糖尿病病人1，5－脱水－D－葡萄糖醇水平检测的临床价值

以气相色谱法测定４６例糖尿病病人、３９例非糖尿病病人及５３例正常人的１，５－脱水－Ｄ－葡萄糖醇（ＡＧ）值，发现糖尿病病人的血清ＡＧ值显著降低，并与果糖胺（ＦＡ）、糖基化血红蛋白（ＨｂＡ１）值呈负相关（分别为ｒ＝－０．４１１，ｒ＝－０．５４５）。若以２０μｇ／ｍｌ为分界值，ＡＧ鉴别糖尿病与非糖尿病有较好的敏感性（９７．５６％）和特异性（９３．４８％）。ＡＧ测定可用作糖尿病筛选及血糖控制指标之一。     

糖尿病患者血清1，5－脱水葡萄糖醇的变化及其意义

测定１００例健康人和７２例非胰岛素依赖型糖尿病（ＮＩＤＤＭ）患者血清中１，５－脱水葡萄糖醇（１，５－ａｎｈｙｄｒｏｇｌｕｃｉｔｏｌ，ＡＧ）及果糖胺（ＦＡ）的含量。结果：ＮＩＤ－ＤＭ患者血清ＡＧ含量（２８．０±２５．６μｍｏｌ／Ｌ）明显低于健康对照组（１８５．２±５７．２μｍｏｌ／Ｌ），ＦＡ含量（２．５２±０．６８ｍｍｏｌ／Ｌ）明显高于对照组（１．５４±０．２６ｍｍｏｌ／Ｌ）。患者血清ＡＧ含量与空腹血糖（ＦＢＧ）及ＦＡ呈明显负相关（ｒ值分别为－０．４８３和－０．２８４，Ｐ值分别＜０．０１和０．０５）。ＡＧ和ＦＡ对糖尿病诊断的敏感性分别为９３％和８３．３％。提示：血清ＡＧ含量测定可做为糖尿病诊断、筛选和血糖控制监测的指标。     

Lewis酸催化1,4-脱水-2,3-二-氧-(对迭氮基苯甲基)-α-D-核糖的选择性开环聚合反应

在低温下用三氟化硼乙醚催化１，４－脱水－２，３－二－氧－（对迭氮基苯甲基）－α－Ｄ－核糖（ＡＤＡＢＲ）的阳离子选择性开环聚合反应，首次合成了具有１，５－开环α－结构的聚合物。单体ＡＤＡＢＲ由１，４－脱水－α－Ｄ－核糖在ＤＭＦ溶剂中与对溴甲基迭氮基苯反应获得。聚合物的结构由比旋光度、１Ｈ－ＮＭＲ和１３Ｃ－ＮＭＲ及ＩＲ谱确认。用五氟化锑为催化剂则得到了同时含有α－呋喃单元和β－吡喃单元混合结构的聚合物。研究了催化剂及其用量、聚合反应时间对聚合反应的影响，讨论了聚合反应机理。为研究１，４－脱水－２，３－二－氧－（对迭氮基苯甲基）－α－Ｄ－吡喃核糖的聚合活性以及便于测试迭氮基的含量对聚合物光刻性能的影响，还初步研究了单体ＡＤＡＢＲ与１，４－脱水－２，３－二－氧－苯甲基－α－Ｄ－吡喃核糖（ＡＤＢＲ）的共聚反应。从共聚物的结构分析可以认定共聚物具有１，５－α－结构，并且单体１，４－脱水－２，３－二－氧－苯甲基－α－Ｄ－吡喃核糖在实验条件下具有较高的活性。     

Ⅰ．1－烯丙基氯－3亚急性中毒大鼠体感诱发电位的变化

用Ｗｉｓｔａｒ大鼠形成动物疾病模型，研究了大鼠在１－烯丙基氯－３亚急性中毒后体感诱发电位（ＳＥＰｓ）的变化。实验组大鼠ＳＥＰｓ各波低平，发放潜伏时和峰潜伏时较对照组明显延长，波幅也较对照组明显降低。提示１－烯丙基氯－３可使中枢－周围神经传导功能发生障碍。     

核磁共振法确定4，6—二甲基—5—氨甲基—1—氮二环[3．3．O]庚烷的结构

目的：确定4，6—二甲基—5—氨甲基—1—氮二环[3．3．0]庚烷的构造和构型。方法：核磁共振法，包括氢谱（^1H)，碳谱(^13C)，氢氢相关谱(2D-COSY)，异核多量子相关谱(HMQC)，异核多键相关谱(HMBC)及差谱(NOE)。结果：证实了所合成的4，6—二甲基—5—氨甲基—1—氮二环[3．3．0]庚烷的构造及顺反两种构型。结论：在无对照品的情况厂对新合成的化合物采用多种核磁波谱的方法确定其结构是可行的。     

超声波作用下合成1，4－二氢－2，6－二甲基－4－［2－（5－硝基）呋喃基］－3，5－吡啶基二甲酸2－甲氧基乙基1－甲基乙酯

超声波作用下合成１，４－二氢－２，６－二甲基－４－［２－（５－硝基）呋喃基］－３，５－吡啶基二甲酸２－甲氧基乙基１－甲基乙酯骆文博，梅其炳，张生勇，王春婷（化学教研室西安７１００３３药理学教研室）关键词钙拮抗剂；１，４－二氢吡啶类；超声波；合成中图号...     

在相转移催化下5，5－二甲基海因合成的研究

在相转移催化剂苄基三甲基氯化铵的存在下，丙酮与氰化钠、碳酸铵水溶液一步合成５，５－二甲基海因。当温度为（６５±２）℃，反应４小时，产率可达到９９．４％。此方法尚未见报道。     

5，6－二氢－4H－1，3，4－恶二嗪衍生物的合成

以ｌ－麻黄素盐酸盐为原料，经亚硝化，还原、Ｎ－酰化，环合得到５，６－二氢－４Ｈ－１，３，４－恶二嗪类化合物。     

β 1，4－半乳糖基转移酶－I 在强直性脊柱炎患者髋关节滑膜组织中的研究

目的: 探讨β 1,4－半乳糖基转移酶－I(β 1,4－GalTI) 在强直性脊柱炎(AS) 髋关节滑膜组织中的表
达情况。方法: 选取医院收治的AS 病人30 例作为AS 组,选取股骨颈骨折后行髋关节置换术病人25 例作为对
照组,Ｒeal－time PCＲ 和western blot 检测滑膜组织中β 1,4－GalTI 表达情况,Lectin biot 检测显示β 1,4－GalTI 合
成的Galβ1,4 GlcNA 糖链表达情况,组织免疫荧光双标分析β 1,4－GalTI 及其合成的Galβ1,4 GlcNA 糖链与主
要炎症细胞共定位情况。结果: AS 组β 1,4－GalTI mＲNA、β 1,4－GalTI /GAPDH、Galβ1,4 GlcNA 糖链表达高于
对照组,AS 患者活动期高于稳定期,差异有统计学意义(P＜0．05);β 1,4－GalTI 及其合成的Galβ1,4 GlcNA 糖链
和中性粒细胞标记物MPO、巨噬细胞标记物ED－1、成纤维细胞标记物THY 1 和体细胞标记物CD3 共定位。结
论: AS 病人滑膜组织中β 1,4－GalTI 呈高表达,且与滑膜组织中的主要炎性细胞存在共定位。     

用HPLC监控5，8－二氢1－萘酚的合成反应条件

β受体阻滞剂萘羟心安合成路线中的第一步反应是以α－萘酚为原料经锂氨还原反应制取５，８－二氢１－萘酚。本文研究了用反相高效液相色谱法监控锂氨还原反应产物中未作用的α－萘酚与５，８－二氢１－萘酚的相对含量，从而确定了合适的锂氨还原反应的条件。色谱条件是采用Ｓｐｈｅｒｌｓｏｒｂ５ＯＤＳ（２）色谱柱（１５０ｍｍ×４．６ｍｍ）；甲醇－水（６０：４０，Ｖ／Ｖ）为流动相；检测波长２７３ｎｍ；流速１ｍｌ／ｍｉｎ。精密度ＲＳＤ＜１％。     

3，4’，5－三羟基茂－3－β－单－D－葡萄糖甙抑制血小板组胺诱导的兔主动脉条收缩

将花生四烯酸激活的血小板加入兔主动脉条浴槽液中引起动脉条明显收缩。苯海拉明，ＴＸＡ２受体阻断剂或３，４’，５－三羟基芪－３－β－单－Ｄ－葡萄糖甙（Ｐｏｌ）均可减弱此种收缩作用，以苯海拉明效价最高，提示此血管条收缩主要归因于血小板释放的组胺，其次为ＴＸＡ２；Ｐｏｌｌ．４×１０－３ｍｏｌ／Ｌ及４．２×１０－３ｍｏｌ／Ｌ有显著抑制血小板诱导主动脉条的收缩作用。Ｐｏｌ使组胺收缩血管条量效曲线不平行右移，效能下降，具有非竞争性抑制组胺收缩血管作用。     

2型糖尿病视网膜病变的风险评估：基于血清1，5-脱水葡萄糖醇的研究

目的 基于1,5-脱水葡萄糖醇（1,5-AG）的检测,应用Logistic回归方程分析新疆地区糖尿病视网膜病变（DR）的危险因素,并建立风险概率方程。方法 选取2012—2014年在新疆医科大学第一附属医院就诊的新疆地区T2DM患者556例,通过眼底检查将T2DM患者分为T2DM并发DR组252例和T2DM非DR组304例,抽取患者静脉血,检测高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）、低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）、载脂蛋白A（ApoA）、载脂蛋白B（ApoB）、脂蛋白（α）〔Lp（α）〕、总胆固醇（TC）、尿素（Urea）、肌酐（Cr）、尿酸（UA）、半胱氨酸蛋白酶抑制剂C（Cys-C）、空腹血糖（FBG）、糖化血红蛋白（HbA1c）、黄素单核苷酸（FMN）和1,5-AG。采用Logistic回归逐步向前法,分析T2DM患者发生DR的影响因素,拟合出Logistic回归概率方程,并以Hosmer-Lemeshow拟合优度检验和回代检验法考察方程的拟合效果。结果 两组患者性别、年龄、HDL-C、LDL-C、ApoA、ApoB、Lp（α）、TC、Urea、Cr、UA和汉族比例、T2DM家族史、心脑血管病史比较,差异均无统计学意义（P＞0.05）;两组患者T2DM病程、Cys-C、FBG、HbA1c、FMN、1,5-AG和高血压患病率比较,差异均有统计学意义（P＜0.05）。Logistic回归分析结果显示,高血压、T2DM病程、HbA1c、1,5-AG为DR发生的影响因素（P＜0.05）。基于Logistic回归分析结果,建立拟合的风险概率方程Logit（P）=-4.723+0.459（HbA1c）+1.420（高血压）+1.006（T2DM病程）-0.019（1,5-AG）。回归方程检验χ2=7.732,P=0.005|Hosmer-Lemeshow拟合优度检验χ2=8.961,P=0.346|同时,回代检验符合率为78.0%,方程评价效能较好。风险概率方程诊断DR的ROC曲线下面积为0.86,最佳诊断点为0.42,灵敏度为83.9%,特异度为77.1%。结论 T2DM病程、高血压、HbA1c以及1,5-AG为新疆地区DR发生的危险因素,概率方程的建立有利于对T2DM患者发生DR的风险进行评估,对于减少新疆地区T2DM人群DR的发病具有一定临床意义。     

WIF－1 基因甲基化及Wnt－5a 蛋白在软骨肉瘤病人中表达的临床意义

目的: 研究WIF－1 基因甲基化及Wnt－5a 蛋白在软骨肉瘤病人中的表达情况,探讨二者在软骨肉瘤
病人中的临床意义。方法: 选取我院病理科2008－06 ～ 2012－06 收治的软骨肉瘤病人43 例,另选取软骨瘤病人
43 例作为对照。收集病人的病历资料及临床病理表现,通过甲基化特异性PCR检测法及免疫组织化学方法,监
测两组病人WIF－1 基因和Wnt－5a 蛋白表达情况。结果: 软骨肉瘤WIF－1 基因甲基化阳性率高于软骨瘤,比较
差异具有统计学意义( χ2 = 5． 658,#P= 0． 003) ; 软骨肉瘤Wnt－5a 蛋白表达阳性率高于软骨瘤,比较差异具有统
计学意义( χ2 = 4． 656,* P= 0． 006) 。黏液型软骨肉瘤Wnt－5a 蛋白表达阳性率明显高于普通型软骨肉瘤,差异
具有统计学意义( χ2 = 4． 941,#P= 0． 002) 。发生浸润转移的软骨肉瘤病人Wnt－5a 蛋白表达阳性率高于未发生
浸润转移的病人( χ2 = 4． 681,P= 0． 003) 。结论: WIF－l 基因的甲基化可能导致Wif－l 蛋白表达下降,在软骨肉瘤
早期作用; Wnt－5a 蛋白表达可能使肿瘤更具有侵袭性,二者可能存在协同作用。     

1-芳基-3-烷基-1,4-二氢-4-取代-5H-1,2,4-三唑啉酮-5衍生物的合成及生物活性

为寻找新的高效非肽类血管紧张素Ⅱ（AⅡ）受体括抗剂,以SC-51316为先导,运用生物电子等排和拼合原理,设计并合成了9个1-芳基-3-烷基-1,4-二氢-4-取代-5H-1,2,4-三唑啉酮-5衍生物。所有目的化合物均未见文献报道,其结构经IR、1HNMR和MS鉴定。初步体外药理实验表明：在抑制AⅡ诱发的兔主动脉收缩反应模型中,化合物17h具有较好的活性。     

2，5—二（邻—经基苯基）—1，3，4—恶二唑的微波合成新方法

目的：建立一种2，5—二(邻—羟基苯基)—1，3，4—恶二唑的新的合成方法。方法：在微波条件下，以多聚磷酸作为脱水环合剂，用水杨酸和水合肼在敞开容器中，一步简便合成2，5—二(邻—羟基苯基)—1，3，4—恶二唑。结果：在微波功率为500W、间歇辐射的条件下，顺利发生闭环反应仅需不足2min时间(文献列为8h)，并以57．5％的产率生成2，5—二(邻—羟基苯基)—1，3，4-恶二唑。结论：与其他合成方法比较，本方法具有快速、节能的特点。     

3-[(4-氨磺酰苯基)羟基亚甲基]-5-甲基-2-吲哚酮-1-羧酰胺类衍生物的合成及其生物活性

目的:研究3-[(4-氨磺酰苯基)羟基亚甲基]-5-甲基-2-吲哚酮-1-羧酰胺类衍生物的合成及其生物活性,寻找活性强、不良反应小的新型抗炎药物。方法:1-苯氧羰基-5-甲基-2-吲哚酮在4-N,N-二甲氨基吡啶(DMAP)作用下与对氨磺酰基苯甲酰氯反应,生成1-苯氧羰基-3-[(4-氨磺酰苯基)羟基亚甲基]-5-甲基-2-吲哚酮(Ⅲ1),再与相应的胺(氨)发生胺解反应,并经盐酸中和得到化合物Ⅲ2-9。结果:合成了9个未见文献报道的化合物Ⅲ1-9,其结构经IR、1HNMR和MS和元素分析确证。小鼠耳肿胀模型测试显示,6个目标化合物Ⅲ2,4,5,7-9具有明显的抗炎活性,角叉菜胶致大鼠足跖肿胀模型显示Ⅲ2,7,8具有一定的抗炎活性;所有受试目标化合物的胃肠道不良反应均显著小于阳性对照药双氯芬酸钠(P<0.05)和替尼达普钠(P0.05)。结论:3-[(4-氨磺酰苯基)羟基亚甲基]-5-甲基-2-吲哚酮-1-羧酰胺类衍生物具有一定的抗炎活性,胃肠道不良反应小。