头孢克罗

一、国外发展概况美国Eli Lilly研究所Chauvette在头孢氨苄合成法改进研究过程中,因3-位结合氯原子化合物合成效率被确认,同时发现3-位氯代化合物确有优异抗菌作用,因而合成多种3-位氯代头孢烯酸的7-位衍生物,其中得到口服吸收、抗菌作用良好的头孢克罗(Cefaclor),代号为Lilly99638,化学名为3-氯-7-d-(2-苯甘氨酰胺)-3-头孢烯-4-羧酸.该公司于1975年进行开发,1978年9月在英国     

头孢克罗

当今日本等国通用的口服头孢剂、口服青霉素为:头孢氨苄(略号:CEX)、氨苄青霉素、羟氨苄青霉素及这些药的衍生物。     

头孢雷特

异名 Precef,BL-S 786 化学名 7-(2-氨基甲基苯基乙酰胺基)-3-(1-羧甲基四唑-5-基硫甲基)-3-头孢烯-4-羧酸药效分类广谱抗生素开发单位(美)Bristol 上市厂商(美)Bristol-Myers 1984年10月文献 J Antibio 1976,29(2):1226 药理头孢雷特的化学结构与头孢孟多(cefamandole)、头孢尼西(cefonicid)相似。本品对肺炎链球菌、A型链球菌和大多数大肠杆菌、奇异变形杆菌、肺炎杆菌、淋球菌的菌株在体外均具活性,而对流感杆菌的活性     

头孢三嗪

一、国内外研究概况20世纪60年代末,瑞士Roche公司化学家Reiner在从事头孢菌素结构与生物活性的研究时发现,改变C—7位氨基上的酰基基团,并且在C—3甲基位置引入多种硫代杂环,可以使头孢菌素的活性发生显著变化。他以头孢噻吩作为模型化合物,研究的方向集中在克服头孢菌素的一些缺点,例如半衰期短,代谢不稳定,潜在的肾脏毒性,对革兰氏阴性菌β—内酰胺酶缺乏稳定性以及抗菌活性较低等目标上,经过约10年的努力,终于在     

头孢三嗪

头孢三嗪(Ceftriaxone,CTRX)是瑞七罗氏制药公司合成的注射用新头孢菌素。由于在基本骨架7ACA 的3位及7位侧链上通过各种化学改造,使之具有优良的抗菌活性,对β-内酰胺酶有较好的稳定性,而且具有在已有药物中显示最好的独特的药代动力学特性(图1)。     

磷钼酸分光光度法测定头孢羟氨苄、头孢匹林、头孢雷特和头孢呋新

磷钼酸(MPA)分光光度法曾测定过7种头孢菌素,也曾成功地用于在特定条件下测定许多药品如左旋多巴、甲基多巴肼和α-甲基多巴、异烟肼和醋氨酚。本文报道用相同技术和介质的分光光度法测定另外4种头孢菌素。一般操作1.0mol/LH_2S0_4 5ml和1.0%MPA5ml溶液置于25ml试管中混和,然后加入各种适量体积即含有2500μg单水头孢羟氨苄(Ⅰ),1500μg头孢匹林钠(Ⅱ),1500μ     

头孢吡肟——四代头孢的代表

1药物特点1．1结构特点。头孢吡肟化学结构为头孢烯骨架,3位侧链上的N-甲基吡烷基中的四价正离子与4位侧链羧基形成分子内盐结构,可形成两位离子,具有高度的水溶性,易于透入革兰氏阴性菌外层细菌膜孔而起抗菌作用,改善了抗菌活性和药动学特征。7位侧链上连有α-甲氧亚胺基氨基噻唑     

头孢克肟

[外文名]Cifixime,Cefspan Caps-ules,CFLX.[商品名]Cefspen,世福素,世福素胶囊.[化学名称](6R,7R)-7-[(2)-2-氨     

头孢吡肟

头孢吡肟(cefepime,CFPM)是20世纪90年代上市的注射用新头孢菌素类抗生素(图 1),它具有广谱、高效的抗菌活性和对细菌β-内酰胺酶的高度稳定性,目前已被用于防治多种细菌感染性疾病.本文简要介绍CFPM的抗菌活性、人体药代动力学及临床研究的结果.     

头孢克肟

头孢克肟(cefixime,FR 17027,FK 027,CL 284635)是口服半合成第三代头孢菌素。化学名为[6R-[6α,7β(Z)]]-7-[[(2-氨基-4-噻唑基)[(羧甲氧基)亚氨基]乙酰]氨基]-3-乙烯-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸。化学结构见图1。     

HPLC测定头孢克洛胶囊中头孢克洛含量

<正> 头孢克洛是一种较新的广谱抗生素,近年来在临床上应用较为广泛。该药品的含量测定在现行标准上采用的是生物效价方法,此方法费时,且精度较差。所以建立一个快速准确的分析方法确有必要。为此我们采用HPLC法研究建立了头孢克洛的含量测定方法。并与生物效价法进行了对照,结果表明两方法     

头孢洛林研究进展

头孢洛林是从第4代头孢菌素头孢唑兰衍生而来,由日本武田制药(Takeda Pharmaceutical)和Forest Laboratories(Cerexa)公司共同研发。2010年10月在美国上市,被批准用于急性细菌性皮肤和皮肤结构感染(acute bacterial skin and skin structure infections,ABSSSIs)以及社区获得性细菌性肺炎(community-acquired bacte-rial pneumonia,CABP)的治疗。     

拉氧头孢

拉氧头孢海南省海灵制药厂与日本最大的制药公司之一─盐野义制药株式会社合作生产的氧头孢类第３代新药＂注射用拉氧头孢钠＂（Ｌａｔａｍｏｘｅｆｓｏｄｉｕｍｆｏｒｉｎｊｅｃｔｉｏｎ），商品名噻吗灵（Ｓｈｉｏｍａｒｉｎ）。拉氧头孢的特点：（１）拉氧头孢不仅具有...     

头孢美唑

头孢美唑(cefmetazole,cefmefazon;日本三共公司和美国厄普约翰公司生产)是半合成头霉素类抗生素。与头孢替坦和头孢西丁一样,头孢美唑在7位C原子上也具有一反式甲氧基,因此将它们划归为同一类抗生素。头孢美唑与头孢替坦和头孢西丁化学结构的比较见图1。     

头孢地尼与头孢特伦多中心随机对照临床研究

目的 评价头孢地尼治疗呼吸系统、泌尿系统和皮肤软组织细菌感染的安全性和有效性。方法 采用多中心随机对照试验。头孢地尼与头孢特伦均为100mg～200mg tid，疗程7～14d。结果 头孢地尼组102例，头孢特伦组106例，总痊愈率分别为72．55％和69．81％，总有效率分别为96．10％和92．45％。呼吸系统痊愈率为63．64％和72．09％，有效率为90．91％和95．35％；泌尿系统的痊愈率分别为87．1％和72．73％，有效率为100％和90％；皮肤软组织的痊愈率分别为70．37％和63．33％，有效率为100％和90％；细菌清除率分别为89．01％和94．51％。两组的不良反应率为7．26％和8．51％。统计学差异均无显著性。结论 头孢地尼治疗轻至中度的细菌性感染安全有效。     

HPLC法测定头孢克洛颗粒中头孢克洛及其异构体

目的 建立HPLC法测定头孢克洛颗粒中头孢克洛及其异构体。方法 采用P/NO．OOG-4435-EO Desc．Gemini 5μ C18 110A Size 250﹡4.60mm 5 micron S/NO．490274-28柱,柱温35℃;流动相A为0.78%磷酸二氢钠溶液,流动相B为0.78%磷酸二氢钠溶液(pH4.0)-乙腈(55：45);检测波长220nm;流速1.0mL.min-1;线性梯度洗脱。结果 最低检测限为1.02ng。结论 本方法灵敏、精密度高、专属性强,可用于头孢克洛颗粒中头孢克洛及其异构体。