青蒿素生物合成研究成热点

青蒿素是我国科研人员从传统中医药青蒿中提取出来并自主研发的一种抗疟疾特效药。20世纪70年代,我国科技工作者从青蒿中分离提纯出一种抗疟活性单体——青蒿素,以后又确定了它的分子结构和构型。1986年我国自主研发的蒿甲醚油针剂、青蒿琥酯钠盐的水针剂以及青蒿素栓剂等抗疟疾药作为一类新药在我国批准生产。1995年蒿甲醚率先被收入国际药典,这是我国首次得到国际认可的自主研发新药。目前,青蒿素系列抗疟药已有5种新药（青蒿素、青蒿琥酯、蒿甲醚、双氢青蒿素、复方蒿甲醚）共9种剂型上市并在世界各国销售,每年挽救了数百万重症疟疾患者的生命。     

青蒿酮缩氨基硫脲及青蒿酮腙类化合物

化学药品注册分类1 适应症：抗疟疾 项目简介：青蒿素及其衍生物的抗疟作用已得到世界公认，如二氢青蒿素、蒿甲醚、青蒿琥酯等已在临床上得到广泛应用。然而青蒿素衍生物的结构相对复杂、其结构不稳定，使得反应条件苛刻、合成成本较高，不利于其推广。青蒿酮是青蒿挥发油中的主要成分，青蒿酮结构相对较简单，     

青蒿素及其衍生物的抗肿瘤作用

青蒿素是我国科研人员最早从植物青蒿中提出的半萜内酯化合物，具有很强的抗疟活性，是WHO批准治疗脑型疟疾和恶性疟疾的主要药物之一。近年来，研究发现青蒿素及其衍生物还具有其他方面的功效，如抗肿瘤、抗炎和抗血吸虫病作用明显，引起了广泛关注。     

湖南省常德地区青蒿中青蒿素的含量分析

青蒿为菊科植物黄花蒿(Artemisia annuaL.)的干燥地上部分,是唯一含青蒿素的蒿属植物,具有清热解毒、抗疟疾等功效。青蒿素是从青蒿中提取出来的有效成分,对恶性疟疾、脑型疟疾有特效,是WHO推荐的治疗疟疾的首选药物。青蒿素及其衍生物还具有诱导多种细胞凋亡的作用[1]。多年来     

青蒿素及其衍生物药理作用研究有关进展

青蒿素属倍半萜内酯化合物,其衍生物主要有双氢青蒿素、青蒿琥酯、蒿甲醚和蒿乙醚,现在临床上主要用于治疗疟疾。随着对青蒿素及其衍生物药理作用的研究不断深入,除抗疟作用外,近年来又相继报道了抗炎、抗细菌脓毒症、抗肿瘤、放射增敏、抗菌增敏、抗组织纤维化等作用。笔者在此对国内外近年发现的青蒿素及其衍生物药理作用研究的最新现状作一综述。     

青蒿素成为国外中药市场新宠

青蒿素(Artemisinin)，存在于菊科植物黄花蒿的叶中，是我国为数不多的在世界医药市场中具有自主知识产权的抗疟新药，具有低毒、高效、速效的特点，对恶性疟、间日疟都有效，可用于凶险型疟疾的抢救和抗氯喹病例的治疗。青蒿素作用方式主要是干扰疟原虫表膜一线粒体的功能，使其膜系结构发生改变。青蒿素易通过血脑屏障，且起效快，最适宜治疗脑型疟。     

Ranbaxy／MMV——治疗疟疾的新希望

目前治疗疟疾最有效的药物青蒿素(artemisinin)(Ⅰ)是合成抗疟药如青蒿琥酯和蒿甲醚的基础，但由于其提取过程昂贵使得治疗费用很高。如果国际科学家小组能够成功开发出一种低廉的合成替代品，那么无疑会是疟疾治疗的突破性进展。     

青蒿素及其衍生物抗肿瘤作用的研究进展

青蒿素是从中药青蒿叶中分离出来的具有过氧基团的倍半萜内酯类化合物，是我国首先发现的新构型的抗疟药，体内代谢活性产物为双氢青蒿素，目前青蒿素类衍生物有：双氢青蒿素、青蒿琥酯、蒿甲醚、蒿乙醚。药理学的研究证实青蒿素具有抗疟、抗血吸虫、抗孕、抗肿瘤等多方面作用。随着对青蒿素及其衍生物的认识和研究的深入，其在抗肿瘤方面的作用越来越受到关注，本文就近年来国内外学者就青蒿素及其衍生物在抗肿瘤方面的研究进行综述。[第一段]     

蒿甲醚的微生物转化

疟疾给热带地区造成重大威胁,每年有上百万病人死亡,更严重的是对当前仅有的几个有效药物出现了有抗药性的疟原虫,因此促使人们从天然、半合成或合成途径寻找新的抗疟药,源自抗疟中草药黄花蒿Artemisia annua 的化合物是有希望的天然先导化合物,二氢青蒿素是青蒿中主要活性     

青蒿素及其衍生物抗肿瘤机制

青蒿素（artemisinin）是目前最常用的抗疟特效药,尤其是对脑型疟疾和抗氯喹疟疾,其治疗作用显著并确切。近年来发现青蒿素及其衍生物具有较强的抗肿瘤作用,关于青蒿素抗肿瘤作用机制,以及能否将其开发为抗肿瘤新药的研究已成为青蒿素研究领域的热点。     

双氢青蒿素的抗肿瘤作用

青蒿Artemisia annuaL.是中国特有的植物,生长茂盛,分布较广,易于采集,其药用已超过2000年历史。青蒿素(Artemisinin)是从青蒿叶中提取的有效抗疟成分,是我国首先发现的新构型的抗疟药,其分子结构中含有内过氧化基团,带有可交替的O-C-O-C区段,可被打开进行青蒿素衍生物的化学合成。双氢青蒿素(Dihydroartemisinin,DHA)是青蒿素的一个重要衍生物,根据各种文献报道,它的抗疟疗效比较强,是青蒿素类药物在体内的主要活性代谢产物,可能此类药物都是通过其在体内起抗疟作用[1]。DHA分子式为:C15H24O5,化学结构式详见图1。DHA分子量为284,…     

青蒿素研究进展

青蒿素 (Ａｒｔｅｍｉｓｉｎｉｎ)是我国药学工作者１９７１年从菊科植物黄花蒿ＡｒｔｅｍｉｓｉａａｎｎｕａＬ．叶中提取分离到的一种具有过氧桥的倍半萜内酯类化合物。在青蒿素的基础上又开发出了多种衍生物双氢青蒿素 (Ｄｉｈｙｄｒｏａｒｔｅｍｉｓｉｎｉｎ)、青蒿琥酯（Ａｒｔｅｓｕｎａｔｅ）、蒿甲醚（Ａｒｔｅｍｅｔｈｅｒ）、蒿乙醚 (Ａｒｔｅｅｔｈｅｒ) ,均有抗疟、抗孕、抗纤维化、抗血吸虫、抗弓形虫、抗心律失常和肿瘤细胞毒性等作用。青蒿素类药作用广泛 ,其作用机制、特点、应用研究仍处于初级阶段 ,有待进一步开发。现就…     

青蒿素及其衍生物的抗肿瘤作用及其最新进展

青蒿素类药物是治疗疟疾的主要药物,其衍生物有青蒿琥酯、蒿甲醚和二氢青蒿素等,主要的作用机制是通过铁离子介导的细胞损伤。近年来研究发现,青蒿素类药物还具有更广泛的药理作用,它可以通过阻滞细胞周期、诱导细胞凋亡、抗血管生成、调节肿瘤相关基因的表达以及损伤细胞线粒体等机制从而发挥抗肿瘤作用,其抗肿瘤作用日愈受到人们的重视。     

WHO批准用青蒿素治疗非洲疟疾

青蒿(Sweet Annie,Sweet Wormwood)是一种中国传统草药,原植物蒿属植物黄花蒿Artemisiaannua L.,由于其所含的化学成分能有效地治疗疟疾而闻名。青蒿在传统中药中用于治疗热病已经有2000多年的历史了。在《中华人民共和国药典》中写明青蒿用于疟疾寒热。青蒿素于1972年首次被中     

还原青蒿素衍生物的合成及其抗血吸虫作用

青蒿素(Artemisinine)是从中药青蒿又称黄花蒿(Artemisia annual)中取得,具有过氧桥的新型倍半萜内酯(Ⅰ)的结构。云南大理血防所1976年发现青蒿素对动物日本血吸虫病有疗效。中国科学院上海药物所1979年也报道青蒿素衍生物对疟疾的药理研究和化学合     

青蒿素的研究

1971年我国再次发现青蒿有抗疟作用，并证实乙醚提取物对数种疟原虫有活性，包括啮齿动物的伯氏疟原虫（P．Bershei）。青蒿的许多化学成分早已被证实，但1971年我国科学家从这植物中又分离出7种倍半能化合物，其中一种是以前未阐明的晶状物，这一物质已命名为青蒿素，主要有抗疟作用。青蒿素在体外对fowleria纳氏阿米巴原虫、日本血吸虫、曼氏血吸虫与华技军吸虫均有活性。本文主要介绍其抗疟作用。1早期药物的发现1971年再次发现青蒿素后不久，经动物试验证实，青蒿素对啮齿动物、鸟与猿猴等疟疾模型中的无性生殖期疟原虫有活性，此种抗…     

世界新药之窗

中国中药学家屠呦呦研究员获国际生物医学大奖拉斯克奖2011年度美国拉斯克临床医学研究奖日前授予80岁的中国中医科学院屠呦呦研究员,以表彰其在青蒿素研究中的贡献。青蒿素是治疗疟疾的重要药物,挽救了全球,尤其是发展中国家数百万人的生命。青蒿素的发现始于半个世纪前中国组织的抗疟疾药物研发523任务。中国中医研究院中药研究所的屠呦呦研究员是抗疟中药研究的关键人物之一。素有美国的诺贝尔奖之称的拉斯克奖是国际医学界最具声望的生物医学奖项,旨在表彰医学领域作出突出贡献     

我国近几年抗疟药研究新进展

综述了我国抗疟药研究的新进展。自1985年以来有三种新药和一种制剂在国内注册,它们是:蒿甲醚、青蒿琥酯、本芴醇和青蒿素栓剂;新药萘酚喹和蒿甲醚-本芴醇复方正进行第Ⅱ期临床试验。此外,咯萘啶与其他药物伍用亦取得进展。     

青蒿素衍生物抗肿瘤活性研究进展

青蒿素是我国科学家于20世纪70年代初从植物黄花蒿中分离得到的有效抗疟疾药物.研究发现青蒿素及其衍生物除具有抗疟活性外,还表现出抗肿瘤、抗病毒、免疫调节等多种药理作用.本文综述了近年来青蒿素衍生物包括酯类、醚类、肽类和二聚体类的体外抗肿瘤活性的研究进展,为进一步研究提供参考.     

世界卫生组织呼吁谨慎使用抗疟疾药物

世界卫生组织指出，随着更多人使用从植物青蒿中提取的生物碱及人工生产的抗疟疾药物，各国医疗机构必须仔细观察其有效性，谨慎使用抗疟疾药物。50多个国家的政府相关部门已经遵照WHO对疟疾治疗所提出的建议，开始使用以青蒿素为主要药物的组合疗法。这些是当前最有效的抗疟疾药物，但必须作为ACTs与第二种药物共同使用。若单独使用，会在免疫力作用下逐渐失去药物的药效，这种现象已经出现在其他抗疟疾药物的使用中。