黄山药提取物缓释片的研制

目的制备黄山药提取物亲水凝胶骨架缓释片。方法以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为骨架材料制备缓释片,以体外释药试验优选处方,探讨HPMC的黏度、用量以及片剂的硬度对药物释放的影响。结果建立了高氯酸比色法测定薯蓣皂苷元含量,作为缓释片体外释放度的测定方法。该法精密度较好,RSD%为1.8%,平均回收率100.3%。制得的缓释片体外持续12 h释放药物,释药行为符合H iguchi方程,释药速率随着HPMC的黏度增大、用量增加而减慢;片剂硬度越高,释药速率越低。结论该缓释片制备工艺简单,体外缓释效果较好。     

甲硝唑缓释片的制备及其体外释药的影响因素考察

目的:提供甲硝唑缓释片的制备方法,考察影响其体外累积释放度的各种因素。方法:采用羟丙甲纤维素(HPMC)为亲水凝胶型骨架材料,以丙烯酸树脂乳胶液为黏合剂及阻滞剂制备甲硝唑缓释片;考察HPMC的用量、丙烯酸树脂乳胶液用量、压片压力等因素对甲硝唑缓释片体外累积释放度的影响。结果:本实验制备的甲硝唑缓释片体外释放度与释药时间之间符合对数回归方程,回归系数为0.9907;HPMC比例提高到10%以上时,对该品的释药速率影响不明显;丙烯酸树脂乳胶液用量对甲硝唑缓释片的释药速率有显著影响,释药速率随丙烯酸树脂乳胶液用量的增加而明显减慢,硬度在70￣120N范围内时对释药速率的影响不明显。结论:本实验制备的甲硝唑缓释片持续释药达12h,不仅减少了给药次数,而且有效地减少了不良反应的发生,并降低了不良反应的严重程度。     

甲硝唑缓释片的制备及其体外释药的影响因素考察

目的：提供甲硝唑缓释片的制备方法，考察影响其体外累积释放度的各种因素。方法：采用羟丙甲纤维素（HPMC）为亲水凝胶型骨架材料，以内烯酸树脂乳胶液为黏合剂及阻滞剂制备甲硝唑缓释片；考察HPMC的用量、丙烯酸树脂乳胶液用量、压片压力等因素对甲硝唑缓释片体外累积释放度的影响。结果：本实马命制备的甲硝唑缓释片体外释放度与释药时间之间符合对数州归方程，同归系数为0．9907：HPMC比例提高到10％以上时，对该品的释药速率影响不明显；丙烯酸树脂乳胶液用量对甲硝唑缓释片的释药速率有显著影响，释药速率随丙烯酸村脂乳胶液用量的增加而明显减慢，硬度在70～120N范围内时对释药速率的影响不明显。结论：本文验制备的甲硝唑缓释片持续释药达12h，不仅减少了给药次数，而且有效地减少了不良反应的发生，并降低了不良反应的严重程度。     

美托拉宗缓释片的制备和释药机制的研究

目的 制备美托拉宗缓释片并探讨其释药机制。方法 从处方和工艺两个方面考察了各因素对药物释放行为的影响。在单因素考察的基础上,采用羟丙甲基纤维素（HPMC） 4000 cps作为骨架材料 HPMC 5 cps作为致孔剂,制备美托拉宗缓释片。通过正交设计,以2、4、7 h的药物释放度为评价指标,优化最佳处方。结果 HPMC的用量和比例对美托拉宗缓释片的释放影响最大。该制剂的体外释放与Ritger-Peppas方程拟合的相关性最好,释药过程为扩散和溶蚀并存。结论 美托拉宗缓释片的工艺重现性好,体外释放符合拟定的释药速率。     

羟甲基烟酰胺缓释片的制备及其体外释放特性的研究

目的：研究以羟丙甲基纤维素（HPMC）为骨架材料制备羟甲基烟酰胺（I）缓释片及其体外释药特性。方法：湿性制粒法制备缓释片，以正交实验设计考察HPMC用量、粘度及粘合剂种类对药物体外释放速率的影响。结果：该缓释片药物的体外释放行为符合Higuchi方程；粘合剂种类和HPMC用量对该缓释片的释药速率有显著性影响。结论：HPMC I缓释片体外释药符合设计要求。     

尼群地平缓释片的研制及体外释药因素分析

目的:研制凝胶骨架型尼群地平缓释片,考察处方、工艺等因素对体外释药行为的影响.方法:以HPMC为凝胶骨架材料制备缓释片,对释放介质pH值,药物粒径、骨架材料和致孔剂用量,压片压力等对体外释药行为的影响进行了考察.结果:药物从骨架片中的释放符合Highchi动力学过程,释药速率受原料药粒径和骨架材料用量的影响,释放介质pH值、致孔剂用量和压片压力对释药速率影响较小.结论:本文研制的尼群地平缓释片处方合理,有较好的可控性,调整处方,控制药物粒径,可得到符合设计要求的释药速率.     

盐酸二甲双胍HPMC骨架片的实验研究

用HPMC为骨架材料 ,用湿法制粒 ,将水溶性药物盐酸二甲双胍制成缓释骨架片 ,考察了HPMC的用量、粘度、粘合剂种类如乙醇、乙基纤维素、丙烯酸树脂等对药物体外释放速率的影响。通过正交实验设计方法进行处方筛选及实验研究制成盐酸二甲双胍缓释片。结果表明盐酸二甲双胍缓释片的体外释放行为均符合Higuchi方程 (Q =2 8.6 3t1/2 12 .6 1,r =0 .995 3) ;处方中粘合剂种类和HPMC用量对该缓释片的释药速率有显著性影响 ,而HPMC粘度对其释药速率的影响不太显著     

磷酸川芎嗪缓释片的研制及兔体内生物利用度测定

目的以羟丙甲纤维素(HPMC)为骨架材料制备持续释药12h的磷酸川芎嗪缓释片。方法分别采用中国药典1995年版溶出度测定法第2法及高效液相色谱法测定缓释片的体外释放度及兔体内生物利用度。结果缓释片体外1h释药20%左右,12h释药85%以上,12h内释药平稳,释药曲线符合Higuchi方程,体外释药受HPMC类型、黏度、用量影响较大。缓释片与市售常释片相比,兔体内峰浓度降低,达峰时间延迟,平均滞留时间延长,吸收程度生物等效。结论缓释片体内外缓释效果良好,并具有良好的体内外相关性。     

盐酸文拉法辛凝胶骨架片的制备及体外释药特性研究

目的制备盐酸文拉法辛(VH)亲水凝胶骨架片,考察处方、工艺对其体外释药行为的影响,并对其释药机理进行初步分析。方法以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为基本骨架材料,羧甲基纤维素钠(CMC-Na)为阻滞剂,采用湿法制粒制备凝胶骨架片,通过单因素试验筛选辅料种类,利用正交设计试验优化处方,建立释放度测定方法,并通过不同方程拟合释放曲线。结果盐酸文拉法辛缓释片体外释药符合一级释药特征,药物释放主要是通过Fick扩散完成。HPMC用量和黏度、阻滞剂用量对释放速率有显著影响,填充剂、制粒方法和压片压力对释放速率的影响不显著。结论以HPMC K100M和CMC-Na为骨架材料,制备的盐酸文拉法辛缓释片具有良好的缓释效果。     

盐酸伪麻黄碱缓释片的研制

目的：研制盐酸伪麻黄碱缓释片并测定其释放度。方法：以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为骨架材料,考察不同用量,不同型号HPMC对盐酸伪庥黄碱缓释片释放的影响及加入磷酸钠、卡波姆、羧甲纤维素钠(NaCMC)和Eudragit L100-55后对释药的影响。结果：所制的盐酸伪麻黄碱缓释片可以缓释长达8h。     

非诺洛芬钙缓释片的研制及释药性质研究

为减少非诺洛芬钙（ｆｅｎｏｐｒｏｆｅｎｃａｌｃｉｕｍ）的胃肠道刺激性和副作用，根据水凝胶骨架释放机理，研制了非诺洛芬钙缓释片。通过测定制剂的体外溶出度评价了该缓释片的处方。结果表明该制剂的体外溶出行为符合Ｈｉｇｕｃｈｉ方程，释药常数（Ｋ）主要受原辅料比例的影响。不同处方的释药常数，５０％释药时间（Ｔ５０）和６３．２％释药时间（Ｔｄ）有显著差异（Ｐ＜０．０１）。处方５具有良好的缓释效果，其Ｔ５０和Ｔｄ分别为２８８ｍｉｎ和４３８ｍｉｎ。此外，溶出介质ｐＨ、转速及溶出试验方法对该制剂的释药速度常数也有影响。     

控释薄膜包衣对盐酸曲马多缓释片体外释放行为的影响

目的:考察控释薄膜包衣对盐酸曲马多缓释片释放体外行为的影响及其制备方法.方法:采用骨架控释与控释薄膜包衣技术制备盐酸曲马多缓释片,并考察控释薄膜包衣对释放度的影响.结果:以丙烯酸酯聚合物为成膜材料的控释薄膜包衣,对以羟丙甲纤维素(HPMC)为骨架材料的亲水凝胶骨架片药物释放具有显著影响.制备的盐酸曲马多缓释片体外药物释放能够达12 h以上.结论:采用控释薄膜包衣技术和骨架控释技术可用于制备强水溶性药物控释制剂.     

磷酸川芎嗪缓释片的研制

目的：制备磷酸川芎嗪缓释片。方法：用正交设计优选处方，以羟丙甲基纤维素(HPMC，K100M)为骨架材料，用适量疏水性阻滞剂乙基纤维素(EC，100cps)调节药物释放速度，采用湿法制粒压片制备磷酸川芎嗪骨架片。用紫外分光光度法在295nm测定吸收度A来测主药含量，根据中国药典2000年版释放度测定法测定其体外释放度，并对其稳定性作了初步考察。结果：所制备的缓释片在12h内呈现良好的缓释特征，符合Higuchi方程，累积释放百分率Q=30.2915t^1/2-6．7776(r=0．9937)，释放速度符合中国药典2000年版对缓释片的质控要求，且对湿、光、热稳定性良好。结论：该磷酸川芎嗪缓释片处方设计合理，制备方法简单，质控容易，缓释效果明显，稳定性理想，值得进一步研究开发。     

硝苯地平脉冲片的研制及其体外释药特性

目的 制备硝苯地平脉冲片,考察处方及释放条件对体外释药行为的影响,解析其释放机理。方法 混合粉末直接压片,滚转包衣锅法分别双层包衣(溶胀层和释放衣层)。通过测定释放度研究脉冲片的制剂学特征。结果 双层包衣片以脉冲形式释放,释药时滞随释放衣层厚度增加而延长,释药速率减小;渗透压活性物质和溶胀层可提高快速释放期的释药速率。释放介质pH值和搅拌速度对释药行为无影响。释药机理包括扩散、溶胀和渗透泵机理。结论 调整释放衣膜厚度和组成可获得理想的脉冲释药行为。本给药系统设计可推广应用于水不溶性药物的脉冲给药系统研究。     

溴新斯的明1日2次缓释片的工艺优化及体外释放特性

目的:优化溴新斯的明1d2次缓释片的制备工艺并考察其体外释放特性.方法:采用亲水凝胶骨架与薄膜包衣控释技术制备溴新斯的明缓释片,并对处方进行体外累积释放度的考察.结果:所研制的缓释片能够持续释药12h,释放规律符合一级释放方程.结论:溴新斯的明缓释片制备工艺合理,具有良好的缓释效果,符合设计要求.     

盐酸雷尼替丁HPMC骨架片药物释放影响因素研究

用ＨＰＭＣ为骨架材料，用湿法制粒，将易溶于水的盐酸雷尼替丁制成缓释骨架片，考察ＨＰＭＣ的用量、粘度、湿润剂的浓度，压片压力、片剂大小和亲水性及疏水性辅料对盐酸雷尼替丁缓释骨架片体外释药速率的影响。结果表明盐酸雷尼替丁缓释片的体外释放行为均符合Ｈｉｇｕｃｈｉ方程。ＨＰＭＣ用量、压片压力、片剂大小对盐酸雷尼替丁缓释片的释放速率均有显著性影响；ＨＰＭＣ粘度和用不同浓度乙醇制粒对盐酸雷尼替丁的释放速率影响不明显；亲水性辅料乳糖、ＰＶＰ－Ｋ３０和疏水性辅料ＥＣ加入均对释药速率有较大影响，前者加快药物释放而后者减慢药物释放     

双嘧达莫缓释片处方工艺及其对释放度影响的研究

目的研制双嘧达莫缓释片并考察处方工艺对释放度的影响。方法采用单因素方法考察不同辅料对双嘧达莫缓释片释放度的影响,并通过正交实验设计,优化处方工艺。结果优选工艺为：以羟丙基甲基纤维素（用量为15%）、聚乙烯吡咯烷酮（用量为10%）为缓释骨架材料,采用酒石酸（用量为25%）为酸化剂,乳糖为填充剂。释放度研究结果表明,双嘧达莫缓释片释放度指标符合规定。结论处方工艺简便可行,易于操作,适合于工业化生产。     

格列吡嗪缓释片的制备及其释药特性的研究

研究了羟丙甲纤维素（ＨＰＭＣ）水凝胶型格列吡嗪缓释片的制备及其释药特性。结果表明，药物从ＨＰＭＣ水凝胶骨架片中的释放符合零级动力学过程，其零级释药速率受到多种因素，如ＨＰＭＣ的型号、规格、用量，附加剂，制剂的大小与形状及压力的调节和控制。     

阿昔洛韦缓释片的体外和体内实验研究

研制阿昔洛韦缓释片,并对其体外释放特点和初步的体内过程进行了研究。分别采用紫外分光光度法和高效液相色谱荧光检测法对阿昔洛韦进行体外释放度和体内血药浓度测定。采用４例志愿者单剂量口服缓释片和市售片,测定血药浓度并计算药动学参数。该缓释片在体外和体内均具有缓释作用,与参比制剂比较,服用缓释片组血药浓度较为平稳和持久,ＡＵＣ增大,峰浓度降低,达峰时间延长。     

盐酸文拉法辛凝胶骨架片制备及体外释药特性研究

目的 制备盐酸文拉法辛(VH)亲水凝胶骨架片,考察处方、工艺对其体外释药行为的影响,并对其释药机理进行初步分析。方法 以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为基本骨架材料,羧甲基纤维素钠(CMC-Na)为阻滞剂,采用湿法制粒制备凝胶骨架片,通过单因素试验筛选辅料种类,利用正交设计试验优化处方,建立释放度测定方法,并通过不同方程拟合释放曲线。结果 盐酸文拉法辛缓释片体外释药符合一级释药特征,药物释放主要是通过Fick扩散完成。HPMC用量和黏度、阻滞剂用量对释放速率有显著影响,填充剂、制粒方法和压片压力对释放速率的影响不显著。结论 以HPMC K100M和CMC-Na为骨架材料,制备的盐酸文拉法辛缓释片具有良好的缓释效果。