喹哌合成工艺研究

喹哌是六十年代初报道的一种实验性长效抑制性抗疟药,我国有关单位曾对其化学、实验药理、临床疗效及生产工艺等进行了一系列的工作。它是迄今国内外实际用于疟疾防治较好的口服长效药物。     

噁唑烷酮类化合物的合成及抗菌活性

目的设计合成(口恶)唑烷酮类化合物,并对其体外抗菌活性进行初步评价.方法 以3,4-二氟硝基苯为原料,经多步反应合成目标化合物;采用微量液体稀释法,检测目标化合物对金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌的抑制和杀灭作用.结果与结论 合成了10个新化合物,经1H-NMR、MS确证其结构.体外试验表明:化合物7f的体外抗菌活性与对照药物利奈唑酮相当,化合物7a、8c和8d表现出一定的抗菌活性.     

2-氨基异黄酮化合物的合成

本文报道了一系列2-氨基-3′-胺甲基-4′-羟基-6-取代异黄酮化合物(Ⅱ)的合成。中间体2-甲氧基-5-取代苯甲酸甲酯(Ⅲ)系用相转移催化技术同时进行醚化和酯化得到。Claisen缩合产物用三溴化硼脱甲基同时环化成2-氨基异黄酮化合物(Ⅵ)。利用Mannich反应在4′-羟基的邻位引入胺甲基制得目的物。药理筛选结果显示Ⅱbb′对小鼠具有明显的耐缺氧作用。     

骨吸收抑制剂氨基二膦酸类化合物及其钠盐的合成

氨基膦酸作为骨吸收抑制剂 ,疗效显著、剂量小、作用时间长 .以氨基羧酸溶液直接与三氯化磷反应 ,免用无水亚磷酸 ,避免了反应对试剂及溶剂的无水要求 ,反应条件更容易控制 .     

HPLC法测定双氢青蒿素哌喹片中的磷酸哌喹含量

目的建立高效液相色谱法测定双氢青蒿素哌喹片中的磷酸哌喹含量。方法采用Watres Symmetry RP18(4.6 mm×250 mm,5μm)色谱柱,乙腈-0.1%三氯乙酸-磷酸(19∶81∶0.035)为流动相,流速:1.0 mL·min-1,检测波长:349 nm,柱温:30℃。结果磷酸哌喹线性范围为0.003 81⁰.038 1 mg·mL-1(r=0.999 9),平均加样回收率为99.5%,RSD为2.12%(n=9)。结论本方法灵敏、准确,重现性好,可用于本制剂的含量测定及质量控制。     

潜在抗疟和抗丝虫化合物新氨酚喹类似物的合成

在亚非很多地区,疟疾和丝虫交叉流行很突出,因此,寻找对疟疾和丝虫均有作用的化合物,在应用中显然是经济和方便的。氨酚喹(1)是疟疾治疗中应用最广的一种药物,有强抗丝虫活性,但因其毒副作用,不能应用于丝虫化疗。构效关系研究表明,广泛改变氨酚喹的氨基边链,不会失去其抗疟活性。     

~(14)C-磷酸喹哌和~(14)C-喹哌的合成

磷酸喹哌{1,3-双[4-(7′-氯代喹啉基-4′)哌哔嗪-1]丙烷四磷酸盐}是一种新的口服长效抗疟药,又是一种新的防治矽肺的药物。为了进一步探讨它在体内的作用机制及吸收分布、代谢情况,以便合理用药和指导长效药物的研究,我们合成了磷酸喹哌及喹哌的~(14)C标记     

益母草中新的双螺旋半日花烷型二萜类化合物

作者从韶子Nephelium lappaceum L.种子中分离、鉴定出2个新的非对映异构体单萜内酯(1和2),还分离出已知的丁烯羟酸内酯siphonodin(3)和山柰酚-3-O-β-D-吡喃葡糖苷-7-O-α-L-吡喃鼠李糖苷,对化合物1和2进行了抗菌活性研究。粉碎的该植物干燥种子在二氯甲烷中浸提3d,过滤,浓缩,     

可逆性胆碱酯酶抑制剂 Ⅱ.二甲氨基甲酸间-(烷氨基)烷硫基苯酯的合成

前文报道了一系列二甲氨基甲酸间-(烷氨基)烷氧基苯酯(I,X=O)的合成,发现催醒安(I,X=O,n=2,R=CH_3)对临床中麻催醒有较好的效果,是一个结构简单、易于合成、具有中枢作用的可逆性胆碱酯酶抑制剂。但催醒安对中枢胆碱酯酶的抑制作用不够强,为此,我们合成了相应的硫代衍生物(Ⅱ,X=S)(表2)以期能增强对中枢胆碱酯酶的抑制作用。     

药物合成中的氨基化合物环合反应

本文以某些含氮杂环药物的合成反应说明氨基化合物与其它有机化合物之间的环合反应过程，为进一步研究某些药物的作用机理提供理论依据。     

药物合成中的氨基化合物环合反应

本文以某些含氮杂环药物的合成反应说明氨基化合物与其它有机化合物的之间的环合反应过程为进一步研究某些药物的作用机理提供理论依据。     

巴豆烷、瑞香烷和巨大戟二萜烷型二萜类化合物的化学、分布及其生物活性

近年来,许多化学工作者对高等植物中生物活性物质开展了系统研究,发现了一些新类型的次级代谢产物,许多化合物在药学和医学上引起了注意。其中一类特殊意义的化合物为巴豆烷(Tigliane)、瑞香烷(Daphnane)和巨大戟二萜烷(Ingenane Diterpenes)的新型二萜(图1)。     

新噁唑烷酮类化合物的研究进展

噁唑烷酮类化合物是一类新型的治疗细菌性感染的化学全合成药物，该类化合物的代表药物利奈唑酮(商品名为Zyvox)对G^ 菌以及多重耐药的病原体抗菌活性较好，可口服或注射给药，耐受性良好。综述了以利奈唑酮为代表的噁唑烷酮类抗菌药的作用机制、抗菌活性、药动学性质及其构效关系，并对其高活性的类似物AZD2563和5-硫代氨基甲酸酯类化合物进行了介绍。     

对氯苯基氨基酮类化合物的合成及镇痛作用

对氯苯基氨基酮类化合物的合成及镇痛作用郭玉红１）王玉玲张守芳（沈阳药科大学有机化学教研室，沈阳１１００１５）作者曾经报道，一些１，２－二氢吡咯哩嗪酮类化合物具有良好的解热镇痛作用〔１〕，如氯苯酰酮（Ⅰ）．参照氯苯酰酮的基本结构，曾设计合成了对氯苯基氨...     

葫芦烷型四环三萜化合物的研究

综述了１９８２年－１９９５年间葫芦烷型四环三萜烷氧取代物及其甙类成分的分布，药效，分离鉴定技术及相关化学性质和构效关系的研究。     

双噁唑烷酮类化合物的合成及体外抗菌活性

芳基二胺与（R）-正丁酸缩水甘油酯缩合得（R，R）-1，4-双-[（2-羟基-3-丁酰氧基）-丙氨基]-芳烃（3a和3b），与羰基二咪唑环合构成双噁唑烷酮4a和4b，水解脱丁酰基得（R，R）-1，4-双-（5-羟甲基-2-氧代噁唑烷-3-基）-芳烃（5a和5b）、再经甲磺酰化、叠氮化、还原叠氮基所得产物氨基乙酰化得（S，S）-1，4-双-（5-乙酰氨甲基-2-氧代噁唑烷-3-基）-芳烃（8a和8b），结构经^1HNMR和MS确证，并进行体外抗菌活性试验。结果表明，化合物5b对表葡菌，肠球菌和丙型链球菌的活性优于吗啉噁酮。     

光学活性甲苯喹哌的合成及其抗心律失常作用

(±)-1-对甲苯基-1,2,3,4-四氢异喹啉(4)经用二苯甲酰基-d-酒石酸拆分得(-)物体(8)和( )物体(9),将(4),(8),(9)分别先后与氯乙酰氯及六氢吡啶反应,制得(±)、(-)和( )-甲苯喹哌。后两者初步推定为S和R构型。三种甲苯喹哌经北草乌头碱致大鼠心律失常的治疗作用和毒性初步观察结果,右旋体的抗心律失常活性为左旋体的4.8倍,为消旋体的3.6倍,但其毒性分别为后二者的2.4和5.1倍。治疗指数仍为外消旋体较高。     

2-二烷氨甲基-4-杂环氨基-5,6,7,8-四氢萘酚衍生物的合成及抗疟活性

由于世界上许多地区的恶性疟原虫对氯喹产生了抗药性,迫切需要寻找新结构类型的高效、速效、无抗性的新药。1972年Nabih~[1]报道了对鼠疟(P.berghei)具有治疗及预防作用的2-二乙氨甲基-4-(7-氯-4-喹啉氨基)-5,6,7,8-四氢萘酚(Ⅰ)。1976年我们合成了Ⅰ,