盐酸伐昔洛韦片人体生物等效性研究

目的研究盐酸伐昔洛韦片在健康人体内的生物等效性。方法20名受试者单剂量、交叉口服盐酸伐昔洛韦片受试制剂和参比制剂后,采用高效液相色谱-荧光检测法测定其体内代谢转化物阿昔洛韦的血药浓度,以BAPP2.0程序计算药动学参数和生物等效性数据。结果受试制剂和参比制剂的阿昔洛韦,其Cmax分别为(2.04±0.48)、(1.94±0.37)μg·mL-1,tmax分别为(1.3±0.6)、(1.4±0.6)h,t1/2分别为(2.53±0.42)、(2.55±0.43)h,AUC0～12分别为(5.82±0.99)、(5.54±0.84)μg·h·mL-1,AUC0～∞分别为(6.04±1.04)、(5.76±0.94)μg·h·mL-1。经方差分析和配对t检验,受试制剂与参比制剂的药动学参数无显著性差异(P>0.05),受试制剂的相对生物利用度为(105.7±13.9)%。结论2种制剂具有生物等效性。     

盐酸伐昔洛韦片的人体药动学及生物等效性研究

目的:研究单剂量口服盐酸伐昔洛韦片的药动学特征,并评价2种制剂的生物等效性。方法:采用双周期交叉试验方法,18名健康志愿者分别单剂量口服2种盐酸伐昔洛韦片600mg,采用高效液相色谱法测定血浆中药物浓度,计算药动学参数,并进行统计分析。结果:盐酸伐昔洛韦片受试制剂与参比制剂的主要药动学参数tmax分别为(1.69±0.25)、(1.72±0.26)h,Cmax分别为(3.34±0.58)、(3.40±0.49)μg·mL-1,t1/2分别为(2.73±0.31)、(2.97±0.33)h,AUC0～14分别为(11.22±2.21)、(11.12±1.90)μg·h·mL-1,AUC0～∞分别为(11.76±2.15)、(11.61±1.86)μg·h·mL-1。受试制剂相对于参比制剂的生物利用度为(101.06±11.72)%。结论:2种制剂具有生物等效性。     

盐酸伐昔洛韦片的人体药动学及生物等效性

目的研究盐酸伐昔洛韦片在健康人体内的药动学及相对生物利用度。方法采用双周期交叉试验设计,利用建立的高效液相色谱法测定了20名健康男性受试者口服盐酸伐昔洛韦片后不同时间血浆中伐昔洛韦的活性代谢物阿昔洛韦的浓度,同时绘制血浆药物浓度-时间曲线并计算出主要药动学参数。结果20名受试者分别口服含盐酸伐昔洛韦片300 mg的受试制剂和参比制剂后,血浆中伐昔洛韦的活性代谢物阿昔洛韦的tm ax分别为(0.90±0.35)和(0.98±0.36)h,mρax分别为(2.55±0.64)和(2.49±0.61)mg.L-1,t1/2分别为(2.00±0.33)和(1.94±0.22)h;用梯形法计算,AUC0-14分别为(5.80±0.89)和(6.05±1.04)mg.h.L-1,AUC0-∞分别为(6.16±0.95)和(6.35±0.98)mg.h.L-1;以AUC0-14计算,盐酸伐昔洛韦片的相对生物利用度平均为(96.9±12.4)%。结论盐酸伐昔洛韦片2种制剂具有生物等效性。     

盐酸伐昔洛韦泡腾片在人体内的生物等效性

目的考察两种盐酸伐昔洛韦片的人体生物等效性。方法采用双制剂双周期自身交叉对照的方法,将18名健康男性受试者随机分为两组,单剂量口服盐酸伐昔洛韦受试制剂和参比制剂各0.6 g;血浆中阿昔洛韦浓度用HPLC法测定,DAS软件计算药物动力学参数,并对其进行生物等效性评价。结果盐酸伐昔洛韦受试制剂和参比制剂的Cm ax分别为2.54±0.32、2.59±0.44μg.m l-1;Tm ax分别为2.28±0.31、2.22±0.26 h;AUC0→Tn分别为10.75±1.804、11.35±2.548μg.h.m l-1,AUC0→∞分别为11.49±2.06、12.09±2.757μg.h.m l-1;t1/2分别为2.55±0.69 h、2.67±0.76 h。按盐酸伐昔洛韦药-时曲线下0→Tn的面积计算,相对生物利用度为96.1%。结论盐酸伐昔洛韦受试制剂与参比制剂相比,AUC、Cm ax符合生物等效性要求,Tm ax比较差异无统计学意义,受试制剂和参比制剂具有生物等效性。     

伐昔洛韦片人体生物等效性评价

目的:评价伐昔洛韦受试片剂与参比片剂的生物等效性。方法:采用随机交叉试验设计,22名健康男性志愿者分别单剂量口服伐昔洛韦受试片剂和参比片剂300 mg。采用高效液相色谱法测定血清中伐昔洛韦的浓度。结果:伐昔洛韦受试片剂和参比片剂的AUC_(0～t)分别为(8.2±s 1.8)和(7.9±2.2)mg·h·L~(-1);AUC_(0～∞)分别为(8.6±1.9)和(8.3±2.2)mg·h·L~(-1);c_(max)分别为(2.6±0.6)和(2.7±0.8)mg·L~(-1);t_(max)分别为(1.1±0.5)和(1.0±0.4)h;t_(1/2)分别为(3.1±0.6)和(2.9±0.5)h。结论:伐昔洛韦受试片剂与参比片剂具有生物等效性。     

人血浆中阿昔洛韦的HPLC-MS法的建立及盐酸伐昔洛韦片的生物等效性研究

目的:建立人血浆中盐酸伐昔洛韦在人体内代谢产物阿昔洛韦的HPLC-MS分析方法,分析临床用药每人0.3 g盐酸伐昔洛韦片时,阿昔洛韦在人体内的药动学过程和特征,评价受试制剂和参比制剂的生物等效性.方法:采用双交叉随机实验设计:20名健康男性受试者随机交叉口服两种盐酸伐昔洛韦片0.3 g后,采用HPLC-MS法测定人血浆中阿昔洛韦浓度,计算药代动力学参数.结果:20名健康男性受试者口服受试制剂和参比制剂0.3 g后,估算的阿昔洛韦的消除半衰期分别为3.07±0.31 h和3.05±0.25 h,达峰时间分别为0.9±0.2 h和1.0±0.2 h,达峰浓度分别为2054.8±757.8 ng·mL-1和2137.0±563.2 ng·mL-1,AUC0-15分别为5899.3±1757.3μg·mL-1和6032.4±1702.3μg·h·L-1.用面积法(AUC0-15)估算的受试制剂的相对生物利用度为98.9%±16.6%.结论:本试验建立的测定方法灵敏、准确、简便.新制剂盐酸伐昔洛韦片和市售盐酸伐昔洛韦片的药代动力学参数相近,统计学结果表明:两种盐酸伐昔洛韦片生物等效.     

2种奥美拉唑肠溶胶囊的人体生物等效性研究

目的研究2种奥美拉唑肠溶胶囊的生物等效性。方法20名健康男性志愿者随机分成2组,交叉口服受试制剂和参比制剂各40mg,采用高效液相色谱法测定人血清中奥美拉唑浓度,由DAS软件计算药动学参数及相对生物利用度。结果受试制剂与参比制剂的t1/2分别为(1.685±0.866)、(1.653±0.862)h,tmax分别为(2.425±0.693)、(2.200±0.865)h,Cmax分别为(0.894±0.481)、(0.865±0.342)μg·mL-1,AUC0～10分别为(2.041±1.446)、(2.022±1.322)μg·h·mL-1,AUC0～∞分别为(2.163±1.594)、(2.125±1.507)μg·h·mL-1,受试制剂的相对生物利用度为(100.3±17.4)%。结论2种奥美拉唑肠溶胶囊具有生物等效性。     

盐酸甲氯芬酯胶囊在健康人体内的生物等效性研究

目的:研究2种盐酸甲氯芬酯胶囊在中国健康志愿者体内的生物等效性。方法:18名健康男性志愿者随机分为2组,分别单剂量交叉口服盐酸甲氯芬酯胶囊受试制剂或参比制剂200mg。于服药前0h和服药后0.33、0.67、1、1.5、2、2.5、3、4、6、8、10、14、24h时抽取静脉血,采用高效液相色谱法测定血浆中对氯苯氧乙酸的浓度。通过DASVer2.0软件计算主要药动学参数,评价2制剂的生物等效性。结果:盐酸甲氯芬酯受试制剂与参比制剂的药动学参数分别为:tma(x2.11±0.37)、(2.06±0.34)h,cmax(12.56±2.85)、(12.78±2.84)μg·mL-1,t1/(25.81±2.68)、(6.00±2.14)h,AUC0～2(434.11±7.89)、(34.12±7.99)μg·h·mL-1,AUC0～∞(34.83±7.68)、(34.79±7.97)μg·h·mL-1。以AUC0～24计算,受试制剂对参比制剂的相对生物利用度为(100.7±11.7)%。结论:2种盐酸甲氯芬酯胶囊在中国健康志愿者体内具有生物等效性。     

2种盐酸美金刚片的人体生物等效性研究

目的:评价2种不同厂家盐酸美金刚片的生物等效性。方法:采用标准二阶段交叉设计自身对照试验方案,将20名健康男性受试者随机分为2组,分别单剂量口服盐酸美金刚片受试制剂(国产)或参比制剂(进口)10mg后,用液-质联用(LC-MS)法测定血浆中美金刚浓度,以DAS2.0软件计算药动学参数。结果:20名健康受试者单剂量口服受试制剂或参比制剂后,药动学参数分别为:t1/2(69.77±14.61)、(76.06±17.92)h,tmax(5.15±1.18)、(5.05±1.36)h,cmax(13.64±3.28)、(13.34±4.18)μg·mL-1,AUC0～240h(857.73±164.45)、(888.16±316.00)μg·h·mL-1,AUC0～∞(940.00±180.70)、(999.00±346.40)μg·h·mL-1。与参比制剂比较,受试制剂的生物利用度为104.2%。结论:2种盐酸美金刚片生物等效。     

阿奇霉素胶囊人体生物等效性研究

目的:研究阿奇霉素胶囊的人体生物等效性。方法:21名健康志愿者采用拉丁方设计,分为A、B、C3组,分别交叉单剂量口服阿奇霉素胶囊受试制剂1(规格:每粒0.25g)、受试制剂2(规格:每粒0.125g)及参比制剂(规格:每粒0.25g)后,用微生物法测定血药浓度,计算药动学参数,并进行生物等效性评价。结果:受试制剂1、受试制剂2、参比制剂的Cmax分别为(1.06±0.41)、(0.99±0.54)、(1.07±0.53)μg·mL-1,tmax分别为(2.38±0.86)、(1.86±0.85)、(2.52±1.40)h,AUC0～144分别为(11.00±6.15)、(10.65±5.17)、(10.49±5.17)μg·h·mL-1,AUC0～∞分别为(12.48±7.27)、(11.65±5.64)、(11.57±5.87)μg·h·mL-1;阿奇霉素胶囊受试制剂1、2的相对生物利用度分别为(102.73±15.63)%、(103.17±13.64)%。结论:2种规格的阿奇霉素胶囊与参比胶囊均具有生物等效性。     

2种司帕沙星胶囊人体生物利用度与生物等效性研究

目的:比较2种司帕沙星胶囊的人体药动学参数、生物利用度,评价二者的生物等效性。方法:22名男性健康志愿者随机交叉单剂量口服200mg受试制剂或参比制剂后,应用高效液相色谱法测定血浆中司帕沙星浓度,并利用3p97程序计算药动学参数及评价二者生物等效性。结果:受试制剂与参比制剂体内药-时曲线符合二室模型,Cm ax分别为(0.85±0.23)、(0.90±0.27)μg.mL-1,tm ax分别为(5.59±2.28)、(4.95±1.17)h,AUC0~120分别为(27.92±6.09)、(29.65±8.49)μg.h.mL-1,AUC0~∞分别为(29.95±6.51)、(31.74±9.38)μg.h.mL-1。受试制剂相对生物利用度为(97.47±18.32)%。结论:受试制剂与参比制剂具有生物等效性。     

2种盐酸阿呋唑嗪制剂的生物等效性研究

目的:比较盐酸阿呋唑嗪缓释片和盐酸阿呋唑嗪进口普通片的人体生物等效性。方法:20名健康男性志愿者自身交叉单剂量口服盐酸阿呋唑嗪缓释片和盐酸阿呋唑嗪进口普通片5mg,用高效液相色谱法测定人血浆中盐酸阿呋唑嗪浓度,计算药动学参数,并进行统计学分析及生物等效性评价。结果:盐酸阿呋唑嗪缓释片和盐酸阿呋唑嗪进口普通片的Cmax分别为(28·92±9·63)、(32·92±10·23)μg·L-1,tmax分别为(2·7±0·6)、(1·4±1·0)h,AUC0～∞分别为(221·14±59·46)、(245·68±67·20)μg·h·L-1,t1/2分别为(6·68±0·85)、(4·73±1·22)h,AUC0～24分别为(215·20±49·63)、(226·30±53·60)μg·h·L-1。盐酸阿呋唑嗪缓释片的相对生物利用度为(92·2±13·2)%。结论:2种制剂具有生物等效性。     

盐酸氨溴索口腔崩解片人体生物等效性研究

目的:研究盐酸氨溴索口腔崩解片在健康人体内的生物等效性。方法:18名健康受试者单剂量随机交叉口服盐酸氨溴索口腔崩解片或普通片60mg,采用高效液相色谱法测定血药浓度,以3p97程序计算药动学参数与相对生物利用度。结果:口腔崩解片与普通片在体内血药浓度均呈一室模型,tmax分别为(2·39±0·61)、(2·19±0·92)h,Cmax分别为(91·26±49·81)、(90·17±42·96)ng·mL-1,AUC0～25分别为(515·14±289·84)、(566·20±293·98)ng·h·mL-1,AUC0～∞分别为(591·57±285·22)、(673·58±301·18)ng·h·mL-1。经方差分析和双单侧t检验,口腔崩解片与普通片药动学参数无显著性差异(P>0·05),盐酸氨溴索口腔崩解片的相对生物利用度为(90·98±10·88)%。结论:盐酸氨溴索口腔崩解片与普通片具有生物等效性。     

克林霉素局部给药与口服给药药动学比较研究

目的:研究克林霉素磷酸酯阴道凝胶局部给药与盐酸克林霉素片口服给药后克林霉素药动学特征,并进行比较。方法:10名健康女性志愿者单剂量阴道局部给予克林霉素磷酸酯阴道凝胶5g(相当于克林霉素100mg),1mo后志愿者单剂量口服盐酸克林霉素片150mg,分别用液/质联用法检测血清中克林霉素的浓度,并经DAS药动学程序进行数据处理,计算药动学参数。结果:克林霉素磷酸酯阴道凝胶与盐酸克林霉素片的t1/2分别为(15.30±2.62)、(3.64±0.78)h,tm ax分别为(4.88±0.94)、(1.00±0.33)h,Cm ax分别为(38.30±22.77)、(1 334.13±535.91)ng.mL-1,AUC0~48为(686.62±316.73)、(3 357.70±1 013.32)ng.h.mL-1,AUC0~∞为(783.45±351.19)、(3 393.33±1 037.40)ng.h.mL-1。克林霉素磷酸酯阴道凝胶阴道局部给药相对于盐酸克林霉素片的生物利用度为(29.5±6.8)%。结论:克林霉素磷酸酯阴道凝胶阴道局部给药后克林霉素主要滞留于阴道局部,能更好地发挥局部治疗作用,更安全。     

阿莫西林/双氯西林钠分散片的人体生物等效性研究

目的:研究阿莫西林/双氯西林钠分散片的人体生物等效性。方法:采用双周期交叉设计试验,20名健康男性受试者随机交叉单剂量口服阿莫西林/双氯西林钠分散片(受试制剂)和阿莫西林/双氯西林钠胶囊(参比制剂)750mg,以高效液相色谱法测定人血浆中阿莫西林、双氯西林经-时血药浓度,用DAS软件拟合计算药动学参数。结果:受试制剂与参比制剂阿莫西林的tm ax分别为(1.16±0.26)、(1.24±0.27)h,Cm ax分别为(6.32±2.56)、(6.59±2.33)μg.mL-1,AUC0~7分别为(12.27±2.25)、(12.66±2.68)μg.h.mL-1,AUC0~∞分别为(15.48±2.38)、(15.47±3.71)μg.h.mL-1;双氯西林的tm ax分别为(0.94±0.23)、(0.93±0.18)h,Cm ax分别为(12.12±5.71)、(12.12±4.15)μg.mL-1,AUC0~7分别为(23.49±4.20)、(23.25±3.64)μg.h.mL-1,AUC0~∞分别为(24.93±3.96)、(24.50±3.66)μg.h.mL-1。受试制剂阿莫西林与双氯西林的相对生物利用度分别为(97.7±8.2)%、(102.0±16.8)%。结论:阿莫西林/双氯西林钠分散片与阿莫西林/双氯西林钠胶囊具有生物等效性。     

辛伐他汀口腔崩解片的人体生物等效性研究

目的:比较2种辛伐他汀制剂的人体生物等效性。方法:18名健康男性志愿者随机交叉单剂量口服辛伐他汀口腔崩解片(受试制剂)与辛伐他汀片(参比制剂)40mg,用液-质联用法测定人血浆中药物浓度,并用3p97软件计算药动学参数和生物利用度。结果:2种辛伐他汀制剂在人体内药-时曲线符合一室模型,受试制剂与参比制剂的Cmax分别为(6.73±5.22)、(7.08±5.41)ng·mL-1,tmax分别为(2.11±0.74)、(1.89±0.85)h,AUC0～12分别为(19.83±19.09)、(19.98±18.20)ng·h·mL-1,AUC0～∞分别为(22.18±20.09)、(22.41±21.07)ng·h·mL-1。受试制剂相对于参比制剂的生物利用度为(99.25±13.11)%。结论:2种辛伐他汀制剂具有生物等效性。     

头孢地尼分散片的人体生物等效性研究

目的:研究头孢地尼分散片在健康人体中的药动学和生物等效性。方法:采用微生物法测定20名健康志愿者单剂量交叉口服400mg头孢地尼分散片(受试制剂)和头孢地尼胶囊(参比制剂)后不同时间血清中的药物浓度。结果:受试制剂与参比制剂药-时曲线均符合一房室开放模型,tmax分别为(3.48±0.53)、(3.60±0.48)h,Cmax分别为(2.10±0.32)、(2.15±0.26)mg·L-1;t1/2ke分别为(2.41±0.39)、(2.33±0.41)h,AUC0~12分别为(9.51±1.65)、(10.05±1.72)mg·h·L-1,AUC0~∞分别为(10.43±1.62)、(11.01±1.81)mg·h·L-1。受试制剂相对于参比制剂的生物利用度为(96.03±14.89)%。结论:两种制剂具有生物等效性。     

2种盐酸舍曲林制剂人体生物等效性研究

目的研究2种盐酸舍曲林制剂的人体生物等效性。方法采用双周期随机交叉设计试验,22名健康男性志愿者单剂量口服盐酸舍曲林口服液(受试制剂)或盐酸舍曲林片(参比制剂)50mg,以高效液相色谱-质谱联用法测定血药浓度。结果受试制剂与参比制剂的t1/2分别为(27.3±5.2)、(26.3±3.0)h,Cmax分别为(9.56±2.49)、(9.43±2.91)μg·L-1,tmax分别为(5.18±1.47)、(6.00±1.07)h,AUC0～108分别为(329±112)、(297±111)μg.h·L-1,AUC0～∞分别为(354±127)、(316±122)μg.h.L-1。经方差分析和双单侧t检验,主要药动学参数无差异,但tmax存在差异;受试制剂的相对生物利用度为(115.5±26.7)%。结论2种盐酸舍曲林制剂具有生物等效性。