H1受体拮抗剂在儿童中使用的安全性

H１受体拮抗剂（H１receptorantagonists，H１RAS）传统地按其药理作用不同分为：第一代H１RAS，如氯苯那敏、赛庚啶、羟嗪等；第二代H１RAS，如西替利嗪、氯雷他啶、咪唑斯汀、阿司咪唑等；第三代H１RAS，如非索非那丁、去甲基阿司咪唑、脱羧基氯雷他啶等。TenEick等［１］按药物的镇静和心脏副作用的强弱分为三代：第一代镇静作用较强，如赛庚啶；第二代镇静作用弱但偶有心脏毒性，以特非那丁和阿司咪唑为代表；第三代镇静作用和心毒作用都很弱，如氯雷他啶、咪唑斯汀、依巴斯丁、非索非那丁等。１H１RAS在儿童中使用的现状儿童…     

抗组胺药对体外培养皮肤组织中细胞因子表达的影响

目的:比较多种药物对体外培养皮肤组织中细胞因子表达的影响。方法:咪唑斯汀、氯雷他定、西替利嗪、非索非那定、地塞米松、环孢素等药物和皮肤组织体外共培养,同时加入组胺、花生四烯酸等致炎刺激物,培养24h后逆转录PCR法测定上述药物作用后皮肤组织中单核细胞趋化蛋白(MCP)-1、MCP-3、活化后可调节的正常T细胞表达分泌的因子(RANTES)和嗜酸性粒细胞趋化因子eotaxin等的mRNA表达;ELISA法测定培养上清液中细胞因子白介素(IL)-4、IL-5和肿瘤坏死因子(TNF)-α等炎症递质的含量。结果:咪唑斯汀组中MCP-1基因的表达显著低于西替利嗪、氯雷他定、非索非那定组;MCP-3基因的表达显著低于西替利嗪、非索非那定组;eotaxin和RANTES的表达显著低于氯雷他定组(P<0.05);培养上清液中的IL-4含量显著低于非索非那定组,IL-5的含量显著低于西替利嗪、氯雷他定、非索非那定组,TNF-α的含量显著低于氯雷他定组(P<0.05)。结论:比较不同的抗组胺药,咪唑斯汀显示有较强的抗炎症作用。     

左西替利嗪和西替利嗪中枢神经系统抑制作用的临床观察

盐酸左西替利嗪是盐酸西替利嗪的左旋R-对映异构体,保留了西替利嗪的主要药效学特征,为高效、高选择性外周H1受体拮抗剂,体内外试验证实有较好的抗组胺和抗炎作用,并较西替利嗪有较好的生物利用度。两者同为第二代抗组胺药,与第一代抗组胺药相比,其H1受体选择性高,无镇静作用。     

第二代抗组胺药非索非那定中枢安全性研究进展

抗组胺药(H1受体拮抗剂)是对症治疗荨麻疹、变应性鼻炎、哮喘以及瘙痒等变态反应性疾病的主要药物.第一代抗组胺药因其镇静和抗胆碱能等副作用,已被相对无镇静作用的第二代抗组胺药所替代.非索非那定是第二代H1抗组胺药,无镇静、抗胆碱能作用,不能透过血脑屏障,因此该药能够在外周组织有效阻断H1受体,但无损害中枢神经系统(CNS)功能的作用.本文就非索非那定中枢安全性的研究进展进行综述.     

地氯雷他定和西替利嗪治疗皮肤划痕症疗效观察及对血浆组胺含量的影响

目的观察地氯雷他定和西替利嗪治疗皮肤划痕症的疗效及治疗前、后血浆中组胺含量变化与临床疗效的关系。方法85例皮肤划痕症随机分为A组和B组,A组予地氯雷他定治疗,B组予西替利嗪治疗,连续服药4w,观察两组的疗效和不良反应,于治疗前、后检测血浆中组胺含量,并与对照组比较。结果地氯雷他定组和西替利嗪组治疗皮肤划痕症前血浆组胺水平明显高于治疗后及对照组,差异有统计学意义(P<0.05);治疗后与对照组无明显差异;两个治疗组相比组胺水平无明显差异;地氯雷他定组和西替利嗪组治疗皮肤划痕症的有效率分别为83.72%和78.57%(P>0.05),药物不良反应少。结论两种药物能有效降低血浆组胺水平,治疗皮肤划痕症疗效肯定。     

慢性荨麻疹抗组胺药使用策略评价

<正>1抗组胺药分类和一般特点基于药理特性的差别,可将抗组胺药分为:1第一代抗组胺药或镇静类抗组胺药。以中枢镇静作用显著为特征,代表性药物有苯海拉明、氯苯拉敏、羟嗪、曲普利啶、氯马斯丁、异丙嗪等;2第二代抗组胺药,中枢镇静作用较第一代明显减弱,代表性药物有氯雷他定、西替利嗪、咪唑斯汀、依巴斯汀等。3第三代抗组胺药或新一代抗组胺药,命名有一定的争议。有人提出此类药物以无中枢镇静作用为标志,     

优泽TM--左西替利嗪

左西替利嗪(levocetirizine,商品名:优泽TM)是21世纪初问世的新一代H1受体拮抗剂。无论在药理学抑或临床方面优泽TM均显示出强效的抗组胺活性,其临床疗效持久,安全性好,是比较理想的抗组胺药。优泽TM是西替利嗪的活性对映体,化学名为2-｛(R)4-[(4-氯苯基)苯甲基]-1-哌嗪基｝乙氧基乙酸二盐酸盐;分子式为C21H25ClN2O3·2HCl。1药代动力学有研究表明优泽TM的特性、剂量和时间呈线性相关,个体间的差异很小,未见显著性别差异[1]。优泽TM口服后极易吸收,服后0.9h内即达血浆峰值浓度(270～308ng/mL)。每日给药1次,2d后即可达到稳定状态。…     

慢性特发性荨麻疹的药物治疗进展

慢性特发性荨麻疹的药物治疗近年有了一定的进展,尤其在组胺H1受体拮抗剂方面,研制出了高效、安全的制剂。组胺H1受体拮抗剂仍然是治疗慢性特发性荨麻疹的首选药物;对于组胺H1受体拮抗剂抵抗的慢性特发性荨麻疹患者,用环孢素、糖皮质激素或联合白三烯受体拮抗剂治疗可以获得一定的疗效;对于伴有其他感染性或自身免疫性疾病的患者,治疗相应的合并症有望从根本上治愈慢性特发性荨麻疹。     

3种抗组胺药抗组胺及抗花生四烯酸作用的比较研究

目的:比较咪唑斯汀、氯雷他定、西替利嗪3种抗组胺药的抗组胺及抗花生四烯酸的作用。方法:给大鼠左、右爪分别皮下注射花生四烯酸(1.0g/L,0.1mL)和组胺(10g/L,0.1mL)构建鼠爪水肿炎性模型。在注射花生四烯酸和组胺2h前分别给予咪唑斯汀、氯雷他定、西替利嗪(0.6mg/kg)灌胃,注射后应用体积测量仪分别测定给药后鼠爪体积在不同时间点的变化。结果:咪唑斯汀可抑制花生四烯酸所致的鼠爪水肿(P<0.05),西替利嗪、氯雷他定对其无明显抑制作用;咪唑斯汀对组胺所致的鼠爪水肿有抑制作用(P<0.05),抑制作用强于氯雷他定组,但与西替利嗪组比较无统计学差异(P>0.05)。结论:咪唑斯汀具有抗组胺和抗花生四烯酸的作用,且其抗组胺作用强于氯雷他定;与氯雷他定、西替利嗪相比,咪唑斯汀表现出其独特的抗花生四烯酸的作用。     

胆碱能性荨麻疹的治疗

胆碱能性荨麻疹是由身体温度升高引起的,以剧烈瘙痒性小风团为特征的物理性荨麻疹,临床较为常见。本病常由锻炼、情绪激动和刺激性及过热饮食引起。与发病机制有关的因素包括乙酰胆碱、汗孔阻塞、胆碱能受体M3、汗液过敏、和出汗不良。胆碱能性荨麻疹的治疗措施根据患者是否存在排汗功能异常而有所不同。本病的治疗首选组胺H1受体拮抗剂,疗效不佳应增加剂量。对难治性病例推荐联合用药,可选择第二代H1受体拮抗剂联合第一代H1受体拮抗剂和H2受体拮抗剂,或第二代H1受体拮抗剂联合第一代H1受体拮抗剂和抗焦虑药(羟嗪)或抗抑郁药(多塞平)等方案。近年也有尝试用生物制剂如抗IgE单抗治疗难治性患者,并取得一定疗效。     

左旋西替利嗪治疗作用的研究进展

左旋西替利嗪是西替利嗪的左旋体,是较新的第二代H_1受体拮抗剂。体外实验研究表明他可抑制嗜酸粒细胞游走,可与人H_1受体选择性的高亲和力结合。药代动力学研究表明,他具有口服吸收快,起效快,作用持久,代谢率低,不良反应发生率低等优点。临床研究表明,用于治疗荨麻疹和季节性过敏性鼻炎优于常用的第二代抗组胺类药物。目前,该药已在欧洲上市,是一种具有广阔应用前景的抗组胺新药。     

左旋西替利嗪治疗作用的研究进展

左旋西替利嗪是西替利嗪的左旋体，是较新的第二代H1受体拈抗剂。体外实验研究表明他可抑制嗜酸粒细胞游走，可与人H1受体选择性的高亲和力结合。药代动力学研究表明，他具有口服吸收快，起效快，作用持久，代谢率低，不良反应发生率低等优点。临床研究表明，用于治疗荨麻疹和季节性过敏性鼻炎优于常用的第二代抗组胺类药物。目前，该药已在欧洲上市，是一种具有广阔应用前景的抗组胺新药。     

3种抗组胺药治疗慢性特发性荨麻疹的临床研究

目的:评价第2代抗组胺药咪唑斯汀、西替利嗪、氯雷他定治疗慢性特发性荨麻疹的疗效和安全性。方法:采用随机开放平行对照的方法,对96例慢性特发性荨麻疹患者进行随机分组,分别予以咪唑斯汀10mg、西替利嗪10mg、氯雷他定10mg,均每日1次口服,观察治疗第14天、第28天的临床疗效及停药1周后的复发率。结果:三者治疗慢性特发性荨麻疹第14天和第28天的有效率分别为:咪唑斯汀组90.0%和96.7%,西替利嗪组85.3%和94.2%,氯雷他定组90.6%和93.8%,三者之间差异无显著性(P>0.05)。停药1周后的复发率,咪唑斯汀组为40.0%,西替利嗪组为35.3%,氯雷他定组为28.1%。整个试验过程中均无明显严重不良反应出现。结论:咪唑斯汀、西替利嗪和氯雷他定治疗慢性特发性荨麻疹临床疗效好,安全性高,在改善临床症状及控制复发方面各有所长。     

荨麻疹的分层次治疗

欧洲和亚洲等多个地区和国家的荨麻疹指南中均提到荨麻疹的4层次治疗。荨麻疹的第1层次治疗为非镇静的H1受体拮抗剂;第2层次治疗使用非镇静的H1受体拮抗剂为常规剂量的2~4倍;第3层次治疗为抗组胺药物联合白三烯受体拮抗剂或短时间的系统使用糖皮质激素;第4层次治疗是在第1层次治疗的基础上联合环孢素、奥马株单抗或氨苯砜等药物。临床医师应根据个体情况,选择合适的治疗方案。     

两种氯雷他定治疗慢性特发性荨麻疹的临床疗效观察

氯雷他定（loratadine）是一种无嗜睡作用的H1受体拮抗剂,具有良好的抗组胺和抗炎作用。为评价两种氯雷他定片剂（一种商品名为百为坦,河南三门峡赛诺维制药有限公司;另一种商品名为开瑞坦,上海先灵葆雅制药有限公司）治疗慢性特发性荨麻疹的临床效果,笔者于2003年10-12月采用多中心、开放、随机、平行对照的方法,对120例慢性特发性荨麻疹患者分别采用百为坦与开瑞坦治疗,并进行疗效对比观察,现报告如下。     

卡介菌多糖核酸联合抗组胺药治疗慢性荨麻疹疗效观察

2004年2月-2005年10月，笔者采用免疫调节剂卡介菌多糖核酸联合抗组胺药H1、H2受体拮抗剂左西替利嗪、雷尼替丁治疗慢性荨麻疹180例，疗效显著。并与单用卡介菌多糖核酸及单用盐酸左西替利嗪、雷尼替丁作对照，现报道如下。     

地氯雷他定与盐酸西替利嗪治疗慢性荨麻疹的成本-效果分析

地氯雷他定和盐酸西替利嗪均是第二代抗组胺药，具有对组胺Hl受体高度亲和力、长效及中枢抑制作用小等特点，因而在临床上常用于慢性荨麻疹的治疗。本文通过对地氯雷他定和盐酸西替利嗪治疗慢性荨麻疹进行成本-效果分析，使患者以最小的成本获得最大效益，为临床合理用药提供参考。     

慢性特发性荨麻疹的药物治疗进展

慢性特发性荨麻疹的药物治疗近年有了一定的进展，尤其在组胺H1受体拮抗剂方面，研制出了高效、安全的制剂。组胺H1受体拮抗剂仍然是治疗慢性特发性荨麻疹的首选药物；对于组胺川受体拮抗剂抵抗的慢性特发性荨麻疹患者，用环孢素、糖皮质激素或联合白三烯受体拮抗剂治疗可以获得一定的疗效；对于伴有其他感染性或自身免疫性疾病的患者，治疗相应的合并症有望从根本上治愈慢性特发性荨麻疹。     

新型组胺H1受体拮抗剂——咪唑斯汀

第一代抗组胺药血浆半衰期短,需每日多次给药,有嗜睡作用。而第二代抗组胺药往往血浆 半衰期长,每日给药次数少,无嗜睡作用。咪唑斯汀（ mizolastine, SL－850324,商品 名为“皿治林” )是一种新的 H1受体拮抗剂。它是苯并咪唑类化合物,分子式为 C24H25FN 6O,化学名为 2－[[1－[1[(4－氟苯基）甲基 ]－1H－苯并咪唑－2－基 ]哌啶基－4 －基 ]甲基氨基 ]吡啶－4(1H)－酮。咪唑斯汀对组胺 H1受体有高度亲和力,起效快而持 续时间长,对特发性荨麻疹有显著疗效,也可用于预防和治疗过敏性鼻炎。它没有阿司咪唑 、特非那汀等现有第…     

抗组胺药物及其新药研究进展

组胺与组胺受体结合后引发以组胺为主的炎性介质释放,导致变态反应性疾病的发生.H1受体拮抗剂是抗组胺药物之一,可阻断组胺与Hl受体结合,从而抑制组胺发挥其生物学效应.Hl受体拮抗剂主要用于治疗由组胺释放诱发的变态反应性疾病.第一代抗组胺药作用时间短,有明显的镇静作用.第二代抗组胺药药效与第一代相近或强于第一代,作用时间长,无明显的中枢镇静作用,但有心脏毒性,故新药的研究成为热点.