盐酸乌拉地尔缓释胶囊的制备及体外释放度研究

目的:研制盐酸乌拉地尔缓释胶囊.方法:采用4因素3水平等水平正交试验L9(34)对处方进行筛选和优化,确定最佳处方及制备工艺.体外释放度的测定采用转篮法,以pH 6.8的磷酸盐缓冲液900mL为溶剂,转速50r·min-1,UV法定量测定波长269nm.结果:体外释放度研究结果表明,盐酸乌拉地尔缓释胶囊与对照品的释药特性相似,均符合Higuchi模型动力学释药过程.结论:本法研制的盐酸乌拉地尔缓释胶囊处方合理、工艺可行,体现了缓释制剂的特点.     

RP-HPLC法测定乌拉地尔缓释胶囊的含量

目的建立RP-HPLC法测定乌拉地尔缓释胶囊中乌拉地尔的含量。方法色谱柱:DiamonsilC18柱(4.6 mm×200.0 mm,5μm),流动相:甲醇-乙腈-0.13 mol.L-1磷酸二氢钠缓冲液(用磷酸调pH值6.0)(体积比为55∶20∶45),检测波长:268 nm,柱温:35℃,流速:1.0 mL.min-1,以外标法计算乌拉地尔缓释胶囊的含量。结果乌拉地尔线性为2~20 mg.L-1,r=0.999 8,平均回收率为99.7%,RSD为1.6%(n=5)。结论辅料不干扰主药测定,可用于乌拉地尔缓释胶囊的质量控制。     

乌拉地尔缓释片的研制及其体外释放度考察

目的：研制乌拉地尔缓释片并考察其释药机理。方法：以HPMC为骨架材料，以乳糖、可压性淀粉、微晶纤维素调节释放度，并采用正交试验筛选处方，采用数学模型拟合释放曲线。结果：乌拉地尔缓释片在24h内呈现良好的释药特征，释药行为符合0级方程．Peppas方程拟合曲线说明药物释放是骨架溶蚀作用的结果。结论：乌拉地尔缓释片处方设计合理，可进一步研究开发。     

盐酸地尔硫Zhuo缓释胶囊释放度试验中滤膜的选择

为消除盐酸地尔硫Ｚｈｕｏ缓释胶囊释放试验中空胶囊的干扰,对几种滤膜进行筛选,确认０．８μｍ微孔滤膜效果较为理想。     

乌拉地尔缓释胶囊药动学及生物利用度研究

目的:研究国产与进口乌拉地尔缓释胶囊药动学及人体相对生物利用度.方法:18例健康男性志愿者,用随机双交叉试验方法,单剂量及多剂量口服乌拉地尔缓释胶囊受试或参比制剂30 mg,采用RP-HPLC法测定血浆中乌拉地尔浓度,进行药动学及相对生物利用度分析.结果:单剂量口服受试制剂和参比制剂的Tmax分别为(3.9±0.8)和(4.1±1.0)h;Cmax分别为(291.7±66.0)和(307.4±72.2)μg·L-1;t 1/2分别为(5.1±1.1)和(4.7±0.8)h;C1分别为(11.0±2.0)和(10.5±2.5)L·h-1;Vd分别为(1.6±0.5)和(1.6±0.4)L.多剂量口服受试制剂和参比制剂的Tmax分别为(4.3±1.0)和(5.1±0.9)h;Cmax分别为(323.6±65.8)和(347.8±60.7)μg·L-1;Cmin分别为(112.8±33.3)和(120.1±32.9)μg·L-1;Cav分别为(303.5±72.2)和(318.6±68.2)μg·L-1;C1分别为(8.9±3.0)和(8.3±2.1)L·h-1;Vd分别为(1.3±0.4)和(1.2±0.4)L.单剂量和多剂量口服乌拉地尔缓释胶囊后,体内相对生物利用度分别为(95.5±14.0)%和(95.6±15.7)%.结论:2种制剂在人体内具有生物等效性.     

乌拉地尔HPMC骨架片的研制及释放度的考察

以HPMC为骨架材料 ,采用湿法制粒 ,制备了乌拉地尔缓释片。以体外释放度试验研究了缓释片的释药机理及影响因素。结果表明 :乌拉地尔HPMC骨架片的释放符合Higuchi方程 ,其释药速度受到许多因素的影响 ,如HPMC的型号、HPMC的用量、附加剂、湿颗粒的大小及压力的调节和控制     

盐酸地尔硫()控释胶囊与进口缓释胶囊的释放度比较

目的：对自制盐酸地尔硫Ｚｈｕｏ控释胶囊与进口缓释胶囊的释放度进行对比。方法：用紫外分光光法测定样品的胃、小肠及大肠ｐＨ值环境下的释放度。结果：自制样品呈零级释放,进口样品呈一级释放。结论：自制样品的处方工艺可行。     

盐酸地尔硫控释胶囊与进口缓释胶囊的释放度比较

目的 :对自制盐酸地尔硫 艹卓 控释胶囊与进口缓释胶囊的释放度进行对比。方法 :用紫外分光光度法测定样品在胃、小肠及大肠 pH值环境下的释放度。 结果 :自制样品呈零级释放 ,进口样品呈一级释放。结论 :自制样品的处方工艺可行     

乌拉地尔的药理及临床应用

乌拉地尔(Urapidil,UP),化学名:6-{3-[0-methoxy-phenyl)-1-piperazinyl]-p-ropylamino}-1,3-dimethyl uracil。是近年上市的新药,主要具有α_1受体拮抗和中枢脑干血清素     

乌拉地尔的合成

以氰乙酸为原料,经与Ｎ,Ｎ＾’－二甲基脲环合、与３－氨基－１－丙醇缩合脱氨、二氯亚砚氯化和Ｎ－邻甲氧基苯基哌嗪取代共４步反应合成降压药乌拉地尔,总收率５１％。其中后３步反应条件均比文献有较大改进。     

生物粘附性萘哌地尔缓释胶囊的处方筛选

目的：筛选生物粘附性萘哌地尔缓胶囊的处方。方法：采用正交设计结合多元线性回归的方法，确立生物粘附材料HPMC、Carbomer的用量及配比与制剂体外释放度的关系。结果：多元线性回归结果表明，生物粘附材料HPMC与Carbomer对胶囊体外释放度影响较大，且均阻滞药物的释放；生物粘附性缓释胶囊的内容物与大鼠离体胃、肠组织的粘附力明显大于普通胶囊。结论：正交设计结合多元线性回归的方法用于萘哌地尔缓释胶囊的处方筛选，方法简便可行。     

硝苯地平缓释胶囊的制备及释放度测定

目的 研制硝苯地平24h缓释胶囊并进行体外释放度测定。方法 采用流化床包衣法，将硝苯地平与聚乙烯吡咯烷酮溶于90％乙醇喷于空白丸芯制成固体分散体含药小丸．以含有致孔剂的乙基纤维素水分散体（Surelease）作为包衣材料进行包衣，得小丸装胶囊。对各处方缓释胶囊进行释放度测定，筛选最佳处方并进行体外释药模型拟合。结果 按最佳处方制得的胶囊中药物体外释放行为良好。胶囊体外释药行为符合一级动力学方程 结论 硝苯地平缓释胶囊达到了缓释制剂要求。     

双氯芬酸钠缓释胶囊释放度及兔体内生物利用度测定

目的　制备双氯芬酸钠缓释胶囊 (DS- SRC) ,并对其释放度与生物利用度进行研究。方法　通过测定 DS-SRC的释放度 ,进行释放机制的研究 ;并测定了家兔体内血药浓度 ,研究 DS- SRC的相对生物利用度。结果　DS- SRC体外释放曲线符合 Higuchi方程 ;该制剂相对于普通片剂释药稳定、生物利用度高。结论　体内外试验表明 DS- SRC具有明显的缓释作用     

布洛芬缓释胶囊释放介质处理方式研究

目的考察释放介质处理方式对布洛芬缓释胶囊释放度的影响。方法对不同生产企业的三批布洛芬缓释胶囊,考察了煮沸、超声、减压抽滤三种不同脱气方式对释放度的影响;对煮沸法配制释放介质,考察了放置时间对释放度的影响。结果释放介质脱气方式和放置时间,对布洛芬缓释胶囊释放度有较大影响。结论布洛芬缓释胶囊释放度检查,释放介质应使用煮沸法脱气,快速降温。     

骨架型格列吡嗪缓释胶囊的研制及质量控制

目的：制备骨架型格列吡嗪缓释胶囊，评价其体外释药特性。方法：以渗透性丙烯酸聚合物(eudragit RS30D)为材料，采用骨架型小丸的制备工艺。选用2cm吸收池，不同的转速条件，紫外法测定药物的累计释放量；并对其稳定性进行了考察。结果：骨架型格列吡嗪微丸体外呈一级速率释放。释放度符合格列吡嗪缓释胶囊质量标准规定。经6个月加速试验，质量稳定。结论：格列吡嗪骨架型小丸具有理想的缓释效果，制备工艺可行。     

酮洛芬缓释胶囊剂制备工艺正交设计实验及其体外释放特性研究

采用小丸包衣工艺,利用正交设计实验对胶囊的处方、工艺进行筛选与优化,制备酮洛芬缓释胶囊,并测定其释放特征。结果表明:以优选的处方和工艺制备的缓释胶囊,体外释药缓释特征明显,持续释药达12h以上。该缓释胶囊处方合理,工艺简单,适合于工业化生产。     

盐酸恩丹西酮缓释胶囊质量标准研究

目的:制定盐酸恩丹西酮缓释胶囊的质量标准。方法:采用 HPLC 法测定盐酸恩丹西酮的含量和溶出度。结果:盐酸恩丹西酮缓释胶囊含量在90.0%～110.0%范围内;体外释放曲线符合一级动力学方程和 Higuchi 方程;有关物质检查未见。结论:本法简便、准确,专属性强,可用于盐酸恩丹西酮缓释胶囊的质量标准研究。