氧哌嗪青霉素工艺条件的研究

氧哌嗪青霉素是广谱半合成β-内酰胺类抗生素,从它的临床应用来看,对革兰氏阴性菌抗菌作用强,明显优于氨苄青霉素和呋苄青霉素,对革兰氏阳性和阴性的需氧和厌氧菌有广泛的抗菌活性。氧哌嗪青霉素在体内吸收快,药效作用时间长,在体外具有与硫苯咪唑青霉素和苯咪唑青霉素相似的抗菌活性,并对耐药倾向显著的菌种有特强的抗菌作用。因此,氧哌嗪青霉素是一种有发展的新     

呋苄青霉素的临床研究

呋苄青霉素系广谱半合成青霉素,对多数革兰氏阴性菌具有较强抗菌活性,尤其对绿脓杆菌的作用优于羧苄青霉素,与氧哌嗪青霉素相似。以本品治疗109例革兰氏阴性菌感染,病种包括败血症、肺部感染、尿路感染及肝、胆系统感染等,有效率为76.1％。少数病例有药疹、药物热及一过性SGPT增高等副作用。     

半合成青霉素类和氨基糖苷类抗生素对肠杆菌科菌相互间的早期协同作用

半合成青霉素类抗生素如氨苄青霉素、羧苄青霉素和羧噻吩青霉素,多年来已用于严重的革兰氏阴性菌感染的治疗。氧哌嗪青霉素是一种新的半合成青霉素,对绿脓杆菌和一些肠杆菌科菌的体外作用较羧苄青霉素为大。氧哌嗪青霉素对羧苄青霉素和羧噻吩青霉素耐药的许多革兰氏阴性菌,包括肠杆菌属菌的肺炎克氏杆菌均表现出可靠的作     

(口奈)啶青霉素与氧哌嗪青霉素羧青霉素对6797株菌株的体外抗菌活性比较

(口萘)啶青霉素(Apalcillin,APPC)是氨苄青霉素的(口萘)啶衍生物,本文将APPC与氧哌嗪青霉素(PIPC)、羧苄青霉素(CBPC)对6797株分离菌株的体外抗菌活性作了比     

氧哌嗪青霉素的临床评价

氧哌嗪青霉素(Piperacillin)是一种新型半合成青霉素,在体内可有效对抗需氧和厌氧细菌。在浓度为25微克/毫升时,在对抗假单孢菌属、变形杆菌属、克雷伯氏菌属、沙雷氏菌属和脆弱拟杆菌方面,较羧苄青霉素(Carbenicillin)和羧噻吩青霉素(Ticarcillin)更为有效。在青霉素复合物测试中发现,它对假单孢菌属最具活性,其中包括耐羧苄青霉素菌株。氧哌嗪青霉素在浓度为25微克/毫升时的抗脆弱拟杆菌的活性与噻吩甲氧头孢菌素(Cefoxitin)相当。     

在对严重细菌感染经验治疗时用氧哌嗪青霉素单一疗法和羧苄青霉素-氨基糖苷类联合治疗的前瞻性随机试验

在严重感染开始治疗时羧苄青霉素往往与氨基糖苷类联合使用。这种联合治疗的优点为扩大抗菌谱、可能有协同作用以及阻止治疗期间细菌抗药性的产生。作者在对严重感染经验治疗中比较了氧哌嗪青霉素单一疗法和羧苄青霉素—氨基糖苷类联合治疗的效用和副作用。     

氨噻羧单胺菌素的体外抗菌活性测定

氨噻羧单胺菌素为一个新合成的单环β-内酰胺抗生素。本实验对作用于447株需氧菌和47株厌氧菌的体外抗菌活性进行了测定,并与其他6种抗生素进行了比较。金黄色葡萄球菌,肺炎球菌和各种链球菌对本品耐药,但这些细菌除粪链球菌对头孢菌素耐药外,对氨噻肟头孢菌素、噻甲羧肟头孢菌素、氧哌羟苯唑头孢菌素、呋肟头孢菌素、氧哌嗪青霉素和庆大霉素皆敏感。氨噻羧单胺菌素对革蓝氏阴性杆菌具有强大抗菌作用,对肠杆菌科的各种细菌、气单胞菌和流感杆菌的MIC50为≤0.06～0.5μg/ml,其作用与氨噻肟头孢菌素和噻甲羧肟头孢菌素相仿或略优,显然较氧哌羟苯唑头孢菌素、呋     

国产氧哌嗪青霉素代谢及毒性的研究

本文研究氧哌嗪青霉索的代谢与毒性,并与氨苄青霉素、羧苄青霉素和呋苄青霉素进行比较。氧哌嗪青霉素在家兔(20mg/kg,im.)的高峰血浓度为16.55μg/ml,尿液排泄为68.8％。小白鼠LD_(50),静脉为6g/kg、腹腔为8.9g/kg、皮下为16.7g/kg。十二条狗的亚急性毒性试验,在1000mg/kg静脉连续给药30天,未见明显毒副反应。     

丁胺卡那霉素和三种β-内酰胺类抗生素协同作用研究

本文选择临床分离的6类50株革兰氏阴性杆菌,比较了丁胺卡那霉素分别与呋苄青霉素、氨苄青霉素及唑啉头孢菌素联合后的协同抗菌作用。实验结果表明,丁胺卡那霉素与以上三种β-内酰胺类抗生素有明显协同作用。其中丁胺卡那霉素与呋苄青霉素协同作用最好,协同的菌株占94％,其次为丁胺卡那霉素联合氨苄青霉素,协同占84.4％。丁胺卡那霉素与唑啉头孢菌素的协同作用占77.5％。值得提出的是,丁胺卡那霉素与呋苄青霉素联合对绿脓杆菌有显著协同增效作用。丁胺卡那霉素使呋苄青霉素抗绿脓杆菌作用增效8～250倍,呋苄青霉素可增效丁胺卡那霉素4～16倍。这对临床治疗绿脓杆菌感染具有重要意义。     

呋苄青霉素衍生物合成研究 Ⅰ.溴呋苄青霉素的合成

呋苄青霉素系我厂研制成功的对绿脓杆菌有效的广谱抗生素,经北医临床药理研究所抗生素室临床试用,效果满意。为了给临床合理用药提供资料,要求进一步研究该抗生素在体内的吸收、分布和代谢等情况。为此、我们合成了溴呋苄青霉素,以便于进行定位的卤氚置换反应而得到定位氚标记的呋苄青霉素供药理研究使用。与此同时,我们也对溴呋苄青霉素的抗菌作用作了初步探讨。从溴呋苄青霉素对5株绿脓杆菌和5株大肠杆菌最低抑菌浓度来看,其体外抗菌作用和呋苄青霉素基本一致。本文介绍溴呋苄青霉素合成。 溴呋苄青霉素:化学名,6-(D-2[3-(-5-     

国产酶抑制剂青霉烷砜与青霉素类抗生素体外协同抗菌作用研究

本文报道了国产酶抑制剂青霉烷砜与青霉素G、氢苄青霉素、羟氨苄青霉素及呋苄青霉素的体外协同抗菌作用研究.研究结果表明,除绿脓杆菌外,青霉烷砜与4种青霉素均有不同程度的协同增效作用.其中尤以金黄色葡萄球菌与大肠杆菌的增效作用更为明显.青霉烷砜可增加氨苄青霉素、羟氨苄青霉素、呋苄青霉素、青霉素G抗金黄色葡萄球菌作用4～8倍.对大肠杆菌,青霉烷砜可使呋苄青霉素MIC_(50)与MIC_(90)都下降8倍,对氨苄青霉素、羟氨苄青霉素,MIC_(50)虽能下降32～64倍,但对MIC_(90)影响不明显.对青霉素G,仅使MIC_(50)下降8倍,对MIC_(90)无影响.将青霉烷砜5μg/ml与氨苄青霉素或呋苄青霉素联合,对大肠杆菌480等三类菌6株产酶阳性菌均呈明显协同杀菌作用.联合杀菌曲线与克拉维酸对这二种抗生素的协同杀菌结果相似.     

磺苄青霉素钠

【化学名】α-磺基苯乙酰胺基青霉烷酸双钠盐【结构式】【作用特点】本品为一广谱半合成青霉素,对绿脓杆菌、变形杆菌等革兰氏阴性菌及革兰氏阳性菌有较强的抗菌作用,其体内抗菌作用及临床疗效优于羧苄青霉素,对耐药的金葡菌的抗菌作用明显优于氨苄青霉素,对β-内酰胺酶比氨苄青霉     

头孢哌酮抗绿脓杆菌实验研究

本文报道国产头孢哌酮对临床分离的330株绿脓杆菌的体内、外抗菌作用情况。同时与头孢噻肟、头孢甲肟、哌拉西林、羧苄青霉素、丁胺卡那霉素和庆大霉素并用,对产生的协同作用进行比较。试验结果表明,头孢哌酮对绿脓杆菌的作用优于其它五种抗生素.在12.5微克/毫升浓度条件下,头孢哌酮可抑制80％的菌株。而对哌拉西林,庆大霉素,头孢噻肟,头孢甲肟和羧苄青霉素其抑制率分别为:75％,62％,13％,8％和0.9％。对小白鼠感染绿脓杆菌的体内试验结果表明:头孢哌酮的治疗效果高于头孢噻肟和羧苄青霉素。头孢哌酮分别与丁胺卡那霉素和庆大霉素所作的体外协同作用试验,以30株绿脓杆菌为例,试验结果表明协同作用显著,其FIC指数分别为0.5529和0.5406。     

新广谱头孢菌素—R_013-9904和GR20263同其他β-内酰胺抗生素的体外活性比较

R_013-9904(R_0)和GR20263(GR)为二种新的注射用头孢菌素,本文作者以琼脂平板双倍稀释法比较了这二种新头孢菌素和其他β-内酰胺抗生素〔噻吩甲氧头孢菌素(Cefoxitin)、头孢菌素Ⅰ(Cephalothin)、呋肟头孢菌素(Cefuroxime),羧苄青霉素、氨苄青霉素〕的体外抗菌活性。 R_0和GR对肠杆菌科具强大抗菌活性,二者相比,前者活性更强,其MIC_(90)分别为     

氧哌嗪青霉素、羧噻吩青霉素和羧苄青霉素药代动力学的比较研究

作者对十名健康志愿者,每周先后静脉给予2克氧哌嗪青霉素(Pipeiacillin)、羧噻吩青霉素(Ticarcillin)和羧苄青霉素进行交叉试验,观察三种青霉素的药代动力学特征。2克药毕。于滴注前、滴注中15分钟、30分钟滴完时和滴完后5、10、30、45、60、90分钟以及2、3、4、5、8和24小时采取血标本,每8小时收集尿液一次至24小时。用杯碟法测定药物浓度,以二室模型计算有关药代动力学参数。氧哌嗪青霉素、羧噻吩青霉素和羧苄青霉素的药代动力学特性十分相似。在滴注完毕     

羧茚苄青霉素钠盐在肾功能减退者中的吸收和排泄(文摘1—37)

羧茚苄青霉素钠盐(Carbenicillin-indanyl Sodium)对酸稳定,可供口服。一旦吸收后,迅速被分解成羧苄青霉素而发挥抗菌作用。本文测定血和尿中的羧苄青霉素含量,估计羧茚苄青霉素钠盐在肾功能减退病人中的吸收和排泄。     

不同年代老年气管切开患者绿脓杆菌对抗生素耐药分析

目的比较不同年代老年气管切开患者绿脓杆菌对抗生素耐药.方法对1980年～1990年23例气管切管切开患者痰培养101株绿脓杆菌耐药、1991年～1995年26例气管切开患者痰培养74株绿脓杆菌耐药、1996年～2000年41例气管切开患者痰培养193株绿脓杆菌对抗生素耐药进行比较.结果绿脓杆菌对氨曲南、头孢噻肟钠、环丙沙星、羧噻吩青霉素耐药1996年～2000年与1991年～1995年相比有显著意义增加;对氧哌嗪青霉素、头孢哌酮钠耐药在1991年～1995年曾一度下降,1996年～2000年又开始增加;对庆大霉素耐药逐年增加;对丁胺卡那霉素耐药逐年下降;绿脓杆菌对头孢他啶及亚胺培南耐药多年来一直保持稳定;绿脓杆菌对氨苄西林、头孢唑啉钠、头孢曲松钠、头孢呋辛钠、头孢呋新脂、头孢噻吩、呋喃旦啶、四环素、甲氧苄氨嘧啶耐药保持在85.71%～100%之间.结论老年气管切开患者绿脓杆菌对大多数抗生素耐药有增加趋势,其中氨曲南、头孢噻肟钠、环丙沙星、羧噻吩青霉素、庆大霉素、头孢哌酮钠、氧哌嗪青霉素耐药增加明显;对头孢他啶、亚胺培南耐药多年保持稳定.     

氨噻三嗪头孢菌素的药理与临床应用

氨噻三嗪头孢菌素(Cefatriaxon,商品名 Rocephin)对临床分离的大多数肠细菌属与氨噻肟头孢菌素有相似的抗菌活性。对绿脓杆菌的抗菌活性比氨噻肟头孢菌素强二倍,比羧噻吩青霉素强三倍,MIC 为7.2μg/ml;当浓度为17.2μg/ml 时可抑制对羧噻吩青霉素耐药的菌株。对流感嗜血杆菌的活性比氨苄青霉素强四倍,对β-内酰胺酶产生菌的抗菌活性与氨苄青霉素相当。对青霉素 G     

一种新的头霉素衍生物双硫唑甲氧头孢菌素与其它β-内酰胺抗生素的体外活性的比较

一种新的头霉素——双硫唑甲氧头孢菌素(cefotetan)与噻吩甲氧头孢菌素、呋肟头孢菌素、羟羧氧酰胺菌素、噻甲羧肟头孢菌素以及氧哌嗪青霉素比较了它们对最近临床分离的273菌株的体外活性。双硫唑甲氧头孢菌素对90%的肠杆菌,流感嗜血杆菌、淋球菌的最低抑菌浓度是0.12～2μg/ml,而对90%的金黄色葡萄球菌的最低抑菌浓度是8μg/ml;对90%的脆弱拟杆菌、绿脓杆菌及兰斯菲耳德D链球菌的最低抑菌浓度是128μg/ml,或更高些。本品抗肠杆菌的活性与噻甲羧肟头孢菌素的羟羧氧酰胺菌素相同,而比噻吩甲氧头孢菌素和呋肟头孢菌素     

溴莫普林体内抗菌作用的研究

本文报道溴莫普林与甲氧苄啶的体内抗菌作用比较结果。抗金葡球菌、化脓性链球菌、大肠埃希氏菌、奇异变形杆菌感染小鼠的体内保护试验结果显示：溴莫普林体内抗菌作用明显优于甲氧苄啶，为后者的２．７～６．１６倍。其中对金葡球菌及奇异变形杆菌的体内抗菌作用最显著