头孢克罗缓释片的制备及体外释药试验方法考察

以羟丙基甲基纤维素为骨架制备了水凝胶型头孢罗克缓释片,以体外释药试验筛选处方,制得的缓释片体外释药规律符合Ｈｉｇｕｃｈｉ方程。同时考察了不同的试验方法对头孢克罗缓释片体外释药的影响,为进一步进行释药影响因素考察打了基础。     

头孢克罗缓释片的药物动力学和生物利用度研究

比较了头孢克罗缓释片和普通胶囊的药物动力学和生物利用度,８名健康志愿者随机交叉单剂量ｐｏ７５０ｍｇ缓释片和普通胶囊,采用ＨＰＬＣ法测定血浆和尿中头孢克罗浓度,缓释片和普通胶囊的药动学参数为Ｃｍａｘ７．２６±１．０８和１５．４４±３．７３μｇ／ｍｌ;Ｔｍａｘ１．１３±０．２３和０．７２±０．１６ｈ;ｔ１／２０．９４±０．１９和０．６３±０．０８ｈ;ＭＲＴ２．５１±０．４５和１．３５±０．２５ｈ,ＡＵＣ２１．６５±３．３１和２２．２４±３．６８ｈμｇ／ｍｌ。ＡＵＣ及其对数形式经三因素方差分析和双单侧检验,两种制剂均无显著性差异,缓释片的相对生物利用度为（９８．２３±１３．７３）％。     

尼群地平缓释片的研制及体外释药因素分析

目的:研制凝胶骨架型尼群地平缓释片,考察处方、工艺等因素对体外释药行为的影响.方法:以HPMC为凝胶骨架材料制备缓释片,对释放介质pH值,药物粒径、骨架材料和致孔剂用量,压片压力等对体外释药行为的影响进行了考察.结果:药物从骨架片中的释放符合Highchi动力学过程,释药速率受原料药粒径和骨架材料用量的影响,释放介质pH值、致孔剂用量和压片压力对释药速率影响较小.结论:本文研制的尼群地平缓释片处方合理,有较好的可控性,调整处方,控制药物粒径,可得到符合设计要求的释药速率.     

氢氯噻嗪HPMC骨架片释药机制影响因素研究

目的 研究影响HPMC骨架释药机制的因素。方法 以氢氯噻嗪为模型药物,HPMC为骨架材料,制备缓释片,测定释放度并描述其释放机制。考察各处方因素和释放条件对释放机制的影响。结果 HPMC用量越大、难溶性填充剂,释放机制越趋向于零级释放。较低的HPMC用量、水溶性填充剂,释放机制趋向于Higuchi和Peppas方程,释药行为以溶蚀和扩散相结合。结论 HPMC型号、片剂的硬度、制备方法、溶出度测定方法、转速对释放机制影响不大。HPMC用量、填充剂的性质、溶出介质的离子强度影响释放机制。     

阿昔洛韦缓释片的制备及体外释药的研究

目的：研制凝胶骨架型阿昔洛韦缓释片，考察缓释片的体外释药特性。方法：以羟丙甲纤维素为主要凝胶材料，采用正交设计，根据体外释药速率优选处方。结果：缓释片在10h内缓慢释药，其体外释药速率符合Higuchi方程，释药速度主要受到HPMC的类型、用量的影响，但压片压力的影响较小。     

头孢克罗在健康人体内的药动学研究

建立了高效液相色谱法并测定10名男性健康志愿者血浆中的头孢克罗浓度。结果表明：该方法简便、快速、精密度高、灵敏度好，血浆平均回收率为（102．18±4．01）％，平均日间及日内差均＜6％，最低检测限为0．05μg／ml。数据经3P87程序处理，血药浓度-时间曲线符合-室模型，其药动学参数为Ka＝2．76h-1，Ke＝1．22h-1，T1／2＝0．66h，Tmax＝0．52h及Cmax＝14．63μg／ml。     

贝诺酯缓释骨架片释药速率影响因素实验研究

目的　研究贝诺酯缓释骨架片体外释药速率的影响因素。方法　以羟丙基甲基纤维素 (HPMC)为骨架材料制备贝诺酯缓释骨架片 ,利用Peppas经验式释放指数n值 ,评价HPMC、PVP、MCC用量及制片工艺对贝诺酯缓释骨架片体外制释药速率的影响。结果　释药速率随HPMC含量增高而减慢 ,PVP、MCC的加入均加快贝诺酯释药速率 ,干法制片的释药比湿法快。结论　HPMC、PVP、MCC的用量对释药速率有影响 ,HPMC用量的影响较大 ,制片工艺的影响较小     

褪黑素缓释片的研制及释药特性的研究

目的：研制凝胶骨架型褪黑素缓释片,考察其体外释药特性。方法：以羟丙基甲基纤维素(HPMCK4M)为骨架材料,根据设计的体外释药速率,筛选处方。结果：药物释放是骨架溶蚀和药物扩散的综合效应,释药速率不受pH环境的影响,受压片压力的影响,受机械搅动影响较小。结论：本文研制的褪黑素缓释片成型性好,具有工艺重现性,体外释放符合拟定的释药速率。     

石杉碱甲缓释片的研制及释药性质

目的：制备石杉碱甲缓释片，并评价其释药特性。方法：以高分子材料作为阻滞剂．设计处方制备缓释片．并测定其体外释放度。结果：制备的石杉碱甲缓释片1h内释药达32％。12h内释药达86％以上，具有较好的释药性能。结论：该制剂体外释药行为符合Higuchi方程，符合水凝胶骨架释放机理．是较好释药性能的缓释片。     

尼莫地平HPMC骨架片的药物释放影响因素研究

选用HPMC为骨架材料,将难溶于水的尼莫地平制成缓释骨架片,考察HPMC的粘度、羟丙基和甲氧基含量、用量、粒径、辅料和释放介质的pH对尼莫地平缓释片的体外释药速率的影响。结果表明：尼莫地平缓释骨架片的体外释放行为近似零级释放。HPMC用量、粘度、粒径和释放介质的pH均对体外释放行为有明显影响;同一粘度HPMC甲氧基不同对释放速率影响不明显;辅料乳糖的加入能使释药速率加快,而微晶纤维素和十二烷基硫酸钠的加入在本实验范围内影响不明显。     

丹皮酚缓释片的研究

目的：制备具零级释药特征的丹皮酚缓释片。方法：以丹皮酚为模型药物,以羟丙甲基纤维素组合物为骨架材料,用粉末直接压片法制备缓释骨架片。结果：组合物骨架片呈良好零级释放（r〉0．99）释药行为具有很好的可调节性。结论：高分子材料的组合应用是制备大剂量中药有效成分缓控释制剂的有效手段。     

美托拉宗缓释片的制备和释药机制的研究

目的 制备美托拉宗缓释片并探讨其释药机制。方法 从处方和工艺两个方面考察了各因素对药物释放行为的影响。在单因素考察的基础上,采用羟丙甲基纤维素（HPMC） 4000 cps作为骨架材料 HPMC 5 cps作为致孔剂,制备美托拉宗缓释片。通过正交设计,以2、4、7 h的药物释放度为评价指标,优化最佳处方。结果 HPMC的用量和比例对美托拉宗缓释片的释放影响最大。该制剂的体外释放与Ritger-Peppas方程拟合的相关性最好,释药过程为扩散和溶蚀并存。结论 美托拉宗缓释片的工艺重现性好,体外释放符合拟定的释药速率。     

茶碱缓释片的制备工艺对释放度的影响研究

目的：以乙基纤维素为骨架材料,以羟丙基甲基纤维素为致孔剂制成茶碱缓释骨架片,考察羟丙基甲基纤维素（HPMC）、乙基纤维素（EC）与茶碱缓释片释放度的关系以及制备工艺对茶碱缓释片体外释药速度的影响。方法：均匀设计实验,对茶碱缓释片进行体外释放度测定。结果：用羟丙基甲基纤维素制备的茶碱缓释片,释放度数据较稳定;调整羟丙基甲基纤维素和乙基纤维素用量配比,湿法制粒所得骨架片的释药速度比干法直接压片有所减慢;压片力的大小对释药速度也有一定的影响。结论：通过对茶碱缓释片制备工艺条件的考察,找到了适合生产的制备工艺,使药效稳定,提高了茶碱用药的安全性和有效性。     

盐酸雷尼替丁HPMC骨架片药物释放影响因素研究

用ＨＰＭＣ为骨架材料,用湿法制粒,将易溶于水的盐酸雷尼替丁制成缓释骨架片,考察ＨＰＭＣ的用量、粘度、湿润剂的浓度,压片压力、片剂大小和亲水性及疏水性辅料对盐酸雷尼替丁缓释骨架片体外释药速率的影响。结果表明盐酸雷尼替丁缓释片的体外释放行为均符合Ｈｉｇｕｃｈｉ方程。ＨＰＭＣ用量、压片压力、片剂大小对盐酸雷尼替丁缓释片的释放速率均有显著性影响;ＨＰＭＣ粘度和用不同浓度乙醇制粒对盐酸雷尼替丁的释放速率影响不明显;亲水性辅料乳糖、ＰＶＰ－Ｋ３０和疏水性辅料ＥＣ加入均对释药速率有较大影响,前者加快药物释放而后者减慢药物释放     

脑络康缓释胶囊的制备工艺和体外释放度的研究

以羟丙甲基纤维素作为主要的缓释辅料,采用正交设计方法优化处方研制成脑络康缓释胶囊.以人参皂苷的累积释放量作为考察指标,按照<药典>规定的缓释制剂的释放度进行优选.结果:最佳的处方工艺即羟丙甲基纤维素216 mg,乙基纤维素24 mg,混合稀释剂132 mg,释放曲线符合Higuchi动力学模型.     

右旋布洛芬缓释片的含量测定及体外释放特性研究

目的建立右旋布洛芬缓释片的含量测定方法,并评价其体外释放特性。方法采用高效液相色谱法测定缓释片含量,采用紫外分光光度法对缓释片的体外释放特性进行研究。结果右旋布洛芬在4-100μg／ml范围内线性关系良好（r=0．9995）,平均回收率为99．44％,RSD=0．94％。释放行为显示右旋布洛芬缓释片呈零级释放,药物释放被延长到12h。结论本方法准确可靠,重现性好,灵敏度高,可用于右旋布洛芬缓释片的质量控制。所研制的右旋布洛芬缓释片达到了缓慢释放药物的目的。     

双氯灭痛缓释片的初步研制

以壳聚糖作为缓释剂,通过湿颗粒压片法,制备了双氯灭痛缓释片。采用萃取紫外法,测定了家兔单剂量口服片(液)后血清中的双氯灭痛浓度,经计算机嵌合求得药动学参数,结果表明:缓释片的体内过程符合一室模型,并且体内外相关性良好,消除半衰期显著延长。     

盐酸拉贝洛尔缓释片及其药动学研究

研制了盐酸拉贝洛尔缓释片,研究了其人体内药物动力学。缓释片体外可维持释药１２ｈ,释药行为可用Ｈｉｇｕｃｈｉ方程来描述,溶出速度常数为４．２６ｍｉｎ￣（－１／２）;其体内药动学过程符合一级吸收单室模型,药动学参数为：Ｋａ＝１．７１ｈ￣（－１）,Ｋ＝０．１２４８ｈ￣（－１）,Ｃｍａｘ＝６１．９３ｎｇ／ｍｌ,Ｔｍａｘ＝１．８９ｈ,ＡＵＣ￣（０→∞）＝６０３．９ｎｇ·ｈ／ｍｌ。