青蒿琥酯

青蒿琥酯为一种对恶性疟有快速治疗效果的抗疟药，既能口服，又可经直肠和胃肠外给药，因此，成为治疗严重疟疾，包括脑型疟的理想药物。至今没有明显的计算所说明青蒿琥酯治疗的脑型疟病人的的死亡率比标准奎宁疗法要高。     

青蒿酯钠的毒性机理及其对弓形虫的作用

青蒿酯钠的毒性机理及其对弓形虫的作用王京燕徐在海王明道（军事医学科学院微生物学流行病学研究所，北京１０００７１）青蒿酯钠是我国首创的高效低毒抗疟药．已经证明青蒿酯钠在体内产生自由基，引起脂质过氧化；但可由提高体内维生素Ｅ含量予以对抗．弓形虫和疟原虫同...     

青蒿琥酯诱发的自由基对孕鼠与胎鼠造血细胞的毒性

采用妊娠d 13-14 AMS小鼠骨髓和胎肝细胞微核和染色体畸变分析的联合试验方法观察青蒿琥酯对造血细胞的毒性, 并用电子自旋共振技术测定孕鼠和胚胎肝内自由基. 结果表明, 青蒿琥酯不但能诱发孕鼠骨髓细胞微核, 抑制骨髓造血, 而且能通过胎盘屏障损伤胎肝有核细胞. 但未发现对孕鼠骨髓和胎肝细胞的致染色体畸变作用. 青蒿琥酯给药能诱发孕鼠肝和胎肝内自由基信号增强. 本结果提示, 青蒿琥酯诱发经胎盘转运造血母细胞核质损伤和造血抑制可能与药物在体内形成的自由基有关.     

青蒿琥酯研究进展

对大批有代表性的论文进行分析、归纳、整理.介绍了青蒿琥酯在药学、药理学、药动学及临床四个方面的研究情况,为进一步研究青蒿琥酯提供参考.     

青蒿琥酯的荧光法测定

青蒿琥酯是具有过氧基的倍半萜烯内酯结构的抗疟药,它经1,1,1-三氯乙烷-醋酐的硫酸先后处理,能转变为具有荧光特性的化合物,据此可用荧光法测定含量。在2～10μg/ml内荧光强度与青蒿琥酯浓度呈线性关系。检测限量为10~(-6)g。荧光的产生与过氧基的存在有关。     

青蒿琥酯研究进展

对大批有代表性的论文进行分析、归纳、整理.介绍了青蒿琥酯在药学、药理学、药动学及临床四个方面的研究情况,为进一步研究青蒿琥酯提供参考.     

青蒿琥酯对小鼠免疫功能的影响

研究青蒿琥酯对小鼠免疫功能的影响，溶血素含量用分光光度法测定，血清ＩｇＧ和Ｃ３含量用单向免疫扩散法测定，淋巴细胞转化率、巨噬细胞吞噬百分率和吞噬指数镜检计数。青蒿琥酯ｉｍ７５ｍｇｋｇ＾－１ｂｉｄｆｏｒ５－７ｄ能降低ＳＲＢＣ致敏小鼠血清溶血素和ＩｇＧ的含量，抑制抗体生成，但增加疟鼠补体Ｃ３的含量。     

青蒿琥酯对大鼠的毒理病理

青蒿琥酯对大鼠的毒理病理徐在海王翠娥（军事医学科学院微生物学流行病学研究所，北京１０００７１）青蒿琥酯属青蒿素衍生物，具有显著抗疟效果和开发价值．本研究观察青蒿琥酯片剂对Ｗｉｓｔａｒ大鼠亚急性毒理病理，揭示中毒靶器官，病变性质和程度，病变与药物剂量的...     

青蒿琥酯对前列腺癌PC-3细胞的抑制作用

目的:观察青蒿琥酯对前列腺癌细胞株PC-3的体外作用,并探讨其可能作用机制。方法:应用光镜形态学、MTT法、流式细胞仪观察不同浓度青蒿琥酯在体外对前列腺癌细胞系PC-3的作用和对细胞DNA含量的影响。结果:青蒿琥酯对前列腺癌细胞系PC-3有明显的生长抑制作用,并能诱导细胞凋亡和抑制细胞增殖周期。结论:青蒿琥酯对前列腺癌PC-3细胞有明显生长抑制和凋亡诱导作用,提示青蒿琥酯有用于治疗激素非依赖性前列腺癌的可能性。     

地奥心血康对羟基自由基的清除作用

利用紫外线辐照过氧化氢水溶液方法产生羟基自由基，并通过电子自旋共振及自旋捕捉方法，对自旋加合物谱线的相对高度进行比较，得到地奥心血康浓度０．７１％，１．４３％和２．１４％时，分别清除掉羟基自由基６６％。８０％和１００％。并与甲酸钠进行比较，得到该药物的作用机制与药效信息。     

Effect of verbascoside on decreasing concentration of oxygen free radicals and lipid peroxidation in skeletal muscle

ＩＮＴＲＯＤＵＣＴＩＯＮＳｔｒｅｎｕｏｕｓｅｘｅｒｃｉｓｅｈａｓｂｅｎｓｈｏｗｎｔｏｄａｍａｇｅｔｈｅａｃｔｉｖｅｍｕｓｃｌｅｆｉｂｅｒｓｏｆｎｕｍｅｒｏｕｓａｎｉｍａｌｓｐｅｃｉｅｓ,ｉｎｃｌｕｄｉｎｇｈｕｍａｎ〔１〕．Ｓｏｍｅｆｏｒｍｓｏｆｅｘｅ...     

四甲吡嗪对活性氧自由基的清除作用(英文)

用电子自旋共振技术和化学发光法研究了四甲吡嗪(川芎嗪,Lig)对活性氧自由基的清除作用,Lig 25 mg·ml~(-1)对两种水溶液体系产生的O_2和OH的清除率分别为100％和44％。该作用被化学发光法证实。Lig 25mg·ml~(-1)对一种脂溶液体系产生的LOO的清除达80％。提示两性药物Lig能直接清除具细胞毒性作用的自由基(O_2,LOO,OH)。     

Free radicals and antioxidants in cardiovascular disease

Several lines of evidence suggest that free radical-mediated oxidative damage to lipoproteins may be an important factor predisposing them to uptake into the vascular wall. This has led to interest in the factors that determine the susceptibility of lipoproteins to oxidation and their relationship to the development of coronary heart disease. Of these factors, the lipoprotein content of natural antioxidant vitamins such as vitamin E, and beta-carotene have aroused particular interest. Studies in animal models of atherosclerosis suggest that natural and synthetic antioxidants can retard the development of atheroma. Epidemiological comparisons between populations and studies within populations also support the contention that high plasma levels or dietary intake of natural antioxidant vitamins may protect against the development of coronary disease in man. Prospective randomized controlled trials of antioxidants in high risk groups are underway to test whether the theoretical promise of a beneficial role for antioxidants in coronary heart disease prevention will be fufilled.     

阿魏酸钠对人类白细胞呼吸爆发氧代谢的影响

目的　研究阿魏酸钠 (SF)对白细胞呼吸爆发期间氧消耗和过氧化物的影响。方法　采用电子自旋共振自旋捕集技术 ,自旋探针氧测定法和化学发光法检测白细胞呼吸爆发期间氧消耗和活性氧自由基。结果　SF( 1mmol·L-1)对白细胞呼吸爆发期间的氧消耗无影响 (P >0 0 5 ) ,但能抑制白细胞产生的化学发光反应 (P <0 0 1) ,清除白细胞释放的O·2 和·OH ,并在黄嘌呤 (Xan) /黄嘌呤氧化酶 (XO)体系和Fentons反应体系中证实 (P <0 0 1)。结论　SF不影响白细胞氧化代谢功能 ,能通过清除氧自由基防止激活白细胞对组织的损伤。     

黄皮酰胺抗脂质过氧化及对氧自由基清除作用

黄皮酰胺是一种生物碱,可抑制铁-半胱氨酸体系引起的大鼠脑,心,肝和睾丸微粒体脂质过氧化,电子自旋共振法研究表明,黄皮酰可清除由佛波醇豆蔻酸乙酸酸酯(PMA)刺激人多形核白细胞(PML)所产生的氧自由基,自旋探针测氧法结果表明,对PMA刺激PML时的氧消耗无影响,在Fenton反应体系中,对羟自由基的清除率为36.6％,在黄嘌呤-黄嘌呤氧化酶和光照核黄素体系中,对超氧阴离子的清除作用分别为21.2％和16.2％。结果提示黄皮酰胺对氧自由基的直接捕捉作用是其抗脂质过氧化作用的机理之一。     

Radical scavenging properties of adenosine and derivatives in vitro

The radical scavenging properties of adenosine and related nucleosides were determined. Various protocols were used to assess the reactivity of the compounds toward hydroxyl radicals, superoxide ions, and hypochlorous acid. In the 2-deoxy-D-ribose assay (hydroxyl radicals) all nucleosides tested were equally effective in the presence of EDTA, with rate constants between 10⁹ and 10¹⁰ M⁻¹·sec⁻¹. However, in the absence of EDTA, resembling in vivo conditions, large differences were observed. An intact cis diol function in the sugar moiety of the compounds appeared important to retain full scavenging activity, probably due to firm complexation of iron ions. The reactivity toward hydroxyl radicals was confirmed in electron spin resonance (ESR) experiments with 5,5-dimethyl-1-pyrroline-N-oxide (DMPO) as a spin-trapping agent. Superoxide ions and hypochlorous acid did not react with the nucleosides. From the results it is hypothesized that the radical scavenging properties of adenosine play a role in its established cardioprotective actions in vivo. © 1996 Wiley-Liss, Inc.     

锦灯笼提取物对DPPH自由基清除作用的探讨

目的:探讨锦灯笼提取物对DPPH自由基的清除作用。方法:电子自旋共振法(ESR)。结果:锦灯笼乙醇和甲醇提取物对DPPH自由基的清除作用随浓度的增加而增大。结论:初步确定了中药锦灯笼具有一定的抗氧化活性。     

青蒿酯钠静脉注射对犬的急性毒性

按Deichmenn,Le Blauc法,给犬单次iv青蒿酯钠,给药后观察14d。结果表明:无毒副反应的最大剂量(MTD)为70mg/kg,近似致死量(ALD)为240mg/kg。毒副作用的主要表现为胃肠道和神经系统症状,致死剂量还引起肉眼血尿。化验检查以网织红细胞减少和血浆ALP升高发生最早,变化明显。病理损伤按出现所需剂量由小到大为红系造血抑制,内脏淤血,胆汁淤滞,胃肠粘膜坏死,肠道出血及肝,肾实质细胞退行性变,量效关系显著。33mg/kg未见任何毒副作用,可视为安全界量。     

青蒿酯钠静脉注射对犬的亚急性毒性

给犬iv青蒿酯钠每天一次,连续14d,90mg/kg使全部动物中毒死亡,45mg/kg中毒表现明显,2/6犬死亡,22.5mg/kg出现轻度中毒,11.25mg/kg未见明显毒副作用,可视为基本安全剂量。毒性作用的主要症状表现为呕吐、摄食量减少,重者出现粘液血便等;心电图Q-T间期延长,Q-T比值增大;化验及病理检查显示骨髓造血抑制,首先是红系成熟障碍,胆汁淤滞,内脏淤血,45mg/kg以上剂量还出现粒系成熟障碍及心、肝、肾、胃肠道、视网膜等组织实质性损伤及相应的血液学和血液生化变化。血液网织红细胞减少或消失仍是最敏感的指标。停药后28d各种变化基本恢复正常。