丹参酮I固体脂质纳米粒的制备及评价

[目的] 制备丹参酮I固体脂质纳米粒(TSI-SLN)并对其性质质量进行考察。[方法] TSI-SLN的制备方法选用乳化固化法,并以制剂的粒径、电位和包封率为考察指标。对TSI-SLN冻干品进行差式扫描量热法(DSC)检测。[结果] TSI-SLN的平均粒径为(128±2.00)nｍ,电位为(-9.35±0.12)mV;TSI的包封率为(74.03±1.32)%。DSC结果表明丹参酮I包裹在纳米粒中。[结论] 采用乳化固化法安全可靠,简单易行;该方法下制备的SLN具有较小的粒径和较高的包封率;且理化性质稳定,为后续实验提供了依据。     

姜黄素固体脂质纳米粒制备及体外释放的研究

[目的]以单硬脂酸甘油酯为载体材料制备姜黄素固体脂质纳米粒及其体外释放行为的研究。[方法]采用乳化蒸发-低温固化法制备姜黄素固体脂质纳米粒,高速离心法测其包封率,激光粒径仪测定其粒径、电位,用差示扫描量热仪(DSC)表征其性质,采用透析法考察固体脂质纳米粒中姜黄素的体外释放行为。[结果]姜黄素固体脂质纳米粒的平均粒径为(89.24±2.06)nm,Zeta电位为(-18.77±1.27)m V,药物平均包封率为(89.55±1.84)%,DSC结果表明其理化性质稳定可靠,体外12 h累计释放率为(43.12±1.02)%。[结论]制备的姜黄素固体脂质纳米粒粒径小且分布均匀,具有良好的缓释作用。     

叶酸修饰载丹参酮ⅡA纳米结构脂质载体的制备及其理化表征

[目的]制备载丹参酮ⅡA纳米结构脂质载体,将含有叶酸的PEG链配体修饰于制剂表面获得叶酸修饰载丹参酮ⅡA纳米结构脂质载体(FA-TanⅡA-NLC),使其具有肿瘤靶向作用,并对制剂进行理化表征。[方法]采用乳化蒸发-低温固化法制备制剂,以粒径、电位和包封率等为指标对制剂进行初步评价,采用透射电子显微镜(TEM)、差示扫描量热法(DSC)和X射线衍射法(XRD)对制剂进行进一步的表征。[结果]制备的叶酸修饰载丹参酮ⅡA纳米结构脂质载体(FA-TanⅡA-NLC)粒径为(19.14±0.43)nm,PDI为0.424±0.01,电位为(-11.67±0.25)mV,DSC以及XRD结果均表明丹参酮ⅡA以无定型形式被包载于纳米结构脂质载体中。[结论]本研究制得的FA-TanⅡA-NLC粒径分布均一,体系稳定,包封率高。     

丹参酮Ⅰ脂质体的制备及表征

[目的] 制备丹参酮Ⅰ脂质体,并对其包封率、粒径、电位等理化性质进行考察。[方法] 采用薄膜分散法丹参酮Ⅰ脂质体,用琼脂糖凝胶柱色谱法和紫外分光光度法测定包封率,用差示扫描量热法检测丹参酮Ⅰ脂质体各组成物质的相变过程。[结果] 丹参酮Ⅰ在1.004~6.024 μg/mL范围内线性关系良好(r=0.999 9),琼脂糖凝胶柱色谱法能有效分离脂质体和游离药物,加样回收率为(98.23±0.02)%,平均包封率为(92.56±0.39)%,粒径为(90.64±1.21) nm,电位为(-35.37±0.84) mV.[结论] 薄膜分散法可用于制备丹参酮Ⅰ脂质体,制备的丹参酮Ⅰ脂质体的包封率高,粒径均一,电位稳定,药物含量和包封率测定方法准确可靠,专属性强。     

藤黄酸纳米结构脂质载体的制备及抗肿瘤作用初步评价

[目的]制备抗肿瘤药物藤黄酸（GA）纳米结构脂质载体（GA-NLC）,考察其理化性质,并对其抗肿瘤作用进行初步评价。[方法]采用乳化-固化法制备,以粒径、Zeta电位、包封率为评价指标考察其理化性质,并用差示扫描量热法（DSC）进行验证。采用CCK-8法测定GA-NLC对人乳腺癌细胞MDA-MB-231的抑制作用。[结果]制备的GA-NLC粒径分布在20 nm左右,Zeta电位为-（5.86±0.64）mV、包封率为（99.46±0.23）%。DSC结果表明GA以无定型的形式存在于藤黄酸纳米结构脂质载体中。[结论]通过乳化-固化法制备出的GA-NLC,粒径较小、分布均匀,包封率高,与GA溶液相比,GA-NLC具有更强的抗肿瘤活性。     

双环醇固体脂质纳米粒的制备

目的制备双环醇固体脂质纳米粒并考察其理化性质。方法通过乳化蒸发-低温固化法制备双环醇固体脂质纳米粒,透射电镜下观察形态,激光粒度仪测定粒径大小和电位,用微柱离心法测定包封率,并以包封率作为指标,通过正交试验设计优选出最佳处方。结果按优化条件所制备的双环醇固体脂质纳米粒在透射电镜下观察呈类球形,大小分布均匀,平均粒径为(191.4±5.33)nm,Zeta电位为(-22.73±3.32)m V,平均包封率为(59.7±1.37)%。结论乳化蒸发-低温固化法适合用于制备双环醇固体脂质纳米粒。     

麦角甾苷眼用固体脂质纳米粒制备及其体外释药的研究

[目的] 研究麦角甾苷眼用固体脂质纳米粒的制备方法及其体外释放的情况。[方法] 采用乳化蒸发-低温固化法制备麦角甾苷固体脂质纳米粒,超滤离心法测其包封率,并对其粒径、电位、进行进一步考察,用差示扫描量热仪(DSC)表征其性质,采用透析法考察固体脂质纳米粒中麦角甾苷的体外释放行为。[结果] 麦角甾苷固体脂质纳米粒的平均粒径为85.56 nm,Zeta 电位约为-20.97 mV,药物平均包封率为88.31 %,DSC 表明其理化性质稳定可靠,体外12 h 累计释放率62.46 %。[结论] 制备的麦角甾苷固体脂质纳米粒包封率较高,粒径小且分布均匀,有良好的缓释作用。     

联苯双酯固体脂质纳米粒的制备

目的以乳化蒸发—低温固化法制备联苯双酯固体脂质纳米粒。方法在单因素考察的基础上以正交试验优化、筛选最佳处方和制备工艺。用透射电镜观察固体脂质纳米粒的形态,激光粒度仪测定Zeta电位和粒径大小,葡聚糖凝胶柱法测定其包封率。结果所制得的联苯双酯固体脂质纳米粒外观形态圆整,粒度分布均匀,平均粒径为(193±6)nm,电位为(-21.5±1.2)mV,包封率为(45.1±1.1)%。结论乳化蒸发—低温固化法适用于联苯双酯固体脂质纳米粒的制备。     

丹参酮ⅡA长循环固体脂质纳米粒的制备及其理化性质研究

目的:制备丹参酮ⅡA长循环固体脂质纳米粒(TA-LSLN)并考察其理化性质。方法:以乳化-溶剂挥发法制备丹参酮ⅡA固体脂质纳米粒,测定其粒径、Zeta电位和药物包封率,以透射电镜观察纳米粒形态,考察了纳米粒的稳定性,并进行TA-LSLN的体外释放试验。结果:纳米粒平均粒径为107.6 nm,Zeta电位为-34.5 mV,包封率为82.3%。4℃放置1个月粒径和包封率无变化。体外释药试验表明TA-LSLN开始阶段释放较快,10 h时释放了41%,之后缓慢释放;体外释药结果符合Weibull方程。结论:制备的TA-LSLN平均粒径和包封率较为理想,能使药物缓慢释放。     

盐酸小檗碱眼用固体脂质纳米粒的研究*

[目的]制备盐酸小檗碱固体脂质纳米粒。[方法]采用乳化蒸发低温固化法制备盐酸小檗碱纳米粒,采用离体角膜透过实验对其体外进行评价。[结果]制备的纳米粒的包封率为51.1%,平均粒径为(19±2)nm,zeta电位为-11.5 mV,表观渗透系数为(1.46±0.45)×10-6cm/s,与对照组相比增加了16%,差异有统计学意义(P<0.05)。[结论]所用制备工艺简单,可用于制备盐酸小檗碱固体脂质纳米粒。     

丹参酮传递体的制备及其变形性

目的考察丹参酮传递体的制备工艺,并评价其质量。方法用薄膜分散法制备丹参酮传递体,考察其形态、含量、包封率、粒径、多分散度及Zate电位;并对传递体的稳定性和变形性进行研究。结果丹参酮传递体球形圆整,大小较均匀,含量为(1.0192±0.075)mg/ml,包封率为(62.3±0.08)%,算术平均粒径110 nm,多分散度为0.19,Zate电位为-15 mV;丹参酮传递体分散于0.9%氯化钠注射用水中,4℃避光保存3个月稳定;证实了含有胆酸钠的传递体在外压作用下特定的变形性。结论丹参酮传递体的制备工艺对其质量有较大影响,选择薄膜分散法优化工艺制备得到的丹参酮传递体包封率较高,稳定性较好。表面活性剂胆酸钠的存在促进脂质体的变形,这种作用与胆酸钠在磷脂双分子层中所占比例及外压有关。     

丹参酮ⅡA纳米结构脂质载体的制备及体外评价

目的：以丹参酮ⅡA为模型药物,制备丹参酮ⅡA纳米结构脂质载体,进行处方优化,并进行体外评价。方法采用乳化－超声分散法制备丹参酮ⅡA–NLC,以包封率为评价指标,并进行方法学验证。采用正交试验筛选丹参酮ⅡA－NLC的最优处方。通过测定丹参酮ⅡA －NLC的形态与粒径、包封率、载药量、Zeta电位对其进行体外评价。结果最优处方为模型药物用量0.5mg、脂质浓度为3％、乳化剂比为1：1、固液脂质比为1：4。制备的丹参酮ⅡA–NLC包封率为（76.83±1.701）％、载药量为（0.5564±1.113）％、粒径分布均匀、Zeta电位为－（26.6±0.87）mV。结论通过乳化－超声分散法制备出的丹参酮ⅡA–NLC,粒径分布均匀,多分布在100～200nm之间,包封率和稳定性良好。     

新藤黄酸纳米脂质载体制备及其药剂学性质研究

目的 制备新藤黄酸纳米结构脂质载体并表征其药剂学性质。方法 采用乳化蒸发-低温固化法制备新藤黄酸纳米脂质载体（GNA-NLC）,正交试验设计优化最佳工艺处方,并对其包封率、平均粒径及Zeta电位等性质进行考察。结果 优化后处方制备的GNA-NLC多为圆整、实体的类球形,平均粒径为（144.07±1.44）nm,多分散系数为0.24±0.01,Zeta电位为（?28.03±0.29）mV,包封率为（84.65±0.98）%,载药量为（4.21±0.05）%;DSC显示GNA纳米粒确已形成,并且GNA以非晶态分布在基质中。结论 乳化蒸发-低温固化法能成功制备GNA-NLC,工艺简单,易于控制。     

正交设计优化川芎嗪乳酸-羟基乙酸共聚物微球处方与制备工艺

目的 制备川芎嗪PLGA微球并考察其物理化学性质及体外释药性.方法 采用O/W型乳化-溶剂挥发法制备川芎嗪PLGA微球,正交试验设计优化处方组成和制备工艺,对微球的外观形态、粒径及粒度分布、包封率和载药量等理化性质进行了检测.结果 以优化处方制备的川芎嗪PLGA微球为圆球形,粒度分布较均匀,平均粒径为(10±2.2)μm,包封率为(81.36±1.15)%,载药量为(8.2±0.43)%,药物体外释放可延长至768h,释药特性符合Weibull方程,经差示扫描量热法(DSC)分析证明,形成了新的物相,表明载药微球确已形成.结论 采用O/W型乳化-溶剂挥发法制备的川芎嗪PLGA微球包封率和栽药量高,粒径均匀,具有明显的缓释作用.     

载替莫唑胺纳米粒制备方法比较研究

目的 比较载替莫唑胺聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒( TMZ-PBCA-NP)的不同制备方法,确定最佳制备工艺.方法 以α-氰基丙烯酸正丁酯(BCA)为载体,分别采用乳化聚合法和界面聚合法制备TMZ-PBCA-NP,加以吐温-80(T-80)进行表面修饰,并通过zeta电位仪检测纳米粒粒径和电位、透射电镜观察纳米粒形态、紫外分光光度计测定各自的包封率和载药量.结果 乳化聚合法制备的TMZ-PBCA-NP平均粒径(135.8±11.3)nm,表面电位(-24.8±2.2 )mV,包封率(44.23±2.04)％,载药量(2.80±0.05)％ ;界面聚合法制得的载药纳米粒平均粒径(175.4±10.2)nm,表面电位(-18.3±3.6 )mV,包封率(44.35±2.58)％,载药量(2.31±0.47)％.透射电镜下观察两种方法所制备的纳米粒大小均较为均匀,粒子间无明显聚集.结论 采用乳化聚合法制备TMZ-PBCA-NP效果较优于界面聚合法.     

丹酚酸B立方液晶纳米粒的制备及大鼠在体肠吸收

[目的]以丹酚酸B(salB)为模型药物制备立方液晶纳米粒,并对其大鼠在体肠吸收进行考察。[方法]采用高压均质法制备丹酚酸B立方液晶纳米粒,以粒径、包封率为指标进行处方优化;透射电镜观察其形态;单向灌流法考察其大鼠在体肠吸收。[结果]纳米粒平均粒径为(172.2±5)nm,Zeta电位为(-14.8±2)mV,包封率为(38.6±3)%。肠吸收实验表明丹酚酸B溶液与纳米粒在全肠段均有吸收,且在十二指肠吸收最好,纳米粒的大鼠小肠吸收优于丹酚酸B溶液(P0.05)。[结论]丹酚酸B立方液晶纳米粒能够促进其在大鼠小肠的吸收。     

盐酸小檗碱眼用固体脂质纳米粒的研究

[目的]制备盐酸小檗碱固体脂质纳米粒。[方法]采用乳化蒸发低温固化法制备盐酸小檗碱纳米粒,采用离体角膜透过实验对其体外进行评价。[结果]制备的纳米粒的包封率为51.1%,平均粒径为（19±2）nm,zeta电位为-11.5 mV,表观渗透系数为（1.46±0.45）×10^-6cm/s,与对照组相比增加了16%,差异有统计学意义（P〈0.05）。[结论]所用制备工艺简单,可用于制备盐酸小檗碱固体脂质纳米粒。     

汉防己甲素固体脂质纳米粒的制备

目的探索用超声法和高压乳匀法将中药汉防己甲素(TET)制备成固体脂质纳米粒(SLN),并比较两种方法制备的TET-SLN的主要理化性质。方法采用超声法和高压乳匀法制备TET-SLN。在电镜下观察其形态,用Mastersizer2000粒度分析仪和ZetasizerNano电位分析仪测定其粒径和Zeta电位,用高效液相色谱法测定其包封率,并观察SLN的稳定性。结果两种方法制备的TET-SLN在透射电镜下均呈片状,形态不规则,但高压乳匀法制备的TET-SLN粒径较小。超声法制备的TET-SLN平均粒径为(92±6)nm,Zeta电位为(-21.11±2.12)mV,平均包封率为95.27%;高压乳匀法制备的TET-SLN平均粒径为(47±3)nm,Zeta电位为(-32.99±2.54)mV,平均包封率为97.82%。室温保存90d后,高压乳匀法制备的TET-SLN的粒径为(52±5)nm,与初始粒径比较差异无显著性(P>0.05);超声法制备的TET-SLN的粒径为(168±12)nm,显著大于初始粒径(P<0.05)。结论高压乳匀法制备的TET-SLN具有粒径小、稳定性和包封率高的特点,优于超声法。     

黄芩素PLGA纳米粒的体外评价及细胞相容性研究

[目的]制备黄芩素聚(乳酸-羟基乙酸)共聚物(PLGA)纳米粒,并对其理化性质、体外释药以及体外角膜细胞相容性进行研究。[方法]使用乳化溶剂挥发法制备黄芩素PLGA纳米粒,评价其性质和体外缓释效果,主要包括:纳米粒粒径,纳米粒包封率,药物载药量和体外缓释曲线等。采用细胞增殖实验评价黄芩素PLGA纳米粒的细胞毒性。[结果]黄芩素PLGA纳米粒粒径(92.5±2.35)nm、Zeta电位(-21.1±2.5)mV、包封率(92.5±2.35)%、载药量(23.12±1.45)%。体外缓释实验提示:突释阶段黄芩素释放率在1 d内达(8.37±0.31)%,缓释阶段纳米粒可稳定释放,在10 d时释放达(51.30±0.50)%,细胞增殖实验提示黄芩素PLGA纳米粒对细胞体外生长无不良影响,细胞相容性好。[结论]采用乳化溶剂挥发法制备的黄芩素PLGA纳米粒具有良好的缓释效应和良好的细胞相容性。     

溶解介质对黄芩苷脂质体主要特性的影响!

[目的]考察溶解介质对黄芩苷脂质体主要特性的影响。[方法]测定黄芩苷在水相[水、磷酸盐缓冲液(PBS)]和有机相(95%乙醇、无水乙醇、甲醇中)中的溶解度;分别将黄芩苷全部溶解在水相、有机相及在两相中以一定比例存在,采用薄膜超声法制备黄芩苷脂质体,测定粒径、电位,并用高效液相色谱法测定包封率和渗漏率。[结果]黄芩苷在水、p H6.8 PBS溶液、95%乙醇、无水乙醇、甲醇中的溶解度分别为0.1、10.58、0.45、0.71、4.36 g/L。以p H6.8 PBS溶液、甲醇以及甲醇和p H6.8 PBS溶液为溶解介质制备的脂质体粒径分别为(179.4±15.10)、(145.31±7.35)、(133.84±4.67)nm;Zeta表面电位(-8.93±0.40)、(-8.69±1.08)、(-8.64±1.13)m V;包封率为(82.64±0.02)%、(48.87±0.01)%、(55.53±0.07)%;渗漏率为(9.30±0.02)%、(49.72±0.04)%、(55.41±0.01)%。[结论]以p H6.8 PBS溶液为溶解介质所得脂质体粒径均匀、包封率高、渗漏量少,稳定性好。