罗沙替啶枸橼酸铋

用于治疗胃溃疡的新药罗沙替啶枸橼酸铋(Roxatidine Bismuth Citrate)是醋酸罗沙替啶的活性代谢物和枸橼酸铋形成的盐。有抑制胃酸分泌物和对H2受体阻滞的双重作用。     

组胺H_2-受体拮抗剂唑替丁(Zaltidine)

第一只组胺H_2-受体拮抗剂西米替丁,已广泛应用于治疗十二指肠溃疡、胃溃疡、卓-艾二氏综合征、反应性食管炎和其他胃酸高分泌的疾患。至今又有四只新的H_2-受体拮抗剂雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁与罗沙替丁已用于临床。此类中正在开发的新药有咪芬替丁(mifentidine)、雷索替丁(ramixotidine)、多美替丁(dometidine)、唑替丁(Zaltidine)等。唑替丁有很强的竞争性拮抗H_2-受体的作用和显著抑制胃酸分泌的活性,本品的半衰期长。合成由4-乙酰基-2-甲基咪唑(Ⅰ)在     

消化性溃疡的现代治疗

消化性溃疡药物治疗的目的为缓解症状 ,促进愈合 ,预防复发及防止并发症。目前对该病药物治疗主要包括降低胃酸、根除幽门螺杆菌感染及增强胃粘膜保护三方面。1　降低胃酸药物1 1　Ｈ2 受体拮抗剂　该类药物的结构与组胺相似 ,组胺通过与Ｈ2 受体结合激活腺苷酸环化酶 ,使细胞内ｃＡＭＰ增加 ,进而通过激活壁细胞的质子泵促进胃酸分泌。而Ｈ2 受体拮抗剂可选择性与组胺竞争结合壁细胞的Ｈ2 受体 ,从而抑制胃酸的分泌 ,达到治疗消化性溃疡的作用。 1 972年第一代Ｈ2 受体拮抗剂西咪替丁 (ｃｉｍｅｔｉｄｉｎｅ)的问世为消化性溃疡的治疗开辟…     

连续剂量的尼扎替丁、西咪替丁和雷尼替丁对血清促胃液素水平和胃酸分泌的作用

尼扎替丁(nizatidine)为N-[2-[[[2-[(二甲氨基)甲基]-4-噻唑]中基]硫代]乙基]-N’-甲基-2-硝基-1,1-次乙基二胺,是新的组胺H_2-受体拮抗剂,表现为抑制胃酸分泌和抗溃疡活性。它对离体大鼠子宫的拮抗活性比西咪替丁强10倍,其pA_2值分别为7.06和6.06。当临床应用时,组胺拮抗剂如西咪替丁和雷尼替丁增加血浆促胃液素水平。有报道停止应用尼扎替丁后增加夜间酸分泌,因此提出停用这些药物后溃疡复发的可能性。     

奥美拉唑在酸性消化性疾病中的治疗应用与药理学

质子泵抑制剂奥美拉唑上具有剂量依赖性抑制胃酸分泌的作用，抗分泌活性比组胺Ｈ２受体拮抗剂强，对胃，十二指肠溃疡和回流性食管炎的疗效优于组胺Ｈ２受体拮抗剂，短期治疗的疗效与兰索拉唑相似，该药对组胺Ｈ２受体疗效不佳的胃、十二指肠溃疡或回流性食管炎的患者也有效，它还是佐林格－埃利森综合征患者可以选用的药物，奥美拉唑单用可抑制与消化性疾病有关的幽门螺杆菌，但不能将其根除，奥美拉唑与阿莫西林伍用对该菌的根除率     

组胺H_2受体拮抗剂的副作用

组胺H2受体拮抗剂能明显的抑制食物、组胺或五肽胃必素等刺激引起的胃酸分泌，并使其酸度降低，目前是一类有效的抗消化溃疡药。西咪替丁（Cimetidine，Cim）是这类药中首先上市的，由于在体内分布广泛，药理作用复杂，故副作用及不良反应较多。继Cim之后，又有雷尼替丁（Ranitidine，Ran）、法莫替丁（Famotrdine，Fam）、尼扎替丁（Nizatidine，Niz）和罗沙替丁（Roxatidine，Rox）相继问世，亦广泛用于临床。这几种新药的副作用发生率较低，但随着治疗病例的增多，一些少见的不良反应相继发现并见诸报道。最近实验证实，这类药的药…     

国外发展中的抗溃疡新药

溃疡病是一常见的多发病,随着对病因研究的深入,抗溃疡药物也从传统的抗酸解痉药发展到抑制胃酸分泌的受体拮抗剂。其中研究最多的为组胺H_2受体拮抗剂,其次有抗胆碱能药、抗胃泌索药、抑制H~+、K~+-ATP酶药等。在增强防御作用的药物方面,也从覆盖于溃疡表面的硫糖铝、铋剂等发展到对粘膜细胞有保护作用的甘草制剂、生胃酮、Asparon、前列腺素类以及其他的粘膜保护剂。还有不少机制尚未弄清的新抗溃疡药,品种繁多。兹仅将尚在研究中的新药简介于下。一、抑制胃酸分泌药     

抗溃疡新药乙溴替丁

抗溃疡新药乙溴替丁(ebrotidine)具有与雷尼替丁、西咪替丁相同的组胺H2受体拮抗作用,但该药结构上的改变能削弱其与细胞色素P450结合,因而消除形成诱变的亚硝胺的潜因。该药具有胃保护作用,它是幽门螺杆菌(Hp)粘液溶解蛋白酶和脂酶的有效抑制剂。目前,已向西班牙提交该药的注册申请,在一些欧洲国家正进行第期临床研究。乙溴替丁有如下药理作用:(1)抗分泌:乙溴替丁通过抑制胃壁细胞对组胺的应答而减少胃酸分泌。其抗分泌强度与雷尼替丁类似,10倍于西咪替丁,与H2受体亲和力分别是上述两药的1.5倍和2倍。6名受试者单次口服乙溴替丁800mg能有…     

咪芬替丁和雷尼替丁短期治疗十二指肠溃疡的比较研究

咪芬替丁(Mifentidine)是新的H_2-受体拮抗剂,血浆半减期长达10小时,用于治疗十二指肠溃疡。健康志愿者口服咪芬替丁10～20mg,可以减少基础胃酸和五肽胃泌素刺激酸分泌;对十二指肠溃疡病人减少假性食物刺激和胨饮食刺激引起的胃酸分泌也有效。近年来证明,每晚给雷尼替丁300mg一次对急性十二指肠溃疡治疗可促进愈合。本文对两药进行随机双盲临床治疗比较。 60例十二指肠溃疡患者诊断3天内随机分成两组,双盲给药。咪芬替丁每晚20mg,雷尼替丁每晚300mg。服药前后进行     

H1型抗组织胺药物进展

在过敏的情况下,有些结合的组织胺从肥大细胞颗粒中释出,致使产生枯草热、过敏性鼻炎和荨麻疹等症状。组织胺可刺激胃液的分泌,有些化合物可阻断组织胺和它的受体接触,缓解过敏性症状,但不能抑制组胺刺激胃液分泌的作用,因此可认为有不止一种组织胺受体的存在。现今,把有过敏作用的抗组织胺药物称为H_1型受体拮抗剂;对能抑制组胺刺激胃液分泌作用的抗组胺药物称为H_2型受体拮抗剂。后者是指西咪替丁、雷尼替丁等一类治胃肠溃疡的药物。一、第一代H_1型抗组胺药物第一个临床使用的抗组胺药是1942年上市的苯苄乙二胺(Phenbenzamine)即安替     

消化性溃疡的病因和药物治疗

消化性溃疡是我国人群中常见病之一 ,各种因素如幽门螺杆菌感染、药物、遗传及社会心理因素等均可诱发或促进本病的发生。组胺H2 受体拮抗剂如法莫替丁、尼扎替丁等和质子泵抑制剂如奥美拉唑、兰索拉唑等抗酸分泌药物与胃粘膜保护剂如硫糖铝混悬液、胶态次枸椽酸铋等联合应用可有效的治疗消化性溃疡病。应用奥美拉唑、阿莫西林及克拉霉素三联 7d治疗可有效的根治幽门螺杆菌和促进溃疡愈合     

法莫替丁三联疗法与胶体次枸橼酸铋三联疗法治疗幽门螺杆菌阳性十二指肠溃疡的临床效果比较

目的比较法莫替丁三联疗法与胶体次枸橼酸铋三联疗法治疗幽门螺杆菌(HP)阳性十二指肠溃疡的临床效果。方法 86例患者随机分入法莫替丁治疗组(42例)和胶体次枸橼酸铋治疗组(44例),于服药前和停药后4周进行内镜和活检组织检查。结果法莫替丁治疗组患者的溃疡愈合率为76.2%,HP根除率为71.4%;胶体次枸橼酸铋治疗组患者的溃疡愈合率为81.8%,HP根除率为72.7%,两组愈合率和HP根除率比较差异无统计学意义(P>0.05)。结论两种疗法治疗幽门螺杆菌阳性十二指肠溃疡的效果相同,疗效比较确切。     

组胺H2受体拮抗剂的进展与临床评价

1 抗溃疡药的回顾在组胺H2受体拮抗剂和质子泵抑制剂尚未问世前,对消化性溃疡的治疗主要是应用抗酸剂和解除平滑肌痉挛剂.常用吸收性抗酸剂如碳酸氢钠和难吸收性抗酸剂如碳酸镁、氢氧化铝等,可中和胃酸,从而解除胃酸对胃、十二指肠粘膜的侵蚀及对溃疡面的刺激,减少疼痛,有利于溃疡的愈合.但单一抗酸药不能满足临床需要,多应用由抗酸剂和胆碱能受体拮抗剂组成的复方药物,如复方氢氧化铝(胃舒平)、复方三硅酸镁(盖胃平)和复方铝酸铋(胃必治)等,主要用于治疗消化性溃疡和反流性食管炎.自组胺H2受体拮抗剂用于治疗消化性溃疡后,抗酸药与其合用进一步降低胃内氢离子浓度,较单一用药更有效抗溃疡药的分类详见表1.     

Mifentidin对蛋白胨饮食刺激胃酸分泌和血浆胃泌素浓度效应

咪芬替丁(Mifentidn,MT)是一个新的组胺H_2受体拮抗剂,其抗胃酸分泌作用比西咪替丁和雷尼替丁作用更强和作用时间更长。本文通过9例十二指肠溃疡病人随机双盲分组,每例一次口服MT10或20mg或安慰剂。测定药后30分钟基础胃酸、容积,pH和酸量,随后用蛋白胨刺激,测定2小时酸量、血浆胃泌素浓度和MT浓度。结果显示,基础胃酸被抑制,低剂量时为-78％和高剂量时为-98％,P<0.01,以蛋白胨刺激的胃酸量减少同药量有依赖关系,10mg     

245例H_2受体拮抗剂的不良反应分析

Ｈ２ 受体拮抗剂能选择性地阻断Ｈ２ 受体 ,不仅抑制基础胃酸的分泌 ,而且能阻断组胺、五肽胃泌素、拟胆碱药和刺激迷走神经等所致的胃酸分泌 ,临床主要用于治疗胃溃疡、十二指肠溃疡等疾病。随着临床的广泛应用 ,其不良反应报道亦不断出现。现就有关文献报道的Ｈ２ 受体拮抗剂所致的不良反应２４５例分析如下 :１方法资料来源于１９９２年～１９９９年６月《中国药学文摘》药物不良反应项下收载的文摘 ,并逐篇对原始资料分析后 ,对Ｈ２ 受体拮抗剂雷尼替丁、西米替丁和法莫替丁所致的不良反应资料较完整的４７种医药学期刊７９篇文献２４５…     

黄连抗消化性溃疡的药理学研究进展

消化性溃疡(Pepitic ulcer,PU)是一种常见病,发病率约为10%.内科治疗PU主要采用抗酸药、胃酸分泌抑制药(如H2受体拮抗药、质子泵抑制药)、抗幽门螺杆菌(Helicobacter pyloridis,Hp)药以及胃粘膜保护药(如硫糖铝、枸橼酸铋钾)等.     

尼扎替丁的药理与临床应用

尼扎替丁(Nizatidine、Axid、Nizax、Caemaxid)是H_2受体拮抗剂,化学结构与雷尼替丁相似。1 药理作用动物实验表明,本品具有较强的抑制胃酸分泌作用。对组胺(10~(-5)mol/l)刺激引起的胃酸     

雷尼替丁枸橼酸铋对动物实验性胃溃疡的影响

目的：研究雷尼替丁枸橼酸铋（RBC）对动物4种实验性胃溃疡的影响。方法：采用小鼠水浸应激性胃溃疡模型、大鼠乙酸烧灼型胃溃疡模型、大鼠幽门结扎胃溃疡模型及大鼠乙醇损伤型溃疡模型,观察RBC口服对胃溃疡的抑制作用及对幽门结扎大鼠胃酸分泌及胃蛋白酶活性的影响。结果：RBC对动物实验性胃溃疡具有显著的保护作用,显著抑制溃疡发生,抑制胃酸分泌,抑制胃蛋白酶活性,对胃溃疡的抑制效果优于目前国内临床普遍使用的盐酸雷尼替丁。结论：RBC既有H2受体拮抗剂的抗胃酸分泌作用,又有铋剂的保护胃粘膜及抑制胃蛋白酶活性的作用,因而被 认为是一种更具优势的消化性溃疡治疗药物。     

法莫替丁治疗消化性溃疡和Zollinger-Ellison综合征的药效学和药动学

法莫替丁(Famotidine,FT)是一个新的抗H_2-受体拮抗剂。离体和整体实验证明,该药对毒蕈碱、烟碱、组胺H_1或交感神经α和β受体无拮抗作用。离体实验还证明FT抑制H_2-受体的强度(用游离碱分子相比较)比西咪替丁(CT)强20倍,比雷尼替丁(RT)强7.5倍。离体实验中观察到FT是竞争性抑制H_2受体。一、药效学研究健康人和消化性溃疡病人口服FT 10和20mg,对夜间的胃酸分泌和用氨乙吡唑或四肽胃泌素刺激的胃酸分泌的抑制率为60和80%。病人每小时的基础胃酸分泌量≥5     

新型H2受体拮抗剂乙溴替丁

叙述了乙溴替丁的药理及临床应用。乙溴替丁是新一代具有胃粘膜保护作用和抗幽门螺杆菌作用的Ｈ２受体拮抗剂,适用于治疗胃十二指肠溃疡,反流性食管炎,根除幽六螺杆菌及防止非甾体抗炎药引起民的胃十二指肠溃疡。