来氟米特的合成研究

以乙酰乙酸乙酯为起始原料,经五步反应制得来氟米特,总收率为４３．６％,反应原料易得,反应条件温和,后处理方便,适合工业化生产。     

抗抑郁药文拉法辛的合成研究

以苯甲醚为起始原料,采用新路线经傅克酰化、胺化、还原、溴代、格氏五步反应制得新型抗抑郁药文拉法辛（ｖｅｎｌａｆａｘｉｎｅ） ,总收率为１１ ％ ,反应原料易得,反应条件温和,后处理方便,适合工业化生产。     

抗骨质疏松药依普黄酮的合成

目的合成制备新型抗骨质疏松药依普黄酮 ,改进产品及中间体的合成和纯化工艺条件。方法以间苯二酚和苯乙酸为原料 ,经酰化、环合及醚化三步反应进行合成。在酰化反应中 ,探讨了三种原料的摩尔比 ,改进了中间体的分离纯化工艺。在环合反应中 ,选用三氯氧磷和二甲基甲酰胺为环合试剂。结果合成品质量和收率符合文献要求。结论本文报道的合成工艺 ,原料易得、反应条件温和、工艺路线简便易行     

新型降压药洛沙坦的合成

以戊腈为原料,经５步反应制备中间体（６）,以邻甲氧基苯甲酸为原料,经８步反应制备中间体（１３）。中间体（６）与（１３）经Ｎ烷基化反应、还原反应、脱三苯甲基合成了目的物洛沙坦（１）。     

负氢离子转移反应对脂肪烃催化裂化体系贡献的定量研究

负氢离子转移反应(htr)是重要的催化裂化基元反应之一。利用单事件微动力学模型对脂肪烃催化裂化的评估结果,从分子层面论述了htr反应的自催化特性。结果表明：原料中1 辛烯的存在提高了正碳离子活性中心覆盖率,尤其在原料转化率低的情况下,进而产生了更高的htr反应速率。htr反应速率不受原料中烯烃加入的影响,生成叔正碳离子的htr反应速率比生成仲正碳离子的速率快近5个数量级。对裂化反应机理比率（CMR)和反应链长（CL)的考察结果表明：当原料为纯烷烃时,两者的数值相近;当原料中加入烯烃时,CMR会受到明显影响,而CL几乎保持恒定。     

固体超强酸催化反应合成丙二醇甲醚乙酸酯

开发了以固体超强酸硫酸钛为催化剂精馏反应合成丙二醇甲醚乙酸酯的新工艺,考察了原料醇与酸的摩尔比、催化剂用量、带水剂用量、反应时间等因素对反应转化率的影响,得到了原料醇完全转化的适宜反应条件原料乙酸与醇的摩尔比1.60,带水剂环己烷与醇的摩尔比5.16,催化剂用量为反应物总质量的3.5%,反应时间3.5h。     

头孢他美酯的合成实验研究

目的: 探讨以头孢他美与特戊酸碘甲酯为原料,合成头孢他美特戊酰氧甲酯路线的可行性,研究原料配比、催化剂、反应温度、反应时间等因素对实验结果的影响.方法: 在极性非质子性溶剂N,N-二甲基甲酰胺溶液中,在一定反应温度和反应时间下,用碱作催化剂,以头孢他美与特戊酸碘甲酯为原料,合成头孢他美特戊酰氧甲酯,并优化反应条件.结果: 在极性非质子性溶剂N,N-二甲基甲酰胺溶液中,在三乙胺催化下,反应温度20～23 ℃,以头孢他美与特戊酸碘甲酯为原料,合成头孢他美特戊酰氧甲酯的路线是最佳合成路线,收率可达84%.结论: 原料配比、碱、反应温度、反应时间等因素对产品质量、色泽、收率有很大影响.     

Liguzinediol的合成工艺优化

目的确定并优化Liguzinediol的合成工艺。方法以乙酰乙酸乙酯为起始原料,经亚硝化、Pd/C催化氢化、缩合、脱氢、硼氢化钠还原得到Liguzinediol,并对各步反应条件进行优化。结果制备2-羟亚氨-3-氧代丁酸乙酯时,原料与亚硝酸钠当量比为1∶1.4,亚硝酸钠水溶液的浓度为16%最佳;制备3,6-二甲基吡嗪-2,5-二甲酸二乙酯时,反应温度30℃、1当量三乙胺、反应溶剂乙醇与原料质量比为8.8最佳;制备Liguzinediol时,反应溶剂为THF和EtOH、3当量硼氢化钠、2当量无水氯化钙、反应温度为室温最佳。产品总收率49.1%,纯度99.91%。结论此路线所用原料均廉价易得,反应条件温和,收率提高至49.1%,产品质量可控,便于放大生产。     

环己基溴甲烷的合成

用红铝为还原剂改进环己基溴甲烷的合成工艺.以环己甲酸为起始原料,经二氢双-(二甲氧乙氧基)铝酸钠还原、三溴化磷溴化得到环己基溴甲烷,还原反应温和,溴化反应原料价格低廉易得,两步反应总收率达到49%.该工艺操作简便,适合工业化生产.     

天然产物Murracarpin的全合成研究

以7-羟基香豆素为原料,经乙酰化反应、Duff反应、醚化反应、Darzens缩合反应、wittig反应及开环反应等合成了Murracarpin,总收率为1.98％,其结构经1H NMR和13C NMR进行了表征.     

病毒性肝炎患者血清庚型肝炎RNA的检测

目的：了解A—C型及非A～非E型病毒性肝炎患者庚型肝炎病毒（HGV）的感染情况。方法：对103名病毒性肝炎患者采用ELISA和RT-PCR检测HGV—RNA，根据不同病原类型和不同临床类型的肝炎患者对庚型病毒的感染情况进行分析。结果：不同病原肝炎患者中，乙型肝炎患者HGV-RNA的阳性率为33．3％，明显高于其他类型的肝炎患者（P〈0．01），在不同临床类型的肝炎患者中，慢性肝炎患者HGV—RNA的阳性率为32．6％，明显高于其他临床类型的肝炎患者（P〈0．01）。结论：HGV是病毒性肝炎的病原之一，在病毒性肝炎患者中感染率较高，并常与其他类型的肝炎病毒合并感染。     

人端粒酶亲和纯化方法的建立及其初步鉴定

建立一种亲和纯化人端粒酶的手段,方法酶切鉴定人端粒酶ＲＮＡ质粒,所切下的ｈＴＲｃＤＮＡ片段用生物素标记后与链霉亲和素琼脂糖珠耦连,用高端粒酶活性的胃肿瘤细胞提取液与之反应,利用端粒酶核糖核蛋白的特性,形成链霉亲和素琼脂糖珠－生物素标记ｈＴＲｃＤＮＡ－ｈＴＲ－端粒酶蛋白组份复合物,核酸解离液洗脱后获得亲和纯人端粒酶。     

中药补肾益精方联合环孢素A、雄激素对再生障碍性贫血患者的治疗效果分析

目的：探讨中药补肾益精方联合环孢素A、雄激素对再生障碍性贫血患者的治疗效果分析。方法：将73例再生障碍性贫血患者分为两组,对照组采用环孢素A联合雄激素治疗,联合组在对照组治疗基础上采用中药补肾益精方内服,比较两组治疗前后血象指标及血清炎症因子水平变化。结果：联合组总有效率（94.59%）显著高于对照组（77.78%）;两组治疗后白细胞、中性粒细胞、血小板、血红蛋白的水平均显著高于治疗前;联合组血象指标改善程度显著优于对照组;两组治疗后血清肿瘤坏死因子-α（TNF-α）、干扰素γ（IFN-γ）、白介素2（IL-2）、白介素6（IL-6）水平均显著降低;联合组血清炎症因子水平降低程度显著优于对照组;联合组不良反应发生率（8.11%）显著低于对照组（27.78%）。结论：中药补肾益精方联合环孢素A、雄激素能显著改善再生障碍性贫血患者血象水平,减轻炎症反应,促进造血功能恢复。     

氟康唑联合二性霉素B治疗真菌性角膜炎临床研究

目的　观察氟康唑联合二性霉素B治疗真菌性角膜炎的临床疗效。方法　选择真菌性角膜炎病人 85例 ,采用随机的方法分为治疗组和对照组在常规治疗基础上 ,治疗组应用氟康唑与二性霉素B联合治疗 ,对照组仅用氟康唑治疗 ,4周后观察其临床效果 ,所获数据经 χ2 检验。结果　治疗组总有效率 91.7%。对照组总有效率 70 .3% ,两组结果对比差异性显著 (P <0 .0 1)。结论　氟康唑联合二性霉素B治疗真菌性角膜炎效果明显 ,值得推广     

单侧纵轴动力外固定器治疗长骨干骨折

目的：应用单侧纵轴动力外固定器治疗长骨干骨折。方法：对新鲜骨折采取闭合复位，骨折不愈合采取开放复位加植骨，外固定器固定骨折。结果：６３例新鲜骨折治疗成功率为９８％，愈合时间为２．０～４．２个月。２２例骨折不愈合治疗成功率为９５％，愈合时间为３．５～５．２个月。骨折上下邻近关节功能恢复良好。钉孔感染率为２．０％。结论：应用该固定器创伤小，准确复位后骨折固定牢靠，利用固定器的弹性固定作用可有效促进骨折愈合，术后关节功能恢复满意。     

232对自然流产夫妇细胞遗传学及免疫学分析

目的：探讨遗传学及免疫因素与自然流产的相关性。方法：对自然流产组进行染色体检测，采用酶联免疫吸附法（ELISA)对自然流产组和对照组分别进行抗心磷脂抗体（AcA)和子宫内膜抗体（EMAb）的检测。结果：232对自然流产夫妇中，核型异常发生率为4．8％，EMAb阳性率为39％，AcA阳性率为30％，且2次以上流产妇女比1次流产妇女AcA阳性率高（P＜0．05）。结论：在自然流产夫妇中进行细胞遗传学和免疫学检查对于流产的病因、诊断和治疗都具有重要意义。     

组织芯片研究MMP-9、TIMP-1在宫颈癌的表达及相关性

目的:探讨MMP-9及TIMP-1在宫颈癌中的表达及生物学意义。方法:建立组织芯片(TissueMicroarry,TMA)技术平台,应用该技术结合免疫组织化学S-P法检测3种蛋白在宫颈癌中的表达。结果:组织芯片制备成功,脱片率为0.025%。MMP-9在正常宫颈(NCE)、宫颈上皮非典型增生(CIN)和宫颈浸润癌(1CC)的阳性率分别为21.8%、50.0%和81.7%,ICC、CIN分别与NCE比较有统计学意义(P<0.05)。TIMP-1在3组中的阳性率分别为21.9%、25.0%和27.96%,3组间无显著性差异(P>0.05)。宫颈癌中MMP-9的表达与病理分级有关(P<0.05)。伴有盆腔淋巴结转移者MMP-9阳性表达率显著增高(P<0.05),而TIMP-1表达阳性率显著降低。宫颈癌中MMP-9表达高于TIMP-1者,其盆腔淋巴结转移的发生率显著高于MMP-9与TIMP-1表达平衡者(P<0.05)。结论:建立了组织芯片,为研究宫颈癌的生物学行为提供了有力的技术平台。宫颈癌MMP-9表达增强而TIMP-1表达降低可能使宫颈癌更易发生侵袭转移。联合检测宫颈癌中MMP-9及TIMP-1的表达对进一步了解宫颈癌生物学行为和判断其预后有一定的价值。     

食管癌变过程中抗体产生细胞的免疫组化研究

目的　分析IgG产生细胞与食管鳞癌 (简称食管癌 )的生物学行为的关系。方法　应用直接免疫荧光法检测 2 15例食管正常上皮及病变组织中抗体产生细胞的类型。结果　IgG产生细胞随病变发展逐渐升高 ,发展为浸润癌后突然下降 ,IgA产生细胞则随病变的发展逐渐降低 ,IgM产生细胞与病变过程无关。 80例食管癌中IgA、IgM产生细胞与食管癌分级、浸润深度及淋巴结转移均无关。IgG产生细胞与食管癌分级无关 ,与浸润深度及淋巴结转移有关。结论　IgG产生细胞可阻止食管癌变过程的进展。     

大血藤叶片提取物抑菌作用的初步研究

目的:探讨大血藤叶片提取物抑菌作用;方法:采用70%乙醇、60%丙酮及沸水三种溶剂对大血藤叶片进行提取,并以金黄色葡萄球菌为菌株,以平板二倍稀释法统计MIC,以试管二倍稀释法计算MBC,以菌落计数法绘制杀菌曲线.结果:显示大血藤叶片三种溶剂的提取物对金黄色葡萄球菌均有明显的抑制作用,其中沸水提取物的抑制效果最明显,其次是60%丙酮提取物,再次是70%乙醇提取物.最低抑菌浓度沸水提取物MIC90为25mg/ml,60%丙酮提取物MIC90为100mg/ml,,70%乙醇提取物MIC90为200mg/ml.大血藤叶片沸水提取物随着浓度的降低,对金黄色葡萄球菌的杀菌作用明显下降,最低杀菌浓度(MBC)为500mg/ml.结论:大血藤叶片具有明显的抑菌作用.