丹参酮自乳化药物传递系统的初步研究

目的 筛选丹参酮自乳化药物传递系统的处方,考察其稳定性。方法 通过溶解度试验、乳化程度观察,乳化完全时间、乳滴粒径大小测定以及伪三相图绘制,确定丹参酮自乳化药物传递系统最佳处方,HPLC法测定处方中药物的量,光照、高温、低温条件下考察其稳定性。结果 丹参酮自乳化药物传递系统最佳处方中的油相为油酸乙酯,乳化剂为TX10和聚山梨酯80,助乳化剂为异丙醇,四者比例为60∶84∶21∶35。结论 所得到的丹参酮自乳化药物传递系统处方在避光和常温下性质稳定。     

中药固体自乳化药物传递系统的发展及应用

将液态或半固体的自乳化(SE)组分固化而形成的固体自乳化药物传递系统(S-SEDDS),可显著提高难溶性药物的生物利用度。该文综述中药固体自乳化系统的特点、辅料选择、在难溶性中药制剂的应用及发展前景。     

中药固体自乳化药物传递系统的发展及应用简

将液态或半固体的自乳化（SE）组分固化而形成的固体自乳化药物传递系统（S-SEDDS）,可显著提高难溶性药物的生物利用度。该文综述中药固体自乳化系统的特点、辅料选择、在难溶性中药制剂的应用及发展前景。     

自乳化药物传递体系的研究进展

自乳化药物传递系统（self-emulsifying drug deliverysystem,SEDDS）是油溶液和表面活性剂的混合物,有时也包括助溶剂,是一种均一、澄清、各向同性的固体或液体剂型。这一系统的基本特征是在胃肠道内或在环境温度（通常指体温37℃）下,当此体系与水性环境接触后只要在轻微搅动情况下,即可发生自我乳化,较短时间内即可形成良好的O/W乳剂。随着乳化剂用量的增多,这种自乳化系统可在胃肠道内自发形成微乳,被称之为自微乳化药物传递系统（self-microemulsifying drugdelivery system,SMEDDS）[1]。对于脂溶性药物,SEDDS制剂比其传统的口服制剂有着更多的优越性。SEDDS在遇到胃肠道的水性环境可迅速乳化,形成O/W的含药乳粒（粒径小于5μm）。细小的油滴可从胃中迅速排空,使药物在整个胃肠道广泛分布,从而减小了大块药物与胃肠道壁长时间接触后产生的刺激性。与普通油溶液相比,SEDDS形成的乳剂颗粒细小,有较大的油水界面,对那些因溶出度小而影响吸收的药物而言,SEDDS可提高药物吸收的速率和程度,提高药物的生物利用度。     

新型给药系统及其在中药现代化中的应用

本论述了近年来国际上新型给药系统——缓控释给药系统、靶向给药系统、透皮给药系统、黏附给药系统、无针粉末喷射给药系统、自乳化药物传递系统等的特点及其在中药制剂中的应用，并扼要介绍了一些国际上应用前景良好的最新给药系统——药物涂层支架、基因治疗载体系统、生物芯片、分子马达、纳米陷阱等，以期为中药剂型改革与中药现代化研究提供参考。     

丹酚酸B磷脂复合物自乳化药物传递系统的制备及质量评价

目的 制备丹酚酸B磷脂复合物(SalB-PC)自乳化药物传递系统(SEDDS),并对其进行质量评价.方法 利用单因素筛选和伪三元相图法,根据乳化效率、乳化后样品的性状及其粒径等指标,筛选出最优处方,并对自乳化制剂的形态学、粒径和电位,以及在人工肠液中的释放特性等质量指标进行考察.结果 最优处方:SalB-PC∶Lauroglycol FCC∶Cremophor EL∶Transcutol P的质量比为9∶45∶40∶15.SalB-PC自乳化制剂为黄色澄清液体,经过100倍稀释形成的乳剂粒径为(187.2±7.1) nm,多分散指数(PDI)为0.267±0.008,zeta电位为(-35.6±2.7)mV,在人工肠液中的释放速率比Sa1B溶液和SalB-PC溶液缓慢.结论 水溶性药物丹酚酸B可以制备成自乳化给药系统,该剂型能减缓SalB在人工肠液中的释放速率.     

水飞蓟素新型纳米制剂的研究进展

综述近年来水飞蓟素新型纳米制剂的研究进展。目前纳米传递系统可通过增加水飞蓟素的溶出速率(如:纳米混悬液、β-环糊精包合物、自乳化药物传递系统、固体分散体和微粉化技术)、提高生物膜的通透性(如:磷脂复合物、纳米结构脂质载体)以及其他方式(如:胶束、介孔二氧化硅纳米粒、聚酰胺-胺型树枝状高聚物)等,促进水飞蓟素的吸收、提高其生物利用度。对提高难溶性药物的生物利用度具有一定的指导意义。     

姜黄素自微乳化给药系统的体内外评价

目的将姜黄素（Cur）制成自微乳化给药系统,并对其进行体内外评价。方法测定乳化后乳剂的pH值、自乳化时间、粒径、形态特征、稳定性和体外释放度,考察Cur自微乳化给药系统在小鼠体内的药物动力学过程,并与其混悬剂相比较。结果 Cur自微乳化给药系统可在4 min内乳化完全,乳化后的微乳pH值接近中性,平均粒径为31.98 nm。以0.25%SDS的纯净水为释放介质,10 min内药物可释放完全。8 h内微乳溶液中Cur的含量保持〉94%。小鼠灌胃给药后的药动学过程表明,与Cur混悬液相比,微乳的AUC提高了12倍。结论自微乳化给药系统可显著提高Cur的体外溶出度和体内生物利用度。     

固体自乳化释药系统的研究进展

同体自乳化释药系统可以提高难溶性药物的溶出度和生物利用度,具有巨大的发展潜力及应用前景.本文综述固体白乳化释药系统的特点、辅料、制备方法及在新剂型中的应用.     

中药和天然药物自乳化释药系统的研究进展

对自乳化释药系统在中药和天然药物中的研究和应用加以综述,阐明自乳化释药系统能有效提高疏水性药物的溶出度和生物利用度,掩盖不良刺激,降低毒性和不稳定性等优点;指出了自乳化释药系统在中药制剂的应用前景及尚待解决的问题。     

自乳化载药系统中脂质和表面活性剂的消化对水难溶性药物在胃肠道内溶出和吸收的影响

自乳化载药系统（SEDDS）是提高水难溶性药物（PWSD）口服生物利用度的重要方法。SEDDS改善药物吸收可能通过多种机制,而高PWSD在消化道内的溶出是其中最重要的因素。本文介绍了预测SEDDS体内溶出的体外评价方法,包括分散实验和脂解实验,并综述了体外评价结合体内生物利用度实验研究SEDDS中的脂质和表面活性剂的消化对药物在小肠内溶出和吸收的影响,期望对SEDDS的处方研究起到一定的指导作用。     

山楂叶总黄酮过饱和自乳化处方中不同脂链长度油相沉淀抑制能力研究

目的：评价山楂叶总黄酮过饱和自乳化释药系统在水性介质的分散过程中油相的脂链长度与沉淀抑制能力的关系。方法以前期优化的山楂叶总黄酮自乳化处方为基础（吐温80- Transcutol P -油酸乙酯=47：40：13）,将处方油相分别替换为长链油相 Labrafil M 1944、Castor oil 及中链油相 Labrafac CC、Capryol 90和正辛酸;在体外模拟胃肠道溶出环境中,考察各油相过饱和自乳化处方的溶出度、载药前后的粒径变化。结果中链油相处方过饱和载药后粒径明显增大,粒径大小受不同溶出介质的影响明显,体外溶出30 min 左右开始出现沉淀;长链油相处方的粒径受过饱和载药和溶出介质的影响不明显,体外溶出90 min 无沉淀现象的出现。结论与中链油相相比,长链油相更有助于提高山楂叶总黄酮过饱和自乳化体系的沉淀抑制能力。     

青蒿素自乳化制剂的制备及其在家兔体内的药动学研究

目的:制备青蒿素自乳化系统,并对家兔体内药动学过程进行考察.方法:通过绘制相图并结合溶出度试验,以形成乳剂的乳化程度和乳化时间为指标,应用正交试验设计筛选最佳处方.用高效液相色谱法测定青蒿素的血药浓度,以青蒿素原料药作对照,比较家兔体内的药动学参数.结果:青蒿素自乳化系统主要由青蒿素、吐温-85 、油酸乙酯、乙醇组成.青蒿素自乳化制剂与青蒿素原料药在家兔体内平均滞留时间分别为4.750 h和4.628 h,家兔药动学研究结果表明,青蒿素自乳化系统口服后能很大程度上提高生物利用度.结论:自乳化制剂可以显著提高青蒿素的体外溶出及体内吸收.     

水飞蓟宾过饱和自乳化给药系统的制备及性质研究

目的 制备水飞蓟宾过饱和自乳化给药系统(S-SEDDS),并对其基本性质进行研究。方法 通过溶解度试验、处方配伍试验和伪三元相图的绘制,以乳化时间、色泽和粒径为指标,筛选过饱和自微乳的处方组成。采用HPLC法测定水飞蓟宾S-SEDDS中药物;并以水飞蓟宾自乳化给药系统(SEDDS)为对照,考察药物溶出特征。结果 水飞蓟宾S-SEDDS的最佳处方组成为：油相中链甘油三酯(MCT)40%、乳化剂聚氧乙烯氢化蓖麻油(Cremophor RH40)48%、助乳化剂辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯(Labrasol)12%,羟丙甲纤维素(HPMC)的加入量为50 mg/g;水飞蓟宾S-SEDDS的平均粒径为49.6 nm,自乳化时间<3 min,载药量为39.3 mg/g;体外溶出试验表明处方中加入少量的沉淀抑制剂,可有效维持药物在S-SEDDS中的过饱和溶解状态。结论 所制备的水飞蓟宾过饱和自微乳处方达到了设计要求,为新制剂开发奠定了基础。     

甘露醇在重症监护病房中的应用

近年来,甘露醇临床应用的研究十分活跃,同时,甘露醇在治疗多种疾病中新用途的报道也日益增多。本文简要回顾近年来取得的成就,提出甘露醇临床应用中的一些误区及体会,着重介绍甘露醇在重症监护病房危重病应用中的一些新进展。     

丘脑遗忘症的记忆过程分析

目的：分析丘脑遗忘症异常的记忆过程,探讨其发病机理。方法：对１２例丘脑卒中病人的病前远、近期记忆内容进行测查,并观察病人病后对近期记忆的保持及形成远期记忆的能力。结果：所有病人均有不同程度的顺行性遗忘,部分病人尚有逆行性遗忘。后者可分为远期记忆内容的遗忘和近期记忆内容的遗忘。两者均可恢复,对近期记忆内容的遗忘恢复不全,留有对病前数小时到２ｄ的记忆空白。顺行性遗忘主要是对近期内容的保持时间过短,难以形成远期记忆。结论：丘脑遗忘症的核心问题是近期记忆的保持障碍和近期及远期记忆的回忆障碍。     

限制性抗原亲和力酶免法用于MSM哨点HIV-1新发感染检测研究

目的获得新一代人类免疫缺陷病毒1型（HIV-1）新发感染检测方法-限制性抗原亲和力酶免法（LAg—avidityEIA,简称LAg）在现场男男性行为者（MSM）哨点人群中新发感染检测应用结果和与现有BED捕获酶免法（BEDCEIA,简称BED）比较的结果。方法用LAg检测2011年14个省（市、自治区）MSM哨点样本,McNermar方法检验LAg与BED新发感染判定结果的一致性,根据发病率公式计算LAg的HIV-1发病率,与已有的BED的HIV-t发病率比较。结果795份纳入新发感染检测的样本,LAg判定新发感染261人（32．83％,261／795）,BED判定新发感染323人（40．63％,323／795）。两种方法判定结果一致率87．17％,Kappa值为0．72,McNermar检验两种方法判定结果一致性差异有统计学意义（P〈0．01）。校正后LAg检测HIV-1发病率为3．94％（95％CI：3．32％～4．56％）、BED检测HIV-1发病率为3．49％（95％CI：2．99％～3．99Voo）;不用FRR校正,LAg和BED获得的HIV-1发病率分别为：4．08％（95％CI：3．52％～4．63％）和3．91％（95％CI：3．38％～4．43％）,两种方法计算的校正和未校正HIV-1发病率差异无统计学意义,未校正的HIV-1发病率均高于校正的HIV-1发病率,但LAg校正前后HIV-1发病率变化小于BED。结论对于MSM哨点样本,LAg判定新发感染比例低于BED,用国际公布LAg的校正系数计算我国MSM哨点人群HIV-1发病率与我国人群BED校正系数计算我国MSM哨点人群HIV-1发病率结果基本一致。     

昆明市2018年～2020年新发现HIV-1感染男男性行为人群新近感染分析

  目的  了解2018年～2020年昆明市通过社会组织新报告的HIV-1感染男男性行为人群（men who have sex with men,MSM）的新近感染情况和影响因素,为该人群的艾滋病防治提供参考。  方法  对昆明市2018年1月至 2020年12月经抗体筛查和确证检测后的MSM阳性样本采用HIV-1限制性抗原亲和力酶联免疫方法（HIV-1 LAg-Avidity enzyme immunoassay,LAg-Avidity EIA）结合CD4+T淋巴细胞计数判断新近感染,采用Logistic回归分析新近感染影响因素。  结果  共收集389份阳性样本,2018年1月至2020年12月HIV-1新近感染者比例分别为48.1%（90/187）、51.6%（49/95）、30.8%（33/107）,2018年1月和2019年12月的新近感染比例,差异无统计学意义（P > 0.05）,2020年的新近感染比例低于2018年和2019年（P < 0.05）。多因素Logistic回归分析显示职业为学生（P = 0.017,OR = 2.989,95%CI:1.221～7.318））检测出新近感染的比例高。  结论  昆明市MSM人群HIV-1新近感染的比例出现下降趋势,在部分人群中新近感染的比例较高,需要有针对性地采取措施,加强新近感染的监测,通过社会组织加强干预服务的可及性,进一步促进检测。