Bioactive myrsinol diterpenoids from the roots of Euphorbia prolifera

Ten myrsinol diterpenes, euphorbiaproliferins A-J (1-10), along with nine known analogues (11-19) were isolated from the roots of Euphorbia prolifera. Their structures were elucidated by spectroscopic data analysis (IR, ESIMS, HRESIMS, 1D and 2D NMR), and the structure of 1 was confirmed by X-ray crystallography. The diterpenes showed neuroprotective effects against MPP+-induced neuronal cell death in SH-SY5Y cells.     

酸浆全草甾体类化学成分研究

目的 研究酸浆属植物酸浆Physalis alkekengi var.franchetii的化学成分。方法 对酸浆全草醋酸乙酯部位采用硅胶、Sephadex LH-20、ODS等多种柱色谱,并结合制备液相等方法进行分离和纯化,根据理化性质及波谱数据对其化学成分进行结构鉴定。结果 从酸浆醋酸乙酯部位中共分离鉴定10个化合物,分别为4β-methoxy-7β-hydroxyneophysalin B（1）、酸浆苦素P（2）、7-氧代-β-谷甾醇（3）、7β-羟基谷甾醇（4）、3β-羟基豆甾-5,22-二烯-7-酮（5）、豆甾-5,22-二烯-3β,7β-二醇（6）、（24R）-5,28-stigmastadiene-3β,24-diol-7-one（7）、（24S）-5,28-stigmastadiene-3β,24-diol-7-one（8）、3β-羟基-胆甾-5-烯-7-酮（9）、sargassuol A（10）。结论 化合物1 为新化合物4β-methoxy-7β-hydroxyneophysalin B,中文俗名酸浆苦素XIII,化合物3 ～10 均为首次从该属植物中分离得到。     

理肺散化学成分研究

目的研究理肺散原植物攀援耳草Hedyotis scandens的化学成分。方法采用硅胶、ODS、Sephadex LH-20及RP-HPLC等色谱技术对理肺散的化学成分进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定化合物结构。结果从理肺散的醋酸乙酯部位分离得到了13个化合物,分别鉴定为齐墩果酸(1)、2α,3α,24-三羟基-12-烯-28-齐墩果酸(2)、2α,3β,24-三羟基-12-烯-28-齐墩果酸(3)、2α,3β-二羟基-12-烯-28-乌苏酸(4)、2α,3β,19α-三羟基-12-烯-28-乌苏酸(5)、白桦酸(6)、山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖苷(7)、槲皮素(8)、芹菜素(9)、芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖苷(10)、木犀草素(11)、木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷(12)和胡萝卜苷(13)。结论化合物1～13均为首次从该植物中分离得到。     

Bioactive xanthones from whole plants of Gentianella acuta

Objective: To study the constituents from the whole plants of Gentianella acuta and their biological activities.Methods: The compounds were isolated by multiple chromatographic methods and the structures of mentioned isolates were determined by routine NMR experiments and chemical methods.Results: A phytochemical investigation to obtain intestine motility inhibitor resulted in the isolation of one new xanthone glycoside,gentixanthonoside A(1),along with nine tetrahydroxanthones,1,3,5R,8S-tetrahydroxy-5,6,7,8-tetrahydroxanthone(2),1,3,5S,8S-tetrahydroxy-5,6,7,8-tetrahydroxanthone(3),amarellin E(4),amarellin F(5),swertiachoside B(6),amarellin D(7),amarellin C(8),amarellin A(9),and amarellin B(10)from the whole plants of G.acuta.Conclusion: Compounds 2 –10 showed significant reduce effects on contraction tension at 40 μM.     

泽漆全草中二萜类成分研究

目的 研究泽漆Euphorbia helioscopia全草的二萜类化学成分及其抗炎活性。方法 用醋酸乙酯对泽漆的95%乙醇提取物进行萃取得粗提物,然后采用大孔树脂、硅胶、中压制备色谱、SephadexLH-20和高效液相色谱等多种色谱技术对醋酸乙酯部位分离纯化,根据波谱数据及理化性质鉴定化合物结构。结果 从泽漆的醋酸乙酯部位分离得到20个二萜,分别鉴定为euphoscopin A(1)、euphoscopin B(2)、euphoscopin C(3)、euphoscopin E(4)、euphorbiapene D(5)、euphornin A(6)、euphornin B(7)、euphornin(8)、helioscopianoid M(9)、euphoheliosnoid D(10)、2α-hydroxy helioscopinolide B(11)、helioscopinolide A(12)、helioscopinolide B(13)、helioscopinolide C(14)、helioscopinolide D(15)、helioscopinolide H(16)...     

Anti-bacterial activity of Euphorbia fusiformis--a rare medicinal herb

Euphorbia fusiformis Buch.-Ham. ex. D.Don (Euphorbiaceae) is a rare medicinal herb. Aqueous and organic solvent extracts of the leaves and rootstocks were investigated for anti-bacterial properties by using disc diffusion and well-in agar methods, against pathogenic strains of Gram positive (Bacillus subtilis and Staphylococcus aureus) and Gram negative bacteria (Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Salmonella typhii A and Salmonella typhii B). The different extracts differed significantly in their anti-bacterial properties with the methanolic extract being very effective followed by acetone and chloroform extracts. Aqueous and ethanolic extract showed very least activity. The result highlights that rootstock extracts had good anti-bacterial properties than leaf extracts. The results of this study support the use of this plant in traditional medicine to treat fever, wound infections and intestinal disorders.     

Bioactive neo-clerodane diterpenoids from the whole plants of Ajuga ciliata Bunge

Ten new neo-clerodane diterpenes, ajugaciliatins A-J (1-5, 8-12), along with 17 known analogues (6, 7, 13-27) were isolated from the whole plants of Ajuga ciliata Bunge. Their structures were elucidated by spectroscopic data analysis (IR, ESIMS, HRESIMS, 1D and 2D NMR), and the configuration of 1 was confirmed by X-ray crystallography. All of the compounds were assessed for neuroprotective effects against MPP(+)-induced neuronal cell death in dopaminergic neuroblastoma SH-SY5Y cells. Compounds 2, 6, 7, 9, 10, 15-17, 19, and 20 exhibited moderate neuroprotective effects.     

伸筋草的化学成分研究

目的研究伸筋草Lycopodii Herba(石松Lycopodium japonicum全草)的化学成分。方法利用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱以及制备型HPLC等技术进行分离纯化,通过理化性质和波谱数据鉴定化合物结构。结果从伸筋草中分离得到13个化合物,其中生物碱类1个,三萜类化合物4个,其他类型化合物8个,分别为白桦脂醇(1)、邻苯二甲酸二(2-乙基)己酯(2)、α-芒柄花素(3)、16-oxo-3α-hydroxyserrat-14-en-21β-ol(4)、3-表伸筋草醇(5)、(24S)-24-甲基胆甾醇(6)、lycopodiin A(7)、毛樱桃烷B(8)、α-玉柏碱(9)、石松醇(10)、千层塔烯二醇(11)、(-)-1-(4′-hydroxy-3′-methoxyphenyl)-2-(4″-hydroxy-3″-methoxyphenyl)propan-3-ol(12)、13,13-ethylenedioxy-15,16-dinorlabd-7-en-6β-ol(13)。结论其中化合物1、2、6、8、11~13为首次从该植物中分离得到,其中化合物2、6、8、12为首次从该属植物中分离得到。     

毛鸡屎藤全草的化学成分研究

目的研究毛鸡屎藤Paederia scandens var.tomentosa全草的化学成分。方法采用各种色谱技术进行分离纯化,通过理化常数测定和波谱技术分析进行结构鉴定。结果从毛鸡屎藤全草中分离得到10个化合物,分别鉴定为2,3-二羟基-1-甲氧基蒽醌(1)、1,4-二甲氧基-2-羟基蒽醌(2)、1,3,4-三甲氧基-2-羟基蒽醌(3)、邻苯二甲酸二异丁酯(4)、反式阿魏酸(5)、邻甲基苯乙醚(6)、水杨酸(7)、β-谷甾醇(8)、熊果酸(9)、齐墩果酸(10)。结论所有化合物均为首次从毛鸡屎藤植物中分离得到。其中化合物1～7为首次从鸡屎藤属中分离得到。     

阔刺兔唇花全草的化学成分研究

目的研究阔刺兔唇花Lagochilus platyacanthus的化学成分。方法利用多种色谱方法进行分离纯化,综合运用各种光谱方法鉴定化合物的结构。结果从阔刺兔唇花全草95%乙醇提取物中分离鉴定了21个化合物,包括15个黄酮类化合物:芹菜素-7,4′-二甲醚(1)、刺槐素(2)、芹菜素(3)、木犀草素-7,3′,4′-三甲醚(4)、木犀草素-7,4′-二甲醚(5)、香叶木素(6)、金圣草素(7)、槲皮素-3-O-芸香糖-7-O-葡萄糖苷(8)、芦丁(9)、horridin(10)、芹菜素-6,8-二-C-葡萄糖苷(11)、异鼠李素-3-O-芸香糖苷(12)、异鼠李素-3-O-刺槐二糖苷(13)、异鼠李素-3-O-葡萄糖苷(14)、异鼠李素-3-O-芸香糖-4′-O-葡萄糖苷(15);3个木脂素类化合物:1-(4-hydroxy-3-methoxy)-phenyl-2-[4-(1,2,3-trihydroxypropyl)-2-methoxy]-phenoxy-1,3-propandiol(16)、(+)-异落叶松脂醇3-α-O-β-D-葡萄糖苷(17)、(-)-异落叶松脂醇3-α-O-β-D-葡萄糖苷(18);2个环烯醚萜类化合物:8-O-乙酰哈巴苷(19)、京尼平苷酸(20)及1个苯乙醇苷类化合物:lavandulifolioside(21)。结论 21个化合物均为首次从阔刺兔唇花植物中分离得到,除化合物1、3、9、19及20外,其余化合物均为首次从兔唇花属植物中分离得到。     

草珊瑚的HPLC指纹图谱研究

目的建立草珊瑚的HPLC指纹图谱并对其进行化学模式识别。方法采用HPLC法对19批草珊瑚药材进行指纹图谱构建,运用指纹图谱参数共有峰、n强峰和相似度进行分析,并对图谱进行聚类分析和主成分分析。结果建立了草珊瑚的HPLC指纹图谱,得到了13个共有峰,建立了8强峰,相似度在0.82～0.98,19批药材聚成4类。结论草珊瑚的HPLC指纹图谱的构建和化学模式的识别为药材质量控制提供更全面的参考。     

Bioactive diterpenoids, a new jatrophane and two ent-abietanes, and other constituents from Euphorbia pubescens

A new jatrophane diterpene, pubescenol (1), known ent-abietane lactones, helioscopinolide A (2) and B (3), and taraxerone, 24-methylenecycloartanol, and vanillin have been isolated from Euphorbia pubescens. Diterpenes 1-3 and previously described pubescene D (4) were shown to be moderate inhibitors of the growth of MCF-7, NCI-H460, and SF-268 human tumor cell lines, whereas compounds 2 and 3 also exhibited significant antibacterial activity against Staphylococcus aureus.     

苦蘵的化学成分及其细胞毒活性研究

目的对酸浆属植物苦蘵Physalis angulata的全草进行化学成分及肿瘤细胞毒活性研究。方法运用硅胶、Sephadex LH-20凝胶等柱色谱和HPLC等方法,并结合液质联用分析技术,采用活性跟踪的方法从苦蘵全草中分离细胞毒活性成分。根据理化常数测定和各种谱学(1D和2D NMR、MS)数据分析等鉴定化合物结构,MTT法测定化合物的细胞毒活性。结果从苦蘵全草的95%乙醇水提取物中共分离得到12个化合物,分别鉴定为酸浆苦素A(1)、酸浆苦素B(2)、酸浆苦素C(3)、酸浆苦素D(4)、酸浆苦素F(5)、酸浆苦素H(6)、酸浆苦素I(7)、5α-乙氧基-6β-羟基-5,6-二氢酸浆苦素B(8)、酸浆苦素O(9)、β-谷甾醇(10)、2-羧基苯胺羰酸甲酯(11)、2-(乙酰胺基)-苯甲酸(12)。结论化合物11为新天然产物,化合物1~3、9为首次从苦蘵中分得,化合物1~9为酸浆苦素类(physalins)甾体化合物。细胞毒活性实验结果显示,化合物1~9对肺癌细胞株A549均具有较强的增殖抑制活性,其中以2、3、6、8的抑制活性最为显著,其IC50值为1.9~20.2μmol/L。     

狗肝菜的化学成分研究

目的对狗肝菜Dicliptera chinensis全草的化学成分进行研究。方法采用硅胶柱色谱和制备性薄层色谱进行分离、纯化,IR、NMR和MS等方法进行结构鉴定。结果从环己烷萃取部分得到13个化合物,分别鉴定为正三十六烷醇(Ⅰ)、硬脂酸(Ⅱ)、羽扇烯酮(Ⅲ)、羽扇豆醇(Ⅳ)、谷甾烷-4-烯-3-酮(Ⅴ)、豆甾烷-5-烯-7-酮-3β-棕榈酸酯(Ⅵ)、β-谷甾醇(Ⅶ)、齐墩果酸(Ⅷ)、3β,6β-豆甾烷-4-烯-3,6-二醇(Ⅸ)、6β-羟基-豆甾烷-4-烯-3-酮(Ⅹ)、3β-羟基-豆甾烷-5-烯-7-酮(Ⅺ)、去氢催叶萝芙叶醇(Ⅻ)和催叶萝芙叶醇(ⅩⅢ)。结论除Ⅱ化合物和Ⅶ外,皆为首次从该属植物中发现。     

猫眼草化学成分的研究

目的研究猫眼草Euphorbia lunulata的化学成分。方法利用硅胶、凝胶等柱色谱法进行分离和纯化,通过理化性质和核磁共振波谱进行化合物的结构鉴定。结果从猫眼草90%乙醇提取物中分离得到了17个化合物,分别鉴定为正二十八烷醇(1)、β-谷甾醇(2)、咖啡酸十八烷酯(3)、cycloart-23Z-en-3β,25-diol(4)、东莨菪素(5)、24-亚甲基环阿尔廷醇(6)、豆甾醇(7)、短叶苏木酚(8)、o-phthalic acid bis-(2-ethyl decyl)-ester(9)、阿魏酸二十六烷酯(10)、东莨菪素苷(11)、β-香树脂醇(12)、没食子酸(13)、蔗糖(14)、17-羟基-岩大戟内酯A(15)、岩大戟内酯A(16)、岩大戟内酯B(17)。结论化合物1、3、8~12、14~17均为首次从该植物中分离得到,化合物9为首次从大戟属中分离得到。     

大果大戟的二萜成分

目的研究大果大戟Euphorbia wallichii的化学成分。方法采用反复硅胶柱色谱分离纯化，通过波谱方法鉴定化合物结构。结果从大果大戟根部的乙醇提取物中分离得到9个二萜化合物，其中jolkinol B(Ⅰ)是千金二萜烷型；caudicifolin(Ⅱ)，helioscopinolides A(Ⅲ)，C(Ⅳ)和E(Ⅴ)是松香烷型；ent-atisane-3β，16α，17-triol(Ⅵ)，ent-16α，17-dihydroxyatisan-3-one(Ⅶ)，ent-3β，(13S)-dihydroxyatis-16-en-14-one(Ⅶ)和ent-2-hydroxyatis-1，16(17)-dien-3，14-dione(IX)属于对映-阿替斯烷型。结论这些成分均为首次从该植物中分离得到。     

Diterpenoids from the roots of Euphorbia fischeriana

From the dried roots of Euphorbia fischeriana, seven new diterpenoids, 3alpha,17-dihydroxy-ent-pimara-8(14),15-diene (1), 7beta,11beta,12beta-trihydroxy-ent-abieta-8(14),13(15)-dien-16,12-olide (2), 17-acetoxyjolkinolide B (3), 13beta-hydroxy-ent-abiet-8(14)-en-7-one (4), 12-deoxyphorbaldehyde-13-acetate (5) 12-deoxyphorbaldehyde-13-hexadecacetate (6), and 12-deoxyphorbol-13-(9Z)-octadecanoate-20-acetate (7), and two known compounds, 12-deoxyphorbol-13-decanoate (8) and prostratin (9), were isolated. The structures of the new compounds were elucidated on the basis of spectroscopic analysis. The structure of compound 1 was confirmed by single-crystal X-ray crystallography. Compounds 3 and 8 exhibited potent cytotoxic activity to Ramos B cells with IC50 values of 0.023 and 0.0051 microg/mL, respectively.     

倒地铃化学成分研究(Ⅰ)

目的研究倒地铃Cardiospermum halicacabum的化学成分。方法利用硅胶色谱分离纯化,通过理化性质和波谱数据鉴定化合物结构。结果从倒地铃中分离了11个化合物,分别鉴定为正二十七烷(1)、β-香树脂醇棕榈酸酯(2)、β-胡萝卜苷(3)、3β-赤杨醇(4)、β-香树脂醇(5)、β-谷甾醇(6)、棕榈酸(7)、蒲公英赛醇(8)、豆甾醇(9)、金圣草黄素(10)、豆甾醇-3-O-β-D-葡萄糖苷(11)。结论化合物1～5、7～11均为首次从该植物中分离得到。     

乳浆大戟的化学成分

目的：研究乳浆大戟（Euphorbia esula）地上部分的化学成分。方法：利用反复硅胶和凝胶LH-20柱层析进行分离和纯化,通过理化性质和波谱数据分析鉴定化合物结构。结果：分离并鉴定出3个二萜化合物,分别为3,20-dibenzoyloxyingenol（1）,3,16-dibenzoyloxy-20-deoxyingenol（2）和3,13,16-tribenzoyloxy-20-deoxyingenol（3）。结论：化合物1为新二萜化合物,3为本植物中首次报道,2和3对Namalwa细胞显示弱的细胞毒活性。     

Cytotoxic diterpenoids from Euphorbia helioscopia

Four new jatrophane-type diterpenoids (1-4), together with 16 known related compounds, were isolated from the Chinese medicinal plant Euphorbia helioscopia. The structures of 1-4 were determined on the basis of spectroscopic and chemical methods. Cytotoxicity of the isolated compounds against HeLa and MDA-MB-231 cells was evaluated, with only helioscopinolide A (5) and euphornin (3a) being active.