芳香化酶抑制药可缩小子宫肌瘤

巴西圣保罗临床医院的一项研究显示,用来辅助治疗乳腺癌的芳香化酶抑制药对缩小良性子宫肌瘤也有良好效果。该院用芳香化酶抑制药对20名年龄在35到45岁之间的子宫肌瘤患者进行治疗。这些患者的子宫体积都超过了300cm3,按照传统疗法本应摘除。但在使用芳香化酶抑制药治疗90天后,其子宫肌瘤最多缩小了30%。     

芳香化酶抑制剂治疗乳腺癌的研究进展及临床评价

目的:介绍芳香化酶抑制剂的研究进展,评价其在乳腺癌治疗中的应用及临床价值.方法:查阅近期国内、外相关文献进行整理、分析、总结.结果与结论:芳香化酶抑制剂用于绝经后晚期乳腺癌和早期乳腺癌术后辅助治疗的地位已经确立.新一代芳香化酶抑制剂与早期芳香化酶抑制剂相比,其疗效和抑制作用均有显著差异,这与其临床疗效较好有一致性.     

芳香化酶抑制剂在乳腺癌内分泌治疗中的应用

乳腺癌的治疗,目前主要采取以手术为主,化疗、放疗、内分泌治疗和分子靶向治疗等为辅的综合治疗模式。而内分泌治疗在乳腺癌治疗中的地位越来越受到人们的重视,尤其是芳香化酶抑制剂（AIS）的问世,其在辅助治疗方面存在潜在的益处,直接挑战三苯氧胺在内分泌治疗方面的作用。     

第三代芳香化酶抑制剂临床应用的常见不良反应

芳香化酶抑制剂在解救和辅助治疗乳腺癌方面，均显示出不逊于三苯氧胺的临床疗效．该类药物毒性反应成为人们关注的主要问题。近期资料显示芳香化酶抑制剂对血管、子宫的毒副作用明显少于三苯氧胺，而对血脂、骨丢失的影响较三苯氧胺明显，但该类药物的治疗相关毒性多为轻中度．均可很好处理。由于芳香化酶抑制剂应用时间尚短．其远期毒性还需进一步临床评价。     

英国倡导使用芳香化酶抑制剂治疗早期乳腺癌

设在英格兰和威尔士的英国国家临床用药评价鉴定机构———国家临床优化研究所(NICE)在于2006年夏发布的有关早期雌激素受体阳性乳腺癌用药的最终评价鉴定中倡导使用芳香化酶抑制剂辅助治疗绝经后妇女所患早期乳腺癌,其最终临床处方指南指出,阿斯特拉泽尼卡公司的Arimidex(anas     

芳香化酶抑制剂的研究进展

芳香化酶是雌激素生物合成过程中的一个关键酶,抑制芳香化酶的活性就可以抑制雌激素的生成,从而减少绝经后妇女乳腺癌等疾病的发病率。以芳香化酶为靶标的研究一直都是抑制剂研究的热点,目前已有多个芳香化酶抑制剂进入临床试验阶段或已上市,该文对近年来芳香化酶抑制剂的研究进行综述。     

芳香化酶抑制剂筛选模型的建立

目的　建立筛选特异性芳香化酶抑制剂的筛选模型。方法　用胎盘的微粒体作为芳香化酶的酶源 ,以 [1β 3 H]雄烯二酮作为反应底物 ,通过测得产物3 H2 O的放射能来检测芳香化酶的活性。结果　建立了通过测定产物3 H2 O的放射能来检测芳香化酶活性的3 H2 O法。对该方法的反应动力学研究发现底物雄烯二酮的Vmax=33 3pmol·(min·mgpro tein) -1,Km=113nmol·L-1。用此方法作为芳香化酶抑制收稿日期 :2 0 0 4-0 3 -19,修回日期 :2 0 0 4-0 4-19资金项目 :国家重大科技专项“创新药物和中药现代化”资助项目作者简介 :全海天 ( 1980 -) ,男 ,博士生 ,研究方向 :肿瘤药理 ,Tel:0 2 1 5 0 80 660 0 2 5 17,E mail:haitianquan @hotmail.com ;楼丽广 ( 1967-) ,男 ,研究员 ,通讯作者 ,研究方向 :肿瘤药理 ,Tel:0 2 1 5 0 80 60 5 6,Fax :0 2 1 5 0 80 70 88,E mail:lglou @mail.shcnc .ac .cn剂的筛选模型 ,测得抗肿瘤药物exemestane对酶的抑制为不可逆抑制 ,其IC50 =70nmol·L-1,与文献报道相当。结论　此方法可以作为芳香化酶抑制剂的筛选模型 ,用来筛选以芳香化酶为靶点的药物。     

芳香化酶抑制剂来曲唑的研究进展

来曲唑是新一代强效的非甾体芳香化酶抑制剂,用于一线治疗晚期乳腺癌,并广泛用作乳腺癌的二线用药．疗效好,不良反应少,耐受性好．值得临床推广应用。本文综述了来曲唑的合成方法以及临床研究进展。     

第三代溶血栓药物研究进展

简要介绍了用于治疗心脑血管病的几种溶血栓药物，对1-3代溶栓药的结构和特点进行了比较。并就第三代溶栓药的代表——瑞替普酶的国内外研究开发、临床应用和在我国的产业化的情况进行综述。     

乳腺癌干细胞亚群比例的改变与芳香化酶抑制剂耐药的相关性

目的分析乳腺癌干细胞(BCSCs)亚群比例的改变与芳香化酶抑制剂(AIs)耐药之间的相关性。方法采用流式细胞术检测对AIs耐药的人源性乳腺癌细胞株MCF-7(MCF-7/AI)及野生型人源性乳腺癌细胞株MCF-7中CD44+CD24-细胞的数量,比较MCF-7/AI和MCF-7中CD44+CD24-细胞的比例。结果 MCF-7/AI和MCF-7中CD44+CD24-细胞的平均比例分别为(13.15±5.50)%和(0.39±0.22)%(P<0.05)。结论 MCF-7/AI中BCSCs亚群的比例显著高于MCF-7,提示AIs耐药和BCSCs之间可能存在着一定的相关性,BCSCs亚群比例的改变可能是AIs耐药的重要标志之一。     

血管紧张素转换酶抑制药的临床应用及不良反应

血管紧张素转换酶抑制药(ACEI)治疗高血压病和充血性心衰已有20多年的历史.ACEI具有降低血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)水平,阻止缓激肽的降解,扩张血管,抑制缺血时引起神经激素活性增强和血管收缩,改善血管内皮功能,延缓动脉硬化症的形成,抑制血小板的活性以及逆转血管的重构等药理作用[1].近年来对ACEI的研究进展迅速,临床应用范围更广泛,但同时也伴有低血压、高血钾等不良反应.本文就ACEI的临床应用和不良反应加以综述.     

乳腺癌内分泌治疗研究进展

内分泌治疗用于乳腺癌已有100多年的历史,具有疗效确实、耐受性良好的特点,已在各期激素受体阳性乳腺癌的辅助治疗中占据重要地位。目前,三苯氧胺仍是绝经前患者的标准用药,绝经后患者则首选芳香化酶抑制剂。本文就近年来进行的多个大宗临床试验,对乳腺癌内分泌治疗研究进展做一综述。     

芳香化酶抑制剂治疗子宫内膜癌的研究进展

子宫内膜癌是较常见的妇科肿瘤,其发病率有逐年升高的趋势,子宫内膜癌的治疗手术为主,但是,对于晚期和复发的患者以及合并有高危因素的早期患者,需辅助放疗、化疗或激素治疗。激素治疗主要包括孕激素、选择性雌激素受体调节剂（SERM）、促性腺激素释放激素激动剂（GnRH—a）、芳香化酶抑制剂（AIs）及其他（如达那唑）。近年来,用芳香化酶抑制剂治疗各种雌激素依赖性妇科疾病及肿瘤的报道逐渐增多。现就AIs与子宫内膜癌的关系最新研究作一综述。     

芳香化酶抑制剂的耐药机制

内分泌治疗耐药其实是一个很古老的话题,从最经典的EBCTCT试验发现,应用他莫西酚（tamoxifen,TAM）5年,乳腺癌的复发率为15%,随访15年中,有33.2%的患者出现复发^[2,3]。     

第3代头孢菌素对常见细菌的抗菌活性及药代动力学/药效学分析

近年来,细菌耐药日趋严重.现就几种主要的第3代头孢菌素体外抗菌活性的变化情况进行综述,并对药代动力学/药效学进行分析,以更好指导临床正确选择第3代头孢菌素.     

14-3-3 sigma在乳腺癌中的研究进展

本文开篇通过向读者介绍乳腺癌疾病的基本概念和知识,让读者对这种疾病有大致了解,进而详细介绍14-3-3 sigma基因的结构特点、抑制肿瘤作用、抑制乳腺癌肿瘤等作用,最后对14-3-3 sigma的治疗前景进行展望。     

质子泵抑制药的药动学研究进展

摘 要质子泵抑制药（PPIs）为 H+/K+ATP酶抑制药,可高效快速抑制胃酸分泌,持续时间长久,是新型抑酸药物。也是目前治疗酸相关疾病如胃食管反流病、消化性溃疡及非甾体类抗炎药引起的相关胃肠病变的首选药物。对基础胃酸、夜间胃酸的分泌,胃泌素和食物刺激后的引起的胃酸分泌均有显著的抑制作用。本文就国内已上市的5种PPIs的药动学特征进行综述。     

Aurora激酶抑制药研究进展

Aurora激酶是近年来发现的新型抗肿瘤靶点,它在肿瘤的发生发展中起到至关重要的作用。该文从Aurora激酶作为抗肿瘤靶点的意义,Aurora-A激酶特异性抑制药及临床应用,Aurora-B激酶特异性抑制药及临床应用,Pan-Aurora激酶特异性抑制药及临床应用等几个方面,对Aurora激酶抑制药的研究进展进行论述,期望能够对临床工作者有所帮助。     

胆固醇酯转移蛋白抑制药研究进展

动脉粥样硬化（AS）是多种心脑血管疾病的病理基础,其中血脂异常在AS的发生发展中起着关键作用。一直以来低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）是血脂异常的主要构成成分之一,成为调脂药物干预的主要靶点。循证医学研究证实,他汀类药物可有效降低AS性心脏病患者LDL-C水平,且每降低1.0 mmol·L~（-1）,心血管事件发生率降低约20%,降低2~3mmol·L~（-1）可使心血管事件风险降低40%~50%[1]。近年来研究数据显示,     

血管紧张素转换酶抑制药诱发咳嗽的研究近况

从1977年第一个血管紧张素转换酶抑制药(angiotensin converting enzyme inhibitors,ACEI)卡托普利被开发至今,ACEI在临床上得到越来越广泛的应用,包括治疗高血压、充血性心力衰竭、心肌梗死、心室肥厚、左心室功能障碍及糖尿病肾病等[1].