纳洛酮的临床应用简介

纳洛酮又称丙烯吗啡酮,是羟二吗啡酮的衍生物,为阿片受体竞争性药物,它与分布在脑干等部位的阿片受体结合后,能有效地阻断阿片类药物及内源性阿片样物质所引发的各种效应。1963年开始用于临床,主要用于阿片类麻醉药的拮抗苏醒,此后在儿科临床用于治疗窒息、休克、     

钠络酮的临床应用

盐酸钠络酮(Naloxone hydrochloride,简称NAL)是1960年合成的阿片受体拮抗剂,为羟二氢吗啡酮的衍生物。1961年Bluinderg报道,NAL能拮抗羟二氧吗啡酮引起的小鼠镇痛与致死以及家兔的呼吸抑制作用,其效应为烯丙吗啡(Nalorphine)的7～10倍。此药于1963年开始用于临床,对麻醉中毒、镇痛中毒有特异性的拮抗作用。1975年阿片受体发现后,又相继在脑内和外周组织中发现了内源性阿片样物质     

纳洛酮在儿科的应用进展

纳洛酮 (Naloxone,NAL)于 1 96 0年合成 ,1 96 1年 Blum-bcrg报道 NAL能拮抗羟二氢吗啡酮所致实验动物的镇痛及呼吸抑制作用 ,以后逐渐应用于窒息、昏迷、休克、药物中毒等抢救治疗中 [1 ] 。 NAL是一个纯粹的吗啡拮抗剂 ,几乎完全没有吗啡样激动作用 ,与吗啡受体的亲和力比吗啡或脑啡肽都大 ,在体内和吗啡竞争 U、 K及部分δ受体[2 ] ,由于它几乎没有毒副作用 ,尤其适用于小儿。现综述如下。1　药物中毒的解救1 .1　阿片类中毒 :吗啡、海洛因、哌替啶、芬太尼等药物过量和静脉复合麻醉出现呼吸抑制 ,给予 NAL 0 .2 mg静脉或气管内给…     

纳洛酮在儿科临床应用进展

纳洛酮 (ｎａｌｏｘｏｎｅ ,ＮＸ)是 1960年合成的阿片受体拮抗剂 ,为羟二氢吗啡酮的衍生物。 1963年Ｆｏｌｄｅｓ在临床观察到了ＮＸ对麻醉镇痛的拮抗作用及麻醉过量中毒的治疗作用 ,以后逐渐应用于儿科临床危重病抢救治疗中 ,取得了较好的效果。1　药理作用及用法ＮＸ又名丙烯吗啡酮 ,其结构式与吗啡近似 ,仅在Ｎ 位以烯丙基取代甲基 ,6 位羟基变为酮基。ＮＸ为阿片受体竞争性药物 ,与分布在脑干等部位的阿片受体结合后 ,能有效地阻断内源性阿片样物质 (ＯＬＳ)所介导的各种效应。目前认为ＯＬＳ包括有α、β、γ、δ 内啡肽和脑啡肽等 ,…     

纳洛酮在临床急危重症中的应用进展

纳洛酮（Naloxorle,NAL）又名烯丙羟吗啡酮,为羟二氢吗啡酮的衍生物,是吗啡样物质的特异拮抗药,具有拮抗中枢性内源性阿片肽（EOP）和某些中枢麻醉药的作用。它极易通过血脑屏障,较快地与内源性μ、κ、δ3种阿片受体起竞争性拮抗作用,属于广谱EOP拮抗药.近年研究表明,在急性药物中毒、休克、昏迷、脑血管意外等应急状态下,人体中的EOPβ-内啡肽（β—EP）释放增加,参与各种应激性疾病的病理过程,从而会加速病程进度。而NAL是阿片受体拮抗药,能阻滞和逆转EOP的毒性作用,在抢救急危重症方面具有良好疗效。本文拟就NAL在临床危重症中的应用新进展作一综述。     

盐酸纳洛酮的临床应用

盐酸纳洛酮(naloxone hydrochliride,NLX)为羟二氢吗啡酮的衍生物。国外于1960年人工合成,1963年应用于临床,国内于1983年人工合成,对麻醉性镇痛药中毒有特异性拮抗作用。是特异性阿片受体拮抗剂,能竞争性的阻止并取代阿片样物质与受体的结合,解除阿片类药物中毒症状,对休克、心肺复苏、吗啡类药物及酒精急性中毒疗效肯定。近年来随着临床药理研究的深入,该药已广泛应用于临床各科,并取得理想的疗效。     

纳洛酮在新生儿缺氧缺血性脑病中的应用进展

纳洛酮（Naloxone）又名盐酸纳洛酮、丙烯吗啡酮、烯丙羟吗啡酮、金尔伦、苏诺等,为羟二氢吗啡酮的衍生物,是阿片受体拮抗剂,对阿片样物质和内源性阿片样物质有特异性拮抗作用。国外于上世纪60年代人工合成并应用于临床,该药通过对内源性阿片样物质内啡肽和脑啡肽的拮抗而发挥兴奋中枢神经、兴奋呼吸、抑制迷走神经作用。随着近年来对纳洛酮的深人研究,纳洛酮在临床上得到广泛应用,现将其相关药理及在新生儿缺氧缺血性脑病的临床应用进展综述如下。     

纳洛酮的临床应用

纳洛酮 (naloxone ,NLX)为阿片受体拮抗剂 ,化学结构与吗啡极为相似 ,为羟二氢吗啡酮衍生物 ,能与阿片受体产生特异性结合 ,其亲合力大于吗啡和脑啡肽 ,对调节感知与运动、睡眠与觉醒、心血管功能和呼吸运动等 ,起神经递质和调节作用。随着近年来对NLX的深入研究 ,它除用于阿片类药物中毒的解救以外 ,在临床诸多方面也得到广泛应用 ,而且疗效显著。现结合文献将其临床应用进展简述如下。1　抗休克许多学者认为NLX可能是拮抗内源性阿片肽的作用 ,重建前列腺素和儿茶酚胺的循环机制 ,而逆转或改善低血压休克[1 ] 。吕黄伟等[2 ] 报道 ,应…     

纳洛酮临床应用进展

纳洛酮(naloxone简称NLX)为羟二氢吗啡酮的衍生物,是阿片受体的纯拮抗剂,无激动活性.药用品为盐酸盐.美国于1971年开始应用于临床,我国卫生部1985年批准将其应用于阿片类药物中毒的急救和阿片类药物成瘾的诊断及麻醉镇痛药中毒的抢救,取得了较好的临床效果.     

纳洛酮的临床应用及评价

纳洛酮又名丙烯吗啡,为羟二氢吗啡酮衍生物。其化学结构与吗啡类似,是专一的吗啡受体拮抗剂,与阿片受体呈立体专一性结合。随着研究的不断深入,人们对人体内源性阿片样物质,特别是β-内啡肽这一生理活性物质在一些疾病中的作用的认识,为β-内啡肽拮抗剂纳洛酮的应用提供了理论基础,其适应症也不断扩大。1药理作用与阿片亲和力比吗啡或脑啡肽均大,本身几乎没有吗啡样激动剂作用,注入小剂量即能迅速阻断吗啡类的作用,消除吗啡类药物中毒症状,对吗啡已耐受成瘾者用本药后能立即出现戒断症状。临床用于麻醉性镇痛药的急性中毒,是对镇痛药进行药…     

盐酸纳洛酮治疗急诊昏迷154例效果观察

盐酸纳洛酮（NLX）为羟吗啡酮的衍生物，是阿片受体纯拮抗剂而无激动活性，与阿片受体的亲和力大于吗啡和脑啡肽，能竞争性的阻断并取代阿片样物质与受体的结合，清除阿片类物质中毒症状，临床上最初用于阿片类物质急性中毒的解救及其成瘾患者的诊断和治疗。随着对其认识的深入，近年来其临床应用越来越广泛，尤其在抢救急，危重昏迷患者时应用更为多见。急诊昏迷病人是临床最为急重也最为棘手的病例。由于患者处于昏迷状态，往往不能够提供较准确的病史资料。我院近年来应用盐酸纳洛酮对急诊昏迷病人的抢救取得较好疗效，现报告如下：     

合理应用麻醉性镇痛药

麻醉性镇痛药根据来源分为天然阿片类和合成阿片类两大类。麻醉性镇痛药以吗啡、芬太尼等为代表药物 ,近年来其它人工合成的可待因衍生物如氢吗啡酮、羟吗啡酮、羟可酮和舒芬太尼、阿芬太尼、雷米芬太尼、左吗喃、美沙酮也逐渐应用于临床。本文对麻醉性镇痛药的药理学、适应证、副作用、用法与用量作一综述 ,以便更加合理的应用 ,尽量减少成瘾性的发生。1　天然阿片类镇痛药物阿片类镇痛药物可分为两类 :阿片受体激动剂和阿片受体部分激动剂 (或激动 拮抗剂 )。阿片受体有 5类 :μ、к、б、δ、ε R ,以 μ、κ、δ 3种受体为主。μ受体调…     

纳洛酮的临床应用进展

盐酸纳洛酮（Naloxonehydrochloride商品名Narler，纳洛酮简称NX）为羟二氢吗啡酮的衍生物，是阿片受体拮抗剂，化学结构与吗啡极为相似。１９６０年合成，１９６３年始用于临床，近来随着对纳洛酮深入研究，使其在临床上得到广泛应用。１药理作用纳洛酮是阿片受体的纯拮抗剂而无激动活性，１９６０年Foldes在人体观察到它对麻醉镇痛药的拮抗作用，开始用于治疗麻醉镇痛药物过量和中毒。１９７３年Pert等在中枢神经系统发现吗啡受体后，相继在脑内和脑外周围组织中发现内源性阿片物质脑啡肽、内啡肽（β－EP）、强啡肽，认为内源性物质…     

纳洛酮的临床应用

纳洛酮(naloxone,NX)为羟二氢吗啡酮的衍生物,其化学结构与吗啡相似,仅在吗啡的N-位甲基以烯丙基取代,6位羟基变为酮基,而它的药理作用却与吗啡完全相反,是阿片受体     

纳络酮的临床应用

纳络酮为羟－（２）－氢吗啡酮的衍生物,是特异性的阿片受体拮抗剂,其化学结构与吗啡极为相似,主要区别为丙基取代甲基,６位羟基变为酮基。纳络酮于１９６０年合成,国外１９６３年开始用于临床。我国起步较晚,于１９８６年才应用于对抗吗啡类药物为主的静脉复合麻醉的呼吸抑制及催醒作用后,逐步扩大临床应用,现已在临床各科进行了探索性治疗,并获得了较好的疗效。本文将对纳络酮的临床应用情况综述如下。１药理作用 纳络酮能取代阿片样物质与受体的结合,解除阿片类药物的中毒症状。１９７５年在脑内及外周组织中发现内源性阿片样…     

盐酸纳洛酮的药理特性与临床应用

盐酸纳洛酮是阿片受体特异性拮抗剂,在体内吸收迅速,易通过血脑屏障,与阿片受体的亲和力大于吗啡和脑啡肽,能阻止吗啡和阿片类物质与阿片受体结合,解除中枢抑制作用,临床用于阿片类镇痛药中毒的解救,可迅速解除呼吸抑制及其他中枢抑制症状,使昏迷患者复苏。近年来,对纳洛酮的临床应用报道颇多．现概括如下。     

纳洛酮的临床应用

纳洛酮合成于1960年，为羟(二)氢吗啡酮衍生物，纳洛酮为阿片受体特异拮抗剂，肌注或静滴能迅速翻转吗啡的作用，几分钟内就能消除呼吸抑制，增加呼吸频率。临床用于吗啡类复合麻醉药术后解除呼吸抑制，催醒及急性酒精中毒。近年来，纳洛酮在治疗中的适应证越来越广泛。现综述如下：     

吗啡联合小剂量阿片受体拮抗剂应用研究进展

吗啡是临床常用的强效阿片类镇痛药，临床应用中出现恶心、呕吐、镇静、瘙痒、便秘、尿潴留、呼吸抑制等副作用，长期应用又出现耐受和依赖。大剂量阿片受体拮抗剂能拮抗吗啡所产生的全部效应，而小剂量的阿片受体拮抗剂不仅能减少或减轻吗啡所致的副作用，还能增强吗啡的镇痛效能。本文就小剂量阿片受体拮抗剂与吗啡的联合应用、小剂量阿片受体拮抗剂增强吗啡镇痛效能、减弱吗啡耐受和依赖的作用机制，以及拮抗副作用等方面的研究进展进行综述。     

阿片类物质滥用对女性生殖系统损害的研究进展

一长期应用阿片类物质所致女性生殖内分泌影响1.1长期应用阿片类物质所致女性性激素的改变:长期使用阿片类物质可通过下丘脑、垂体影响人体性腺功能。例如吗啡对女性性腺轴的作用位点在μ型阿片受体,即吗啡分别占据性腺轴各组织中的μ阿片受体,     

我国2014-2016年阿片类药物使用情况分析

目的:分析我国主要阿片类药物的使用现状及变化趋势,为阿片类药物合理使用提供参考。方法:利用药物经济开发信息网数据库,提取2014-2016年芬太尼、吗啡、哌替啶、羟考酮和氢吗啡酮5种阿片类药物的采购数据。以百万人口日剂量数(单位:S-DDD)衡量药品使用量,分析比较阿片类药物整体及不同剂型(主要包括口服剂型、注射剂和其他剂型)在全国及不同地区(中部、东部、西部)的使用量。结果:5种阿片类药物药品使用量从2014年的69.62 S-DDD上升至2016年的78.64 S-DDD;其中氢吗啡酮、羟考酮的药品使用量呈现上升趋势,而吗啡的药品使用量基本不变,芬太尼与哌替啶的药品使用量呈现下降趋势;口服剂型药品使用量从2014年的39.77 S-DDD上升至2016年的45.61 S-DDD,注射剂药品使用量从2014年的20.74 S-DDD上升至2016年的24.23 S-DDD,其他剂型的药品使用量从2014年的9.11 S-DDD下降至2016年的8.81 S-DDD,口服剂型的药品使用量约为注射剂型的2倍,且差距逐年扩大。分地区而言,2014-2016年5种阿片类药物药品使用量在东部地区最高,西部地区次之,中部地区最低但增长率最高(2016年东部、西部、中部地区药品使用量分别为94.04、67.90、63.78 S-DDD,较2014年的增长率分别为8.50%、11.77%、16.17%);在各地区各年份中,吗啡均为药品使用量最高的药物,其次为芬太尼;东、中部地区口服剂型与注射剂型的药品使用量逐年上升,西部地区口服剂型的药品使用量上升而注射剂型的药品使用量逐年下降。结论:我国阿片类药物使用总体呈现上升趋势,但地区间存在差异,且总体使用量仍然较低。在保证严格监管的前提下针对不同地区有必要多方面采取措施促进阿片类药物的合理使用。