多巴胺受体激动剂治疗帕金森病的基础研究进展

帕金森病 (PD)是以脑内黑质多巴胺 (DA)能神经元缺失为主要特点的慢性进行性变性疾病。 40多年来L dopa制剂一直被认为是治疗PD的最有效的药物 ,它对各种PD症状都有较好的疗效 ,但长期和 /或大量应用易出现疗效减退、“剂末现象”、“开关现象”等并发症的发生〔1〕。产生这些现象的原因尽管目前尚未完全阐明 ,但与L dopa本身的缺陷及疾病的不断进展有密切的联系。DA受体激动剂可以克服L dopa的不足 ,并可以加强L dopa的疗效 ,延缓并发症的出现。DA受体激动剂是目前发展最快的PD治疗药物。1　DA受体激动剂的分类DA受体是 2 0世纪 7…     

多巴胺受体激动剂治疗帕金森病的临床研究进展

帕金森病 (PD)是以脑内黑质多巴胺 (DA)能神经元缺失为主要特点的慢性进行性变性病。临床表现主要为运动减少、震颤和肌强直。自 2 0世纪 60年代确立了左旋多巴 (L dopa)替代治疗的基本治疗原则 ,至今L dopa制剂仍被认为是PD症状治疗的金标准。但大部分病人在使用L dopa 3 5年后 ,会出现运动障碍、幻觉、精神症状 ,同时会出现疗效减退 ,导致“剂末现象”、“开关现象”等并发症的发生 ,因而DA受体激动剂被引入到PD的治疗中。DA受体激动剂可以克服L dopa的不足 ,并可以加强L dopa的疗效 ,减轻其副作用。DA受体激动剂最初应用于L dopa…     

帕金森病不同时期的药物治疗

帕金森病 (PD)是一终身性疾病 ,其药物治疗主要是增加脑内多巴胺 (DA)数量 ,保护 DA神经元 ,调整 DA与乙酰胆碱 (Ach)及其它受体间的功能平衡。现将近年来国内外有关PD的药物治疗综述如下。1　常用药物1.1　抗胆碱能药物　 PD患者因 DA缺乏 ,对 Ach相对敏感 ,所以抗 Ach药物可改善其症状。中枢性抗胆碱药物有安坦、苯托品、安克痉和卡马特灵。需强调的是 ,抗 Ach药主要用于≤ 6 5岁 ,认知功能尚好 ,震颤明显的患者 [1 ,2 ] 。1.2　 DA受体促动剂　近期研究认为 ,此类药物可增加 DA释放 ,阻断 DA重摄取 ,刺激 DA受体 ,还有周围性…     

外周多巴胺受体激动剂及其应用

多巴胺(DA)受体是一种G蛋白偶联受体，按其功能特征分为D1样和D2样受体两大类，在体内广泛分布，激活时具有扩张内脏血管、利钠利尿等作用。虽然现有的DA受体激动剂在治疗高血压和心衰中尚未取得一致意见，但为进一步研究和开发更安全、有效的DA受体激动剂提供了依据。     

调控Nurr1表达影响神经干细胞向多巴胺能神经元分化的研究进展

帕金森病（PD）是一种进行性加重的慢性中枢神经系统功能失调所致一系列退行性病变,主要表现为中脑黑质多巴胺（DA）能神经元分泌减少引起的震颤、僵直、运动迟缓等运动障碍及非运动障碍。传统的药物疗法是在短期内补充DA,可缓解症状;其中左旋多巴是治疗PD的首选药物,但长期服用患者会出现精神症状、开关现象、剂末现象和晨僵少动等不良反应^[1]。最新研究^[2]显示,神经干细胞（NSC）移植术有望达到治疗PD运动障碍的目的。     

多巴胺能受体激动剂治疗研究进展

帕金森病的治疗程序首先应确保帕金森病的诊断明确，一旦诊断确定后，首先应考虑用神经保护剂，如司来吉兰。针对帕金森病的初期症状，可先使用多巴胺能受体激动剂，若单用多巴胺能受体激动剂疗效差，则考虑加用左旋多巴。如果欲延长左旋多巴作用的半衰期，可考虑合并使用儿茶酚氧位一甲基转移酶抑制剂。最后，若出现运动并发     

A2AR/D2DR在运动调节帕金森病基底神经节功能紊乱中的作用研究进展

<正>帕金森病(PD)是一种神经系统退行性疾病,主要病理性改变为黑质致密部多巴胺(DA)能神经元变性、坏死,纹状体DA投射减少,引发黑质-纹状体通路对基底神经节的调节功能紊乱~(〔1〕)。DA替代治疗在PD早期能够缓解其临床症状~(〔2〕),但随着病情发展,患者会对以左旋多巴(L-DOPA)为主的DA能抗PD药物产生耐药性、引发异动症等并发症~(〔3〕)。近年来研究证实,腺苷A2A型受体(A2AR)拮抗剂具有增强多巴胺D2型     

帕金森病的药物治疗及疗效

目的探讨帕金森病(PD)患者应用抗PD药物情况及疗效。方法对2014年1~12月期间101例PD患者应用抗PD药物情况(种类、剂量、费用)进行问卷调查和分析,并随访1年,了解患者症状改善情况。结果 PD患者中单用美多芭21例(20.79%),单用息宁25例(24.75%),单用金刚烷胺或安坦8例(7.92%),单用多巴激动剂5例(4.95%),42例(41.58%)为左旋多巴制剂联用多巴激动剂或金刚烷胺、安坦。随着H&Y分级的增加,PD患者使用抗PD药物的种类也逐渐增加。随着病程进展,平均左旋多巴等效剂量(LDE)增大,人均药物费用也逐渐增多,随访治疗后较前PD综合评分(UPDRS)下降,治疗有效。结论目前PD患者的抗PD药物治疗以左旋多巴及其复合剂为主,LDE的用量可以作为衡量病情轻重及预测药物费用的一项重要指标。临床医生对PD患者的延迟运动并发症的出现和对非运动症状的控制重视不足。     

浅谈帕金森病治疗的并发症——异动症

左旋多巴及多巴胺受体激动剂是目前治疗帕金森病（Parkinson’SDisease，PD）的有效药物。长期应用这些药物可引起诸多并发症，异动症就是一种常见运动并发症。但这两类药物诱发的异动症不完全相同，现就这两类药物诱发的异动症进行综合分析，以便对临床医师有所帮助。     

吸入β2-受体激动剂与M-受体拮抗剂治疗支气管扩张症的疗效分析

目的观察吸入β2-受体激动剂(沙丁胺醇)与M-受体拮抗剂(异丙托溴胺)治疗支气管扩张症的疗效。方法将选取的40例支气管扩张症患者随机分两组,对照组:予常规抗感染、化痰排痰、止咳治疗。观察组:在对照组治疗基础上加用吸入β2-受体激动剂与M-受体拮抗剂治疗,对比两组患者治疗后在临床症状、体征、肺功能的改善及住院日的差异。结果观察组在缓解临床表现、改善肺功能及住院日方面所需时间明显短于对照组。结论吸入β-受体激动剂与M-受体拮抗剂治疗支气管扩张症有较好的疗效。     

多巴胺受体激动剂与帕金森病

目前治疗帕金森病主要是恢复纹状体多巴胺能系统的功能而达到控制临床症状。左旋多巴联合外周脱羧酶抑制剂，仍是目前最经典最有效的治疗方法，但副作用明显。多巴胺受体激动剂则则由于可达到满意的临床症状控制，并且副作用轻微从而可能为治疗帕金森病开辟一条新的途径。     

钙敏感受体激动剂的临床研究进展

继发性甲状旁腺功能亢进症(SHPT)是慢性肾脏病(CKD)常见的并发症,慢性肾脏病导致患者矿物质和骨代谢异常,其严重性主要是导致心血管钙化,与透析患者的生存预后密切相关.活性维生素D类药物用于临床治疗继发性甲状旁腺功能亢进症常常伴发高血钙、高血磷而增加心血管钙化的危险.多数药物治疗无效的继发性甲状旁腺功能亢进症患者只能接受甲状旁腺切除术治疗.钙敏感受体激动剂的问世改变了继发性甲状旁腺功能亢进症药物治疗的难题,使多数重症继发性甲状旁腺功能亢进症患者避免了手术风险.我们对钙敏感受体激动剂的临床应用作一介绍.     

帕金森病患者起始用药的横断面调查分析

目的 国内对新发帕金森病（PD）患者起始用药缺乏相关调查。本研究横断面调查我国不同地区新发PD患者的起始药物选择,探讨现实用药的现状及影响因素。方法 收集2014年8月至2015年4月于航天中心医院门诊及北京天坛医院帕金森专病门诊就诊的PD患者342例,对性别、发病年龄、病程、起始用药的种类、H-Y分级等进行记录并分类。结果 发病年龄中位数为50.9岁,病程中位数为6.7年,平均改良H-Y分级为2.43级。起始药物选择存在4种类型,即左旋多巴（LD）型,多巴胺受体激动剂（DA）型,LD＋DA型,non-LD并non-DA型。左旋多巴是最主要的起始药物,达到51.8%,且在青年型患者中（＜40岁起病）,左旋多巴仍是首要的选择药物（占41.0%）,与其他研究存在一定差异。但近5年内新发PD患者中,DA型作为起始药物选择有增多趋势,考虑与指南更新有关。结论 左旋多巴目前仍是临床上不同年龄段新发PD患者起始药物的最主要选择。     

多巴胺受体激动剂治疗催乳素瘤患者冲动控制障碍的发生比例及临床特征分析

目的了解催乳素瘤患者中多巴胺受体激动剂(dopamine agonist, DA)治疗相关冲动控制障碍(impulse control disorders, ICDs)的比例及临床特征。方法连续纳入2019年12月至2020年6月在复旦大学附属华山医院内分泌科门诊随访的的催乳素瘤患者, 收集一般临床资料。采用帕金森病冲动性强迫障碍评分量表(QUIP)进行ICDs筛查;Barratt冲动人格量表(BIS-11)评价3种不同维度的冲动人格;SF-36健康调查量表(SF-36)评价生活质量。结果共纳入111例催乳素瘤病例, 男性44例, 女性67例, 平均年龄(34.74±9.05)岁, 平均病程(66.69±50.70)个月, 起病时中位数催乳素水平147.25(89.97, 470) ng/mL, 大腺瘤比例46.8%。其中90例患者正在接受DA治疗, 21例未用药。DA治疗组和未治疗对照组相比, QUIP量表筛查合并任一ICDs的比例分别为24.4%和14.3%;BIS-11量表的情绪冲动评分在DA组中显著升高(23.32±3.67对21.71±2.55, P=0.022)。DA治疗的...     

左旋多巴对帕金森病大鼠多巴胺能神经元毒性的作用

目的探讨左旋多巴对帕金森病(PD)大鼠黑质多巴胺(DA)能神经元毒性的影响。方法采用6-OHDA制备轻度损伤和重度损伤的PD大鼠模型,口服大剂量(100mg/kg)和小剂量(25mg/kg)美多巴1～3个月,通过酪氨酸羟化酶(TH)免疫组化染色,观察左旋多巴对PD大鼠残存的黑质DA能神经元的影响。结果轻、重度损伤组中,大剂量喂药组、小剂量喂药组和不喂药组三组之间DA能神经元差异无显著性(P0.05)。结论长期使用左旋多巴对6-OHDA毁损的PD大鼠残存的黑质DA能神经元无毒性作用。     

神经营养因子受体Trk小分子激动剂研究进展

神经营养因子作用于Trk受体酪氨酸激酶后能激活细胞内磷酸肌醇3-激酶、细胞外信号调节激酶等信号通路,促进神经元的存活和分化。开发非肽类小分子Trk激动剂以及神经营养因子模拟物,能够在激动Trk受体信号转导的同时避免神经营养因子的诸多缺点,为治疗神经系统疾病提供了新的治疗思路。     

白三烯受体拮抗剂孟鲁司特治疗轻中度哮喘疗效和安全性评价

孟鲁司特 (商品名 :顺尔宁 )是一个特异性强效白三烯(ＬＴＤ4)受体拮抗剂 ,对治疗哮喘具有显著疗效。多项临床研究显示其能改善肺功能 ,哮喘症状和减少吸入糖皮质激素和沙丁胺醇 (商品名 :全乐宁 )用量。在美国等多个国家已用于哮喘的临床治疗。为评价孟鲁司特治疗哮喘的有效性和安全性 ,我们对 174例哮喘患者进行了临床验证。一、对象与方法1.病例选择标准 :知情同意男女患者 ,年龄 15～ 6 5岁 ,哮喘病史至少 1年。一秒钟用力呼气容积 (ＦＥＶ1)≤ 85 %的预计值 ,可逆试验ＦＥＶ1增加≥ 15 %。试验前哮喘治疗包括短效 β2 受体激动剂 ,6 0 …     

调控小胶质细胞对帕金森病的神经保护

帕金森病(PD)这一中枢黑质变性疾病,小胶质细胞对其发病和病情进展中的重要地位已逐渐得到认识,虽然左旋多巴及其复方制剂的发现,但也只能补充已经减少的多巴胺(DA)水平,却不能抑制多巴胺能神经的继续坏死,甚至还认为具有神经毒性,为此调控小胶质细胞活性来实现对多巴胺能神经的保护,以求减缓病程进展对帕金森病人的威胁.     

5-羟色胺受体药物与胃肠疾病

5-羟色胺(5-HT)是重要的肠神经介质,其代谢变化与某些胃肠疾病密切相关。研究发现5-HT受体桔抗剂与激动剂对部分胃肠功能性疾病疗效较好。本文扼要综述5-HT_3受体拮抗剂、5-HT_4受体激动剂与拮抗剂在胃肠疾病中的作用机制及临床疗效。     

mGluRs与帕金森病相关研究进展

<正>帕金森病(PD)是常见的神经退行性疾病,其症状除了常见的运动障碍,还有情感认知障碍。运动障碍与多巴胺(DA)能神经元的渐进性丧失、DA减少有关。兴奋性和抑制传输情感和认知障碍与谷氨酸代谢有关。在基底神经节(BG)区,DA和谷氨酸相互作用,共同调节运动和认知行为。谷氨酸通过谷氨酸受体(GluRs)发挥作用,该受体分为离子型受体和代谢型受体(m GluRs)。研究表明,Ⅰ型m GluRs的拮抗剂和Ⅱ型、Ⅲ