杀虫双(单)在动物体内的代谢研究——二、~(35)S-杀虫双在大鼠体内的分布与排泄

农药杀虫双(单)为我国目前取代六六六重要品种。本实验采用~(35)S-杀虫双,对该农药在动物体内的分布与排泄作进一步研究。结果表明整体放射自显影图上各组织的显影与放射性测量结果基本相符。~(35)S-杀虫双最终代谢产物掺入含硫组织如软骨等。~(35)S-杀虫双与~3H-杀虫单在大鼠体内的分布与排泄无明显差别。     

~(14)C-对硝基酚钠在大鼠体内的吸收、分布和排泄研究

对~(14)C-对硝基酚钠在大鼠体内的吸收、分布和排泄规律研究表明，该化合物易经消化道吸收，迅速分布至全身。其中以肾含量最高，肝、脾次之。染毒后120h，尿、粪、胆汁中放射活性接近本底。~(14)C-对硝基酚钠在大鼠体内的蓄积性很小。     

~(35)S—代森锌在动物体内吸收、分布、排泄的实验观察

代森锌(Dithane Z-78)是低毒安全农药,在空气中不稳定,能分解出乙撑硫脲(ETU),有报导能引起动物甲状腺肿瘤。1964年山东省医科所观察到动物甲状腺肿大,腺细胞增生,胶质含量减少等改变。为了解该农药对机体的毒性反应,我们于1981年10月用整体动物自显影及液体闪烁测量的方法观察了在机体内的吸收、分布、排泄的动态变化,为了解该农药在机体内的代谢状态与有关毒理问题提供依据。     

杀虫双在动物体内的代谢研究 五、杀虫双代谢产物的分离与鉴定

经口灌胃给大鼠杀虫双77mg/kg和沙蚕毒素52mg/kg，分别收集6小时尿，采用层色谱（TLC）和气相色谱－质谱（GC－MS）分离和鉴定尿中主要代谢产物，给予杀虫双的鼠尿，经高效薄层色谱（HPTLC）分析，未检出杀虫双原形物，酶解也未见明显变化，经口给大鼠杀虫双或沙蚕毒素，鼠尿经HPTLC及GC－MS分析结果一致，据此推断，杀虫双和沙蚕毒素在大鼠体内代谢途径相同，杀虫双进入体内迅速转化成沙蚕毒素，继而在硫原子上甲基化和氧化，并在二甲胺部分进行脱甲基和水解。     

硃砂在实验动物体内的吸收、分布和排泄

硃砂在实验动物体内的吸收、分布和排泄冯易君，谢家理四川大学化学系６１００６４李跃虎四川省放射卫生防护所６１００４１砂是一种用途广泛的中药，内服有镇定，安神，治癫痫，解毒，消除惊悸、失眠、多梦等作用；外用可治口鼻生疮，咽喉肿毒，疥癣疮疡肿毒等［１］．但...     

杀虫双在动物体内的代谢研究 三、杀虫双的高效薄层色谱法测定及其在大鼠体内的毒物代谢动力学研究

本文建立了高效薄层色谱测定大鼠血浆中杀虫双和沙蚕毒素的方法。以甲醇处理血浆样品,取上清液于高效硅胶板上点样,用甲醇-乙酸乙酯(5:4)展开,喷以钙黄绿素-氯化钯溶液,以薄层色谱扫描仪定量测定斑点荧光强度。血浆中加入杀虫双和沙蚕毒素,回收率分别为97.3±2.6％(n=5,CV=2.65％)和94.9±3.9％(n=5,CV=3.92％),检测限杀虫双为11.9ng,沙蚕毒素为5ng。大鼠静脉注射杀虫双后,血浆中立即检出沙蚕毒素。根据开放型二室模型数学公式计算杀虫双及沙蚕毒素代谢动力学各参数值。经口灌胃后,各时相血浆样品中均未检出杀虫双原形。除个别一小时血浆样品中检出低浓度沙蚕毒素外,其他样品中也未检出沙蚕毒素。     

杀虫双在动物体内的代谢研究——三、杀虫双的高效薄层色谱法测定及其在大鼠体内的毒物代谢动力学研究

本文建立了高效薄层色谱测定大鼠血浆中杀虫双和沙蚕毒素的方法。以甲醇处理血浆样品,取上清液于高效硅胶板上点样,用甲醇-乙酸乙酯(5:4)展开,喷以钙黄绿素-氯化钯溶液,以薄层色谱扫描仪定量测定斑点荧光强度。血浆中加入杀虫双和沙蚕毒素,回收率分别为97.3±2.6%(n=5,CV=2.65%)和94.9±3.9%(n=5,CV=3.92%),检测限杀虫双为11.9ng,沙蚕毒素为5ng。大鼠静脉注射杀虫双后,血浆中立即检出沙蚕毒素。根据开放型二室模型数学公式计算杀虫双及沙蚕毒素代谢动力学各参数值。经口灌胃后,各时相血浆样品中均未检出杀虫双原形。除个别一小时血浆样品中检出低浓度沙蚕毒素外,其他样品中也未检出沙蚕毒素。     

~3H-索曼在小鼠体内的分布

有机磷化合物索曼是一种较强的胆碱酯酶抑制剂。研究其在机体内的分布将有助于搞清不同的组织中索曼代谢与解毒的作用。作者用高特异活性的~3H-索曼进行了小鼠整体放射自显影和组织分布定量测定。实验动物为雄性ICR小鼠,体重20～     

千金藤素在大鼠体内的吸收分布及排泄

千金藤素与汉防已甲素及异双防己甲素同属双节基异喹啉类生物硷，为给临床用药提供依据，我们进行了该药在大鼠体内的代谢研究，现将结果报道如下。内容与方法（一）动物及分组：动物系贵州省药品检验所提供的非纯种健康雄性大鼠52只，体重220～240克，随机分为13组，每组《只，设对照组一个，给药组2个。（二）给药剂量：取贵阳金桥制药厂生产的淡黄色千金藤素结晶，该药含千金藤素盯．58％，准确配成含千金藤素100mg／ml的麻油混悬液，按100mg／kg体重，一次灌胃给药后，分别在5，30min，l，3，5，7h，l，2，4，8，15，25天以断须葡处死一…     

铊在大鼠体内的吸收,分布和排泄

以碳酸亚铊１０ｍｇ／ｋｇ经口给大鼠灌胃染毒，，５分钟后，可在大部份组织中测到铊，半小时，除胃以外，肝中含量最高；１小时后，除胃以外，脾和肾中含量最高，次为心和睾丸；２小时肾中浓度居首位，其高峰期在４－８小时，４小时后，骨中含量增高，仅次于胃，脑，肌肉。     

杀虫双在动物体内的代谢研究 四、杀虫双的气相色谱法测定及其在兔体内的毒物代谢动力学研究

本文建立了血浆中杀虫双及沙蚕毒素的GC-FPD测定方法。检测限(沙蚕毒素)为0.5ng。血浆中加入杀虫双和沙蚕毒素,回收率均在90%以上。兔静脉注射杀虫双30秒后,血浆中即可检出沙蚕毒素。杀虫双和沙蚕毒素在兔体内代谢动力学按二室拟合,求出各参数值。经口灌胃试验,血浆中未检出杀虫双和沙蚕毒素。     

三甲基氯化锡在SD大鼠体内的吸收、分布、排泄研究

目的探讨三甲基氯化锡(TMT)的吸收、分布、排泄规律。方法取SD大鼠108只,雌雄各半,随机分为18组,每组雌雄各3只。第1组为空白对照组,生理盐水灌胃后立即眼眶采血,第2~18组灌胃给予TMT 10mg/kg,分别在染毒后10min、20min、30 min、1h、2 h、3 h、4 h、6 h、8 h、12 h、24 h、3 d、6 d、9 d、12 d、28 d、90 d共17个时间点经眼眶采血并采集主要脏器。另取SD大鼠10只,灌胃给予TMT 10 mg/kg,收集染毒前连续12 h及染毒后第1、2、3、6、9、12、18、28、40、55、70、90天共13个时间段连续24 h的尿液。用GC-MS测定血液、组织、尿液中TMT的含量,用3P87软件计算毒代参数。结果 (1)吸收:大鼠灌胃TMT后,全血和血浆半吸收期分别为0.16 h和0.21 h;清除率分别为1.77×10-4L/(kg·h)和0.03 L/(kg·h);消除半减期分别为15 d和10 d。(2)分布:灌胃后10 min组织中即可检测到TMT,6 h达到峰值;红细胞中TMT浓度远高于各主要脏器,且红细胞>... 更多还原     

杀虫双在动物体内的代谢研究 四、杀虫双的气相色谱法测定及其在兔体内的毒物代谢动力学研究

本文建立了血浆中杀虫双及沙蚕毒素的GC-FPD测定方法。检测限(沙蚕毒素)为0.5ng。血浆中加入杀虫双和沙蚕毒素,回收率均在90％以上。兔静脉注射杀虫双30秒后,血浆中即可检出沙蚕毒素。杀虫双和沙蚕毒素在兔体内代谢动力学按二室拟合,求出各参数值。经口灌胃试验,血浆中未检出杀虫双和沙蚕毒素。     

经口灌胃杀虫双在大鼠体内代谢动力学研究

建立了全血中沙蚕毒素含量测定方法。沙蚕毒素回收率为80.0％～95.0％，平均为85.3％（n=8），相对标准差为5.69％。经大鼠灌胃杀虫双50mg／kg后，测定不同时相全血中沙蚕毒素含量。根据杀虫双在吸收前转化的模式，新编制了计算程序。经口灌胃后大鼠全血中沙蚕毒素浓度-时间曲线符合开放型二室模型。其浓度与时间关系如下：C=-6223.42e~(-5.35t)+35.28e~(-2.67t)+1.411e~(-0.35t)+6186.73e~(-5.37t)     

3-氯-1,2-丙二醇在大鼠体内的吸收、分布和排泄

目的　探讨经口给 3 氯 1,2 丙二醇 (3 MCPD)在大鼠体内的吸收、分布和排泄状况。方法　选用健康雄性成年SD大鼠 ,每个时相点 3只动物。采用毛细管GC MS的方法测定大鼠血液、肝脏、肾脏、大脑和睾丸中的 3 MCPD含量以及 3 MCPD经胆汁、粪便和尿液的排泄。结果　一次性经口给药 75mg/kgBW 2h后在血液、睾丸和肾脏中 3 MCPD的浓度分别为 (6 7 4 6± 7 72 ) μg/g ,(78 37± 5 15 ) μg/ g和 (5 6 2 1± 3 6 4 ) μg/ g ;给药 2 4h后这 3种组织中 3 MCPD的含量分别为(1 0 7± 0 97) μg/g ,(4 9 4 3± 2 8 18) μg/ g和 (11 4 1± 2 5 5 ) μg/g。 2 4h内经尿排出的 3 MCPD原形化合物占总给药量的 (9 74± 3 0 5 ) %。结论　研究结果提示 3 MCPD经胃肠道吸收快 ,迅速和广泛地分布于体内各组织中 ,在靶器官中具有蓄积性 ,3 MCPD原形物主要是通过肾脏排出体外。推测3 MCPD主要经过肝脏代谢。     

~（14）C－5－硝基愈创木酚钠在大鼠体内的吸收、分布和排泄研究

本文探讨了￣（１４）Ｃ－５－基愈创木酚钠在大鼠体内的吸收、分布和排泄规律。大鼠灌胃后，￣（１４）Ｃ－５－硝基愈创木酚钠易经胃肠道吸收，血液中的毒物浓度在１．８１ｈ达高峰（Ｃｍａｘ＝１０７．３８ｍｇ／Ｌ），并以中等速度消除，毒一时曲线经拟合符合一室模型。静脉注射染毒的毒一时曲线为二室模型，瞬时血液中毒物浓度达７０．７９ｍｇ／Ｌ，以中等速度分布全身，消除缓慢。￣（１４）Ｃ－５－硝基愈创木酚钠在组织中分布广泛，以肝、肾中含量最高，可通过血脑屏障和血辜屏障。肾为主要排泄器官，从尿中排出的￣（１４）Ｃ－５－硝基愈创木酚钠占染毒剂量的３４．４４％。￣（１４）Ｃ－５－硝基愈创木酚钠在大鼠体内的蓄积性较小。     

3H-蛋氨酸/3H-缬氨酸空肠喂饲在荷瘤大鼠体内的分布

目的观察3H-蛋氨酸/3H-缬氨酸空肠喂饲在荷瘤大鼠体内的分布.方法SD大鼠空肠营养性造瘘,皮F接种Walker-256癌肉瘤,分为A、B、C、D组,分别以含平衡氨基酸、去蛋氨酸、平衡氨基酸及去缬氨酸的肠外营养空肠喂饲6天,再注入3H-蛋氨酸(A、B组)或3H-缬氨酸(C、D组)7.4×105 Bq,于0.5、1、2和4小时测肝、胰、小肠、肌肉、血浆及肿瘤组织的cpm,计算差示摄取率(DUR).结果A组及B组肿瘤组织DUR值仅低于胰腺组织(P＜0.01);B组血浆DUR值低于A组(P＜0.01).D组肿瘤组织DUR值高于C组(P＜0.01);D组血浆DUR值低于C组(P＜0.01).结论3H-蛋氨酸/3H-缬氨酸在肿瘤组织摄取率高;蛋氨酸、缬氨酸是肿瘤组织代谢的重要基质.