川芎哚药代动力学参数的稳定同位素法测定

目的　测定川芎哚 (川芎III号碱 ,perlolyrine)的药动学参数。方法　以氘标川芎哚为内标准及GC MS的SIM(选择性离子监测 )为检测手段 ,定量测定大鼠体内川芎哚的含量及其药代动力学参数。结果　川芎哚在大鼠体内呈二室模型分布 ,其药代动力学参数为 :T1/ 2α=0 34h ,T1/ 2 β=4 5 9h ,T1/ 2 (Ka) =0 12h ,Tmax=0 36h ,Cmax=18 86μg·L-1,K12 =0 87h-1,K2 1=0 40h-1,K10 =0 31h-1,VB=10 7 86L·kg-1,AUC =99 6 8μg·h·L-1。结论　本法灵敏度高、特异性强和准确性好 ,为临床应用提供了科学依据。     

国产硫酸安普霉素药代动力学研究

目的　试验选用 1 6只健康猪进行静注、肌注及口服硫酸安普霉素 (Apramycin sulfate,AP)药物代谢动力学研究。方法　采用微生物法测定血清药物浓度 ,药时数据经 Mcpkp程序处理。结果　给猪静注药时数据适合二室开放型模型 ,主要药代动力学参数 (平均值 )为 T1 / 2α =0 .75 h,T1 / 2β =3.1 9h,K e =0 .4 4h-1 ,AUC =1 2 9.6 6 mg· h· L-1。给猪肌注给药的药时数据适合一室模型 ,主要药代动力学参数 (平均值 )为 :T1 / 2 Ka =0 .5 5 h,T1 / 2 K=1 .0 4 h,Tmax =1 .0 6 h,Cmax =36 .74 mg·L-1 ,AUC =1 1 2 .5 4mg· h· L-1 ,F =86 .86 %。猪口服给药的药时数据适合一室模型 ,主要药代动力学参数 (平均值 )为 :T1 / 2 Ka =2 .0 2 h,T1 / 2 k =7.36 h,Tmax =5 .1 2 h,Cmax=0 .2 4 mg· L-1 ,AUC =4 .1 4 mg· h· L-1 ,F =3.1 9%。结论　肌注硫酸安普霉素吸收好 ,生物利用度高 ,口服硫酸安普霉素吸收利用较低     

环丙沙星在兔体内对他克莫司药代动力学的影响

目的 :研究环丙沙星在兔体内对他克莫司药代动力学的影响 ,为临床合理用药提供参考。方法 :10只兔子随机分成两组 ,一组口服他克莫司胶囊 ,30min后静脉注射环丙沙星 ;另一组仅口服他克莫司胶囊 ,2wk后交叉给药。给药后分别于不同时间点取血 ,用ELISA法测定药物浓度 ,计算药代动力学参数。结果 :单用和与环丙沙星合用的他克莫司药代动力学参数分别为 :Cmax=(29 8±9 06)、(27 9±8 32)ng/ml ,T1/2β= (11 6±4 57)h、(12 8±3 78)h ,AUC= (251 0±78 3)、(265 7±74 6)ng/(ml·min) ;经检验 ,两者均无显著性差异 (P>0 05)。结论 :单剂量的环丙沙星在兔体内对他克莫司的药代动力学无显著影响。     

乙醇对苯妥英钠药代动力学的影响

目的 :观察乙醇对苯妥英钠药代动力学的影响。方法 :分别对8只家兔单用苯妥英钠和乙醇合用后苯妥英钠的药代动力学参数变化进行研究和比较 ,采用紫外分光光度法测定苯妥英钠的经 -时血药浓度 ,以“3p87”程序拟合药代动力学参数。结果 :合用乙醇后 ,苯妥英钠的AUC由 (4108 64±1039 98)ml/(L·min)降至 (1903 65±1003 40)mg/(L·min) ;T1/2(ke)由 (98 45±26 4)min降至 (82 84±25 5)min ;Vd 由 (0 3475±0 0360)L/kg升至 (0 6819±0 1901)L/kg ;CLs 由 (0 0026±0 0008)ml/(kg·min)升至(0 0062±0 0022)ml/(kg·min) ;Cmax 由 (29 0±2 94)mg/L降至 (16 0±5 9)mg/L。结论 :合用乙醇后 ,苯妥英钠的消除在体内明显加快     

黄芪甲苷在大鼠体内的药代动力学研究

目的研究黄芪甲苷尾静脉注射后在大鼠体内药代动力学特性。方法大鼠尾静脉注射给予黄芪甲苷8mg·kg-1,用HPLC-ELSD方法进行含量测定,采用DAS 2.0软件分析其药代动力学参数。结果大鼠尾静脉注射黄芪甲苷后血药浓度-时间曲线按二室模型拟合最佳,主要药代动力学参数为:T1/2α110.5min,T1/2β331.6min,CL 0.3661mL/(min·kg),AUC t11880.31min/(μg·mL),AUCi13707.13min/(μg·mL),Vc0.00032mL·kg-1,V d175.142mL·kg-1。结论大鼠尾静脉注射黄芪甲苷后在体内符合二室模型,HPLC-ELSD方法可用于大鼠体内血浆中黄芪甲苷的含量测定及其体内药物动力学研究。     

大黄酚在兔体内药动学的研究

目的研究大黄酚静脉注射在兔体内的药动学.方法应用高效液相色谱法,以甲醇-0.1%磷酸(8020)为流动相,测定兔血浆中大黄酚(iv,10 mg·kg-1含量),采用3P87程序计算药动学参数.结果大黄酚iv药动学符合二房室开放模型,t1/2α=9.60 min,t/2β=139.27 min,K21=0.016 min-1,K12=0.039 min-1,K10=0.023min-1,AUC=73.05 mg·L-1·min,CL=0.16 L·min-1·kg-1,VC=9.60 L·kg-1.结论大黄酚在兔体内分布快,药物起效迅速,在体内主要以消除过程为主,药物在体内滞留时间较长.     

冰片对大鼠体内利福平药物动力学的影响

研究冰片对利福平的药代动力学的影响。大鼠分为单用组和合用冰片组 ,采用高效液相色谱法研究大鼠灌胃给药后药物在大鼠体内的经时过程并计算药代动力学参数。合用组和单用组的T1/2ka分别为 1 8 36min和 2 2 70min,T1/2ke分别为 5 6 9 79min和 4 35 5 2min,Tmax分别为 94 0 3min和1 0 2 0 6min ,Cmax 分别为 1 2 6 2 μg/mL 和 8 70 μg/mL,AUC分别为 1 1 6 30 6 4 ( μg·min) /mL 和6 4 32 80 ( μg·min) /mL。冰片可显著提高利福平大鼠体内的生物利用度 ,明显改善药物的吸收     

国产阿维A胶囊家兔体内药代动力学研究

目的 :测定国产阿维A胶囊的药代动力学参数 ,为临床合理应用该药提供实验依据。方法 :采用高效液相色谱法测定兔血浆中阿维A浓度 ,用3p97软件计算药代动力学参数。结果 :国产阿维A在兔体内呈一室模型分布 ,Cmax 为 (316 33±170 83)ng/ml,Tmax 为 (1 92±0 85)h ,T1/2Ke为 (4 37±3 33)h ,AUC0～10 为 (1817 74±563 95)ng/(h·ml)。结论 :该药易吸收 ,安全性高。     

硝苯地平控释片与普通片兔体内药代动力学及生物利用度的比较

目的 :比较拜新同 (硝苯地平控释片 ,剂量为 30mg/片 )与心痛定 (硝苯地平普通片 ,剂量为 1 0mg/片 )在兔体内的药代动力学及生物利用度。方法 :采用 6只健康家兔 ,分别口服拜新同控释片 ,1日 1次 ,1次1片 ,和硝苯地平普通片 ,1日 3次 ,1次 1片 ,用高效液相色谱法测定血浆药物浓度。结果 :硝苯地平控释片与普通片的主要药代动力学参数为 :控释片 (T1/ 2Ke=2 3 8966h、Tmax =0 8935h、Cmax =0 0 535μg/ml、AUC =1 7939μg/ml·h、ke =0 0 2 90 1 /h、Ka =3 1 4 30 1 /h) ;普通片 (T1/ 2Ke=2 582 9h、Tmax =2 0 671h、Cmax =0 0 30 7μg/ml、AUC =0 82 0 2 3μg/ml·h、ke =0 2 6831 /h、Ka =0 80 74 1 /h)。 结论 :硝苯地平控释片吸收快 ,起效时间明显提前 ,控释片与普通片的药代动力学参数有显著性差异 (P <0 0 5) ,控释片的生物利用度是普通片的 2 1 9 2 1 %。     

荧光偏振免疫法用于利多卡因的药代动力学研究

用荧光偏振免疫法对人体中利多卡因的血药浓度进行测定,研究其药代动力学,其血药浓度的时间过程符合二房室开放模型的药代动力学特征,主要药代动力学参数为T1/2α=0.110+0.017h,T1/2β=1.53+0.37h,Vc=0.44+0.11L/kg,CL=0.80+0.16L/(kg·h),Vd=1.73+0.37L/kg.     

两种法莫替丁胶囊在人体内的药代动力学与生物等效性研究

目的 :研究不同厂家生产的两种法莫替丁胶囊在健康志愿者体内的药代动力学 ,并评价这两种制剂的生物等效性。方法 :20例健康成年男性志愿者随机单次口服40mg法莫替丁胶囊后 ,采用固相萃取反相高效液相色谱法测定血浆中法莫替丁的浓度。结果 :参比制剂与受试制剂的主要药代动力学参数Cmax 分别为 (189 9±72 1) μg/L、(170 1±59 6) μg/L ;Tmax 分别为 (2 5±0 8)h、(2 1±0 8)h ;T1/2 分别为 (4 1±0 9)h、(3 8±0 8)h ;AUC0～t 分别为 (1031 7±316 7) μg/(L·h)、(1019 4±290 5) μg/(L·h) ;AUC0→∞分别为 (1123 9±346 0) μg/ (L·h)、(1103 4±312 0) μg/ (L·h) ;受试制剂相对于参比制剂的人体生物利用度为(101 6±22 6) %。结论 :受试制剂与参比制剂生物等效。     

异福酰胺片人体生物利用度和药代动力学研究

目的 :研究异福酰胺片的药代动力学和相对生物利用度。方法 :用高效液相色谱法测定不同时间点血浆中利福平、异烟肼和吡嗪酰胺的浓度 ,并根据血药浓度 -时间数据 ,求算有关药代动力学参数和受试制剂的相对生物利用度。结果 :受试制剂中利福平、异烟肼和吡嗪酰胺的主要药代动力学参数为 :Tmax 分别为 (1 69±0 60)h、(0 94±0 57)h、(2 36±1 10)h ;Cmax 分别为(9 86±2 09) μg/ml、(5 36±1 77) μg/ml、(16 20±4 85) μg/ml;T1/2 分别为 (3 43±0 72)h、(2 98±0 75)h、(9 26±1 58)h ;AUC0～t 分别为 (59 34±13 17) μg/(ml·h)、(21 87±14 29) μg/(ml·h)、(212 97±71 52) μg/(ml·h)。参比制剂中利福平、异烟肼和吡嗪酰胺的主要药代动力学参数为 :Tmax 分别为 (1 83±0 66)h、(0 86±0 38)h、(2 08±0 97)h ;Cmax 分别为 (9 98±1 63) μg/ml、(5 60±2 01) μg/ml、(17 79±4 57) μg/ml ;T1/2 分别为 (3 97±1 58)h、(3 15±0 88)h、(9 36±1 85)h ;AUC0～t 分别为 (62 46±14 02) μg/(ml·h)、(21 39±14 53) μg/(ml·h)、(227 09±70 91) μg/(ml·h)。受试制剂相对参比制剂的生物利用度分别为 (98 47±15 00) %、(103 76±15 80) %、(94 38±12 07) %。结论 :AUC0～t和Cmax 经双单侧t     

双氯酚酸钾颗粒与双氯酚酸钾片的人体生物等效性研究

目的 :进行双氯酚酸钾颗粒与双氯酚酸钾片单剂双交叉生物等效性研究。方法 :男性健康志愿者18名自身交叉单剂量口服双氯酚酸钾颗粒与双氯酚酸钾片50mg ,采用高效液相色谱法测定双氯酚酸钾经 -时血药浓度 ,计算其药代动力学参数与相对生物利用度。结果 :双氯酚酸钾颗粒与双氯酚酸钾片主要药代动力学参数T1/2( β) 分别为 (3 022±0 698)h和 (2 980±0 744)h ,Tpeak 分别为 (0 972±0 188)h和 (1 000±0 000)h ,Cmax 分别为 (1 57±0 211) μg/ml和 (1 664±0 243) μg/ml,AUC0～12 分别为 (4 115±0 422) μg/(ml·h)和 (4 217±0 293) μg/(ml·h) ,AUC0～∞分别为 (4 59±0 330) μg/(ml·h)和 (4 639±0 383) μg/(ml·h)。两药各药代动力学参数间均无统计学差异 ,双氯酚酸钾颗粒相对生物利用度 (F)为 (99 47±9 79) %。结论 :双氯酚酸钾颗粒与双氯酚酸钾片具有生物等效性     

格帕杀星大鼠体内的药物动力学研究

目的建立了测定大鼠血浆中格帕杀星浓度的RP HPLC荧光检测法和研究格帕杀星在大鼠体内的药物力学。方法以OPC 1 72 0 3为内标 ,血浆样品经液 -液萃取后进行HPLC检测。大鼠口服给药 ( 1 0mg/kg)后 ,测定不同时间点下格帕杀星的血药浓度 ,并经 3P87处理求得格帕杀星的主要药动学参数。结果与结论血浆标曲线方程为A1/A2 =1 0 35C -9× 1 0 -3 ,相关系数r =0 9999,回收率、准确度及日内、日间精密度均符合生物样品测定要求。格帕杀星的主要药动学参数分别为 :t1/ 2 (Ka) =0 2 6 2h,t1/ 2 (Ke) =4 5 73h ,Tmax=1 2 1 1h ,Cmax=0 6 1 9μmol/L,AUC =4 86 0h·μmol/L。     

芸香甙的药代动力学研究

目的研究芸香甙在兔体内的药代动力学。方法家兔一次静注芸香甙５ｍｇ·ｋｇ－１后，利用荧光分光光度法测定不同时间的血药浓度。应用３Ｐ８７药动学软件程序对数据进行计算机处理。结果芸香甙的药时（Ｃ－Ｔ）方程为：Ｃ＝８５．９７８９ｅ－０．９０４４Ｔ＋３４．５１０５ｅ－０．０５８７Ｔ＋４．３８３８ｅ－０．００４６Ｔ。芸香甙的主要药代动力学参数如下：Ｔ１／２ａ：（０．７６０９±０．１０６６）ｍｉｎ，Ｔ１／２ｂ：（１２．５６６７±３．７１３９）ｍｉｎ，Ｔ１／２ｃ：（１６２．５６５１±５０．６０３５）ｍｉｎ，Ｋ１２：（０．５１２３±０．１３１６）ｍｉｎ－１，Ｋ２１：（０．３２９８±０．０７３７）ｍｉｎ－１，Ｋ１３：（０．０７３９±０．０１８２）ｍｉｎ－１，Ｋ３１：（０．０１００±０．００３７）ｍｉｎ－１，Ｋ１０：（０．０７７４±０．０１６０）ｍｉｎ－１，Ｖｃ：（０．０４０４±０．００４４）Ｌ·ｋｇ－１，ＡＵＣ：（１６７９．７５８３±４８０．６０４５）ｍｇ·Ｌ－１·ｍｉｎ－１，ＣＬ（ｓ）：（０．００３１±０．０００８）Ｌ·ｋｇ－１·ｍｉｎ－１。结论芸香甙在兔体内的Ｃ－Ｔ变化符合三室开放模型；芸香甙在体内的分布、消除迅速。     

异福片中利福平的生物等效性评价

目的 :通过利福平的体内动力学评价异福片中利福平的质量。方法 :采用反相高效液相色谱法测定24名志愿受试者单剂量口服异福片、胶囊后 ,利福平血药浓度的变化。结果 :异福片、胶囊中利福平的AUCn→24 分别为 (60 79±18 82) μg/(ml·h)、(62 28±18 22) μg/(ml·h) ,Tmax 分别为 (1 94±0 27)h、(2.02±0 38)h ,Cmax 分别为 (13 11±3 48) μg/ml、(13 20±2 77) μg/ml。结果表明 ,二者AUC、Tmax、Cmax 均无显著性差异 ,异福片中利福平相对生物利用度为 (102 58±9 33) %。结论 :只要控制好生产条件 ,片剂的内在质量完全可以保证     

双黄连对氨茶碱药动学的影响

目的 :研究双黄连对氨茶碱在人体内药动学的影响。方法 :采用高效液相色谱法测定8名健康志愿者多剂量服用双黄连口服液前、后氨茶碱的血药浓度 ,以3p97药动学软件按一室模型对数据进行处理 ,并对结果进行统计学分析。结果 :单用氨茶碱和合用双黄连后氨茶碱的Tmax 分别为 (1 66±0 56)、(1 59±0 78)h ,Cmax 分别为 (6 23±1 31)、(6 10±0 94) μg/ml ,T1/2 分别为(5 76±1 11)、(6 09±1 63)h ,CL分别为 (47 72±5 12)、(50 98±10 85)ml/(kg·h) ,Vd分别为 (369 18±40 15)、(430 37±48 33)ml/kg,AUC0→∞分别为 (84 56±14 43)、(89 27±26 35) μg/(h·ml)。结论 :双黄连明显增加氨茶碱的Vd ,对Tmax、Cmax、T1/2、CL和AUC0→∞没有影响     

Pharmacokinetics of m-nisoldipine in rabbits and rats

A reverse phase HPLC method was devised for determination of m-Nis in plasma. A mobile phase of methanol-KH2PO4 with a flow rate of 1 ml/min was used. Diazepam was used as the internal standard. A two-compartment model featured the pharmacokinetic process of m-Nis after its iv injection to rats (30 micrograms/kg) and rabbits (50 micrograms/kg). The pharmacokinetic parameters were: T 1/2 alpha = 4.3 min, T 1/2 beta = 63.6 min, Vd = 0.805 L/kg, Cl = 9 ml/(min.kg) in rats; T 1/2 alpha = 5.0 min, T 1/2 beta = 78.3 min, Vd = 1.191 L/kg, Cl = 11 ml/(min.kg) in rabbits. The pharmacokinetics for m-Nis after ig 200 micrograms/kg to rats described one-compartment model with parameters: T 1/2 = 84.8 min, Tmax = 31.2 min, Cmax = 49.97 micrograms/L, Vd = 0.792 L/kg and Cl = 25 ml/(min.kg).     

口服胸腺肽微球在大鼠体内的药代动力学和生物利用度

目的 :研究胸腺肽微球在大鼠体内的药动学和生物利用度。方法 :用高效液相色谱测定大鼠血中胸腺肽浓度 ,3P87程序计算参数。结果 :胸腺肽微球的药动学参数分别为 :Cmax=2 8.6 0± 9.43μg/ml,tmax=2 10min ,t1/ 2 (β) =144 .40± 19.78min ,AUC0～∞ =76 6 2 .0 3± 70 4.36 μg·min/ml,相对于胶囊剂内容物的生物利用度是 2 38.8%。结论 :大鼠对胸腺肽微球的吸收明显优于胶囊剂内容物。     

多糖铁胶囊的人体生物等效性研究

目的 :评价多糖铁胶囊与进口制剂力蜚能胶囊的生物等效性。方法 :20名男性健康受试者 ,采用单剂量、随机、自身交叉对照试验设计 ,空腹口服多糖铁胶囊与力蜚能胶囊150mg,采集12h内动态血标本 ,用原子吸收光谱法测定血清铁浓度并计算Cmax、Tmax、AUC0～t、AUC0～∞等相关参数 ,以双单侧t检验判断两制剂是否具有生物等效性。结果 :多糖铁胶囊和力蜚能胶囊的AUC0～t均为6 58( μg·h)/ml,Cmax 分别为1 07、1 10μg/ml ,Tmax 均为3 93h ,T1/2 均为2 33h ,AUC0～∞分别为6 95、6 93( μg·h)/ml。两组参数均无统计学差异 (P>0 05) ;AUC0～t、Tmax 和Cmax 经双单侧t检验证明亦无显著性差异。结论 :多糖铁胶囊的相对生物利用度为101 02 % ,与力蜚能胶囊为生物等效制剂