索他洛尔类似物的合成

第Ⅲ类抗心类失常药对心室颤动,心脏猝死具有防治作用,已成为心血管药物研究领域中引人注目的课题。根据索他洛尔及其它Ⅲ类抗心律失常药物的结构特征,设计并合成了12个4-取代甲磺酰苯胺类化合物,均未见文献报道。其结构经元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱和质谱确证。初步药理表明化合物Ⅰ_1、Ⅰ_2、Ⅰ_3对氯仿诱发的小鼠室颤的保护作用与索他洛尔相仿。     

索他洛尔的合成及其抗心律失常活性

目的：化学合成索他尔并测定其抗心律失常活性。方法：以苯胺为原料,经甲磺酰化、Friedel-Crafts酰化反应、胺化、氢化等四步反应制备索他洛尔;采用肾上腺素诱发清醒家兔心律失常和结扎冠状动脉造成麻醉大鼠心律失常模型进行病理试验。结果：红外光谱、核磁共振谱、质谱及元素元素结果证实了所合成索他洛尔的化学结构;索他洛尔显著降低肾上腺素诱发和结扎冠状动脉造成大鼠VT、VF的发生率,明显延迟VT的发生明显,缩短VT的持续时间,结论：合成方法原料易得、操作简便、收率高;索他洛尔具有显著的抗心律失常作用。     

索他洛尔治疗房性心律失常57例

探讨索他洛尔治疗房性心律失常的临床疗效。方法对５７例服用索他洛尔和４８例服用心律平的房性心律失常病人进行药物疗效及副作用发生率比较，并观察服用索他洛尔前后病人的心率，ＱＴｃ左室舒张末期内径及心脏射血分数变化。结果索他洛尔和心律平治疗房性心有效率分别为６８．４％和６６．０％，副作用发生率分别为１６．０％和１４．５％     

索他洛尔治疗心律失常疗效观察

目的 :观察索他洛尔的临床疗效 ,对患者心率、血压及QTc的影响和副作用。方法 :4 5例患者 ,按心律失常类型分为 :室性早搏组、房性早搏组和阵发性房颤组。所有病例均给予索他洛尔 (12 0～ 2 4 0 )mg/d口服。结果 :室早组总有效率 6 8 9% ;房早组总有效率 6 3 6 % ;5例阵发性房颤 ,3例维持治疗未再复发。本组总有效率 6 6 7% (30 / 4 5 )。结论 :索他洛尔具有较好的抗心律失常作用 ,副作用较小 ,安全性较高。但用药期间仍应注意观察心率、血压及QTc变化     

新型β受体阻滞剂——索他洛尔

索他洛尔作为非选择性β肾上腺素受体阻滞剂并兼有Ⅲ类抗心律失常药物的活性.其β受体阻滞作用和延长动作电位时程的作用构成了索他洛尔的主要电生理特性,程序电生理刺激显示索他洛尔是一有效的抗室性心律失常及室上性心律失常药物。     

低剂量索他洛尔治疗室性心律失常的疗效观察

本文观察了室性心律失常患者 40例 ,以低剂量索他洛尔 16 0mg/日或12 0mg/日口服 ,总有效率达 6 5 %,报告如下 :1　材料与方法1.1　研究对象 :本文观察入选病例40例 ,年龄 35 - 75岁 ,平均年龄 (6 1±10 .5 )岁 ,其中男性 2 3例、女性 17例。室性心律伴需要药物治疗的非威胁生命的室性早搏者 ,Holter记录平均室早≥ 5 0次 /h。病因包括冠心病 11例 ,心肌炎后遗症 2 2例 ,先心病、肥厚性心肌病各 1例 ,致心律失常右室发育不良性心肌病1例。除外以下病症患者 :低血压 (收缩压 <10 0mHg) ,心动过缓 (心率 <6 0次 /分 ,病态窦房结综合征 ,II或…     

索他洛尔对心率变异性的影响

目的：观察索他洛尔对心率变异性的影响；方法：２１例频发室早患者，服用索他洛尔，服药前及服药２周行２４ｈ Ｈｏｌｔｅｒ检查，比较频域和时域指标的变化；结果：服药后ＲＭＳＳＤ、Ｐｎｎ５０、ＳＤＮＮ ｉｎｄｅｘ均增加，ＳＤＡＮＮ、ＳＤＮＮ降低，ＨＦ增加；结论：索他洛尔对时域指标的影响较敏感，该药可能对交感和副交感活性均有影响，但以β阻滞作用为主。     

索他洛尔注射液对室性心律失常的疗效及安全性

采用前瞻性双盲及随机试验,对安慰剂（ＰＬＡ）与盐酸索他洛尔注射液进行比较,评价其对室性心律失常患者的疗效及安全性。研究发现,索他洛尔治疗频发室性早搏和室速４０例,显效２１例,占５２５％,有效１２例,占３００％,总有效率３３例,占８２５％,无效１７５％。注射安慰剂总有效率２０％。室性心律失常病人使用索他洛尔的过程中和结束后,心率、血压均有一定程度下降（Ｐ＜００５）,ＱＴｃ间期轻度延长（Ｐ＜００５）。１例（２５％）频发室早病人,用药后３ｍｉｎ出现一过性（持续２ｍｉｎ左右）的Ⅰ度房室传导阻滞,２例使用索他洛尔后出现头晕、疲倦,用药前后,胸透和血、尿常规,肝、肾功能、血钾等无显著变化,提示使用索他洛尔注射液安全且有效。     

口服索他洛尔治疗顽固性室性心律失常

28例患者口服索他洛尔 80～ 32 0mg/d ,服药前、后进行心电图、Holter等检查及临床观察以判定疗效 ,有效者继续用药 ,并随访 3个月。结果 8例显效 (2 8 6 % ) ,12例有效 (4 2 8% ) ,总有效率为 71 4%。口服索他洛尔后 ,血压较用药前有轻度下降 ,心率明显下降 ,QT显著延长 (P <0 0 1) ,而QTc间期增加不明显 (P >0 0 5 )。表明口服索他洛尔治疗顽固性室性心律失常有较好疗效。     

美托洛尔联合索他洛尔治疗房性心律失常的临床研究

目的探讨美托洛尔和索他洛尔联合治疗房性心律失常的临床效果。方法选取2020年5月至2022年2月我院心内科收治的74例房性心律失常患者进行分组研究。根据治疗方案将患者分为试验组(n=39)和对照组(n=35);对照组使用美托洛尔,试验组在上述治疗方案的基础上增加小剂量索他洛尔,比较两组患者的治疗效果。结果两组患者治疗前心率比较差异无统计学意义(P>0.05),治疗后两组心率均明显降低,试验组的降低幅度更为明显,组间比较差异有统计学意义(P<0.05)。两组患者治疗前QTc间期比较差异无统计学意义(P>0.05),治疗后两组QTc间期均有提升,试验组治疗前、后比较差异无统计学意义(P>0.05),对照组治疗前、后比较差异有统计学意义(P<0.05)。试验组临床治疗有效率84.62%,高于对照组的71.43%,组间比较差异有统计学意义(P<0.05)。两组药物副反应率比较差异无统计学意义(P>0.05)。结论美托洛尔联合小剂量索他洛尔治疗房性心律失常可取得理想的治疗效果同时安全性良好,值得临床借鉴。     

小剂量索他洛尔对老年室性心律失常患者的疗效及其安全 …

观察了老年室性心律失常患者４２例,以主人索他洛ｓｏｔａｌｏｌ,ＳＯＴ）对室性早搏（室早）的疗效及安全性。患者服药前后进行了２４ｈＥＫＧ（Ｈｏｌｔｅｒ）、心电图等检查,发现服ＳＯＴ后２周末室早减少≥９０％者达２５．０％,减少≥７５％者达３０．０％,总有效率为５５．０％;４周厅室早减少≥９０％者达４０．０％,减少≥７５％者达１５．０％,总有效率为５５．０％。服药前、后ＱＴｃ无明显延长,血压无明显下降;     

索他洛尔治疗心律失常30例疗效观察

对 30例心律失常患者 (其中室性早搏 18例 ,房性早搏 12例 )给予口服索他洛尔每次 80mg ,每日 2次 ,用药前及用药后 2周分别检查心率、血压、QTc、2 4h动态心电图、肝、肾功能及血电解质的变化 ,并进行比较。结果显示 :室性早搏组有效率为 6 6 .7% ,房性早搏组有效率为 75 .0 % ,两组总有效率为 70 .0 % ,服药后心率减慢、血压降低、QTc延长 (P <0 .0 1) ,无心律失常恶化及明显不适反应。认为索他洛尔对室性及房性早搏有较好的疗效 ,相对安全 ,每日 16 0mg分 2次服的剂量是合适的 ,服药期间监测心率、血压、QTc是必要的     

索他洛尔对射频消融患者QTd的影响

目的 :观察索他洛尔对房室旁道射频消融 (RFCA )患者 QT离散度 (QTd)及电生理作用的影响 ,对药物在术中应用的安全性作评估。 方法 :36例房室折返性心动过速 (AVRT)接受 RFCA的患者 ,随机分为对照组 (18例 ,单纯行 RFCA)和药物组 (18例 ,RFCA+顿服索他洛尔 16 0 m g)。药物组服药后每 30 min测量 1次电生理参数 ,观察 2 .5 h。两组在术前、术后分别测量 QTd。 结果 :两组术前 QTd无差异 ,对照组术前、术后 QTd无明显变化。药物组服药后 ,电生理参数与服药前比较相差显著 ,RFCA术前、术后 QTd分别为 (30 .9± 14.3)和 (2 4.7± 9.6 ) m s;QTcd分别为 (33.7± 17.1)和 (2 5 .2± 10 .1) m s;QTL cd分别为 (30 .8± 14.1)和 (2 5 .6± 19.4) m s,3项参数均 P<0 .0 5。两组术后比较 QTd,QTcd,QTL cd均有显著差异。结论 :索他洛尔可轻度降低 QTd,致心律失常的危险性较低 ,无器质性病变的 RFCA患者术中应用可帮助终止心动过速频繁发作 ,安全有效     

索他洛尔治疗房性心律失常57例

目的　探讨索他洛尔治疗房性心律失常的临床疗效。方法　对 5 7例服用索他洛尔和 48例服用心律平的房性心律失常病人进行药物疗效及副作用发生率比较 ,并观察服用索他洛尔前后病人的心率、QTc、左室舒张末期内径 (LVD ED)及心脏射血分数 (EF)变化。结果　索他洛尔和心律平治疗房性心律失常的有效率分别为 6 8.4%和 6 6 .0 % ,副作用发生率分别为 16 .0 %和 14 .5 %。索他洛尔组用药后心率和QTc有明显降低和延长 ,LVDED和EF无明显变化。结论　索他洛尔是一种治疗房性心律失常有效且安全的药物。     

索他洛尔治疗室性早搏

目的:观察索他洛尔对室性早搏的治疗效果.方法:通过动态心电图监测26例室性早搏的病人索他洛尔治疗前后室性早搏的数目并进行疗效判定.结果:索他洛尔治疗不同原因所致室早总有效率为69%(18/26),尤其对冠心病并发室性早搏疗效显著.结论:索他洛尔是一种有效地治疗室性早搏的抗心律失常药物.     

抗心律失常药盐酸索他洛尔的合成

以苯胺为原料,经甲磺酰氯的酰化反应,溴乙酰溴的傅克酰化反应和异丙胺的分子间亲核取代反应及还原四步合成盐酸索他洛尔。经工艺改进,各步收率均有较大的提高,总收率达44.83％。