阿莫西林/双氯西林钠分散片的人体生物等效性研究

目的:研究阿莫西林/双氯西林钠分散片的人体生物等效性。方法:采用双周期交叉设计试验,20名健康男性受试者随机交叉单剂量口服阿莫西林/双氯西林钠分散片(受试制剂)和阿莫西林/双氯西林钠胶囊(参比制剂)750mg,以高效液相色谱法测定人血浆中阿莫西林、双氯西林经-时血药浓度,用DAS软件拟合计算药动学参数。结果:受试制剂与参比制剂阿莫西林的tm ax分别为(1.16±0.26)、(1.24±0.27)h,Cm ax分别为(6.32±2.56)、(6.59±2.33)μg.mL-1,AUC0~7分别为(12.27±2.25)、(12.66±2.68)μg.h.mL-1,AUC0~∞分别为(15.48±2.38)、(15.47±3.71)μg.h.mL-1;双氯西林的tm ax分别为(0.94±0.23)、(0.93±0.18)h,Cm ax分别为(12.12±5.71)、(12.12±4.15)μg.mL-1,AUC0~7分别为(23.49±4.20)、(23.25±3.64)μg.h.mL-1,AUC0~∞分别为(24.93±3.96)、(24.50±3.66)μg.h.mL-1。受试制剂阿莫西林与双氯西林的相对生物利用度分别为(97.7±8.2)%、(102.0±16.8)%。结论:阿莫西林/双氯西林钠分散片与阿莫西林/双氯西林钠胶囊具有生物等效性。     

HPLC法测定阿莫西林双氯西林钠胶囊中阿莫西林和双氯西林的含量

目的:采用高效液相色谱法同时测定阿莫西林双氯西林钠胶囊中阿莫西林和双氯西林的含量。方法:采用 YWG C_(18)柱(4.6 mm×250 mm,5μm);流动相为0.01 mol·L~(-1)SDS 溶液(用磷酸调 pH 至4.2)-甲醇(60:40);柱温35℃,流速1.0 mL·min~(-1),紫外检测波长225nm。结果:阿莫西林在25～5000 ng 范围内线性关系良好,r=1.0000;双氯西林在12.5～2500 ng 范围内线性关系良好,r=0.9999。阿莫西林、双氯西林的平均回收率(n=6)分别为99.6%,99.4%;RSD 分别为1.8%,1.6%。结论:此法可作为控制阿莫西林双氯西林钠胶囊质量的方法。     

阿莫西林双氯西林钠胶囊与阿莫西林胶囊疗效的对比分析

目的：探讨阿莫西林双氯西林钠胶囊与阿莫西林胶囊的临床疗效。方法：选取本院门诊2009年1～12月收治的相关感染患者106例,将其随机分为治疗组（阿莫西林双氯西林钠胶囊组）和对照组（阿莫西林胶囊组）,对比分析疗程结束后的临床疗效。结果：治疗组总有效率为96.1%,对照组总有效率为71.6%,两者比较,差异有统计学意义（P〈0.01）。结论：阿莫西林双氯西林钠胶囊较阿莫西林胶囊治疗需氧革兰阳性菌和部分革兰阴性菌,具有更好的效果,阿莫西林和双氯西林联合应用,可扩大抗菌谱,提高细菌对药物的敏感性,值得临床推广使用。     

阿莫西林与阿莫西林双氯西林钠对幽门螺杆菌根治的对照研究

目的评价阿莫西林与阿莫西林双氯西林钠对幽门螺杆菌(H.pylori)的疗效。方法 155例确诊为消化性溃疡(PU)(A期)且H.pylori阳性的患者随机分为3组,A组52例,给予兰索拉唑30 mg+阿莫西林1.0 g+替硝唑0.5 g;B组51例,给予兰索拉唑30 mg+阿莫西林双氯西林钠0.75 g+替硝唑0.5 g;C组52例,给予兰索拉唑30 mg+阿莫西林双氯西林钠1.5 g+替硝唑0.5 g;均每日2次,疗程7 d。停用抗生素至少4周、停用PPI至少2周,复查13C-呼气试验和胃镜尿素酶检查、观察3组H.pylori根除率和溃疡愈合情况,记录药物不良反应(ADR)。结果 3组H.pylori根除率差异有统计学意义(P<0.05),A组与B组间差异有统计学意义(P<0.0167),A组根除率较高;C组与A、B组间差异无统计学意义(P>0.0167)。3组溃疡愈合率差异均无统计学意义(P>0.05)。3组溃疡有效率差异有统计学意义(P<0.05),A组与B组差异有统计学意义(P<0.0167),A组较高;C组与A、B组间差异无统计学意义。3组ADR差异无统计学意义(P>0.05)。结论阿莫西林对H.Pylori根除率高,溃疡有效率较高,ADR发生率低。     

注射用阿莫西林钠/氟氯西林钠质量评价

目的 评价国内注射用阿莫西林钠/氟氯西林钠的质量,并对质量标准进行完善。方法 采用法定检验方法结合探索性研究对2019年国家药品抽验中得到的47批次样品进行检验。通过对杂质谱、水活度、温度、药物与胶塞相容性等项目的考察,分析本品的质量状况。结果 按法定标准检验,47批次样品的合格率为100%。采用新建立的杂质谱分析方法,确证了各杂质的结构及来源;证明水活度与温度对样品的降解有促进作用;胶塞中环硅氧烷类化合物及抗氧剂有向药品中迁移的趋势。结论 注射用阿莫西林钠/氟氯西林钠总体质量较好;现行质量标准仍应提高,建议修订有关物质检查方法,增加对特定杂质的控制;严格控制药品生产、流通、贮藏过程中的温、湿度;建议企业选择与本品具有更好相容性的优质胶塞。     

阿莫西林与阿莫西林-双氯西林钠对根治幽门螺杆菌的对比分析

目的:评价与对比阿莫西林与阿莫西林-双氯西林钠根治幽门螺杆菌疗效,为根治幽门螺杆菌提供依据。方法:选取62例幽门螺杆菌阳性消化性溃疡患者作为研究对象,并随机分为观察组和对照组各31例;所有患者均予口服500 mg克拉霉素片和20 mg埃索美拉唑肠溶片治疗,在此基础上观察组患者再予阿莫西林-双氯西林钠胶囊(1.5 g)治疗,对照组则采用阿莫西林胶囊(1.0 g)治疗;比较两组药品治疗的临床疗效,包括治愈率、幽门螺杆菌根除率以及不良反应情况。结果:观察组患者的治愈率77.42%显著高于对照组51.61%;观察组患者的幽门螺杆菌根除率93.55%显著高于对照组67.74%(P<0.05);两组患者不良反应的发生率均为6.45%(P>0.05)。结论:阿莫西林-双氯西林钠对根治幽门螺杆菌疗效果优于阿莫西林。     

阿莫西林-双氯西林治疗门诊感染患者临床观察

目的：观察阿莫西林－双氯西林在门诊治疗感染患者的疗效及不良反应。方法：将285例门诊治疗的感染患者，按病种随机分为治疗组及对照组，治疗组148例，用阿莫西林－双氯西林0.75g,po,tid。对照组137例，用阿莫西林0.5g,po,qid。疗程3－7d，观察疗效及不良反应。结果：治疗组和对照组的临床有效率分别为95％和78％（P＜0．01），细菌清除率分别为94％和73％（P＜0．01）。短期应用未见明显不良反应。结论：阿莫西林－双氯西林用于门诊治疗细菌感染患者疗效优于单用阿莫西林。     

HPLC法测定注射用阿莫西林钠/氟氯西林钠及阿莫西林/氟氯西林钠胶囊的含量及有关物质

目的 建立注射用阿莫西林钠／氟氯西林钠及阿莫西林／氟氯西林钠胶囊含量的HPLC测定方法。方法 使用C18柱，以0．1mol／L磷酸二氢钾-0．018mol／L十二烷基硫酸钠-甲醇-乙腈(275：275：200：250)(用磷酸调pH值至2．6)为流动相，检测波长为225nm。结果 阿莫西林与氟氯西林的线性范围均为0．03～0．60mg／ml。r均为0．9999，阿莫西林的平均加样回收率为99．9％，RSD为0．6％(n=9)；氟氯西林的平均加样回收率为99．9％，RSD为1．2％(n=9)。结论 方法简便、准确、灵敏度高，同时对产品中的有关物质能进行准确监控。并通过实验考察了流动相pH对氟氯西林及其有关物质氯唑西林分离度的影响。     

氟氯西林钠阿莫西林治疗呼吸系感染80例临床观察

目的观察氟氯西林钠阿莫西林胶囊在治疗呼吸系感染疾病的临床疗效,评价其应用价值。方法 80例临床呼吸道感染患者随机分为治疗组40例和对照组40例。对照组给予头孢克洛片,治疗组给予氟氯西林钠阿莫西林胶囊,两周一个疗程。结果治疗组的显效率和总有效率高于对照组;治疗组的细菌清除率为100%,优于对照组细菌清除率的94.7%。结论氟氯西林钠阿莫西林可安全有效地治疗呼吸道感染疾病。     

阿莫西林-双氯西林治疗门诊感染的临床效果观察

目的观察门诊感染患者经阿莫西林-双氯西林治疗的临床效果。方法从我院门诊2014年3月至2016年10月的感染患者中选取168例进行研究,并随机分为两组,每组84例;对照组采用阿莫西林治疗,观察组采用阿莫西林-双氯西林治疗,比较两组患者治疗的总有效率、细菌清除率和不良反应发生情况。结果经比较,观察组的总有效率为97.62%,高于对照组的79.76%,且其细菌清除率为94.34%显著高于对照组的72.73%,组间差异显著,均具有统计学意义(P<0.05),两组患者均未出现明显不良反应。结论采用阿莫西林-双氯西林治疗门诊感染可以明显提高有效率,清除病原菌,无明显不良反应,适合进行临床推广。     

RP—HPLC法测定阿双西林片中阿莫西林和双氯西林的含量

目的:建立同时测定阿双西林片中阿莫西林和双氯西林含量的反相高效液相色谱法。方法:采用Hypersil C_(18)色谱柱(250mm×4.6 mm,10μm),甲醇-20 mmol·L~(-1)磷酸盐缓冲浪(52:48,磷酸调pH 5.0±0.1)为流动相,检测波长为230 nm。结果:阿莫西林在50～500μg·mL~(-1)范围内,峰面积与其浓度线性关系良好(r=0.999 9),平均回收率为99.92%,重复性试验RSD为0.82％(n=6);双氯西林在25～250μg·mL~(-1)范围内,峰面积与其浓度线性关系良好(r=0.999 9),平均回收率为100.2％,重复性试验RSD为0.86％(n=6)。结论:本法准确、简便、快速,适用于阿双西林片剂的质量控制。     

阿莫西林双氯西林钠胶囊等三联疗法治疗幽门螺杆菌阳性的疗效分析

目的比较三联疗法阿莫西林双氯西林钠胶囊、埃索美拉唑镁肠溶片、克拉霉素片和阿莫西林钠胶囊、埃索美拉唑镁肠溶片、克拉霉素片根除幽门螺杆菌10d疗效。方法分析经14C尿素呼气实验及胃黏膜病理检查(Warthin-Stary染色阳性)证实有Hp感染患者198例资料。随机分两组,试验组115例患者口服阿莫西林双氯西林钠胶囊1.125,埃索美拉唑镁肠溶片20mg,克拉霉素片500mg,对照组83例患者口服阿莫西林1.0,埃索美拉唑镁肠溶片20mg,克拉霉素片500mg,三联药物均为每日两次,总疗程10d。所有患者停药四周以上行14C尿素呼气实验及胃黏膜病理检查检测HP根除率。结果 198例患者均完成10天治疗疗程及1月复查HP。两组Hp根除率分别为94.78%和73.49%(P<0.05),二者不良反应发生率分别为3.48%和3.6%(P>0.05),未发现严重的不良反应,所有患者均能耐受。试验组与对照组Hp根除率有显著性差异(P<0.05)。结论试验组根除Hp疗效显著优于对照组(P<0.05)。     

RP-HPLC测定双氯西林钠的含量

目的　建立一种适用于双氯西林钠含量测定方法。方法　采用RP -HPLC法 ,ShimadzuODS柱 (2 5 0mm× 4 .6mm ,10μm) ,甲醇 - 0 .0 2mol·L-1磷酸二氢钾溶液 (5 5∶4 5 ,加入 0 .0 1mol·L-1的四甲基氯化铵 ,调节pH 5 .0 )为流动相 ,检测波长为 2 2 5nm ,柱温 35℃。采用导数色谱法鉴定了色谱峰纯度 ,并与美国药典收载的色谱条件进行了比较。结果　双氯西林钠在 30～6 0 0 μg·ml-1范围内 ,峰面积与浓度的线性关系良好 (r =0 .9998) ;平均回收率为 10 0 .37% ,重复性试验RSD =0 .37% (n =6 )。与美国药典收载的色谱条件相比较 ,双氯西林钠与相邻杂质分离更完全。结论　所建立的方法简便、准确、重复性好 ,可作为双氯西林钠稳定性及降解动力学研究的含量测定方法。     

阿莫西林胶囊的质量分析

阿莫西林为广谱半合成青霉素,具有毒性极低、杀菌力强的特点.对敏感的革兰氏阳性球菌和杆菌均有明显的抑制作用,能抑制细菌细胞壁的合成,使之迅速成为球形体而破裂溶解,临床应用广泛.但近来我们在药品质量检查中同时检验了三批阿莫西林胶囊,其中有两批为假药.现报道如下:     

RP-HPLC法对双氯西林钠及其有关物质的测定研究

目的　建立测定双氯西林钠含量及其有关物质检查的高效液相色谱法。方法　采用HypersilC18色谱柱 ( 2 5 0mm× 4 6mm ,10 μm) ,甲醇— 0 0 2mol/L磷酸盐缓冲液 ( 5 2∶48,磷酸调 pH5 0± 0 1)为流动相 ,检测波长为 2 2 5nm。结果　双氯西林在 6 2 5～ 10 0 0 μg/ml范围内 ,峰面积与其浓度线性关系良好 (r =0 9999) ,最低检测限为 0 0 1μg(S/N =3) ,重复性试验RSD为 0 86 % (n =6 ) ,平均回收率为 10 0 2 % (n =3)。结论　本法准确、简便、快速 ,可用于双氯西林钠原料药及其制剂的质量控制。     

HPLC法同时测定复方阿莫西林氯唑西林钠胶囊的含量及有关物质

目的：建立同时测定阿莫西林氯唑西林钠胶囊的含量和有关物质的HPLC方法。方法：用C18（150mm×4．6mm,5μm）色谱柱,以乙腈：0．02mol·L^-1磷酸盐缓冲液（pH5．0）为流动相进行梯度洗脱,流速1．0ml·min^-1,检测波长230nm。结果：阿莫西林和氯唑西林均在0．10～0．60mg·ml^-1浓度范围内呈良好的线性关系。阿莫西林的平均回收率为99．4％,RSD=0．1％（n=9）。氯唑西林的平均回收率为99．4％,RSD=0．1％（n=9）。结论：方法可靠、简便、准确。可作为复方阿莫西林氯唑西林钠胶囊的含量和有关物质的质量控制。     

酮洛芬分散片的研制及质量控制

目的：利用普通制剂技术制成方便服用、快速起效的酮洛芬分散片。方法：采用正交试验选择出cCMC-Na为崩解剂，崩解剂内加和外加相结合的方法制成酮洛芬分散片，并对其热、湿、光等稳定性进行了考察。结果：酮洛芬分散片工艺简单、稳定性良好，在1min之内全部崩解，形成混悬液，符合分散片的各项质量指标。结论：本品可作为医院制剂开发应用。     

红景天分散片的研制及质量控制

目的：探讨红景天分散片制备工艺及质量标准。方法：采用正交设计法对红景天分散片的辅料进行了筛选，并对质量控制方法进行了研究。结果：选择2％低取代羟丙基纤维素（L-HPC）、10％羧甲基淀粉钠（CMS—Na）为崩解剂，2％聚乙烯吡咯烷酮（PVPK-30）的20％乙醇溶液为黏合剂，0．2％硬脂酸镁为润滑剂，进行湿法制粒压片。制备的分散片每片含红景天多糖0．1g，崩解时限为35s，45min溶出量为标示量的76．73％，符合中华人民共和国药典（2005年版）对分散片的要求。结论：所制备的红景天分散片制备工艺简单，溶出度高，性质稳定，具有实用价值。