剂;两者构成了影响变色灵敏度的主要因素,考马斯亮蓝G-250分子在溶液中不同的存在形式使反应体系呈现出从蓝色→绿色→棕红色等颜色变化;响应面优化配制条件为:60 mg/L考马斯亮蓝G-250、50 mL/L 95%乙醇、130 mL/L 85%磷酸时,S值最小值为2.07,即在此配制条件下的牛血清白蛋白测定值与标准值最接近。同时以不同标准蛋白质为试样对所配制的溶液进行准确度和灵敏度试验,结果表明对牛血红蛋白、γ-球蛋白测定准确度和灵敏度较好,对胰蛋白酶、胃蛋白酶灵敏度较差,主要原因是由于蛋白质组成差异所引起的。