1,4-噻嗯并二氮杂类药的IR和NMR光谱研究

作者选择三个1.4-噻嗯并二氮杂(艹卓)类药物(1.4-Thienodiazepines)进行研究:(1)TDO,即5-(2-氯苯基)-1.3-二氢-2H-噻嗯并[2,3-e][1,4]二氮杂(艹卓)-2-酮;(2)BrTDO,即7-溴-5-(2-氯苯基)-1,3-二氢-2H-噻嗯并[2,3-e][1,4]二氮杂(艹卓)-2-酮;和(3)TDT,即F-氯5-(2-氯苯基)-1,3-二氢-2 H-噻嗯并[2,3-e][1,4]二氮杂(艹卓)-2-硫酮。分别取1.5mg 各     

甲烷磺酸Loprazolam

异名 Dormonoct,RU 31158 化学名 6-(2-氯苯基)-2,4-二氢-2-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲叉]-8-硝基-1H-咪唑并[1,2-a][1,4]苯并二氮杂(艹卓)-1-酮     

奥氮平合成路线图解

奥氮平（olanzapine,1）,化学名为2-甲基-4-（4-甲基-1-哌嗪基）-10H-噻吩并[2,3-b][1,5]苯并二氮杂,是美国EliLilly公司研发的精神分裂症治疗药物,1996年10月在美国首次上市,我国于1998年批准进口。本品系新型非典型抗精神病药,作用于中枢神经系统,具有5-HT2和多巴胺D2双重拮抗作用，与氟哌啶醇（haloperidol）等抗精神病药物相比，1临床疗效好，锥体外不良反应小，临床应用广泛。本文对1的合成方法归纳总结如下（图1）。     

Midazolam HCl

异名 Ro21-3981,Hypnovel化学名 8-氯-6-(2-氟苯基)-1-甲基-4H-咪唑并[1,5-a]-1,4-苯并二氮杂(艹卓)盐酸盐     

奥氮平的合成

以丙二腈,丙醛,硫化原料在三乙胺存在下缩合制得2－氨基－3－氰基－5－甲基噻吩,再与邻氯硝基苯缩合制得2－（邻硝基苯胺基）－3－氰基－5－甲基噻吩,用氯化亚锡还原合环合制得2－甲基－4－氨基－10H－噻吩并[2,3-b][1,5]苯二氮杂Chuo,最后与哌嗪缩合并甲基化制得奥氮平,总收率29％。     

新镇静安眠药物——舒坦乐安定的合成

舒坦乐安定,化学名:8-氯-6-苯基-4H-[1,2,4]-S-三氮唑[4,3-a][1,4]苯骈二氮杂(艹卓),结构式:     

镇静催眠药阿普唑仑的合成

阿普唑仑(alprazolam,1),化学名1-甲基-6-苯基-8-氯-4 H-[1,2,4]三唑并[4,3-a][1,4]苯并二氮(艹卓),为近年来发展的中枢神经系统药。因分子中有三唑环,使其生理活性较一般的苯并二氮(艹卓)类药强,镇静和催眠作用分别为安定的25～30倍和3.5～11倍,并有抗抑郁作用。     

三唑安定(Alprazolam)

异名 Xanax,U31889,TUS-1 化学名 8-氯-1-甲基-6-苯基-4H-1,2,4-三唑并[4,3-a][1,4]苯并二氮杂(艹卓) 药效分类安定药开发单位 (美)Upjohn 上市厂商 (美)Upjohn 1981年11月首次报道 Pharmacologist 13∶234,1971 药理本品为新的苯并二氮杂(艹卓)类似物。在胃肠道中吸收迅速;给药后1～2小时达血峰浓度。药物大部分被代谢,但不生成作用时间长的代谢物。消除半衰期约14小时,与其他短效的苯并二氮杂(艹卓)类药物如氯羟安定(Lorazepam)、去甲羟基安定(Oxa     

ND-011氟嗪酸(Ofloxacin)

9-氟-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧-2,3-二氢-7H-吡啶并[1,2,3-de][1,4]苯并噁嗪-6-羧酸     

三唑仑

[化学名]8-氯-6-(2-氯苯基)-1-甲基-4 H[1,2,4]-三唑并[4,3-a]-[1,4]苯并二氮杂(艹卓)     

CAPIC的合成路线图解

奈韦拉平(nevirapine),化学名为11-环丙基-5,11-二氢-4-甲基-6H-二吡啶并[3,2-b:2',3'-e][1,4]二氮杂(艹卓)-6-酮,系由德国Boehringer Ingelheim公司研制开发的非核苷类HIV逆转录酶抑制剂,于1996年首次在美国上市,可与核苷类似物联用治疗临床或免疫学恶化的HIV感染患者,也可单独用于预防HIV感染的母婴传播.     

HPLC法测定胶囊中羟基安定及有关化合物

本文报道一种分析羟基安定硬胶囊和软胶囊的RP-HPLC法.该法简易、专属、准确、快速和稳定性好,适用于羟基安定胶囊、羟基安定的有关前体和降解产物(5-氯-2-甲基氨基-二苯甲酮、3-乙酰氧基-7-氯-1-甲基-5-苯基-1,3-二氢-2H-1,4苯并二氮杂(艹卓)-2-酮和7-氯-1-甲基-5-苯基-4,5-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂(艹卓)-2,3-二酮)的分析.色谱条件:使用由510型泵,可变波长检测器、自动进样器和图纸记录器组成的液相色谱仪,辛硅烷C_?     

抗消化性溃疡药哌吡(艹卓)酮的合成

哌吡(艹卓)酮(Pirenzepine,Ⅵ),化学名:5,6-二氢-6-氧代-11-(4-甲基-1-哌嗪基)乙酰基吡啶并〔2,3-b〕〔1,4〕苯并二氮杂(艹卓),为抗胆碱药,对胃粘膜毒蕈碱受体具有高度选择性拮抗作用,其减少胃酸的作用似阿托品,但无一般抗胆碱药常有的口干、心率增快、瞳孔扩大、排尿困难等不良反应。本品的出现对胃溃疡、十二指肠溃疡以及胃炎的药物治疗,又有了新的进展。我们采用2-氯-3-氨基吡啶经五步反应制得哌吡(艹卓)酮二盐酸盐,总收率32％左右。     

在Mn_2O_3-SnO_2存在下亚氨二苄基(Iminodibenzyl)的催化脱氢

氨甲酰苯(艹卓)(Carbamazepine抗惊厥药物、我国商品名卡马西平)可由亚氨二苄基(1){10,11-二氢-5H-二苯骈[b,f]氮杂(艹卓)}先经液相反应,三步合成得到亚氨均二苯代乙烯(Iminostilbene,2){5H-二苯骈[b,f]氮杂(艹卓)}。后者也可在Pd、Ni和Fe_2O_3存在下,直接从前者经气相反应制得。     

抗溃疡病新药——哌吡氮平

<正> 哌吡氮平(pirenzepine,下简称PRZ)是近年来国外报道的一个新的抗溃疡病药物。经动物和临床试验证明PRZ对胃的分泌有明显的抑制作用,能促进溃疡的愈合,而副作用少,因此被认为是较好的抗溃疡病药物之一。PRZ为三环类化合物(5.11-双氢-11-[(田基-1-哌嗪)乙酰]-6H-吡啶-[2,3][1,4]苯二氮杂(艹卓)-6-酮盐酸盐),现将其药动学特点,和临床疗效作一简要介绍。其化学结构式如下。     

丁二酸洛沙平

[通用名称 ]　loxapinesuccinate ,丁二酸洛沙平[化学名称 ]　 2 氯 11 (4 甲基 1 哌嗪基 )二苯骈 [b ,f][1,4 ]氧氮杂 艹卓 丁二酸盐[药理作用 ]　本品是二苯骈氧氮杂 艹卓 的三环类抗精神病药 ,抗精神病作用机制主要是阻断中枢多巴胺受体 ,有镇静和对攻击行为有抑制作用 ,尤其对兴奋、攻击性行为的精神分裂症有效[1] 。[药代动力学 ]　本品经口服或非肠道途径吸收迅速、完全。口服 34mg ,1.13h后达血浆峰值 ,峰浓度为 4 1.2 9ng·mL- 1,血浆中药物很快分布到组织中 ,该药可分布于肺、脑、脾、心及肾脏中 ,脑和肺含量最高。消除半衰期…     

Free-Wilson模型分析苯骈二氮杂(艹卓)的三种不同药理活性试验

作者曾测定2H-1,4-苯骈二氮杂(艹卓)-2-酮类衍生物硝基安定(Nitrazepam)和羟基安定(Oxazepam)以及1-H-1,4-苯骄二氮杂(艹卓)衍生物去氧安定(Medazepam)的晶体和分子结     

喹诺酮的合成与抗菌活性

本文分两部分对喹诺酮的合成方法进行了总结:1-位和8-位形成六元环体系的喹诺酮(包括2,3-二氢-7-氧代-7H-吡啶[3,2,1-i,j][4.1.2]苯并噁二嗪环系、3-亚甲基-2,3-二氢-7-氧代-7H-吡啶[1,2,3-de][1,4]苯并噁嗪环系和它的1-硫代类似物、6,7-二氢-1-氧代-1H,5H-苯并[i,j]喹嗪环系)和7-位具有不同结构类型的环胺取代基的喹诺酮(包括7-(4-羟基-1-哌嗪基)、7-(4,7-二氮杂螺[2,5]辛烷基)、7-(4-哌啶基)和7-(3-氨基-1-环戊烯基)、7-[(2S,3R)和(2R,3S)-3-氨基-2-甲基-1-吖丁啶基]、7-(3-氨基-3-甲基-1-吖丁啶基)、dl-7-(4,4-二甲基-3-氨甲基-1-吡咯烷基)和7-(7-氨甲基-5-氮杂螺[2,4]-5-庚烷基),以及7-[(3R)-3-(1-氨基-1-环丙烷基)-1-吡咯烷基]喹诺酮).同时,对其抗菌活性也做了简要的描述.     

盐酸丁螺环酮合成路线图解

盐酸丁螺环酮(buspirone hydrochlori-de,1),化学名为8-[4-[4-(2-嘧啶基)-1-哌嗪基]丁基]-8-氮杂螺[4.5]癸烷-7,9-二酮盐酸盐,商品名 Bespar,是美国 MeadJohnson 公司开发的新一代非二氮杂(艹卓)类抗焦虑药,1985年在德国和法国上市。该药的药理作用不同于苯并二氮杂(艹卓)类药物,体内不     

安定合成新路线

安定(Diazepam)系临床常用的安眠镇静剂,化学名:7-氯-1-甲基-5-苯基-1,3-二氢-2H-1,4-苯骈二氮杂(艹卓)-2-酮(7-ch1oro-1-metbyl-5-pbenyl-1,3-dibydro-2H-1,4-ben-codjazepine-2-one)。国内已生产多年,系采用如下合成路线: