不同浓度甲基纤维素凝胶基质中布洛芬经皮释药特性研究

 目的 研究不同浓度的甲基纤维素对凝胶剂中布洛芬经皮渗透特性的影响.方法 采用改良的Franz扩散池,以离体鼠皮为透皮屏障,用紫外分光光度法测定接受液中布洛芬的含量.考察不同用量凝胶基质中布洛芬在0.5、1、1.5、2、3、4、5、6、8、10、24、48、72 h时的累积透过量,采用滞留时间法评价不同浓度的甲基纤维素水凝胶的经皮释药特性.结果 2.5%和5%甲基纤维素的布洛芬凝胶剂外观较好.且随着基质浓度的降低,凝胶剂中布洛芬的累积透过量显著增加.5%甲基纤维素的布洛芬凝胶剂的稳态流量(Jss)为3854.4 μg/( cm2·h),滞留时间(Tlag)为1.2549 h,表观扩散系数(Dapp)达到44.9657,和皮肤/供体相分配系数(Kapp)为0.0394.结论 选用5%甲基纤维素作为布洛芬凝胶剂的基质较好.     

正交设计优化复方黄芩凝胶的基质处方

目的 优化复方黄芩凝胶的基质处方.方法 采用正交试验法,以凝胶剂的黏度和涂展性为检测指标,对基质处方中卡波姆-940、甘油+1,3-丙二醇、三乙醇胺的加入量进行考察.结果 优化条件结合生产实际确定最佳基质处方为:0.4%的卡波姆-940、5%甘油+1,3-丙二醇,以及三乙醇胺调凝胶剂pH值为6.1～6.5.结论 正交试验优选基质处方简便、快捷,经济.筛选所得凝胶剂基质处方适合扩大生产.     

丁桂凝胶膏剂的处方筛选及体外评价

目的:对丁桂凝胶膏剂进行处方筛选及体外评价。方法:采用正交试验法,以初黏力、持黏力及剥离强度为指标筛选丁桂凝胶膏剂的处方,并采用改进的Franz扩散池及Strat-M膜进行体外释放度、透皮试验,用高效液相色谱法定量分析接受液中主药羌活的有效成分羌活醇含量,测定其体外释放度、透皮量及透皮率。结果:丁桂凝胶膏剂的最佳处方为NP-700∶卡波姆∶甘油∶甘羟铝∶酒石酸∶水(2∶0.8∶30∶0.1∶0.1∶61),其体外累积释放度、透皮量、透皮率分别为85.34%、0.6618 mg/g、65.67%。结论:丁桂凝胶膏剂的体外释放速率大于透皮速率,透皮过程不受释放的限制,透皮性能较好,应用前景广阔。     

葫芦素B纳米混悬凝胶剂的制备及其体外透皮研究

目的制备葫芦素B纳米混悬凝胶剂,并考察其体外透皮效应。方法采用高压均质法制备葫芦素B纳米混悬剂,通过单因素法优化处方和制备工艺,再以卡波姆940为基质制成凝胶剂;采用Franz扩散池法进行体外透皮试验,比较葫芦素B纳米混悬凝胶剂及葫芦素B凝胶剂的体外经皮渗透量和渗透速率。结果 24 h葫芦素B纳米混悬凝胶剂较葫芦素B凝胶剂累积渗透量提高214%,渗透速率提高2.17倍。结论葫芦素B纳米混悬凝胶剂能提高葫芦素B的透皮吸收效果。     

利巴韦林凝胶剂的制备和质量标准的研究

目的 探讨利巴韦林凝胶剂的处方、制备方法和质控标准。方法 以卡波姆-940作凝胶基质,制备利巴韦林凝胶剂;采用一阶导数光谱法测定凝胶剂中利巴韦林的含量。结果 平均回收率为100．21％,RSD为0．82％(n=8)。结论 方法稳定、简便易行、快速、准确,可作为该制剂的质量控制方法。     

挥发性促透剂对L-肉碱体外经皮渗透的影响

目的 考察薄荷油、冰片等中药挥发性促透剂对L-肉碱体外经皮渗透的影响.方法 使用改良Franz体外透皮装置,采用反相高效液相色潽法检测接收液中L-肉碱的浓度并计算药物的透皮累积透过量,考察不同浓度的薄荷油、冰片等挥发性促透剂对L-肉碱的促透作用.结果 薄荷油和低浓度的冰片均能够提高L-肉碱的透皮效率,但高浓度的冰片降低...     

痤疮凝胶剂的研制与质量评价

目的 研制克林霉素与维甲酸凝胶剂的制备工艺与质量评价。方法 用卡波姆—940作基质，三乙醇胺为中和剂，加人克林霉素、维甲酸制成凝胶剂；采用紫外双波长法直接测定凝胶剂中克林霉素，维甲酸的含坦。结果 制备的复方克林霉素、维甲酸凝胶剂，细腻、光洁透明、稳定性好、释放药物快，且含量测定简单易行。结论 该凝胶剂配方合理，符合中国药典2000版的规定，适宜于痤疮的治疗。     

不同型号卡波母凝胶剂对体外组织的粘附性

目的:测定、比较不同型号卡波姆凝胶剂对离体大鼠结肠组织的粘附性.方法:利用自制粘附力测定装置进行测定比较.结果:3种型号的卡波母凝胶剂对离体大鼠结肠组织的粘附力无显著性差异(P＜0.05),与非粘附材料乙基纤维素相比差异显著(P＜0.01).结论:3种型号的卡波姆对于离体大鼠结肠组织均有较好的粘附性.卡波姆934P凝胶剂更适合于腔道给药.     

富马酸氯马斯汀凝胶的研制与质量控制

目的 研制富马酸氯马斯汀凝胶剂,建立质量控制方法。方法 用卡波姆-940为凝胶基质,用分光光度法测定含量。考察制剂的稳定性。结果 该制剂均匀性、分散性好;含量测定平均回收率为99．78％,RSD为0．81％（n=3）。结论 该制剂制备工艺简单,质量可控。     

卡波姆凝胶治疗宫颈糜烂80例疗效观察

目的：观察卡波姆凝胶治疗宫颈糜烂的临床疗效。方法：月经干净第3 d开始使用卡波姆凝胶,每晚使用前用温水清洗双手及外阴,取本品一支,拔掉推注器后方保险盖,将推杆插入后,拔掉前方保护帽备用,取自然平卧位,臀部抬高,将推注器缓慢插入阴道至尽处达到宫颈创面,将凝胶一次性推入后,将推注器旋转拔出,保持自然平卧1 min。每个月经周期用14 d,连用2个月经周期。结果：轻度糜烂45例中1个疗程治愈38例（84.4%）,2个疗程治愈5例（11.1%）,显效2例（4.5%）;中度糜烂30例中,2个疗程治愈9例（30.0%）,3个疗程治愈15例（50.0%）,显效5例（16.7%）,重度糜烂5例中3个疗程治愈1例（20.0%）,显效4例。总有效率100%。结论：卡波姆凝胶阴道上药治疗宫颈糜烂疗效确切,且无毒副作用,使用方便,容易被患者接受。     

双氢青蒿素经皮给药体外透皮试验方法学研究

目的建立合适的双氢青蒿素（DHA）体外透皮试验方法。方法采用改良Franz扩散池法，以大鼠皮肤为透皮屏障，用HPLC法测定DHA累积透过量和体外透皮速率。结果DHA体外透皮速率以20％乙醇生理氯化钠溶液为接受液，比其他接受液高，达到32.158μg／h·cm^2；以20％乙醇生理氯化钠溶液为接受液测定油溶性软膏、卡波普水溶性软膏、泊洛沙姆水溶性软膏、O／W型乳膏、W／O型乳膏5种DHA软膏的透皮速率，分别为10．376、25．67、13．295、12．637、11．675μg,／h·cm^2。结论该方法准确、稳定，适用于DHA经皮给药的体外透皮试验研究。     

氮酮对蛇床子素体外经皮渗透的研究

目的 研究渗透促进剂氮酮对蛇床子素的体外经皮渗透的影响。方法将蛇床子有效部位制成饱和生理氯化钠溶液,采用Valia-Chien扩散池,考察不同浓度的氮酮对蛇床子素经离体鼠皮渗透的影响。结果不同浓度的氮酮对蛇床子素的透皮吸收均有促进作用,5％氮酮对蛇床子素的透皮吸收的促进作用最佳。结论氮酮的作用机理主要为改变角质层的通透性,减低了药物经皮肤渗透的阻力,提高了药物在皮肤角质层的扩散系数。     

氮酮用量对马尼地平乳膏离体透皮吸收影响的研究

目的研究经皮吸收促进剂氮酮用量对马尼地平乳膏体外经皮渗透作用的影响,并拟定氮酮的最佳用量。方法分别取含0%、1%、3%、5%氨酮的马尼地平乳膏各约1 g,以1%十二烷基磺酸钠溶液为接受液,小鼠离体皮肤为屏障,采用Franz扩散池进行体外渗透实验,HPLC法测定接受液中马尼地平的含量。结果 24 h内,不同浓度的氮酮对马尼地平乳膏透皮吸收均有一定的促进作用,其促渗作用大小顺序为：3%氮酮〉5%氮酮〉1%氮酮。结论氮酮对马尼地平乳膏的透皮吸收具有一定的促渗作用,但促渗作用不因氮酮的浓度增高而增高,其最佳浓度是3%。     

不同促透剂对肝素钠肌醇烟酸酯乳膏透皮吸收影响

目的探讨不同促透剂对肝素钠肌醇烟酸酯乳膏透皮吸收的影响。方法采用改良Franz扩散池,选择离体兔皮为渗透屏障,加入N-甲基吡咯烷酮(NMP)和肉豆蔻酸异丙酯(IPM)及氮酮等不同种类及浓度的促透剂,观察其对肝素钠肌醇烟酸酯乳膏透皮吸收的影响。结果肌醇烟酸酯在0.5~25.0μg/ml与峰面积呈良好的线性关系,回归方程为A=7 260.4C+1 214.9(r=0.999 1);精密度良好,肌醇烟酸酯峰面积为1.86%;5 h内稳定性良好,肌醇烟酸酯峰面积为1.26%;平均加样回收率为96.94%,肌醇烟酸酯峰面积为2.98%。对肝素钠肌醇烟酸酯乳膏中肌醇烟酸酯的促透作用强弱顺序依次为含3%氮酮的乳膏>含3%IPM的乳膏>含3%NMP的乳膏>未加促透剂的乳膏;不同用量氮酮的促透作用强弱顺序依次为3%氮酮>5%氮酮>1%氮酮。结论 3%氮酮对肌醇烟酸酯经皮吸收具有明显的促进作用,为肝素钠肌醇烟酸酯乳膏的处方的设计及新药的开发提供了依据。     

不同结构萜类对盐酸普萘洛尔透皮活化能的影响

目的 研究不同结构萜类对盐酸普萘洛尔透皮活化能的影响.方法 测定不同温度下盐酸普萘洛尔透过离体鼠皮的渗透系数,根据Arrhenius方程计算透皮活化能.结果 由计算公式得到不同条件下的Arrhenius方程,方程变量间相关系数良好(r>0.97).由方程斜率计算得到,对照溶液中盐酸普萘洛尔的活化能为90.06 kJ/mol,而薄荷醇、薄荷酮和红没药醇存在下的活化能分别为69.42、106.14、124.39 kJ/mol.结论 盐酸普萘洛尔透过鼠皮需要较高活化能,除薄荷醇外,薄荷酮和红没药醇不能降低其透皮活化能.推断其原因可能为盐酸普萘洛尔与萜之间形成分子间氢键.     

不同浓度的氮酮对鼻宁滴鼻剂透皮吸收的影响

目的：为鼻宁滴鼻剂选择适宜浓度的透皮促进剂。方法：采用紫外分光光度法,测定加不同浓度氮酮的鼻宁滴鼻剂对小白鼠离体皮肤透皮吸收的影响。结果：加1％、2．5％氮酮的鼻宁滴鼻液,其透皮吸收百分率较高。结论：选择加1％、2．5％氮酮为透皮促进剂,制剂结果满意。     

利多卡因/丙胺卡因复方凝胶制备工艺的研究

目的通过离体皮肤渗透试验优化利多卡因/丙胺卡因复方凝胶的最佳制备工艺。方法采用正交设计优化制备工艺,以乳化剂,卡波姆,月桂氮酮和丙二醇为考察因素,以盐酸丙胺卡因和盐酸利多卡因释放速率为考察指标,优选最佳制备工艺。结果利多卡因/丙胺卡因复方凝胶的最佳制备工艺为：卡波姆2%？乳化剂2%？月桂氮酮1%？丙二醇3%。结论优选的凝胶制备工艺简单,方便、可行。     

氮酮对阿糖胞苷乳膏体外透皮吸收作用的影响

目的研究氮酮对阿糖胞苷乳膏体外透皮吸收的影响.方法采用小鼠离体皮肤作为渗透屏障,研究不同浓度氮酮对阿糖胞苷促渗作用的影响.结果 5%氮酮可显著提高阿糖胞苷对皮肤渗透作用,其稳态流量（J）比空白乳膏增加了70.94%.结论阿糖胞苷乳膏具有良好的皮肤渗透性,本试验为阿糖胞苷经皮给药制剂在临床的应用,提供了安全、有效的理论依据.     

来氟米特在离体皮肤中的渗透代谢

目的：研究来氟米特在离体皮肤中的渗透代谢行为,为其经皮给药制剂的研制提供依据,方法：采用Ｖａｌｉａ－Ｃｈｉｅｎｒ扩大散池,以体外昆明种小鼠和ＳＤ大鼠皮肤为屏障进行渗透代实验,适时联样,ＨＰＬＣ法测定来氟米特和Ａ７７１７２６的浓度,结果;来氟米特在不同皮肤中的渗透代谢特性明显不同,来氟米特和Ａ７７１７２６的累积量均随时间延长而呈线性增加,而来氟米特本身渗透速率时分解产物的水平反而高,结论：Ａ７７１７２６是在来氟米特透皮过程中分解产生的,但皮肤的代谢屏障对于来氟米特的渗透总速率影响较小。     

自制无针粉末注射给药系统药物导入率的体外评价

目的 建立体外吸收评价方法,考察自制无针粉末注射给药系统的给药性能。方法 以人体皮肤为研究材料,荧光素钠作为模型药物,高效液相-荧光法检测,以透皮吸收率为指标,采用正交试验设计优选无针粉末注射的载药喷射参数。结果 建立的方法分析时间小于3min,在0．2304-9．216ng范围内呈线性关系,绝对回收率大于99．8％,RSD〈0．8％;自制无针粉末注射给药系统的最高透皮吸收率可达到40％,超过普通透皮途经400倍以上,与国外同类产品的药物导入效率（33％）相当;正交试验分析表明气源压力、喷管型号、药物剂量、药粉粒径均对无针粉末注射的效果有影响。结论 建立的研究方法简便、快速、准确、可靠,可用于无针粉末注射系统的体外研究;自制无针粉末注射给药系统的药物导入效率较高,值得进一步推广应用。