甲磺酸多沙唑嗪片的处方工艺研究

目的:筛选甲磺酸多沙唑嗪片的最佳处方组成。方法:以辅料中乳糖、低取代羟丙基纤维素(Ls-HPC)、羟丙基甲基纤维素(HPMC)为3个因素,每个因素取3个水平,选用L9(34)正交表,以甲磺酸多沙唑嗪片的溶出度为指标进行正交试验,筛选最佳处方组成。结果:辅料中影响片剂溶出度的因素是Ls-HPC(P<0.01)和HPMC(P<0.05)。最佳处方组成为每片含甲磺酸多沙唑嗪2.43 mg(相当于多沙唑嗪2mg),乳糖110 mg,Ls-HPC 35 mg,HPMC 0.8 mg,硬脂酸镁1.5 mg。结论:采用本处方及工艺制得的甲磺酸多沙唑嗪片溶出度符合中国药典要求,与市售甲磺酸多沙唑嗪片Cardura相似,且制备工艺简单,适于工业化生产。     

罗红霉素片处方工艺研究

目的：筛选罗红霉素片的最佳处方组成；方法：以辅料中乳糖、羧甲淀粉钠(CMS-Na)、羟丙甲纤维素(HPMC)为3个因素，每个因素取3个水平，选用Lg(3^4)正交表，以溶出度为考察指标，筛选最佳处方组成；结果:辅料中影响片剂溶出度的因素是羧甲淀粉钠和羟丙甲纤维素。最佳处方组成为罗红霉素75mg、乳糖70mg，羟丙甲纤维素0．8mg，羧甲淀粉钠8．0mg，硬脂酸镁1．6mg。结论:本法处方合理，工艺简单，适用于工业化生产。     

小剂量吲哒帕胺片的制备

目的：参考国外吲哒帕胺片说明书的辅料种类优化出最佳处方及工艺参数。方法：以溶出度作为考察指标,对羟丙甲纤维素、乳糖、硬脂酸镁、微晶纤维素、聚乙烯吡咯烷酮等辅料的处方量进行对比试验,筛选出与进口吲达帕胺片溶出曲线相同的处方工艺。结果：最后确定的处方比例为羟丙甲纤维素1.7%、乳糖69.0%、硬脂酸镁0.7%、微晶纤维素17.2%,聚乙烯吡咯烷酮5.2%时,各项指标相对其它处方的各项指标最好。结论：以本处方工艺制备的吲达帕胺片剂,溶出度符合规定且与进口片剂溶出曲线相近,稳定性良好。     

新癀片对西药吲哚美辛溶出度影响的探讨

以新癀片为对象，对加有吲哚美辛的新癀片进行了溶出度测定，比较了HPMC和PVP等4种辅料作粘合剂制得片剂的溶出度差异，探讨了中药对西药溶出速率的影响。     

羟甲基烟酰胺分散片的研制

目的：研制羟甲基烟酰胺分散片。方法：以崩解时间为指标。比较几种崩解剂的作用，以正交试验设计确立最佳处方，并与普通片进行体外溶出度比较。结果：崩解剂以低取代羟丙纤维素(L-HPC)效果最优，最佳处方崩解时间为78．9S，溶出速度远大于普通片。结论：所研制的羟甲基烟酰胺分散片溶出迅速。     

HPMC骨架片中中药有效部位释放影响因素的研究

目的:研究羟丙基甲基纤维素(HPMC)骨架片中中药有效部位药物释放的影响因素.方法:以黄芪总皂苷为模型药物,制备其羟丙甲基纤维素骨架片,测定中药有效部位在各种制备、释放条件下的释放量.结果:①黄芪皂苷的释放随HPMC用量的加大而降低;②黄芪皂苷的释放随HPMC的分子量加大而降低;③桨法的释药速度明显快于篮法;④药物的释放百分度与骨架的溶蚀度呈近线性关系.结论:羟丙基甲基纤维素(HPMC)骨架片中中药有效部位释放与HPMC的用量、型号以及溶释方法均有一定的关系,与亲水性化学单体的释药过程相似.     

洛美沙星胶囊与片剂体外溶出度考察

目的　测定 5个厂家的洛美沙星胶囊与片剂溶出度 ,考察产品质量。方法　采用分光光度法以 0 .1mol L盐酸为介质测定洛美沙星胶囊与片剂溶出度。结果　 5个厂家洛美沙星胶囊与片剂的溶出度参数T50 、Td、T80 、m有显著性差异 (P <0 .0 5 )。结论　为控制本产品的内在质量 ,建议增加其溶出度的测定项目     

阿司匹林片剂的处方优选

目的 对阿司匹林片的处方进行优选.方法 以片剂溶出速率常数k为处方优选指标,采用U7(73)均匀实验设计安排实验,考察填充剂(淀粉)、崩解剂(低取代羟丙基纤维素)、水溶性润滑剂(十二烷基硫酸钠)的用量对片剂溶出速率的影响,根据多元回归结果进行方程优化,确定优选处方并进行验证试验.结果 优选出的阿司匹林片处方为淀粉用量为5%,低取代羟丙基纤维素的用量为5%,十二烷基硫酸钠的用量为3%.验证试验表明优化后的阿司匹林片15 min内即可实现100%溶出,T50为1.5 min,Td为2.3 min.结论 优选出的制剂处方可显著提高阿司匹林的体外溶出度.     

奥氮平自制片处方工艺与溶出度研究

[目的]研究奥氮平片剂的处方工艺,比较自制片剂与原研药片剂的溶出度,为奥氮平临床应用提供依据。[方法]采用紫外分光光度法,根据辅料相容性结果,将辅料的用量作为考察因素,分别考察稀释剂、崩解剂、黏合剂及包衣对奥氮平片溶出度的影响,计算累积溶出百分率,筛选出奥氮平片处方中辅料的最佳配比。[结果]以质量分数为51%的乳糖为稀释剂、质量分数为40%的微晶纤维素为干黏合剂、质量分数为6%的聚乙烯吡咯烷酮水溶液为黏合剂、质量分数为5%的低取代羟丙基纤维素为崩解剂、质量分数为0.5%的硬脂酸镁为润滑剂,以欧伦包衣预混液为包衣材料,自制的奥氮平片溶出度符合《中国药典》(2015版)的规定,其溶出曲线与原研药片剂基本相同。[结论]自制的奥氮平片外观优良、硬度适中,溶出性能与原研药相似,且工艺简单,达到了设计要求。     

盐酸环丙沙星片的工艺研究

为筛选盐酸环丙沙星片最佳处方和制备工艺,用正交试验法,考察低取代羟丙基纤维素的用量和制片压力对盐酸环丙抄星片的质量影响,制备的盐酸环丙沙星片各项指标符台规定,15min溶出度>80％。本法处方台理、工艺简单、适用于工业化生产。     

吐温-80对尼莫地平HPMC骨架片的溶胀、溶蚀和药物释放的影响

【目的】探讨溶出介质中吐温-80对难溶性药物羟丙基甲基纤维素（hydroxypropylmethylcellulose,HPMC）骨架片的溶胀、溶蚀和药物释放的影响。【方法】以尼莫地平为模型药物制备HPMC骨架片,采用改良的桨法,以不同浓度的吐温-80溶液为溶出介质,测定不同时间尼莫地平HPMC骨架片的湿重和干重,并考察尼莫地平的释放度;采用摇瓶法测定尼莫地平在不同浓度吐温-80溶液中的溶解度。【结果]尼莫地平HPMC骨架片在不同浓度吐温-80溶出介质中的吸水速率常数（k1均在9．00h0.5左右,溶蚀速度常数（k2）均在0．022／h左右,均无显著性差异;尼莫地平在蒸馏水中32h内累计释放百分率低于15％,而在吐温-80水溶液中,32h内累计释放百分率均接近100％;尼莫地平的溶解度随吐温-80的浓度增加而增加。【结论】溶出介质中的吐温-80对HPMC骨架片的溶胀和溶蚀无明显影响,但可加快尼莫地平的释放;释放介质中的吐温-80主要通过增加尼莫地平在释放介质中的溶解度而加快药物的释放。     

羟丙甲纤维素性质对布洛芬-羟丙甲纤维素凝胶骨架片释放度的影响

研究羟丙甲纤维素（ＨＰＭ）理化性质对布洛芬－ＨＰＭＣ凝胶骨架片释放度的影响。用转篮法测定布洛芬的释放度。结果：药物的体外释放符合Ｈｉｇｕｃｈｉ方程。药物的释放度与ＨＰＭＣ的粘度、粒度以及用量有关：ＨＰＭＣ粘度越大、粒度越小，药物的释放度越慢；药物与ＨＰＭＣ的比例对药物的释放度有明显影响。结论：药物从骨架片中的释放度与ＨＰＭＣ的理性质有关。     

盐酸氨溴索缓释片研究及填充剂对其中试的潜在影响

目的：考察不同填充剂和缓释材料组合对盐酸氨溴索骨架片药物释放的影响,同时探索不同填充剂对盐酸氨溴索缓释片中试放大的潜在关系。方法：以盐酸氨溴索为模型药物,选用不同型号的羟丙甲纤维素（hydroxypropyl methylcellulose,HPMC）为骨架材料,乳糖或微晶纤维素为填充剂,设计不同处方制备单层片,考察药物释放与辅料的相互关系;选用乙基纤维素为阻滞材料,制备双层片,考察不同处方药物体外释放规律。结果：单层缓释片,乳糖作填充剂时,不同聚合物黏度和比例对药物释放速率影响较大;微晶纤维素作填充剂时,改变聚合物黏度和比例对药物释放速率影响不大。与单层片相比,改变双层片中辅料的种类和用量对药物的释药速率影响较小。结论：乳糖作为填充剂的处方易于调节缓释片药物释放速度,但是中试放大过程中其他工艺参数的引入常常导致中试产品药物溶出与小试处方药物释放度的差异;难溶性填充剂制备的缓释片,缓释辅料用量的改变对缓释片药物溶出速度的影响较小,因此可能需要在处方设计过程中选用不同类别缓释辅料达到药物释放的设计要求。     

盐酸伪麻黄碱缓释片的研制

目的：研制盐酸伪麻黄碱缓释片并测定其释放度。方法：以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为骨架材料,考察不同用量,不同型号HPMC对盐酸伪庥黄碱缓释片释放的影响及加入磷酸钠、卡波姆、羧甲纤维素钠(NaCMC)和Eudragit L100-55后对释药的影响。结果：所制的盐酸伪麻黄碱缓释片可以缓释长达8h。