青霉烯类及碳青霉烯类抗生素的结构特点与分级管理建议

目的:为抗菌药物的临床分级管理提供建议,促进青霉烯类和碳青霉烯类抗生素的合理使用.方法:检索国内外文献,对已经上市的青霉烯类和碳青霉烯类抗生素的结构、药理学和药动学特性、抗菌谱及临床应用等进行阐述,分析和比较不同品种的特点,提出分级管理建议.结果 和结论:厄他培南具有半衰期长、对产超广谱β-内酰胺酶(ESBLs)肠杆菌...     

新型碳青霉烯类抗生素美罗培南的临床应用研究进展

目的:为临床合理使用美罗培南提供参考。方法:根据文献,综述美罗培南的药动学,体内、外抗菌作用,毒性及临床评价等信息。结果:美罗培南的药动学特征在不同人群中存在较大差异,其对革兰阴性菌、革兰阳性菌、需氧菌及厌氧菌等均有超强的抗菌作用,毒性低,安全性佳,临床应用广泛。结论:临床应用美罗培南时应全面了解患者感染细菌类型、感染部位及药动学特征,以合理、安全使用美罗培南。     

美洛培南的特点及其在儿科临床的应用

美洛培南是一个新的碳青霉烯类抗生素,对大多数革兰氏阳性和阴性菌产生的β内酰胺酶稳定,具有广谱抗菌活性,尤其是对绿脓杆菌、肠杆菌属、流感嗜血杆菌抗菌活性强于亚胺培南.美洛培南在儿童体内的药动学参数与成人相似或略低,其向儿童脑脊液的渗透性较好.临床试验结果表明美洛培南用于治疗儿童呼吸道感染,泌尿系统感染,细菌性脑膜炎及败血症是安全有效的.美洛培南的药物不良反应发生率比亚胺培南低,常见的有恶心呕吐、腹泻、肝功能一过性变化等.     

我院2013年外科病区厄他培南的用药情况分析

目的:了解并评价厄他培南在我院外科病区临床用药的效果及安全性,为临床用药提供参考。方法:采用回顾性研究方法,对我院2013年6–12月外科病区使用厄他培南的患者病历进行筛选,最终纳入研究的共计132例。对患者使用厄他培南的用药指征、用法用量、病原学检查以及药品不良反应等方面进行调查分析。结果:132例患者使用厄他培南后的治疗有效率为84.85%,有29例患者发生了药品不良反应,用药疗程大于14 d的共计13例(9.84%)。结论:厄他培南对需氧G+菌和G-菌均有效,其经验性术后给药和不规范使用应引起关注,以避免产生耐药菌。     

新型碳青霉烯类抗生素厄他培南

厄他培南是继亚胺培南和美罗培南之后新近开发的新型广谱碳青霉烯类抗生素，具有良好的抗菌活性和药物代谢动力学特性，半衰期长，每日给药1次，对社区获得性混合感染有极好的疗效和安全性。厄他培南与亚胺培南、美罗培南结构相似，具有对脱氢肽水解酶的稳定性，并由于其高结合蛋白活性使得半衰期更长。针对多种感染的临床试验证明，厄他培南与头孢类抗生素和氧哌嗪青霉素具有相当的疗效和安全性。该文就厄他培南的化学结构特点、作用机理、药物代谢动力学／药效动力学等方面的研究进行了综述，     

多尼培南的药理和临床研究

多尼培南（doripenem，S-4661）是新型碳青霉烯类抗生素，抗菌谱广，抗菌活性强，对多种G^＋和G^-菌均有很强的抗菌活性。现对其作用机制、抗菌活性、药动学、临床应用及药物不良反应做一综述。     

新型碳青霉烯帕尼培南-倍他米隆的药理研究和临床应用

帕尼培南 倍他米隆为一新型的 β内酰胺碳青霉烯类抗生素 ,对革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌、需氧菌及产生β内酰胺酶的细菌具有较强的抗菌活性 ,现已广泛应用于临床。它在呼吸道感染、妇产科感染、外科领域等感染的治疗中疗效确切。本文主要就帕尼培南 倍他米隆的抗菌作用、药动学以及在抗感染方面的临床应用作一介绍     

特殊状态人群中亚胺培南-西司他丁的群体药动学研究进展

亚胺培南-西司他丁为广谱碳青霉烯类抗菌药物,已在临床广泛应用,但其在特殊状态人群[本文特指连续性肾脏替代治疗(CRRT)患者、体外膜肺氧合(ECMO)患者、病情危重的烧伤患者以及新生儿和儿童]的个体化给药方案制订中缺乏相应指南和专家共识.本文总结亚胺培南-西司他丁在特殊状态人群中的群体药动学研究,推荐亚胺培南-西司他丁...     

美洛培南的特点及其在儿科临床的应用

美洛培南是一个新的碳青霉烯类抗生素，对大多数革兰氏阳性和阴性菌产生的β内酰胺酶稳定，具有广谱抗菌活性，尤其是对绿脓杆菌、肠杆菌属、流感嗜血杆菌抗菌活性强于亚胺培南。美洛培南在儿童体内的药动学参数与成人相似或略低，其向儿童脑脊液的渗透性较好。临床试验结果表明美洛培南用于治疗儿童呼吸道感染，必尿系统感染，细菌性脑膜炎及败血症是安全有效的。美洛培南的药物不良反应发生率比亚胺培南低，常见的有恶心呕吐、腹泻、肝功能一过性变化等。     

1例抗生素致肾衰竭患者脑病的药学监护

目的:探讨1例肾衰竭患者脑病发作原因及针对该类患者的抗感染药物使用原则。方法:对1例先后使用3种抗生素出现脑病的肾衰竭患者进行药学监护,同时检索、查阅相关文献,探讨脑病发生的原因。结果:患者脑病很可能由厄他培南、头孢他啶导致;对于肾衰竭患者,抗感染药物的选择要根据药敏结果、肌酐清除率、药效学及药动学参数;存在脑病高危因素的患者须在已调整的剂量基础上进行减量。结论:当肾衰竭患者发生感染时,医务人员使用厄他培南应格外谨慎,必要时可选择广谱抗菌药物如哌拉西林/他唑巴坦或氟喹诺酮等进行替代治疗。     

基于PK/PD理论优化1例脓毒性休克患者抗感染治疗方案的病例分析

目的 探讨亚胺培南/西司他丁钠持续输注给药方案用于脓毒性休克合并急性肾损伤患者的疗效及临床药师参与药物治疗方案的作用。方法 临床药师参与1例脓毒性休克合并急性肾损伤且未行持续肾替代治疗患者的抗菌药物治疗,基于抗菌药物PK/PD特性及脓毒性休克患者的病理生理学改变对抗菌药物药动学(PK)/药效学(PD)参数的影响方面,分析亚胺培南/西司他丁钠持续输注给药及剂量调整对药物治疗有效性及安全性的影响。结果 结合患者病理生理学状态,并且根据亚胺培南/西司他丁钠PK/PD特性和静脉输注方法的循证医学依据,调整亚胺培南/西司他丁钠给药剂量、给药间隔和静脉输注方法,可获得满意的治疗效果。结论 临床药师依据抗菌药物PK/PD理论并结合脓毒性休克患者的病理生理学特点,参与药物治疗方案的制定及调整,可以提高药物治疗的疗效和安全性。     

新型抗真菌药硝酸舍他康唑的药理作用及临床评价

硝酸舍他康唑(sertaconazole nitrate)是一种新的局部用抗真菌药,具有抗菌谱广、疗效好、安全性高等特性,并在临床实践中显示出较好的应用前景.现对其作用机制、药动学、临床应用和药物不良反应等进行综述.     

厄他培南治疗呼吸机相关性肺炎的临床疗效

目的比较厄他培南与亚胺培南／西司他丁治疗呼吸机相关性肺炎的有效性和安全性。方法采用随机对照设计，观察厄他培南与亚胺培南／西司他丁治疗60例呼吸机相关性肺炎的临床疗效和不良反应。结果厄他培南组30例，治疗有效率为90．O％，细菌清除率为83．3％；亚胺培南／西司他丁组30例，治疗有效率为86．7％，细菌清除率为82．1％；两组间差异无显著性；两组不良反应发生率均为6．7％。结论厄他培南治疗呼吸机相关性肺炎与亚胺培南／西司他丁相当，安全高效。     

高效液相串联质谱法测定小鼠肺组织中美罗培南的含量

目的：采用液相色谱-质谱串联技术（HPLC-MS/MS）,建立测定小鼠肺组织中美罗培南含量的方法,为研究美罗培南在肺内分布的药动学奠定基础。方法：采用Diamonsil C₁₈（150 mm×4.6 mm,5 μm）色谱柱进行分离,流动相为乙腈-0.1%甲酸水,梯度洗脱,流速1.0 mL·min^-1,内标选择厄他培南。电喷雾离子化源（ESI）,正负离子切换,美罗培南为正离子检测模式,内标厄他培南为负离子检测模式。多反应监测（MRM）方式进行定量分析,用于定量分析的离子对分别为美罗培南m/z 384.1→141.2,内标厄他培南m/z 474.4→265.2。结果：小鼠肺组织匀浆中美罗培南在15.625~2 000 ng·mL^-1范围内线性关系良好（r=0.999 7）,平均提取回收率为98.05%~102.54%,日内、日间精密度均小于15%。结论：采用本法测定小鼠肺组织中美罗培南的浓度,灵敏度高,专属性强,可用于肺组织样品中美罗培南快速有效的分析以及美罗培南在肺组织分布的药动学研究。     

美罗培南的药动学/药效学研究及治疗药物监测研究进展

美罗培南为第2代碳青霉烯类抗菌药物,具有广谱、强效的抗菌活性,是临床上严重感染的一线治疗用药.美罗培南的消除半衰期短(约为1 h),在多种组织及体液中有大量的分布,经肾脏排泄,因此,当患者的表观分布容积或者肾功能有显著变化时,会对美罗培南的药动学参数产生显著的影响.美罗培南属于时间依赖性抗菌药物,需要其血药浓度高于致病...     

注射用法罗培南的体内抗菌活性

目的评价注射用法罗培南的体内抗菌活性。方法建立小鼠腹膜炎模型,比较注射用法罗培南及厄他培南对产酶的大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌及对甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌、耐万古霉素的粪肠球菌感染小鼠的体内抗菌活性。结果注射用法罗培南对产超广谱β内酰胺酶(ESBLs)的大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌和对甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌有较强的体内和体外抗菌活性,其ED_(50)分别为10.96、9.12和7.07 mg·kg~(-1),厄他培南则为14.84、12.58和10.16 mg·kg~(-1)。法罗培南对耐万古霉素的粪肠球菌体外敏感,而厄他培南显示耐药。法罗培南对耐万古霉素的粪肠球菌的ED_(50)比厄他培南低66.77%,分别为10.75和32.35 mg·kg~(-1)。结论注射用法罗培南和厄他培南对产ESBLs的大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌和对甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌有较强的体内和体外抗菌活性,两者作用相似。法罗培南对耐万古霉素的粪肠球菌感染可能有治疗作用,效果优于厄他培南。     

艾帕培南的小鼠泌尿道上行性感染药效学研究

目的 评价艾帕培南对小鼠大肠埃希菌泌尿道上行性感染的体内疗效.方法 通过泌尿道钝针头插管法,向小鼠膀胱内注入0.05mL浓度为1010CFU/mL的大肠埃希菌9612菌液,建立小鼠泌尿道感染模型.于感染后6、24和30h皮下给药,感染后48h处死动物,取肾剖面盖印和研磨计数,评价艾帕培南的疗效,并与对照药美罗培南、厄他培南进行比较.结果 艾帕培南对小鼠的大肠埃希菌9612泌尿道上行性感染具有较好疗效,给药后0.5、2和8 mg/kg剂量组小鼠肾组织匀浆菌落计数明显低于对照组(P＜0.01),0.125、0.5、2和8mg/kg剂量组肾剖面盖印结果均与对照组有显著差异(P＜0.01).艾帕培南与相同剂量组美罗培南、厄他培南相比,肾组织匀浆菌落计数和肾剖面盖印结果均无显著性差异(P＞0.05).结论 艾帕培南对小鼠泌尿道大肠埃希菌9612上行性感染具有较好疗效,体内抗菌活性与美罗培南、厄他培南相近.     

比阿培南与其他抗菌药物对某院临床分离致病菌的体外敏感性比较

目的:比较研究比阿培南和其他抗菌药物的体外抗菌活性。方法:收集2015年1-5月某院分离的344株临床常见致病菌,采用纸片扩散法测定比阿培南和对照药(美罗培南、亚胺培南、厄他培南、氨曲南、左氧氟沙星、哌拉西林他唑巴坦、头孢他啶和头孢吡肟)对革兰阴性菌的敏感性,及比阿培南和对照药(美罗培南、左氧氟沙星、万古霉素、利奈唑胺、克林霉素、青霉素和呋喃妥因)对革兰阳性菌的敏感性。结果:比阿培南与美罗培南、亚胺培南、厄他培南、哌拉西林他唑巴坦对产和不产ESBL的大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌、阴沟肠杆菌及其他肠杆菌的敏感率相仿,且差异无统计学意义(P>0.05),但比阿培南对铜绿假单胞菌的敏感率显著高于其他抗菌药物(P<0.05);比阿培南与美罗培南对甲氧西林敏感的金葡菌、耐甲氧西林的金葡菌、粪肠球菌和屎肠球菌的敏感率相仿,但显著低于万古霉素、利奈唑胺和呋喃妥因(P<0.001)。结论:与其他抗菌药物相比,比阿培南对某院临床分离的革兰阴性菌尤其是铜绿假单胞菌有较高的敏感率,但对鲍曼不动杆菌和肠球菌有较高的耐药率。     

2642例碳青霉烯类抗菌药物相关不良反应自发报告分析及风险信号挖掘

目的 了解碳青霉烯类抗菌药物相关药品不良反应（ADR）发生情况和特点,挖掘相关风险信号,为临床安全使用此类药物提供参考。方法 调取解放军总医院药品不良反应监测中心数据库中2008年1月—2022年10月的碳青霉烯类抗菌药物相关ADR自发报告,对患者一般情况、累及系统/器官、涉及ADR名称等信息进行回顾性分析。采用报告比值比法、比例报告比值法、综合标准法、信息成分法挖掘碳青霉烯类抗菌药物相关ADR的风险信号。结果 碳青霉烯类抗菌药物相关ADR报告共2 642份,其中严重的ADR 410例（15.52%）;主要涉及5种碳青霉烯类抗菌药物品∶种,按构成比降次排序为亚胺培南西司他丁（51.28%）、美罗培南（32.13%）、比阿培南（8.10%）、厄他培南（7.68%）、帕尼培南倍他米隆（0.79%）。患者男女比例为1.74> 60岁最多（59.69%）;14个“药品-ADR名称”组合在4种数据挖掘方法中均生成阳性信号,其中美罗培南相关信号最多;亚胺培南西司他丁与厄他培南在神经系统疾病ADR中报告数较多。结论 风险信号挖掘结果与已知的碳青霉烯类抗菌药物相关ADR信息基本一致。临床在使用碳...     

1例心脏外科手术后合并难治耐药性铜绿假单胞菌肺炎伴菌血症患者的用药分析

目的 探讨临床药师在难治耐药性铜绿假单胞菌肺炎伴菌血症患者抗感染治疗中的作用.方法 临床药师参与l例心脏外科手术后合并难治耐药性铜绿假单胞菌肺炎伴菌血症患者的治疗过程,并从药动学/药效学、不良反应等方面对治疗方案进行评估,协助临床选择抗感染治疗方案.结果 患者先后使用万古霉素+美罗培南、美罗培南+左氧氟沙星等方案治疗,...