复方夫西地酸眼用乳剂的制备及质量控制

目的制备复方夫西地酸眼用乳剂并建立该制剂的质量控制方法。方法采用羟丙甲纤维素为增稠剂,按处方制备复方夫西地酸眼用乳剂,根据《中国药典》2005年版眼用制剂项下规定建立其质量控制方法,并用HPLC法分别测定该制剂中夫西地酸和地塞米松磷酸钠的含量。结果夫西地酸、地塞米松磷酸钠的检测浓度线性范围分别为20～120mg·L^-1和6．25-200mg·L^-1,平均回收率分别为99．57％（RSD为1．53％）和99．62％（RSD为0．60％）,方法重现性的RSD分别为0．46％（n=6）和0．29％（n=6）;滴眼后无刺激性,质量稳定有效期在1a以上。结论该制剂制备工艺简单,含量测定方法简便、准确,质量稳定,对眼部无刺激性。     

夫西地酸喷剂的制备

目的开发夫西地酸喷剂。方法制备夫西地酸喷剂,高效液相色谱法测定主药含量,透皮扩散考察体外释放特性。结果喷剂中夫西地酸为标示含量的98．13％（RSD=0．33％）,体外释放方程InQ-0．3245Int-0．8855（R^2=0．9982）。结论夫西地酸剂含量均匀,质量控制方法可靠,体外释放符合Ritger—Peppas方程。     

夫西地酸凝胶剂的制备

目的：开发夫西地酸凝胶剂并研究其体外渗透。方法：加热搅拌法制备夫西地酸凝胶剂,高效液相色谱法测定其主药含量,透皮扩散考察体外释放特性。结果：凝胶剂中夫西地酸为标示含量的96.70%（RSD=0.42%）,体外释放方程lnQ=0.3833lnt-0.8241（r2=0.9996）。结论：夫西地酸凝胶药物含量均匀,质量控制方法可靠,体外释放符合Ritger-Peppas方程。     

巴洛沙星眼用原位凝胶的制备及质量控制

目的：建立巴洛沙星眼用原位凝胶剂的制备及质量控制方法。方法：以泊洛沙姆407为基质,卡波姆940为增稠剂,尼泊金乙酯为抑茵荆,氯化钠为渗透压调节剂,制备巴洛沙星眼用原位凝胶剂;采用HPLC法测定含量。结果：巴洛沙星浓度在5．0～50．0μg·ml^-1范围内线性关系良好（r=0．9996）,平均回收率为100．6％（RSD=1．41％）;家免眼刺激性实验表明本制剂无刺激性,符合《中国药典》对眼用制剂的质量要求。结论：该制剂处方设计合理,制备方法简便,含量测定方法适用于本品质量控制。     

左氧氟沙星地塞米松眼用凝胶的制备及质量控制

目的探寻左氧氟沙星地塞米松眼用凝胶的优化处方及制备工艺．并建立其质量控制方法。方法以卡波姆934为凝胶基质,通过比较调整适宜浓度控制粘度。以氯化钠调节渗透压,氢氧化钠调节pH;采用紫外分光光度法测定主药含量。考察制剂稳定性。结果所得的制剂呈淡黄绿色透明状,盐酸左氧氟沙星和地塞米松磷酸钠的回收率分别为100．24％（RSD=0．83％）和100．35％（RSD=1．07％）。结论本法制备眼用凝胶的工艺简单易行。制剂质量稳定。     

丙酸氯倍他索乳的制备和质量控制

目的：研究丙酸氯倍他索乳的制备和质量控制。方法：采用月桂氮革酮为渗透促进剂,用紫外分光光度法测定乳剂中丙酸氯倍他索的含量,检测波长为239nm。结果：含量测定平均回收率为99．9％。RSD为0．57％（n=5）。结论：该制剂处方合理,制备工艺简便,质量易控制。     

环孢素眼用乳剂的制备及质量控制

目的研制低浓度的环孢素眼用乳剂,并建立该制剂的质量控制方法。方法采用羟丙甲纤维素为增稠剂,按处方制备低浓度的环孢素眼用乳剂,用高效液相色谱法测定环孢素的含量,观察家兔眼部刺激性,并对制剂的稳定性进行考察。结果环孢素在5～60 mg/L浓度范围内线性关系良好（r=0.9999）,平均回收率为100.39%,相对标准偏差（RSD）为1.15%。滴眼后无刺激性,而且稳定性较好。结论该制剂制备工艺简单,含量测定方法简便、准确,质量稳定,对眼部无刺激性,是一种较理想的眼用制剂,可用于干眼症及其他眼部免疫性疾病的治疗。     

复方司帕沙星阴道泡腾片的制备及质量控制

目的：制备复方司帕沙星泡腾片并进行质量控制。方法：该制剂以酸和碱为辅料，司帕沙星和替硝唑为主药制备。酸碱输料分别制粒，干燥后混合压片，建立了双波长分光光度法检测主药含量，同时用健康家兔做阴道黏膜刺激性试验。结果：司帕沙星检测质量浓度线性范围为2．0～10．0mg·L^-1（r=0．9998），平均回收率99．6％（RSD=1．18％），替硝唑质量浓度线性范围为4．0～20．0mg·L^-1（r=0．9995），平均回收率99．8％（RSD=0．87％）；本品在5min内完全崩解，发泡量大，对阴道黏膜的刺激性小。结论：该制剂制备及含量测定方法简单，产品刺激性小，适合于在临床上推广应用。     

加替沙星热敏型凝胶滴眼液的制备与质量控制

目的制备加替沙星热敏型眼用凝胶并建立其质量控制方法。方法以泊洛沙姆P407为热敏型材料、加替沙星为主药制备加替沙星热敏凝胶,采用紫外分光光度法测定加替沙星含量,并考察产品的稳定性。结果所得制剂为透明度高、流动性好的凝胶剂;加替沙星检测质量浓度线性范围为1．25～80．00μg／mL（r=0．9989,n=7）,平均回收率99．80％,RSD=0．82％（n=9）;泊洛沙姆P407在处方中的质量分数为19％;产品室温观察1年质量稳定。结论该制剂制备简单、质量稳定可控。     

氟尿嘧啶乳剂的研制与临床应用

目的：为满足临床需要研制一种氟尿嘧啶乳剂。方法：将氟尿嘧啶用研和法制成乳剂,建立酸碱度、含量滴定等质量控制方法,结果：PH7．0－8．0,平均回收率101．4％,RSD＝0．89％(n=7),临床用于治疗跖疣效果较好。结论：该制剂制备工艺简单、质控方法准确可靠。     

他克莫司眼用乳液的质量控制

目的建立他克莫司眼用乳液的质量控制方法。方法根据中国药典2005年版眼用制剂项下规定建立他克莫司眼用乳液的质量控制方法,用高效液相色谱法测定他克莫司的含量,观察家兔眼部刺激性,并对制剂的稳定性进行考察。结果他克莫司在6．25～200μg·m^-1浓度内线性关系良好（r=0．9999）,平均回收率为99．83％,RSD为0．59％,方法重现性的RSD为1．04％（n=6）。滴眼后无刺激性,而且稳定性相对较好。结论本方法专属性强、操作简便、结果准确,可用于他克莫司眼用乳液的质量控制。     

环孢素眼用乳状液的含量测定及稳定性研究

目的:建立环孢素眼用乳状液的含量测定方法并考察其稳定性。方法:采用高效液相色谱法测定环孢素的含量,色谱柱为EclipseXDB-C8,流动相为乙腈-甲醇-水(67.5∶5∶27.5),流速为0.8mL·min-1,检测波长为210nm,柱温为55℃。通过经典恒温加速试验考察该制剂对热的稳定性,强光照射试验考察其对光照的稳定性。结果:环孢素检测质量浓度线性范围为5～60mg·L-1(r=0.9999),平均回收率为100.39%,RSD=1.15%;该制剂对热和光的稳定性均较好,预测25℃贮存的有效期为6.88年。结论:所建立的含量测定方法准确、可行,且该制剂可在室温保存。     

氢地油乳剂的制备及质量控制

目的:制备氢地油乳剂并建立其质量控制方法。方法:采用乳化法,以盐酸丁卡因为主药制备氢地油乳剂;采用紫外分光光度法测定其中盐酸丁卡因的含量;考察3批样品的稳定性。结果:所制制剂为白色乳状物;盐酸丁卡因检测浓度的线性范围为3.168～9.504μg.mL-1(r=0.9999),平均回收率为99.68%(RSD=0.49%)。3批样品经留样试验考察,质量稳定。结论:该制剂制备方法简便,含量测定准确,质量在保质期内稳定可控。     

RP-HPLC法测定保婴丹中麻黄碱的含量

目的建立保婴丹中麻黄碱的含量测定方法,为更好地评价保婴丹质量提供依据。方法采用高效液相色谱（HPLC）法,以Venusil MP C18（5μm,250mm×4．6mm）为色谱柱;流动相：乙腈-0．02m0L／L磷酸二氢钾溶液（用磷酸调pH值为2．35）（5：95）为流动相：检测波长为210nm;柱温为25℃。结果麻黄碱在0．0238～0．597μg（r=1．0000）范围内呈良好线性关系;低中高3个水平的平均加样回收率分别为100．3％,RSD为0．8％（n=3）;99．1％,RSD为0．7％（n=3）;101．0％,RSD为1．0％（n=3）。结论该方法简便、快速、准确、重复性好,可用于保婴丹质量控制。     

HPLC 法检测人体夫西地酸的浓度及药代动力学研究

目的：建立夫西地酸的高效液相色谱法检测并用于人体药代动力学的研究。方法：采用DiamonsilC1（82）（4.6mm×200mm,5μm）色谱柱,柱温30℃,流动相为10mM乙酸铵（0.1%乙酸）-甲醇（13∶87,v/v）,检测波长为235nm,流速1mL·min-1,进样量为20μL,样品室温度4℃。采用双周期随机交叉试验设计。分别给予18名男性健康受试者试验制剂或参比制剂夫西地酸钠250mg,采用HPLC法测定给药后不同时间的血药浓度。结果：夫西地酸在0.57～73.30μg·mL-1内线性关系良好（r=0.9998）,平均回收率为86.9%（RSD=4.7%,n=15）。参比制剂与试验制剂的主要药代动力学参数Cmax、Tmax、AUC0→48和AUC0→（∞均数±标准差）分别为：11.5±6.2和12.9±5.7μg·mL-1;3（2,4）和2（1.5,4）h;186.6±67.3和175.7±58.3μg·h·mL-1;202.5±74.3和187.7±69.5μg·h·mL-1。试验制剂对参比制剂的相对生物利用度F（以AUC0→48作为评价依据）为106.6%（96.7～111.3%）。结论：本研究建立的HPLC方法准确,重复,可靠,适于夫西地酸血药浓度的测定;经统计学分析,试验制剂或参比制剂夫西地酸钠具有生物等效性。     

加替沙星滴眼液的制备和质量控制

目的：研究加替沙星滴眼液的制备和质量控制方法。方法：通过对溶剂、防腐剂、渗透压调节剂和pH值的试验性考察,优化制剂处方工艺。建立HPLC法,测定制剂含量和有关物质,并考察制剂稳定性。结果：获得最佳处方工艺,制备的加替沙星滴眼液其含量和有关物质以及稳定性均符合质量控制要求。HPLC法所测加替沙星浓度的线性范围为7．5～60．3mg·L-1（r=O．9999）,平均回收率为99．7％（RSD=0．17％,n=9）。结论：该处方工艺简单、实用,质量控制方法可靠、易行。     

高效液相色谱法测定参花胶囊中阿魏酸的含量

目的建立参花胶囊中阿魏酸含量测定方法。方法采用高效液相色谱法,检测波长为316nm,以乙腈-磷酸二氢钾缓冲液为流动相（30：70）,流速为1．0ml／min。结果阿魏酸在0．02266—0．36256mg剂量范围内呈良好的线性关系（r=0．9999,n=5）,平均回收率=99．05％,RSD=3．42％（n=5）,精密度试验的RSD=0．24％（n=5）。结论该方法简便、灵敏、准确,可用于参花胶囊中阿魏酸含量测定。